Mexitil

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE MEXITEK (MEXITEK)

Composizione:

principio attivo: succinato di etilmetilidrossipiridina;

1 ml di soluzione contiene 50 mg di succinato di etilmetilidrossipiridina;

eccipienti: metabisolfito di sodio (E 223), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido limpido incolore o leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti che agiscono sul sistema nervoso. Codice ATC N07X X.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Mexitil è un inibitore dei processi a radicali liberi, un agente membranoprotettivo, esercita un'azione antipoxica, stressoprotettiva, nootropa, anticonvulsivante e ansiolitica. Il farmaco aumenta la resistenza dell'organismo all'azione di diversi fattori dannosi, nonché agli stati patologici dipendenti dall'ossigeno (shock, ipossia e ischemia, disturbi della circolazione cerebrale, intossicazione da alcol e da farmaci antipsicotici (neurolettici)).

Mexitil migliora il metabolismo cerebrale e l'irrorazione sanguigna del cervello, migliora la microcircolazione e le proprietà reologiche del sangue, riduce l'aggregazione piastrinica. Stabilizza le strutture di membrana delle cellule del sangue (eritrociti e piastrine) in caso di emolisi. Esercita un'azione ipolipidemizzante, riducendo il contenuto di colesterolo totale e di lipoproteine a bassa densità (LDL). Riduce la tossiemia enzimatica e l'intossicazione endogena nel pancreatite acuta.

Il meccanismo d'azione del farmaco è determinato dal suo effetto antiossidante e membranoprotettivo. Esso inibisce l'ossidazione lipidica perossidica, aumenta l'attività della superossido dismutasi, incrementa il rapporto lipidi-proteine, riduce la viscosità della membrana e ne aumenta la fluidità. Modula l'attività degli enzimi legati alla membrana (fosfodiesterasi indipendente dal calcio, adenilato ciclasi, colinesterasi), nonché dei complessi recettoriali (benzodiazepinico, acido γ-amminobutirrico (GABA), colinergico), potenziando la loro capacità di legarsi ai ligandi, favorendo il mantenimento dell'organizzazione strutturale e funzionale delle biomembrane, il trasporto dei neurotrasmettitori e il miglioramento della trasmissione sinaptica. Il succinato di etilmetilidrossipiridina aumenta il contenuto di dopamina nel cervello. Induce un potenziamento della attivazione compensatoria della glicolisi aerobica e una riduzione del grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs in condizioni di ipossia, con conseguente aumento dei livelli di adenosintrifosfato (ATP) e di fosfocreatina, attivazione delle funzioni energetiche dei mitocondri e stabilizzazione delle membrane cellulari.

Il succinato di etilmetilidrossipiridina normalizza i processi metabolici nel miocardio ischemizzato, riduce l'estensione della zona di necrosi, ripristina e migliora l'attività elettrica e la contrattilità del miocardio, aumenta il flusso ematico coronarico nella zona ischemica, riduce le conseguenze del sindrome da riperfusione nell'insufficienza coronarica acuta. Potenzia l'attività antianginosa dei farmaci nitroderivati. Il succinato di etilmetilidrossipiridina favorisce la conservazione delle cellule gangliari della retina e delle fibre del nervo ottico in caso di neuropatia progressiva causata da ischemia cronica e ipossia. Migliora l'attività funzionale della retina e del nervo ottico, aumentando l'acutezza visiva.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione intramuscolare, il farmaco è rilevabile nel plasma sanguigno per 4 ore dopo l'iniezione. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima è di 0,45–0,5 ore. La concentrazione massima alle dosi di 400–500 mg è pari a 3,5–4,0 μg/ml. Il succinato di etilmetilidrossipiridina passa rapidamente dal circolo sanguigno agli organi e ai tessuti ed è rapidamente eliminato dall'organismo. Il farmaco viene escreto principalmente attraverso l'urina, principalmente in forma coniugata con glucuronico e in quantità minime in forma inalterata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Disturbi acuti della circolazione cerebrale;

trauma cranico, conseguenze dei traumi cranici;

encefalopatia discircolatoria;

ischemia cerebrale cronica;

sindrome da distonia vegetativa;

disturbi cognitivi lievi (moderati);

disturbi d'ansia in stati nevrotici e simili a nevrosi;

infarto miocardico acuto (dal primo giorno), come parte della terapia complessa;

glaucoma cronico ad angolo aperto in varie fasi, come parte della terapia complessa;

trattamento del sindrome da astinenza nell'alcolismo con prevalenza di disturbi simili a nevrosi e disturbi neurocircolatori;

intossicazione acuta da farmaci antipsicotici;

processi acuti infiammatori purulenti nella cavità addominale (pancreatite necrotizzante acuta, peritonite), come parte della terapia complessa.

Controindicazioni.

Insufficienza epatica o renale acuta, ipersensibilità individuale alla sostanza attiva e/o agli eccipienti del medicinale.

Periodo di gravidanza o allattamento. Età pediatrica.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Quando somministrato contemporaneamente, il medicinale Mexitil potenzia l'effetto degli ansiolitici benzodiazepinici, dei farmaci anticonvulsivanti (carbamazepina), dei farmaci antiparkinsoniani (levodopa). Riduce l'effetto tossico dell'alcol etilico. Aumenta l'attività antianginosa dei nitroderivati e l'attività antipertensiva degli inibitori dell'enzima convertitore dell'angiotensina (ACE) e dei β-bloccanti. L'uso concomitante con nibentano, propranololo e verapamil riduce il rischio di effetti aritmogeni di questi ultimi; l'uso concomitante con neurolettici riduce il rischio e l'intensità delle reazioni avverse di questi ultimi.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

In singoli casi, specialmente in pazienti predisposti o affetti da asma bronchiale con ipersensibilità ai solfiti, è possibile lo sviluppo di gravi reazioni di ipersensibilità. Il medicinale contiene metabisolfito sodico, che può causare broncospasmo.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, ovvero è praticamente privo di sodio.

Il medicinale Mexitil deve essere usato con cautela nei pazienti con retinopatia diabetica (la terapia non deve superare i 7–10 giorni) a causa della sua proprietà di potenziare i processi proliferativi.

Dopo il completamento della somministrazione parenterale, per mantenere l'effetto ottenuto, si raccomanda di proseguire il trattamento con il medicinale sotto forma di compresse per via orale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Non sono disponibili dati sull’uso del succinato di etilmetilidrossipiridina in donne in gravidanza. Gli studi di tossicità riproduttiva negli animali non indicano effetti diretti o dannosi. Il medicinale è controindicato durante la gravidanza.

Periodo di allattamento. Non sono disponibili informazioni sulla penetrazione del succinato di etilmetilidrossipiridina (e dei suoi metaboliti) nel latte materno. Il medicinale è controindicato durante l’allattamento al seno.

Fertilità. Gli studi di tossicità riproduttiva negli animali non indicano la presenza di tossicità riproduttiva.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare o nell’uso di macchinari.

Durante il trattamento con il medicinale, è necessario prestare cautela nelle attività che richiedono prontezza di reazioni psicofisiche (guida di veicoli, uso di macchinari).

Modalità e dosi di somministrazione.

Lo schema di somministrazione dipende dalla malattia

Per via intramuscolare o endovenosa (in bolo o per infusione). Nel caso di somministrazione per infusione, il medicinale Mexitil deve essere diluito in 100–150 ml di soluzione fisiologica allo 0,9 % di cloruro di sodio o di soluzione glucosata al 5 %. La somministrazione in bolo del medicinale Mexitil deve essere lenta, per 5–7 minuti; quella per infusione deve avvenire con velocità di 40–60 gocce al minuto. La dose massima giornaliera non deve superare i 1200 mg.

In caso di disturbi acuti della circolazione cerebrale: il medicinale Mexitil deve essere somministrato nei primi 10–14 giorni per via endovenosa per infusione, 2–4 volte al giorno, in dosi di 200–500 mg; successivamente, per via intramuscolare, 2–3 volte al giorno in dosi di 200–250 mg per un periodo di 14 giorni, dopo il quale si raccomanda il passaggio alla somministrazione orale.

In caso di trauma cranico e sue conseguenze: il medicinale Mexitil deve essere somministrato per via endovenosa per infusione, 2–4 volte al giorno in dosi di 200–500 mg per un periodo di 10–15 giorni; successivamente si raccomanda il passaggio alla somministrazione orale.

In caso di encefalopatia discircolatoria in fase di scompenso: il medicinale Mexitil deve essere somministrato per via endovenosa in bolo o per infusione, 1–2 volte al giorno in dosi di 200–500 mg per 14 giorni. Successivamente, il medicinale viene somministrato per via intramuscolare in dosi di 100–250 mg al giorno per le successive 2 settimane, dopo le quali si raccomanda il passaggio alla somministrazione orale.

Per la profilassi ciclica dell’encefalopatia discircolatoria: il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare, 2 volte al giorno in dosi di 200–250 mg per 10–14 giorni, dopo il quale si raccomanda il passaggio alla somministrazione orale.

In caso di ischemia cerebrale cronica: il medicinale deve essere somministrato in dose di 10 ml (500 mg) 1 volta al giorno per via endovenosa per infusione o in bolo endovenoso lento per 14 giorni, dopo il quale si raccomanda il passaggio alle formulazioni orali.

In caso di lievi (moderati) alterazioni cognitive in pazienti anziani: il medicinale deve essere somministrato in dose di 10 ml (500 mg) 1 volta al giorno per via endovenosa per infusione o in bolo endovenoso lento per 14 giorni, dopo il quale si raccomanda il passaggio alle formulazioni orali.

In caso di disturbi d’ansia: il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare in dose giornaliera di 100–300 mg per 14–30 giorni, dopo il quale si raccomanda il passaggio alla somministrazione orale.

In caso di infarto acuto del miocardio: il medicinale Mexitil deve essere somministrato per via endovenosa o intramuscolare per 14 giorni, in aggiunta alla terapia tradizionale dell’infarto del miocardio, comprendente nitrati, beta-bloccanti, inibitori dell’ACE, trombolitici, agenti anticoagulanti e antiaggreganti, nonché terapie sintomatiche in base alle indicazioni. Nei primi 5 giorni, per ottenere un effetto massimo, si raccomanda la somministrazione endovenosa del medicinale; nei successivi 9 giorni è possibile la somministrazione intramuscolare. La somministrazione endovenosa deve avvenire per infusione lenta (per evitare reazioni avverse), con soluzione fisiologica allo 0,9 % di cloruro di sodio o soluzione glucosata al 5 %, in volume di 100–150 ml per 30–90 minuti. Se necessario, è possibile una somministrazione in bolo lenta, per non meno di 5 minuti.

La somministrazione del medicinale Mexitil (per via endovenosa o intramuscolare) deve essere effettuata 3 volte al giorno, ogni 8 ore. La dose terapeutica giornaliera è di 6–9 mg per chilogrammo di peso corporeo al giorno; la dose singola è di 2–3 mg/kg di peso corporeo. La dose massima giornaliera non deve superare gli 800 mg; la dose singola non deve superare i 250 mg.

In caso di glaucoma ad angolo aperto in diverse fasi: il medicinale deve essere somministrato nell’ambito di una terapia combinata, per via intramuscolare, in dose giornaliera di 100–300 mg, 1–3 volte al giorno per 14 giorni.

In caso di sindrome da astinenza da alcol: somministrare in dose di 200–500 mg per via endovenosa o intramuscolare, 2–3 volte al giorno per 5–7 giorni.

In caso di intossicazione acuta da farmaci antipsicotici: il medicinale deve essere somministrato per via endovenosa in dose giornaliera di 200–500 mg per 7–14 giorni.

In caso di processi infiammatori acuti e purulenti della cavità addominale (pancreatite necrotica acuta, peritonite): il medicinale deve essere somministrato nel primo giorno, sia nel periodo preoperatorio che postoperatorio. Le dosi dipendono dalla forma e gravità della malattia, dall’estensione del processo e dalle varianti del decorso clinico. L’interruzione del medicinale deve avvenire gradualmente e solo dopo un effetto clinico e di laboratorio positivo e stabile.

In caso di pancreatite acuta edematosa (interstiziale): il medicinale deve essere somministrato in dose di 200–500 mg, 3 volte al giorno per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare. Leggera gravità della pancreatite necrotica: 100–200 mg, 3 volte al giorno per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare. Gravità media: 200 mg, 3 volte al giorno per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio). Decorso grave: in regime di dose pulsata, 800 mg nel primo giorno con somministrazione due volte al giorno; successivamente 200–500 mg due volte al giorno, con riduzione graduale della dose giornaliera. Decorso molto grave: dose iniziale di 800 mg al giorno fino al controllo stabile dei sintomi da shock pancreatogeno; dopo la stabilizzazione dello stato, 300–500 mg due volte al giorno per via endovenosa per infusione (in soluzione isotonica di cloruro di sodio), con riduzione graduale della dose giornaliera.

Pazienti anziani. Non è necessaria alcuna correzione della dose nei pazienti anziani.

Bambini.

L’uso è controindicato.

Sovradosaggio.

Sintomi: sonnolenza, insonnia.

Trattamento: a causa della bassa tossicità, il sovradosaggio è improbabile. Di norma non è necessario alcun trattamento; i sintomi scompaiono spontaneamente entro 24 ore. In caso di sintomi marcati, si effettua un trattamento di supporto e sintomatico.

Effetti indesiderati.

Per prevenire l’insorgenza di effetti indesiderati, si raccomanda di seguire il regime di dosaggio e la velocità di somministrazione del medicinale. La frequenza degli effetti indesiderati è stata determinata secondo la classificazione dell’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS): molto frequente (≥10 %); frequente (≥ 1 % ma ≤ 10 %); non frequente (≥ 0,1 % ma ≤ 1 %); raro (≥ 0,01 % ma ≤ 0,1 %); molto raro (≤ 0,01 %); frequenza non nota (la frequenza non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario: molto raro – shock anafilattico, angioedema, orticaria; frequenza non nota – reazioni allergiche, emorragia, possibili gravi reazioni di ipersensibilità.

Disturbi psichici: molto raro – sonnolenza; frequenza non nota – disturbi del sonno, sensazione di ansia, reattività emotiva.

Dal sistema cardiocircolatorio: frequenza non nota – palpitazioni, tachicardia.

Dal sistema nervoso: molto raro – cefalea, capogiri (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e sono di carattere transitorio); frequenza non nota – alterazioni della coordinazione, tremore.

Dal sistema vascolare: molto raro – riduzione/aumento della pressione arteriosa (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e sono di carattere transitorio).

Dal sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: molto raro – tosse secca, irritazione alla gola, disagio al torace, difficoltà respiratorie (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e sono di carattere transitorio); frequenza non nota – broncospasmo.

Dal tratto gastrointestinale: molto raro – secchezza orale, nausea, sensazione di cattivo odore, sapore metallico in bocca; frequenza non nota – disturbi dispeptici, diarrea.

Da cute e tessuti sottocutanei: molto raro – prurito, eruzioni cutanee, arrossamento del viso; frequenza non nota – iperidrosi distale.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: molto raro – sensazione di calore; frequenza non nota – alterazioni nel sito di somministrazione.

In seguito a un’infusione prolungata del medicinale, possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati: meteorismo, debolezza, edemi periferici.

Segnalazione degli effetti indesiderati

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la commercializzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’inefficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Il medicinale non deve essere mescolato con altri farmaci. Utilizzare esclusivamente i solventi indicati nel foglio illustrativo.

Confezionamento.

2 ml in flaconcino; 5 flaconcini in blister, 2 blister in confezione oppure 5 ml in flaconcino; 5 flaconcini in blister, 1 blister in confezione.

Categoria di prescrizione. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società per azioni privata «Lekhim-Kharkiv».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Ucraina, 61115, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severyna Pototskoho, 36.