Sulfato de magnesio

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SULFATO DE MAGNESIO (MAGNESIUM SULFATE)

Composición:

Principio activo: magnesium sulfate;

1 ml de solución contiene sulfato de magnesio heptahidratado 250 mg;

Excipiente: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Sustitutos de la sangre y soluciones para infusión. Solución electrolítica. Código ATC B05X A05.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

El magnesio es un antagonista fisiológico del calcio, cofactor metabólico en la mayoría de las reacciones metabólicas, incluidas aquellas relacionadas con la síntesis y liberación de energía. Disminuye la secreción de catecolaminas, regula el funcionamiento de la Na+-K+ ATPasa, la transmisión neuroquímica y la excitabilidad muscular, reduce el contenido de acetilcolina en el sistema nervioso central y periférico, ejerciendo así un efecto sedante, analgésico, anticonvulsivante, espasmolítico, colagogo y tocolítico. El medicamento dilata las arterias coronarias y periféricas, disminuye la presión arterial y la postcarga cardíaca, y previene el daño por reperfusión del miocardio. Reduce la frecuencia de arritmias ventriculares y supraventriculares, y ralentiza la conducción en la región del nódulo sinusal y del nódulo atrioventricular.

Las propiedades antiagregantes plaquetarias del magnesio están relacionadas con la reducción de la síntesis de tromboxano A2 y de los derivados de la lipoxigenasa (12-HETE), así como con la estimulación de la síntesis de prostaciclina y lipoproteínas de alta densidad. Al aumentar la dosis, el magnesio puede provocar un efecto inotrópico negativo y relajante muscular.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral, el magnesio penetra rápidamente en los órganos y tejidos, atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta, y alcanza concentraciones elevadas en la leche materna. El fármaco se excreta principalmente por la orina.

Los efectos sistémicos se desarrollan en 1 minuto tras la administración intravenosa y tras 1 hora tras la administración intramuscular. La duración del efecto del magnesio es de 30 minutos tras la administración intravenosa y de 3 a 4 horas tras la administración intramuscular.

Características clínicas.

Indicaciones.

Crisis hipertensiva, arritmias ventriculares (taquicardia en "torsades de pointes"); síndrome convulsivo; eclampsia, hipomagnesemia, necesidad aumentada de magnesio. En terapia compleja: partos prematuros, angina de esfuerzo, intoxicación por sales de metales pesados, tetraetilplomo, sales solubles de bario (antídoto).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual a los componentes del medicamento; hipotensión arterial; bradicardia marcada (frecuencia cardíaca (FC) inferior a 55 latidos por minuto); bloqueo auriculoventricular; estados provocados por déficit de calcio y depresión del centro respiratorio; caquexia; alteración de la función renal; insuficiencia hepática o renal grave; miastenia gravis; neoplasias malignas.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los iones de calcio tienen un efecto antagónico frente a los iones de magnesio, lo que conduce, cuando se administran simultáneamente, a una reducción de los efectos farmacológicos del sulfato de magnesio. El medicamento potencia la acción de los fármacos que deprimen el sistema nervioso central (narcóticos, analgésicos). Al administrarse simultáneamente con miorrelajantes y nifedipino, se intensifica la bloqueo neuromuscular. La administración conjunta con bloqueadores de los canales de calcio, como el nifedipino, puede provocar alteraciones en el equilibrio de calcio y en la función muscular.

Los barbitúricos, los analgésicos narcóticos y los antihipertensivos aumentan la probabilidad de depresión del centro respiratorio. Los glucósidos cardíacos incrementan el riesgo de desarrollar alteraciones de la conducción y bloqueo auriculoventricular.

Se reduce el efecto de los agentes antitrombóticos, antagonistas de la vitamina K, isoniacida e inhibidores no selectivos de la recaptación neuronal de monoaminas.

Puede ralentizarse la eliminación del mexiletino, por lo que podría ser necesario revisar la dosis de este último.

Propafenona: se potencia el efecto de ambos medicamentos y aumenta el riesgo de efectos tóxicos. Altera la absorción de los antibióticos del grupo de las tetraciclinas, puede producirse obstrucción intestinal, se reduce el efecto de la estreptomicina y la tobramicina.

Características de uso.

Antes de iniciar la terapia, se debe determinar el nivel de magnesio en sangre. En adultos, el nivel normal de magnesio en el plasma sanguíneo es de 0,75–1,26 mmol/l.

Al utilizar el medicamento, debe tenerse en cuenta que el aumento de la excreción de magnesio por orina se produce con el incremento del volumen de líquido extracelular, la dilatación de los vasos renales, hipercalcemia, aumento de la excreción urinaria de sodio, al administrar diuréticos osmóticos (urea, manitol, glucosa), diuréticos de asa (furosemida, ácido etacrínico, tiazidas), al tomar glucósidos cardíacos, calcitonina, tiroidina, así como con la administración prolongada de acetato de desoxicorticosterona (más de 3–4 días). La eliminación del magnesio se ralentiza con la administración de parathormona. En la insuficiencia renal, la excreción de magnesio se ralentiza y puede producirse su acumulación tras administraciones repetidas. Por ello, en pacientes de edad avanzada y en pacientes con alteración grave de la función renal, la dosis del medicamento no debe superar los 20 g de sulfato de magnesio (81 mmol de Mg2+) durante 48 horas. En pacientes con oliguria o alteración grave de la función renal, el sulfato de magnesio no debe administrarse por vía intravenosa de forma rápida. Las infecciones del tracto urinario aceleran la precipitación de fosfatos de magnesio y amonio, por lo que en tales casos no se recomienda temporalmente la terapia con magnesio. Tras la administración parenteral de sulfato de magnesio, en caso de alteración de su excreción, puede producirse hipermagnesemia.

Debe administrarse con precaución en pacientes con miastenia grave y enfermedades respiratorias. Durante el uso prolongado del medicamento, se recomienda realizar un monitoreo del sistema cardiovascular, reflejos tendinosos, función renal y frecuencia respiratoria.

La administración intravenosa de sulfato de magnesio debe realizarse lentamente: si la velocidad de infusión es demasiado alta, puede producirse hipermagnesemia (síntomas: náuseas, parestesias, efecto sedante, hipopnea hasta apnea, disminución de los reflejos tendinosos profundos). La administración parenteral simultánea de vitamina B6 e insulina aumenta la eficacia de la terapia con magnesio.

En caso de necesidad de administración intravenosa simultánea de sulfato de magnesio y preparaciones de calcio, éstos deben administrarse en venas diferentes. Además, debe tenerse en cuenta que el nivel de magnesio depende del nivel de calcio en el organismo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo, el sulfato de magnesio debe administrarse con especial precaución y considerando la concentración de magnesio en sangre, únicamente en aquellos casos en que el beneficio terapéutico esperado supere el riesgo potencial para el feto. Al utilizar el medicamento para aliviar el dolor durante el parto, debe tenerse en cuenta la posibilidad de supresión de la contractilidad del músculo uterino, lo que puede requerir el uso de agentes que estimulen el parto.

Si es necesario utilizar el medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Debe advertirse a los pacientes sobre la necesidad de extremar la precaución al trabajar con maquinaria potencialmente peligrosa o al conducir vehículos motorizados, ya que el medicamento produce un efecto sedante.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía intramuscular, intravenosa lenta o en forma de infusión intravenosa. La frecuencia de administración y las dosis son individuales, dependiendo de las indicaciones y del efecto terapéutico. En caso de administración por infusión, el medicamento debe diluirse en solución de cloruro sódico al 0,9 % o en glucosa al 5 %. La velocidad de inyección intravenosa generalmente no debe exceder los 150 mg/min (0,6 ml/min), excepto en el tratamiento de arritmias y eclampsia en embarazadas.

Las soluciones para infusión preparadas deben utilizarse inmediatamente después de su preparación (no se deben almacenar).

Hipomagnesemia. En hipomagnesemia moderada (0,5–0,7 mmol/l), administrar a adultos 4 ml (1 g de sulfato de magnesio) por vía intramuscular cada 6 horas.

En hipomagnesemia grave (< 0,5 mmol/l), en caso de administración intramuscular, aumentar la dosis total hasta 1 ml/kg (250 mg/kg) y administrar por fracciones durante 4 horas. En forma de infusión intravenosa en hipomagnesemia grave, añadir 20 ml del medicamento (5 g de sulfato de magnesio) a 1 l de solución de cloruro sódico al 0,9 % o glucosa al 5 %, e infundir durante al menos 3 horas.

La dosis diaria máxima por vía intravenosa es de 72 ml (18 g). Si es necesario, repetir la infusión durante varios días.

Hipertensión arterial. En hipertensión arterial de estadio I–II, administrar diariamente 5–10–20 ml por vía intramuscular. El curso del tratamiento comprende 15–20 inyecciones; junto con la reducción de la presión arterial, puede observarse una disminución de la intensidad de la angina de pecho.

Crisis hipertensiva. Administrar 10–20 ml por vía intramuscular o intravenosa lenta en bolo.

Arritmias cardíacas. Para el control de arritmias, administrar por vía intravenosa 4–8 ml (1–2 g de sulfato de magnesio) durante 5–10 minutos; si es necesario, repetir la inyección (administración total hasta 4 g de sulfato de magnesio). Es posible administrar inicialmente una dosis de carga de 8 ml durante al menos 5 minutos, seguida de una infusión de 20 ml del medicamento diluido en solución de cloruro sódico al 0,9 % o glucosa al 5 % durante al menos 6 horas, o bien inicialmente 8 ml durante al menos 30 minutos, seguido de infusión durante al menos 12 horas.

Accidente cerebrovascular isquémico. 10–20 ml por vía intravenosa durante 5–7 días.

Síndrome convulsivo. Administrar a adultos 5–10–20 ml por vía intramuscular. En niños, administrar por vía intramuscular a razón de 0,08–0,16 ml/kg de peso corporal (20–40 mg/kg).

Toxicosis del embarazo. 10–20 ml 1–2 veces al día por vía intramuscular (puede combinarse con el uso simultáneo de neurolépticos).

En preeclampsia o eclampsia, administrar por vía intramuscular o intravenosa. Inicialmente, administrar por vía intramuscular 10 ml en cada nalga o por vía intravenosa 16 ml (4 g de sulfato de magnesio) durante 3–4 minutos. Posteriormente, continuar administrando por vía intramuscular 16–20 ml (4–5 g) cada 4 horas o por vía intravenosa en infusión gota a gota a una velocidad de 4–8 ml/hora (1–2 g/hora), con control constante de los reflejos tendinosos y de la función respiratoria. Continuar el tratamiento hasta la cesación del episodio. La dosis diaria máxima es de 40 g de sulfato de magnesio; en caso de alteración de la función renal, 20 g cada 48 horas.

Alivio del dolor en el parto. 5–10–20 ml por vía intramuscular; si es necesario, combinar el sulfato de magnesio con analgésicos.

Retención urinaria. En retención urinaria y cólico plúmbico, administrar 5–10 ml del medicamento por vía intramuscular o 5–10 ml por vía intravenosa, diluido 5 veces en solución de sulfato de magnesio al 25 %. También puede administrarse en forma de enema.

Como antídoto. En intoxicación por mercurio, arsénico o tetraetilplomo, administrar por vía intravenosa 5–10 ml de solución de sulfato de magnesio al 25 %, diluida 2,5–5 veces. En intoxicación por sales solubles de bario, administrar 4–8 ml por vía intravenosa o lavado gástrico con solución de sulfato de magnesio al 1 %.

Recién nacidos. En hipertensión intracraneal y asfixia grave en recién nacidos, administrar por vía intramuscular, comenzando con una dosis de 0,2 ml/kg/día, aumentando la dosis hasta 0,8 ml/kg/día en el tercer o cuarto día, durante 3–8 días como parte de un tratamiento combinado. Para corregir la deficiencia de magnesio en recién nacidos, administrar 0,5–0,8 ml/kg una vez al día durante 5–8 días.

Niños.

El medicamento puede utilizarse en la práctica pediátrica.

Sobredosificación.

Síntomas: signos de hipermagnesemia en orden creciente de concentración de magnesio en suero sanguíneo:

disminución de los reflejos tendinosos profundos (2–3,5 mmol/l);

prolongación del intervalo PQ y ensanchamiento del complejo QRS en el ECG (2,5–5 mmol/l);

pérdida de los reflejos tendinosos profundos (4–5 mmol/l);

depresión del centro respiratorio (5–6,5 mmol/l);

alteración de la conducción cardíaca (7,5 mmol/l);

paro cardíaco (12,5 mmol/l).

Además, hiperhidrosis, ansiedad, letargo, poliuria, atonía uterina.

Tratamiento: el antídoto específico son los preparados de calcio (cloruro cálcico o gluconato), que deben administrarse por vía intravenosa lenta. En hipermagnesemia moderada, puede administrarse furosemida. La depresión respiratoria debe tratarse con la administración intravenosa de 5–10 ml de solución de cloruro cálcico al 10 %, inhalación de oxígeno y ventilación artificial de los pulmones. En casos graves, está indicada la diálisis peritoneal o hemodiálisis. Administración de medicamentos sintomáticos para corregir las funciones del sistema cardiovascular y del sistema nervioso central.

Reacciones adversas.

Del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, bradicardia, palpitaciones, trastornos de la conducción, sofocos/sensación de calor, prolongación del intervalo PR y ampliación del complejo QRS en el ECG, arritmia, coma, paro cardíaco.

Del sistema respiratorio: disnea, depresión respiratoria.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, debilidad general, somnolencia, confusión, pérdida de conciencia, depresión del estado de ánimo, disminución de los reflejos tendinosos, diplopía, ansiedad, trastornos del habla, temblor y entumecimiento de las extremidades.

Del sistema músculo-esquelético: debilidad muscular.

Del tubo digestivo: náuseas, vómitos.

Reacciones alérgicas: shock anafiláctico, angioedema, síndrome hipertérmico, escalofríos.

De la piel: hiperemia, prurito, erupción cutánea, urticaria, sudoración excesiva.

Del sistema urinario: poliuria.

Del sistema reproductivo y glándulas mamarias: atonía uterina.

Trastornos del metabolismo y nutrición: hipocalcemia, hipofosfatemia, deshidratación hiperosmolar.

Reacciones en el lugar de administración: hiperemia, edema, dolor.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades. Farmacéuticamente incompatible (se forma un precipitado) con preparaciones de calcio, etanol (en altas concentraciones), carbonatos, bicarbonatos y fosfatos de metales alcalinos, sales de ácido arsénico, bario, estroncio, fosfato de clindamicina, succinato sódico de hidrocortisona, sulfato de polimixina B, clorhidrato de procaína, salicilatos y tartratos. En concentraciones de Mg²⁺ superiores a 10 mmol/ml, en mezclas para nutrición parenteral total, puede producirse separación de fases en las emulsiones grasas.

Envase.
5 ml o 10 ml en ampollas; 10 o 100 ampollas por caja, o 5 ampollas por blíster, 2 blísters por caja.

Categoría de dispensación.

Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad Anónima Privada «Lekhim-Járkov».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Pototskogo, 36.