Magnezu siarczan

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku MAGNEZU SIARCZAN (MAGNESIUM SULFATE)

Skład:

substancja czynna: magnezu siarczan heptahydrat;

1 ml roztworu zawiera 250 mg siarczanu magnezu heptahydratu;

substancje pomocnicze: sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwpłaskowe i roztwory do przetaczania. Roztwory elektrolitów. Kod ATC B05XA05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Magnez jest fizjologicznym antagonistą wapnia, kofaktorem metabolicznym większości reakcji metabolicznych, w tym tych związanych z syntezą i uwalnianiem energii. Ogranicza wydzielanie katecholamin, reguluje działanie Na+/K+-ATPazy, przekazywanie neurochemiczne, pobudliwość mięśni, obniża zawartość acetylocholiny w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, co skutkuje działaniem uspokajającym, przeciwbólowym, przeciwdrżeniowym, przeciwwstrząsowym, żółciopłonnym i tokołitycznym. Lek powoduje rozszerzenie tętnic wieńcowych i obwodowych, obniża ciśnienie tętnicze, obciążenie końcowe serca, hamuje rozwój uszkodzenia mięśnia sercowego w przebiegu reperfuzji. Ogranicza częstość występowania arytmii komorowych i nadkomorowych, spowalnia przewodnictwo w obszarze węzła zatokowego i przedsionkowo-komorowego.

Właściwości przeciwzakrzepowe magnezu związane są z ograniczeniem syntezy tromboksanu A2, pochodnych lipoksygenazy (12-HETE), stymulacją syntezy prostacykliny oraz lipoprotein o wysokiej gęstości. W przypadku zwiększenia dawki magnez może wywołać negatywne działanie inotropowe oraz miorelaksacyjne.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym magnez szybko przenika do narządów i tkanek, przenika przez barierę krew-mózg, łożysko, w wysokich stężeniach przenika do mleka matki. Lek jest wydalany głównie z moczem.

Efekty systemowe rozwijają się w ciągu 1 min po wstrzyknięciu dożylnym i po 1 godzinie po wstrzyknięciu domięśniowym. Czas trwania działania magnezu po podaniu dożylnym wynosi 30 minut, po podaniu domięśniowym — 3–4 godziny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Kryz nadciśnieniowy, zaburzenia rytmu komorowego serca (tachykardia typu „pajacyk”); zespół padaczkowy; eklampsja, hipomagnezemia, zwiększona potrzeba magnezu.

Lek stosuje się również w terapii skojarzonej przedwczesnego porodu, dławicy bolesnej, zatrucia solami metali ciężkich, tetraetyloołowiem, rozpuszczalnymi solami baru (antydot).

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na składniki leku; hipotensja tętnicza; wyrażona bradykardia (częstotliwość skurczów serca (CSS) poniżej 55 uderzeń na minutę); blokada przedsionkowo-komorowa; stany spowodowane niedoborem wapnia oraz przytłoczenie ośrodka oddechowego; kacheksja; zaburzenia funkcji nerek; wyrażona niewydolność wątroby lub nerek; miastenia; nowotwory złośliwe.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jony wapnia wykazują działanie antagonistyczne wobec jonów magnezu, co prowadzi przy jednoczesnym stosowaniu do zmniejszenia efektów farmakologicznych magnezu siarczanu. Lek nasila działanie środków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (środki nasenne, środki przeciwbólowe). Przy jednoczesnym stosowaniu miorelaksantów i nifedypiny nasila się blokada nerwowo-mięśniowa. Jednoczesne stosowanie z blokerami kanałów wapniowych, takimi jak nifedypina, może prowadzić do zaburzenia równowagi wapnia i zaburzeń funkcji mięśni.

Barbiturany, środki przeciwbólowe narkotyczne oraz leki przeciw nadciśnieniu zwiększają prawdopodobieństwo przytłoczenia ośrodka oddechowego. Glikozydy naparstnicy zwiększają ryzyko wystąpienia zaburzeń przewodnictwa i blokady przedsionkowo-komorowej.

Zmniejsza się działanie środków przeciwpłytkowych, antagonistów witaminy K, izoniazydu, nieselektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu monoamin.

Może opóźniać się wydalanie meksyloetyny, w związku z czym może być konieczna korekta dawki tego leku.

Propafenon: nasila się działanie obu leków i wzrasta ryzyko efektu toksycznego. Lek zaburza wchłanianie antybiotyków z grupy tetracyklin, możliwa jest niedrożność jelita, osłabia się działanie streptomycyny i tobramycyny.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Przed rozpoczęciem terapii należy określić poziom magnezu we krwi. U dorosłych normalny poziom magnezu w osoczu krwi wynosi 0,75–1,26 mmol/l.

Podczas stosowania leku należy wziąć pod uwagę, że zwiększone wydalanie magnezu z moczem występuje przy zwiększeniu płynu pozakomórkowego, rozszerzeniu naczyń nerkowych, hiperkalcemii, zwiększonej ekshumacji sodu z moczem, przy stosowaniu moczogonnych o działaniu osmotycznym (mocznik, manitol, glukoza), moczogonnych pętlowych (furozemyd, kwas etakrynowy, tiazydy), przy stosowaniu glikozydów nasercowych, kalcytominu, tyreoidyny, przy długotrwałym wstrzykiwaniu octanu dezoksykortykosteronu (powyżej 3–4 dni). Opóźnione wydalanie magnezu obserwuje się po podaniu parathormonu. Przy niewydolności nerek wydalanie magnezu jest opóźnione, a przy powtarzanych wstrzykiwaniach możliwa jest jego kumulacja. Dlatego u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek dawka nie powinna przekraczać 20 g siarczanu magnezu (81 mmol Mg²⁺) w ciągu 48 godzin; u pacjentów z oligurią lub ciężkim zaburzeniem funkcji nerek siarczan magnezu nie powinien być podawany szybko dożylnie. Infekcje dróg moczowych przyspieszają wytrącanie się fosforanów amonowo-magnezowych, w takich przypadkach tymczasowo nie zaleca się magnezoterapii. Po podaniu siarczanu magnezu dożylnej lub domięśniowo możliwe jest wystąpienie hiper- magnezemii w przypadku zaburzeń wydalania magnezu.

Z ostrożnością stosować u chorych na miastenię oraz przy chorobach narządów oddechowych. Przy długotrwałym stosowaniu leku zaleca się monitorowanie układu sercowo-naczyniowego, odruchów ścięgnistych, czynności nerek oraz częstości oddechów.

Podawanie siarczanu magnezu dożylne należy przeprowadzać powoli: przy zbyt dużej szybkości wstrzykiwania możliwe jest wystąpienie hiper- magnezemii (objawy: nudności, parestezje, działanie sedytywne, hipowentylacja aż do apnei, obniżenie głębokich odruchów ścięgnistych). Jednoczesne podanie dożylne witaminy B₆ i insuliny zwiększa skuteczność magnezoterapii.

W razie potrzeby jednoczesnego podania dożylnego siarczanu magnezu i preparatów wapnia należy je podawać do różnych żył, biorąc pod uwagę, że poziom magnezu zależy od poziomu wapnia w organizmie.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W czasie ciąży siarczan magnezu należy stosować z szczególną ostrożnością, z uwzględnieniem stężenia magnezu we krwi, w przypadkach, gdy oczekiwany efekt terapeutyczny przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Podczas znieczulania porodu należy wziąć pod uwagę możliwość osłabienia kurczliwości mięśni macicy, co może wymagać zastosowania środków stymulujących poród.

W razie potrzeby zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Pacjentów należy uprzedzić o konieczności zachowania ostrożności podczas pracy z potencjalnie niebezpiecznymi urządzeniami lub prowadzenia pojazdów mechanicznych, ponieważ lek wywiera działanie sedytywne.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować wstrzykowo domięśniowo, dożylnie powoli lub w postaci dożylnej infuzji. Częstotliwość podawania i dawki są indywidualne i zależą od wskazań oraz efektu terapeutycznego. W przypadku podawania dożylnej infuzji lek należy rozcieńczyć 0,9 % roztworem chlorku sodu lub 5 % roztworem glukozy. Przy wstrzykaniu dożylnej szybkość podania nie powinna przekraczać zazwyczaj 150 mg/min (0,6 ml/min), z wyjątkiem leczenia arytmii i eklampsji u ciężarnych.

Przygotowane roztwory do infuzji należy stosować natychmiast po przygotowaniu (nie podlegają przechowywaniu).

Hipomagnezemia. Przy umiarkowanej hipomagnezemii (0,5–0,7 mmol/l) dorosłym podaje się 4 ml (1 g magnezu siarczanu) domięśniowo co 6 godzin.

Przy ciężkiej hipomagnezemii (< 0,5 mmol/l) przy podawaniu domięśniowym całkowitą dawkę należy zwiększyć do 1 ml/kg (250 mg/kg) i podawać w częściach przez 4 godziny. W postaci dożylnej infuzji przy ciężkiej hipomagnezemii 20 ml preparatu (5 g magnezu siarczanu) dodaje się do 1 l 0,9 % roztworu chlorku sodu lub 5 % roztworu glukozy i podaje przez co najmniej 3 godziny.

Maksymalna dobową dawką przy podawaniu dożylnej wynosi 72 ml (18 g). W razie potrzeby infuzję można powtarzać przez kilka dni.

Hipertensja tętnicza. Przy hipertensji tętniczej I–II stopnia podaje się codziennie domięśniowo po 5–10–20 ml. Cykl leczenia — 15–20 wstrzyknięć, przy czym obok obniżenia ciśnienia tętniczego może obserwowane być zmniejszenie nasilenia dławicy piersiowej.

Zespół nadciśnieniowy. Podaje się po 10–20 ml domięśniowo lub dożylne strumieniowo powoli.

Arytmie serca. W celu zahamowania arytmii podaje się dożylne 4–8 ml (1–2 g magnezu siarczanu) przez 5–10 minut, w razie potrzeby wstrzyknięcie można powtórzyć (całkowite podanie do 4 g magnezu siarczanu). Możliwe jest początkowe podanie dawki uderzeniowej 8 ml przez co najmniej 5 minut, następnie infuzję 20 ml preparatu rozcieńczonego roztworem 0,9 % chlorku sodu lub 5 % glukozy przez co najmniej 6 godzin, albo początkowo 8 ml przez co najmniej 30 minut, następnie infuzję przez co najmniej 12 godzin.

Udar niedokrwienny. Po 10–20 ml dożylne przez 5–7 dni.

Zespół drgawkowy. Dorośliem podaje się 5–10–20 ml domięśniowo. Dzieciom podaje się domięśniowo w dawce 0,08–0,16 ml/kg masy ciała (20–40 mg/kg).

Toksyczność ciążowa. Po 10–20 ml 1–2 razy na dobę domięśniowo (można łączyć z jednoczesnym przyjmowaniem neuroleptyków).

Przy preeklampsji lub eklampsji podaje się domięśniowo lub dożylne. Najpierw jednorazowo domięśniowo po 10 ml w każde pośladki lub dożylne 16 ml (4 g magnezu siarczanu) przez 3–4 minuty. Następnie kontynuuje się podawanie domięśniowe 16–20 ml (4–5 g) co 4 godziny lub dożylne kroplowe 4–8 ml/godz. (1–2 g/godz.) przy stałej kontroli odruchów ścięgnistych i funkcji oddechowej. Leczenie kontynuuje się do ustąpięcia napadu. Maksymalna dobową dawką — 40 g magnezu siarczanu, przy zaburzeniach funkcji nerek — 20 g / 48 godz.

Analgezja porodu. Po 5–10–20 ml domięśniowo, w razie potrzeby magnezu siarczan można łączyć z analgetykami.

Zatrzymanie oddawania moczu. Przy zatrzymaniu oddawania moczu i kolce ołowianej podaje się domięśniowo 5–10 ml preparatu lub dożylne 5–10 ml rozcieńczonego 5-krotnie 25 % roztworu magnezu siarczanu (można również podać w postaci klistra).

Jako antydot. Przy zatruciu rtęcią, arsenem, tetraetyloołowiem podaje się dożylne po 5–10 ml roztworu 25 % magnezu siarczanu rozcieńczonego 2,5–5-krotnie. Przy zatruciu rozpuszczalnymi solami baru podaje się 4–8 ml dożylne lub przepłukuje żołądek 1 % roztworem magnezu siarczanu.

Noworodki. Przy wewnątrzczaszkowym nadciśnieniu i ciężkiej asfiksji u noworodków podaje się domięśniowo, rozpoczynając od dawki 0,2 ml/kg masy ciała na dobę, zwiększając dawkę w 3–4 dobę do 0,8 ml/kg masy ciała na dobę przez 3–8 dni w ramach terapii kompleksowej. W celu wyeliminowania niedoboru magnezu u noworodków podaje się po 0,5–0,8 ml/kg 1 raz na dobę przez 5–8 dni.

Dzieci.

Preparat można stosować w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie.

Objawy: objawy hiper-magnezemi w kolejności wzrostu stężenia magnezu w osoczu:

obniżenie odruchów ścięgnistych (2–3,5 mmol/l);

wydłużenie odcinka PQ i poszerzenie zespołu QRS w EKG (2,5–5 mmol/l);

utratę odruchów ścięgnistych (4–5 mmol/l);

poddenerwienie ośrodka oddechowego (5–6,5 mmol/l);

zaburzenia przewodnictwa serca (7,5 mmol/l);

zatrzymanie akcji serca (12,5 mmol/l).

Ponadto: hiperhydrosis, niepokój, osłabienie, poliuria, atonia macicy.

Leczenie: specyficznym antydotą są preparaty wapnia (chlorek wapnia lub glukonian), które należy podawać dożylne powoli. Przy umiarkowanej hiper-magnezemii możliwe jest przepisanie furosemidu. Uzależnienie oddychania usuwa się przez podanie dożylne 5–10 ml 10 % roztworu chlorku wapnia, inhalację tlenu, sztuczną wentylację płuc. W ciężkich przypadkach wskazany jest dializa opłucnowa lub hemodializa. Przepisuje się środki objawowe korygujące funkcje układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego.

Niepożądane reakcje.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, bradykardia, uczucie kołatania serca, zaburzenia przewodnictwa, napływy ciepła, wydłużenie odcinka PQ oraz poszerzenie zespołu QRS w EKG, arytmia, śpiączka, zatrzymanie serca.

Ze strony układu oddechowego: duszność, osłabienie oddychania.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, osłabienie ogólne, senność, dezorientacja, utrata przytomności, depresja nastroju, osłabienie odrzutów ścięgnistych, podwójne widzenie, niepokój, zaburzenia mowy, drżenie i mrowienie kończyn.

Ze strony narządu ruchu: osłabienie mięśni.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty.

Ze strony układu odpornościowego: szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, zespół hipertermiczny, dreszcze.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: zaczerwienienie, swędzenie, wysypka, pokrzywka, nasilone pocenie.

Ze strony układu moczowego: poliuria.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: atonia macicy.

Zaburzenia gospodarki i metabolizmu: hipokalcemia, hipofosfatemia, hiperwodnienie hiperosmolalne.

Zaburzenia w miejscu podania: zaczerwienienie, obrzęk, ból.

Wykazywanie podejrzewanych niepożądanych reakcji

Wykazywanie niepożądanych reakcji po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych reakcji oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Niezgodność farmaceutyczna (tworzy się osad) z preparatami wapnia, etanolem (w wysokich stężeniach), węglanami, wodorowęglanami i fosforanami metali alkalicznych, solami kwasu arseniowego, baru, strontu, fosforanem klin damycyny, bursztynianem sodu hydrokortyzonu, siarczanem polimyksyny B, chlorkiem prokainy, salicylanami i winianami. Przy stężeniach Mg2+ powyżej 10 mmol/ml w mieszaninach do pełnego żywienia pozajelitowego możliwe jest rozwarstwienie emulsji tłuszczowych.

Opakowanie. Po 5 ml w fiolce polietylenowej. Po 10 lub 50 fiol w kartonie.

Po 10 ml w fiolce polietylenowej. Po 10 fiol w kartonie.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Sp. z o.o. „FARMASEL”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 07408, obwód kijowski, rejon boryspolski, wieś Kwitnewe, ul. Prorizna 3.