Magnezu siarczan

INSTRUKCJA do stosowania leku MAGNEZU SIARCZAN (MAGNESIUM SULFATE)

Skład:

substancja czynna: magnesium sulfate;

1 ml roztworu zawiera magnezu siarczanu heptahydratu 250 mg;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysty, bezbarwny płyn.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki zastępcze krwi i roztwory do przetaczania. Roztwór elektrolitów. Kod ATC B05X A05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Magnez jest fizjologicznym antagonistą wapnia, kofaktorem metabolicznym większości reakcji metabolicznych, w tym związanych z syntezą i uwalnianiem energii. Ogranicza sekrecję katecholamin, reguluje działanie Na+-K+ ATPazy, przekazywanie neurochemiczne, pobudliwość mięśniową, zmniejsza zawartość acetylocholiny w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, w wyniku czego wywiera działanie uspokajające, przeciwbólowe, przeciwdrżeniowe, rozkurczowe, żółciopędne i tokołityczne. Lek rozszerza tętnice wieńcowe i obwodowe, obniża ciśnienie tętnicze, postobciążenie serca, hamuje rozwój uszkodzenia mięśnia sercowego w przebiegu reperfuzji. Zmniejsza częstość arytmii komorowych i nadkomorowych, spowalnia przewodnictwo w obszarze węzła zatokowego i przedsionkowo-komorowego.

Właściwości przeciwzakrzepowe magnezu są związane ze zmniejszeniem syntezy tromboksanu A2, pochodnych lipoksygenazy (12-HETE), stymulacją syntezy prostacykliny i lipoprotein o wysokiej gęstości. W przypadku zwiększenia dawki magnez może wywołać negatywne działanie inotropowe i rozkurczowe.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym magnez szybko przenika do narządów i tkanek, przenika przez barierę krew-mózg, łożysko, w wysokich stężeniach wydostaje się do mleka matki. Lek jest wydalany głównie z moczem.

Efekty systemowe rozwijają się w ciągu 1 minuty po wstrzyknięciu dożylnym i po 1 godzinie po wstrzyknięciu domięśniowym. Czas trwania działania magnezu po podaniu dożylnym wynosi 30 minut, po podaniu domięśniowym – 3–4 godziny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Stan nadciśnieniowy, zaburzenia rytmu komorowego serca (tachykardia typu „pistolet”), stan drgawkowy, eklampsja, hipomagnezemia, zwiększona potrzeba magnezu. W leczeniu kompleksowym porodów przedwczesnych, dławicy bolesnej, zatrucia solami metali ciężkich, tetraetyloołowiem, rozpuszczalnymi solami baru (antydot).

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na składniki leku; hipotensja tętnicza; wyrażona bradykardia (częstotliwość akcji serca (FC) poniżej 55 uderzeń na minutę); blokada przedsionkowo-komorowa; stany spowodowane niedoborem wapnia oraz przytłoczeniem ośrodka oddechowego; kacheksja; zaburzenia funkcji nerek; wyrażona niewydolność wątroby lub nerek; miastenia; nowotwory złośliwe.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jony wapnia wykazują działanie antagonistyczne wobec jonów magnezu, co w przypadku jednoczesnego stosowania prowadzi do osłabienia efektów farmakologicznych magnezu siarczanu. Lek nasila działanie środków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (narkotyki, leki przeciwbólowe). W przypadku jednoczesnego stosowania miorelaksantów i nifedypiny nasila się blokada nerwowo-mięśniowa. Jednoczesne stosowanie z blokerami kanałów wapniowych, takimi jak nifedypina, może prowadzić do zaburzeń równowagi wapnia oraz do zaburzeń funkcji mięśni.

Barbiturany, narkotyczne leki przeciwbólowe oraz leki przeciw nadciśnieniu zwiększają ryzyko przytłoczenia ośrodka oddechowego. Glikozydy nasercowe zwiększają ryzyko wystąpienia zaburzeń przewodnictwa oraz blokady przedsionkowo-komorowej.

Osłabiony jest efekt środków przeciwpłytkowych, antagonistów witaminy K, izoniazydu, nieselectywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu monoamin przez neurony.

Może opóźniać się wydalanie moksyloketyny, w związku z czym może być konieczna korekta dawki tego ostatniego.

Propafenon: nasila się działanie obu leków i wzrasta ryzyko działania toksycznego. Zakłóca wchłanianie antybiotyków z grupy tetracyklin, możliwa niedrożność jelita, osłabia działanie streptomycyny i tobramycyny.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Przed rozpoczęciem terapii należy określić stężenie magnezu we krwi. U dorosłych normalny poziom magnezu w osoczu krwi wynosi 0,75–1,26 mmol/l.

Podczas stosowania leku należy wziąć pod uwagę, że zwiększone wydalanie magnezu z moczem występuje przy zwiększeniu płynu pozakomórkowego, rozszerzeniu naczyń nerkowych, hiperkalcemii, zwiększonym wydalaniu sodu z moczem, przy stosowaniu moczopędnych o działaniu osmotycznym (mocznik, manitol, glukoza), moczopędnych pętlowych (furosemid, kwas etakrynowy, tiazydy), przy stosowaniu glikozydów nasercowych, kalcytoniny, tyreoidyny, przy długotrwałym wstrzykiwaniu deoksykortykosteronu acetylanu (powyżej 3–4 dni). Zwolnienie wydalania magnezu obserwuje się po podaniu parathormonu. Przy niewydolności nerek wydalanie magnezu zwalnia, a przy powtarzanych wstrzykiwaniach możliwe jest jego kumulowanie. Dlatego u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek dawka leku nie powinna przekraczać 20 g siarczanu magnezu (81 mmol Mg2+) w ciągu 48 godzin; u pacjentów z oligurią lub ciężkim zaburzeniem funkcji nerek siarczan magnezu nie powinien być podawany dożylnie szybko. Infekcje dróg moczowych przyspieszają wytrącanie się fosforanów amonowo-magnezowych, w takich przypadkach tymczasowo nie zaleca się magnezoterapii. Przy zaburzeniach wydalania magnezu po podaniu siarczanu magnezu dożylnej możliwe jest wystąpienie hiper- magnezemia.

Stosować ostrożnie u chorych z miastenią oraz z chorobami narządów oddechowych. Przy długotrwałym stosowaniu leku zaleca się monitorowanie układu sercowo-naczyniowego, odruchów ścięgnistych, funkcji nerek oraz częstości oddechów.

Wstrzykiwanie dożylne siarczanu magnezu należy przeprowadzać powoli: przy zbyt wysokiej szybkości wstrzykiwania możliwe jest wystąpienie hiper- magnezemia (objawy – nudności, parestezje, działanie uspokajające, hipowentylacja aż do apnei, obniżenie głębokich odruchów ścięgnistych). Jednoczesne dożylne podawanie witaminy B6 oraz insuliny zwiększa skuteczność magnezoterapii.

W razie potrzeby jednoczesnego dożylnego podania siarczanu magnezu i leków zawierających wapń, należy je podawać do różnych żył; należy również wziąć pod uwagę, że poziom magnezu zależy od stężenia wapnia w organizmie.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W czasie ciąży siarczan magnezu należy stosować z szczególną ostrożnością, z uwzględnieniem stężenia magnezu we krwi, w przypadkach, gdy oczekiwany efekt terapeutyczny przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Przy znieczulaniu podczas porodu należy wziąć pod uwagę możliwość osłabienia skurczów mięśni macicy, co może wymagać zastosowania środków stymulujących poród.

W razie potrzeby stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Pacjentów należy uprzedzić o konieczności zachowania ostrożności podczas pracy z potencjalnie niebezpiecznymi urządzeniami lub prowadzenia pojazdów mechanicznych, ponieważ lek wywiera działanie uspokajające.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować wstrzykowo do mięśni, powoli dożylnie lub w formie infuzji dożylnej. Częstotliwość podawania i dawki dobiera się indywidualnie, w zależności od wskazań i efektu terapeutycznego. W przypadku podawania infuzyjnego lek należy rozcieńczyć 0,9 % roztworem chlorku sodu lub 5 % roztworem glukozy. Przy wstrzykaniu dożylnej szybkość podania zazwyczaj nie powinna przekraczać 150 mg/min (0,6 ml/min), z wyjątkiem leczenia arytmii i eklampsji u ciężarnych.

Przygotowane roztwory do infuzji należy stosować natychmiast po przygotowaniu (nie podlegają przechowywaniu).

Hipomagnezemia. W przypadku umiarkowanej hipomagnezemii (0,5–0,7 mmol/l) dorosłym podaje się 4 ml (1 g magnezu siarczanu) wstrzykowo do mięśni co 6 godzin.

W przypadku ciężkiej hipomagnezemii (< 0,5 mmol/l) przy podawaniu wstrzykowym do mięśni dawkę całkowitą należy zwiększyć do 1 ml/kg (250 mg/kg) i podawać w częściach przez 4 godziny. W formie infuzji dożylnej w przypadku ciężkiej hipomagnezemii 20 ml leku (5 g magnezu siarczanu) dodaje się do 1 l 0,9 % roztworu chlorku sodu lub 5 % roztworu glukozy i podaje przez nie mniej niż 3 godziny.

Maksymalna dobową dawkę przy podawaniu dożylnej wynosi 72 ml (18 g). W razie potrzeby infuzję można powtarzać przez kilka dni.

Hipertensja tętnicza. W przypadku hipertensji tętniczej I–II stopnia podaje się codziennie 5–10–20 ml wstrzykowo do mięśni. Cykl leczenia – 15–20 wstrzyknięć; równocześnie ze spadkiem ciśnienia tętniczego może obserwowane być zmniejszenie nasilenia dławicy piersiowej.

Zespół nadciśnieniowy. Podaje się 10–20 ml wstrzykowo do mięśni lub powoli dożylnie kropelkowo.

Arytmie serca. W celu wygaszenia arytmii podaje się dożylne 4–8 ml (1–2 g magnezu siarczanu) przez 5–10 minut; w razie potrzeby wstrzyknięcie można powtórzyć (dawka całkowita do 4 g magnezu siarczanu). Możliwe jest początkowe podanie dawki uderzeniowej 8 ml przez nie mniej niż 5 minut, a następnie infuzja 20 ml leku rozcieńczonego roztworem 0,9 % chlorku sodu lub 5 % glukozy przez nie mniej niż 6 godzin, albo początkowe podanie 8 ml przez nie mniej niż 30 minut, a następnie infuzja przez nie mniej niż 12 godzin.

Udar niedokrwienny. 10–20 ml dożylne przez 5–7 dni.

Zespół drgawkowy. Dorośli: 5–10–20 ml wstrzykowo do mięśni. Dzieciom podaje się wstrzykowo do mięśni w dawce 0,08–0,16 ml/kg masy ciała (20–40 mg/kg).

Toksyczność ciążowa. 10–20 ml 1–2 razy na dobę wstrzykowo do mięśni (można łączyć z jednoczesnym przyjmowaniem neuroleptyków).

W przypadku przedeklampsji lub eklampsji podaje się wstrzykowo do mięśni lub dożylne. Najpierw jednorazowo wstrzykowo do mięśni po 10 ml do każdej pośladki lub dożylne 16 ml (4 g magnezu siarczanu) przez 3–4 minuty. Następnie kontynuuje się podawanie wstrzykowo do mięśni 16–20 ml (4–5 g) co 4 godziny lub dożylne kropelkowo 4–8 ml/godz. (1–2 g/godz.) przy stałej kontroli odruchów ścięgnistych i funkcji oddychania. Leczenie kontynuuje się do ustąpienia napadu. Maksymalna dobową dawkę – 40 g magnezu siarczanu; przy zaburzeniach czynności nerek – 20 g/48 godz.

Znieczulenie porodu. 5–10–20 ml wstrzykowo do mięśni; w razie potrzeby magnezu siarczan można łączyć z analgetykami.

Zatrzymanie oddawania moczu. W przypadku zatrzymania oddawania moczu i kolki ołowianej podaje się 5–10 ml leku wstrzykowo do mięśni lub dożylne 5–10 ml rozcieńczonego 5-krotnie 25 % roztworu magnezu siarczanu (można również podać w formie klistru).

Jako antydot. W przypadku zatrucia rtęcią, arsenem, tetraetyloołowiem podaje się dożylne 5–10 ml 25 % roztworu magnezu siarczanu rozcieńczonego 2,5–5-krotnie. W przypadku zatrucia rozpuszczalnymi solami baru podaje się 4–8 ml dożylne lub przepłukuje żołądek 1 % roztworem magnezu siarczanu.

Noworodki. W przypadku wewnątrzczaszkowego nadciśnienia i ciężkiej asfiksji u noworodków podaje się wstrzykowo do mięśni, rozpoczynając od dawki 0,2 ml/kg masy ciała na dobę, zwiększając dawkę do 0,8 ml/kg masy ciała na dobę w trzecim–czwartym dniu, przez 3–8 dni w ramach terapii kompleksowej. W celu wyeliminowania niedoboru magnezu u noworodków podaje się 0,5–0,8 ml/kg 1 raz na dobę przez 5–8 dni.

Dzieci.

Lek można stosować w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie.

Objawy: objawy hiperмагniezemi w kolejności wzrostu stężenia magnezu w surowicy krwi:

obniżenie odruchów ścięgnistych (2–3,5 mmol/l);

wydłużenie odcinka PQ i poszerzenie zespołu QRS w EKG (2,5–5 mmol/l);

utratę odruchów ścięgnistych (4–5 mmol/l);

poddusznienie ośrodka oddechowego (5–6,5 mmol/l);

zaburzenia przewodnictwa serca (7,5 mmol/l);

zatrzymanie akcji serca (12,5 mmol/l).

Dodatkowo: hiperhidroza, niepokój, osłabienie, poliuria, atonia macicy.

Leczenie: specyficznym antydotem są leki zawierające wapń (wapnia chlorek lub glukonian), które należy podawać powoli dożylne. W przypadku umiarkowanej hiperмагniezemi możliwe jest podanie furosemidu. W przypadku poddusznienia stosuje się dożylne podanie 5–10 ml 10 % roztworu wapnia chlorku, inhalację tlenu, sztuczną wentylację płuc. W ciężkich przypadkach wskazany jest dializę otrzewnową lub hemodializę. Należy również stosować środki objawowe korygujące czynność układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego.

Działania niepożądane.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, bradykardia, uczucie przyspieszonego serca, zaburzenia przewodnictwa, napływy gorąca/uczucie gorąca, wydłużenie odcinka PQ oraz poszerzenie zespołu QRS w EKG, arytmia, śpiączka, zatrzymanie serca.

Ze strony układu oddechowego: duszność, osłabienie oddychania.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, osłabienie ogólne, senność, dezorientacja, utrata przytomności, osłabienie nastroju, obniżenie odruchów ścięgnistych, podwójne widzenie, lęk, zaburzenia mowy, drżenie i mrowienie kończyn.

Ze strony układu ruchu: osłabienie mięśni.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty.

Reakcje alergiczne: szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, zespół hipertermiczny, dreszcze.

Ze strony skóry: zaczerwienienie, swędzenie, wysypka, pokrzywka, nadmierne pocenie się.

Ze strony układu moczowego: poliuria.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: atonia macicy.

Zaburzenia gospodarki, metabolizmu: hipokalcemia, hipofosfatemia, hiperosmolarne odwodnienie.

Zaburzenia w miejscu podania: zaczerwienienie, obrzęk, ból.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Niezgodność farmaceutyczna (powstaje osad) z preparatami wapnia, etanolem (w wysokich stężeniach), węglanami, wodorowęglanami i fosforanami metali alkalicznych, solami kwasu arseniowego, baru, strontu, fosforanem kolidamycyny, bursztynianem sodu hydrokortyzonu, siarczanem polimyksyny B, chlorkiem prokainy, salicylanami i winianami. Przy stężeniach Mg2+ powyżej 10 mmol/ml w mieszaninach do pełnego żywienia dożylnego możliwe jest rozwarstwienie emulsji tłuszczowych.

Opakowanie. Po 5 ml lub po 10 ml w ampułkach; po 10 lub 100 ampułek w opakowaniu kartonowym, lub po 5 ampułek w blisterze, po 2 blistry w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna Prywatna „Lekhim-Charków”.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.