Mexitil

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento MEXITEK (MEXITEK)

Composición:

Principio activo: succinato de etilmethylhidroxipiridina;

1 ml de solución contiene 50 mg de succinato de etilmethylhidroxipiridina;

Excipientes: metabisulfito de sodio (E 223), agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Características físicas y químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso. Código ATC N07X X.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Mexitil es un inhibidor de los procesos de radicales libres, un membranoprotector, que ejerce efectos antihipóxicos, estresoprotectores, nootrópicos, anticonvulsivos y ansiolíticos. El medicamento aumenta la resistencia del organismo frente a diversos factores nocivos, incluyendo estados patológicos dependientes del oxígeno (choque, hipoxia e isquemia, trastornos de la circulación cerebral, intoxicación por alcohol y agentes antipsicóticos (neurolépticos)).

Mexitil mejora el metabolismo cerebral y el aporte sanguíneo al cerebro, mejora la microcirculación y las propiedades reológicas de la sangre, reduce la agregación plaquetaria. Estabiliza las estructuras de membrana de las células sanguíneas (eritrocitos y plaquetas) durante la hemólisis. Tiene un efecto hipolipemiante, reduciendo el contenido de colesterol total y de lipoproteínas de baja densidad (LDL). Disminuye la toxicemia enzimática y la intoxicación endógena en pancreatitis aguda.

El mecanismo de acción del medicamento se debe a su actividad antioxidante y membranoprotectora. Inhibe la peroxidación lipídica, aumenta la actividad de la superóxido dismutasa, mejora la relación lípido-proteína, disminuye la viscosidad de la membrana y aumenta su fluidez. Modula la actividad de enzimas ligadas a membranas (fosfodiesterasa independiente de calcio, adenilato ciclasa, acetilcolinesterasa) y de complejos receptores (benzodiazepinas, ácido γ-aminobutírico (GABA), colinérgico), potenciando su capacidad de unión con ligandos, favoreciendo la conservación de la organización estructural y funcional de las biomembranas, el transporte de neurotransmisores y la mejora de la transmisión sináptica. El succinato de etilmethylhidroxipiridina aumenta los niveles de dopamina en el cerebro. Promueve un aumento en la activación compensatoria de la glucólisis aeróbica y reduce la supresión de los procesos oxidativos en el ciclo de Krebs durante la hipoxia, elevando los niveles de adenosintrifosfato (ATP) y fosfocreatina, activa las funciones de síntesis energética mitocondrial y estabiliza las membranas celulares.

El succinato de etilmethylhidroxipiridina normaliza los procesos metabólicos en el miocardio isquémico, reduce el área de necrosis, restaura y mejora la actividad eléctrica y contractilidad del miocardio, así como aumenta el flujo sanguíneo coronario en la zona isquémica, disminuyendo las consecuencias del síndrome de reperfusión en la insuficiencia coronaria aguda. Aumenta la actividad antianginosa de los fármacos nítricos. El succinato de etilmethylhidroxipiridina favorece la conservación de las células ganglionares de la retina y las fibras del nervio óptico en la neuropatía progresiva cuyas consecuencias son isquemia crónica e hipoxia. Mejora la actividad funcional de la retina y del nervio óptico, aumentando la agudeza visual.

Farmacocinética

Tras la administración intramuscular, el medicamento se detecta en el plasma sanguíneo durante 4 horas tras la inyección. El tiempo para alcanzar la concentración máxima es de 0,45–0,5 horas. La concentración máxima con dosis de 400–500 mg es de 3,5–4,0 μg/ml. El succinato de etilmethylhidroxipiridina pasa rápidamente desde la circulación sanguínea hacia órganos y tejidos y es rápidamente eliminado del organismo. El medicamento se excreta por la orina principalmente en forma de conjugados glucurónidos y en cantidades insignificantes sin cambios.

Características clínicas.

Indicaciones.

Trastornos agudos de la circulación cerebral;

traumatismo craneoencefálico, secuelas de traumatismos craneoencefálicos;

encefalopatía discirculatoria;

isquemia cerebral crónica;

síndrome de distonía vegetativa;

trastornos cognitivos leves (moderados);

trastornos de ansiedad en estados neuróticos y similares a neurosis;

infarto agudo de miocardio (desde el primer día), como parte del tratamiento complejo;

glaucoma de ángulo abierto primario en distintas etapas, como parte del tratamiento complejo;

tratamiento del síndrome de abstinencia en el alcoholismo con predominio de trastornos similares a neurosis y trastornos neurocirculatorios;

intoxicación aguda por antipsicóticos;

procesos inflamatorios agudos y supurativos en la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis), como parte del tratamiento complejo.

Contraindicaciones.

Insuficiencia hepática o renal aguda, hipersensibilidad individual a la sustancia activa y/o a los excipientes del medicamento.

Periodo de gestación o lactancia. Edad pediátrica.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al administrarse simultáneamente, el medicamento Mexitec potencia el efecto de los ansiolíticos benzodiazepínicos, de los medicamentos anticonvulsivos (carbamazepina), y de los fármacos antiparkinsonianos (levodopa). Disminuye el efecto tóxico del alcohol etílico. Aumenta la actividad antianginosa de los nitroderivados y la actividad antihipertensiva de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) y de los betabloqueadores. La administración conjunta con nibentano, propranolol y verapamilo reduce el riesgo de efectos arritmogénicos de estos últimos; la administración conjunta con neurolépticos reduce el riesgo y la intensidad de las reacciones adversas de estos últimos.

Características de uso.

En casos aislados, especialmente en pacientes predispuestos y en pacientes con asma bronquial con hipersensibilidad a los sulfitos, puede desarrollarse reacciones graves de hipersensibilidad. El medicamento contiene metabisulfito de sodio, que puede provocar broncoespasmo.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Debe administrarse con precaución el medicamento Mexitec en pacientes con retinopatía diabética (el tratamiento no debe exceder los 7–10 días) debido a su propiedad de potenciar procesos proliferativos.

Tras finalizar la administración parenteral, para mantener el efecto logrado, se recomienda continuar el tratamiento con el medicamento en forma de comprimidos por vía oral.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. No existen datos sobre la administración de succinato de etilmetilhidroxipiridina en mujeres embarazadas. Los estudios de toxicidad reproductiva en animales no indican efectos directos o adversos. El medicamento está contraindicado durante el embarazo.

Lactancia. No hay datos sobre la penetración del succinato de etilmetilhidroxipiridina (metabolitos) en la leche materna. El medicamento está contraindicado durante la lactancia.

Fertilidad. Los estudios de toxicidad reproductiva en animales no indican presencia de toxicidad reproductiva.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar maquinaria.

Durante el tratamiento con este medicamento, debe tenerse precaución en actividades que requieran rapidez de reacciones psicofísicas (conducción de vehículos, manejo de maquinaria).

Vía de administración y dosis.

El esquema de administración depende de la enfermedad.

Por vía intramuscular o intravenosa (en bolo o por infusión). En caso de administración por infusión, debe diluirse en 100–150 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 % o solución de glucosa al 5 %. La administración intravenosa en bolo del medicamento Mexitek debe realizarse lentamente durante 5–7 minutos; por infusión, a una velocidad de 40–60 gotas por minuto. La dosis diaria máxima no debe exceder los 1200 mg.

En trastornos agudos de la circulación cerebral: el medicamento Mexitek debe administrarse durante los primeros 10–14 días por vía intravenosa en infusión, 2–4 veces al día, en dosis de 200–500 mg; posteriormente, por vía intramuscular, 200–250 mg 2–3 veces al día durante 14 días, tras lo cual se recomienda el paso a formas orales del medicamento.

En traumatismos craneoencefálicos y sus secuelas: el medicamento Mexitek debe administrarse durante 10–15 días por vía intravenosa en infusión, 200–500 mg 2–4 veces al día; posteriormente, se recomienda el paso a formas orales del medicamento.

En encefalopatía discirculatoria en fase de descompensación: el medicamento Mexitek debe administrarse por vía intravenosa en bolo o por infusión, en dosis de 200–500 mg 1–2 veces al día durante 14 días. Posteriormente, el fármaco se administra por vía intramuscular en dosis de 100–250 mg al día durante las siguientes 2 semanas, tras lo cual se recomienda el paso a formas orales del medicamento.

Para la profilaxis cíclica de la encefalopatía discirculatoria: el medicamento debe administrarse por vía intramuscular, 200–250 mg 2 veces al día durante 10–14 días, tras lo cual se recomienda el paso a formas orales del medicamento.

En isquemia cerebral crónica: el medicamento debe administrarse 1 vez al día en dosis de 10 ml (500 mg) por vía intravenosa en infusión o en bolo lento durante 14 días, tras lo cual se recomienda el paso a formas orales del medicamento.

En trastornos cognitivos leves (moderados) en pacientes de edad avanzada: el medicamento debe administrarse 1 vez al día en dosis de 10 ml (500 mg) por vía intravenosa en infusión o en bolo lento durante 14 días, tras lo cual se recomienda el paso a formas orales del medicamento.

En trastornos de ansiedad: el medicamento debe administrarse por vía intramuscular en dosis diaria de 100–300 mg durante 14–30 días, tras lo cual se recomienda el paso a formas orales del medicamento.

En infarto agudo de miocardio: el medicamento Mexitek debe administrarse por vía intravenosa o intramuscular durante 14 días, en el contexto de la terapia convencional del infarto de miocardio, que incluye nitratos, betabloqueadores, inhibidores de la ECA, trombolíticos, agentes anticoagulantes y antiagregantes, así como tratamiento sintomático según indicación. Durante los primeros 5 días, para lograr el máximo efecto, se recomienda la administración intravenosa del medicamento; durante los siguientes 9 días, puede administrarse por vía intramuscular. La administración intravenosa debe realizarse mediante infusión gota a gota, lentamente (para evitar reacciones adversas), con solución de cloruro de sodio al 0,9 % o solución de glucosa al 5 % en un volumen de 100–150 ml durante 30–90 minutos. Si es necesario, puede administrarse en bolo lento durante no menos de 5 minutos.

La administración del medicamento Mexitek (por vía intravenosa o intramuscular) debe realizarse 3 veces al día, cada 8 horas. La dosis diaria terapéutica es de 6–9 mg por kilogramo de peso corporal al día; la dosis por toma es de 2–3 mg/kg. La dosis diaria máxima no debe exceder los 800 mg, ni la dosis por toma los 250 mg.

En glaucoma de ángulo abierto en distintas etapas: el medicamento debe utilizarse como parte de un tratamiento combinado, por vía intramuscular, 100–300 mg al día, 1–3 veces al día durante 14 días.

En síndrome de abstinencia alcohólica: administrar en dosis de 200–500 mg por vía intravenosa o intramuscular 2–3 veces al día durante 5–7 días.

En intoxicación aguda por neurolépticos: el medicamento debe administrarse por vía intravenosa en dosis de 200–500 mg al día durante 7–14 días.

En procesos inflamatorios agudos y supurativos de la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis): el medicamento debe administrarse el primer día tanto en el período preoperatorio como postoperatorio. Las dosis dependen de la forma y gravedad de la enfermedad, extensión del proceso y variantes del curso clínico. La suspensión del medicamento debe realizarse gradualmente, únicamente tras obtener un efecto clínico y de laboratorio positivo y estable.

En pancreatitis aguda edematosa (intersticial): el medicamento debe administrarse en dosis de 200–500 mg 3 veces al día por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio) y por vía intramuscular. Grado leve de gravedad de la pancreatitis necrótica: 100–200 mg 3 veces al día por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio) y por vía intramuscular. Grado medio de gravedad: 200 mg 3 veces al día por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio). Curso grave: en dosis pulsátil de 800 mg el primer día, con administración dos veces al día; posteriormente, 200–500 mg 2 veces al día, reduciendo gradualmente la dosis diaria. Curso muy grave: dosis inicial de 800 mg al día hasta la supresión estable de los síntomas de shock pancreatogénico; tras la estabilización del estado, 300–500 mg 2 veces al día por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio), reduciendo gradualmente la dosis diaria.

Pacientes de edad avanzada: no es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.

Niños:
La administración está contraindicada.

Sobredosis.

Síntomas: somnolencia, insomnio.

Tratamiento: debido a la baja toxicidad del medicamento, la sobredosis es poco probable. Generalmente no se requiere tratamiento; los síntomas desaparecen espontáneamente dentro de las 24 horas. En caso de síntomas marcados, se realiza tratamiento de soporte y sintomático.

Reacciones adversas.

Para evitar la aparición de reacciones adversas, se recomienda seguir el régimen de dosificación y la velocidad de administración del medicamento. La frecuencia de las reacciones adversas se determinó según la clasificación de la Organización Mundial de la Salud (OMS): muy frecuentes (≥10 %); frecuentes (≥ 1 % pero ≤ 10 %); poco frecuentes (≥ 0,1 % pero ≤ 1 %); raras (≥ 0,01 % pero ≤ 0,1 %); muy raras (≤ 0,01 %); frecuencia desconocida (la frecuencia no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario: muy raras – shock anafiláctico, angioedema, urticaria; frecuencia desconocida – reacciones alérgicas, hiperemia, posibles reacciones graves de hipersensibilidad.

Alteraciones psiquiátricas: muy raras – somnolencia; frecuencia desconocida – alteraciones para conciliar el sueño, sensación de ansiedad, reactividad emocional.

Del sistema cardiovascular: frecuencia desconocida – sensación de palpitaciones, taquicardia.

Del sistema nervioso: muy raras – cefalea, mareo (puede estar relacionado con una velocidad de administración excesivamente alta y ser de carácter transitorio); frecuencia desconocida – alteración de la coordinación, temblor.

De los vasos sanguíneos: muy raras – disminución/aumento de la presión arterial (puede estar relacionado con una velocidad de administración excesivamente alta y ser de carácter transitorio).

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: muy raras – tos seca, irritación en la garganta, molestias en el tórax, dificultad para respirar (puede estar relacionado con una velocidad de administración excesivamente alta y ser de carácter transitorio); frecuencia desconocida – broncoespasmo.

Del tracto gastrointestinal: muy raras – sequedad de boca, náuseas, sensación de mal olor, sabor metálico en la boca; frecuencia desconocida – trastornos dispepsia, diarrea.

De la piel y tejidos subcutáneos: muy raras – picor, erupciones cutáneas, hiperemia facial; frecuencia desconocida – hiperhidrosis distal.

Alteraciones generales y reacciones en el lugar de administración: muy raras – sensación de calor; frecuencia desconocida – alteraciones en el lugar de administración.

Durante la administración prolongada del medicamento, pueden ocurrir las siguientes reacciones adversas: meteorismo, debilidad, edemas periféricos.

Notificación de reacciones adversas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

El medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos. Utilizar únicamente los vehículos indicados en las instrucciones.

Envase.

2 ml en ampolla; 5 ampollas en blíster, 2 blísteres por caja o 5 ml en ampolla; 5 ampollas en blíster, 1 blíster por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta.

Fabricante. Sociedad Anónima Privada «Lekhim-Járkov».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Pototski, 36.