Magnesio solfato

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE MAGNESIO SOLFATO (MAGNESIUM SULFATE)

Composizione:

Principio attivo: magnesium sulfate;

1 ml di soluzione contiene 250 mg di magnesio solfato eptaidrato;

Eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Emosostituti e soluzioni per infusione. Soluzione elettrolitica. Codice ATC B05X A05.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il magnesio è un antagonista fisiologico del calcio, cofattore metabolico della maggior parte delle reazioni metaboliche, comprese quelle legate alla sintesi e al rilascio di energia. Riduce la secrezione di catecolammine, regola la funzione della Na+-K+ ATPasi, il trasmettitore neurochimico, l'eccitabilità muscolare, riduce il contenuto di acetilcolina nel sistema nervoso centrale e nel sistema nervoso periferico, esercitando così un'azione sedativa, analgesica, anticonvulsivante, spasmolitica, coleretica e tocolitica. Il farmaco dilata le arterie coronariche e periferiche, riduce la pressione arteriosa, il postcarico cardiaco, inibisce lo sviluppo del danno miocardico da riperfusione. Riduce la frequenza delle aritmie ventricolari e sopraventricolari, rallenta la conduzione nel tratto del nodo senoatriale e atrioventricolare.

Le proprietà antiaggreganti piastriniche del magnesio sono legate alla riduzione della sintesi del trombossano A2, dei derivati della lipossigenasi (12-HETE), alla stimolazione della sintesi del prostaciclino e delle lipoproteine ad alta densità. Aumentando il dosaggio, il magnesio può provocare un'azione negativa inotropa e miorilassante.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione parenterale, il magnesio penetra rapidamente negli organi e nei tessuti, attraversa la barriera ematoencefalica e la placenta, e in alte concentrazioni passa nel latte materno. Il farmaco viene escreto principalmente attraverso l'urina.

Gli effetti sistemici si manifestano entro 1 minuto dopo somministrazione endovenosa e dopo 1 ora dalla somministrazione intramuscolare. La durata dell'effetto del magnesio è di 30 minuti dopo somministrazione endovenosa e di 3-4 ore dopo somministrazione intramuscolare.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Crisi ipertensiva, aritmie ventricolari (tachicardia tipo torsione di punta); sindrome convulsiva; eclampsia, ipomagnesiemia, aumentato fabbisogno di magnesio. Nella terapia complessa del travaglio prematuro, angina da sforzo, avvelenamento da sali di metalli pesanti, tetraetilpiombo, sali solubili di bario (antidoto).

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale accertata ai componenti del medicinale; ipotensione arteriosa; marcata bradicardia (frequenza cardiaca (FC) inferiore a 55 battiti al minuto); blocco atrioventricolare; stati determinati da carenza di calcio e depressione del centro respiratorio; cachessia; alterazione della funzione renale; insufficienza epatica o renale grave; miastenia; neoplasie maligne.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Gli ioni calcio esercitano un'azione antagonista nei confronti degli ioni magnesio, determinando, in caso di somministrazione concomitante, una riduzione degli effetti farmacologici del Magnesio solfato. Il medicinale potenzia l'effetto dei farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (narcotici, analgesici). L'associazione con miorilassanti e nifedipina intensifica il blocco neuromuscolare. La somministrazione concomitante con inibitori dei canali del calcio, come il nifedipina, può provocare uno squilibrio del calcio e alterazioni della funzione muscolare.

Barbiturici, analgesici narcotici e antipertensivi aumentano il rischio di depressione del centro respiratorio. I glicosidi cardiaci aumentano il rischio di sviluppare alterazioni della conduzione e blocco atrioventricolare.

Viene ridotto l'effetto degli agenti antitrombotici, degli antagonisti della vitamina K, dell'isoniazide e degli inibitori non selettivi della ricaptazione neuronale delle monoammine.

Può verificarsi un rallentamento dell'eliminazione della mexiletina, pertanto potrebbe essere necessario rivedere la dose di quest'ultima.

Propafenone: si potenzia l'effetto di entrambi i farmaci e aumenta il rischio di effetti tossici. Interferisce con l'assorbimento degli antibiotici della classe delle tetracicline, possibile ostruzione intestinale, riduce l'efficacia di streptomicina e tobramicina.

Caratteristiche d'uso.

Prima di iniziare la terapia, è necessario determinare il livello di magnesio nel sangue. Nei soggetti adulti, il livello normale di magnesio nel plasma sanguigno è compreso tra 0,75 e 1,26 mmol/l.

Nell'utilizzare il medicinale, si deve tener presente che l'aumento dell'escrezione urinaria di magnesio si verifica in caso di aumento del liquido extracellulare, dilatazione dei vasi renali, ipercalcemia, aumento dell'escrezione urinaria di sodio, somministrazione di diuretici osmotici (urea, manitolo, glucosio), diuretici dell'ansa (furosemide, acido etacrinico, tiazidici), assunzione di glicosidi cardiaci, calcitonina, tireoidina, nonché dopo somministrazione prolungata di desossicorticosterone acetato (oltre 3-4 giorni). Il rallentamento dell'escrezione di magnesio si osserva dopo somministrazione di paratormone. In caso di insufficienza renale, l'escrezione del magnesio è rallentata e con somministrazioni ripetute è possibile una sua accumulazione. Pertanto, nei pazienti anziani e in quelli con grave compromissione della funzionalità renale, la dose del medicinale non deve superare i 20 g di magnesio solfato (81 mmol di Mg2+) nell'arco di 48 ore. Nei pazienti con oliguria o grave compromissione della funzionalità renale, il magnesio solfato non deve essere somministrato per via endovenosa in modo rapido. Le infezioni delle vie urinarie accelerano la precipitazione dei fosfati di magnesio e ammonio; in tali casi, la terapia con magnesio non è raccomandata temporaneamente. Dopo somministrazione parenterale di magnesio solfato, in caso di alterata escrezione del magnesio, può svilupparsi ipermagnesiemia.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in caso di miastenia e malattie dell'apparato respiratorio. Durante un trattamento prolungato, si raccomanda il monitoraggio del sistema cardiovascolare, dei riflessi tendinei, della funzionalità renale e della frequenza respiratoria.

La somministrazione endovenosa di magnesio solfato deve essere effettuata lentamente: una velocità di infusione troppo elevata può causare ipermagnesiemia (sintomi: nausea, parestesie, effetto sedativo, ipoventilazione fino all'apnea, riduzione dei riflessi osteotendinei profondi). La somministrazione parenterale contemporanea di vitamina B6 e insulina aumenta l'efficacia della terapia con magnesio.

In caso di necessità di somministrazione contemporanea endovenosa di magnesio solfato e di sali di calcio, questi devono essere somministrati in vene diverse. Si deve inoltre tener conto del fatto che il livello di magnesio dipende dal livello di calcio nell'organismo.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Durante la gravidanza, il magnesio solfato deve essere utilizzato con particolare cautela e tenendo conto della concentrazione ematica di magnesio, solo nei casi in cui il beneficio terapeutico atteso superi il potenziale rischio per il feto. Nel caso di analgesia durante il parto, si deve considerare la possibile riduzione della contrattilità muscolare dell'utero, che potrebbe richiedere l'uso di agenti stimolanti del travaglio.

Qualora fosse necessario utilizzare il medicinale, si deve interrompere l'allattamento.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o sull'uso di macchinari.

I pazienti devono essere avvertiti della necessità di prestare particolare attenzione quando lavorano con macchinari potenzialmente pericolosi o guidano veicoli, poiché il medicinale ha un effetto sedativo.

Modalità e dosaggio.

Somministrare per via intramuscolare, per via endovenosa lenta o come infusione endovenosa. La frequenza e le dosi sono individuali, in base alle indicazioni e all'effetto terapeutico. Per la somministrazione per infusione, il medicinale deve essere diluito con soluzione di sodio cloruro 0,9 % o con glucosio 5 %. Per l'iniezione endovenosa, la velocità di somministrazione non deve generalmente superare 150 mg/min (0,6 ml/min), ad eccezione del trattamento delle aritmie e dell'eclampsia in gravidanza.

Le soluzioni per infusione preparate devono essere utilizzate immediatamente dopo la preparazione (non devono essere conservate).

Ipomagnesiemia. In caso di ipomagnesiemia moderata (0,5–0,7 mmol/l), somministrare ai pazienti adulti 4 ml (1 g di magnesio solfato) per via intramuscolare ogni 6 ore.

In caso di ipomagnesiemia grave (< 0,5 mmol/l), aumentare la dose totale per via intramuscolare fino a 1 ml/kg (250 mg/kg) e somministrare in frazioni nell'arco di 4 ore. In caso di infusione endovenosa per ipomagnesiemia grave, aggiungere 20 ml di medicinale (5 g di magnesio solfato) a 1 l di soluzione di sodio cloruro 0,9 % o di glucosio 5 % e somministrare per un periodo non inferiore a 3 ore.

La dose massima giornaliera per somministrazione endovenosa è di 72 ml (18 g). Se necessario, l'infusione può essere ripetuta per diversi giorni.

Ipertensione arteriosa. Nell'ipertensione arteriosa di stadio I–II, somministrare giornalmente per via intramuscolare 5–10–20 ml. Il ciclo di trattamento comprende 15–20 iniezioni; parallelamente alla riduzione della pressione arteriosa, può osservarsi una riduzione della gravità dell'angina.

Crise ipertensiva. Somministrare 10–20 ml per via intramuscolare o endovenosa lenta.

Aritmie cardiache. Per il controllo delle aritmie, somministrare per via endovenosa 4–8 ml (1–2 g di magnesio solfato) nell'arco di 5–10 minuti; se necessario, ripetere l'iniezione (dose totale fino a 4 g di magnesio solfato). È possibile somministrare inizialmente una dose di carico di 8 ml nell'arco di almeno 5 minuti, seguita da un'infusione di 20 ml di medicinale diluito con soluzione di sodio cloruro 0,9 % o glucosio 5 % per almeno 6 ore, oppure inizialmente 8 ml nell'arco di almeno 30 minuti, seguiti da un'infusione per almeno 12 ore.

Ictus ischemico. 10–20 ml per via endovenosa per 5–7 giorni.

Sindrome convulsiva. Negli adulti, somministrare 5–10–20 ml per via intramuscolare. Nei bambini, somministrare per via intramuscolare alla dose di 0,08–0,16 ml/kg di peso corporeo (20–40 mg/kg).

Tossicosi in gravidanza. 10–20 ml 1–2 volte al giorno per via intramuscolare (è possibile associare al contemporaneo uso di neurolettici).

In caso di pre-eclampsia o eclampsia, somministrare per via intramuscolare o endovenosa. Inizialmente, somministrare una volta sola 10 ml per via intramuscolare in ciascuna natica oppure 16 ml (4 g di magnesio solfato) per via endovenosa nell'arco di 3–4 minuti. Successivamente, continuare con somministrazione intramuscolare di 16–20 ml (4–5 g) ogni 4 ore oppure con infusione endovenosa di 4–8 ml/ora (1–2 g/ora), con controllo costante dei riflessi tendinei e della funzione respiratoria. Il trattamento va proseguito fino alla cessazione dell'attacco. La dose giornaliera massima è di 40 g di magnesio solfato; in caso di compromissione della funzionalità renale, la dose massima è di 20 g ogni 48 ore.

Analgesia nel parto. 5–10–20 ml per via intramuscolare; se necessario, associare il magnesio solfato ad analgesici.

Ritenzione urinaria. In caso di ritenzione urinaria e colica da piombo, somministrare 5–10 ml di medicinale per via intramuscolare oppure 5–10 ml per via endovenosa dopo diluizione con un volume 5 volte superiore di soluzione di magnesio solfato al 25 % (è possibile somministrare anche come clistere).

Come antidoto. In caso di intossicazione da mercurio, arsenico o tetraetilpiombo, somministrare per via endovenosa 5–10 ml di soluzione di magnesio solfato al 25 % diluita da 2,5 a 5 volte. In caso di avvelenamento da sali solubili di bario, somministrare 4–8 ml per via endovenosa oppure lavare lo stomaco con soluzione di magnesio solfato all'1 %.

Neonati. In caso di ipertensione intracranica e asfissia grave nei neonati, somministrare per via intramuscolare, partendo da una dose di 0,2 ml/kg di peso corporeo al giorno, aumentando la dose fino a 0,8 ml/kg di peso corporeo al giorno al terzo-quarto giorno, per un periodo di 3–8 giorni, nell'ambito di una terapia combinata. Per correggere la carenza di magnesio nei neonati, somministrare 0,5–0,8 ml/kg una volta al giorno per 5–8 giorni.

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio.

Sintomi: segni di ipermagnesiemia in ordine crescente di concentrazione di magnesio nel siero:

riduzione dei riflessi tendinei profondi (2–3,5 mmol/l);

prolungamento dell'intervallo PQ e allargamento del complesso QRS nell'ECG (2,5–5 mmol/l);

perdita dei riflessi tendinei profondi (4–5 mmol/l);

depressione del centro respiratorio (5–6,5 mmol/l);

disturbi della conduzione cardiaca (7,5 mmol/l);

arresto cardiaco (12,5 mmol/l).

Inoltre: iperidrosi, ansia, letargia, poliuria, atonia uterina.

Trattamento: l'antidoto specifico è rappresentato dai preparati di calcio (cloruro di calcio o gluconato), da somministrare per via endovenosa lentamente. In caso di ipermagnesiemia moderata, è possibile somministrare furosemide. La depressione respiratoria deve essere trattata con somministrazione endovenosa di 5–10 ml di soluzione di cloruro di calcio al 10 %, inalazione di ossigeno e ventilazione artificiale. Nei casi gravi è indicato il dialisi peritoneale o emodialisi. Prescrivere farmaci sintomatici per correggere le funzioni del sistema cardiovascolare e del sistema nervoso centrale.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: ipotensione arteriosa, bradicardia, palpitazioni, disturbi di conduzione, vampate/sensazione di calore, allungamento dell'intervallo PQ e allargamento del complesso QRS all'ECG, aritmia, coma, arresto cardiaco.

Disturbi del sistema respiratorio: dispnea, depressione respiratoria.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, vertigini, debolezza generale, sonnolenza, confusione mentale, perdita di coscienza, depressione dell'umore, riduzione dei riflessi tendinei, diplopia, ansia, disturbi del linguaggio, tremore e formicolio agli arti.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico: debolezza muscolare.

Disturbi del tratto gastrointestinale: nausea, vomito.

Reazioni di ipersensibilità: shock anafilattico, angioedema, sindrome ipertermica, brividi.

Disturbi della cute: iperemia, prurito, eruzioni cutanee, orticaria, sudorazione intensificata.

Disturbi del sistema urinario: poliuria.

Disturbi del sistema riproduttivo e delle ghiandole mammarie: atonia uterina.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: ipocalcemia, ipofosfatemia, disidratazione iperosmolare.

Reazioni locali nel sito di somministrazione: iperemia, edema, dolore.

Validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. Farmaceuticamente incompatibile (si forma un precipitato) con i preparati a base di calcio, etanolo (in alte concentrazioni), carbonati, bicarbonati e fosfati dei metalli alcalini, sali dell'acido arsenico, bario, stronzio, clindamicina fosfato, succinato di idrocortisone sodico, solfato di polimixina B, cloridrato di procaina, salicilati e tartrati. Con concentrazioni di Mg2+ superiori a 10 mmol/ml, nelle miscele destinate alla nutrizione parenterale totale, è possibile il separarsi delle emulsioni lipidiche.

Confezione. 5 ml o 10 ml in fiale; 10 o 100 fiale per confezione, oppure 5 fiale in blister, 2 blister per confezione.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per azioni privata «Lekhim-Kharkiv».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 61115, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severyna Pototskoho, 36.