Sulfato de magnesio

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SULFATO DE MAGNESIO (MAGNESIUM SULFATE)

Composición:

Principio activo: sulfato de magnesio heptahidratado;

1 ml de solución contiene 250 mg de sulfato de magnesio heptahidratado;

Excipientes: hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente e incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Sustitutos del plasma y soluciones para infusión. Solución electrolítica. Código ATC B05X A05.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

El magnesio es un antagonista fisiológico del calcio, cofactor metabólico en la mayoría de las reacciones metabólicas, incluidas aquellas relacionadas con la síntesis y liberación de energía. Disminuye la secreción de catecolaminas, regula la función de la Na+/K+-ATPasa, la transmisión neuroquímica y la excitabilidad muscular, reduce el contenido de acetilcolina en el sistema nervioso central y en el sistema nervioso periférico, ejerciendo así un efecto sedante, analgésico, anticonvulsivante, espasmolítico, colerético y tocolítico. El medicamento dilata las arterias coronarias y periféricas, disminuye la presión arterial y la poscarga cardíaca, y previene el daño por reperfusión del miocardio. Reduce la frecuencia de arritmias ventriculares y supraventriculares, y ralentiza la conducción en la región del nódulo sinusal y del nódulo atrioventricular.

Las propiedades antiagregantes plaquetarias del magnesio están relacionadas con la reducción de la síntesis de tromboxano A2, derivados de la lipooxigenasa (12-HETE), y con la estimulación de la síntesis de prostaciclina y lipoproteínas de alta densidad. Al aumentar la dosis, el magnesio puede provocar efectos inotrópicos negativos y relajación muscular.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral, el magnesio penetra rápidamente en los órganos y tejidos, atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta, y alcanza concentraciones elevadas en la leche materna. El fármaco se excreta principalmente por la orina.

Los efectos sistémicos se desarrollan en el transcurso de 1 minuto tras la administración intravenosa y tras 1 hora tras la administración intramuscular. La duración del efecto del magnesio es de 30 minutos tras la administración intravenosa y de 3 a 4 horas tras la administración intramuscular.

Características clínicas.

Indicaciones.

Crisis hipertensiva, trastornos del ritmo ventricular (taquicardia del tipo torsades de pointes); síndrome convulsivo; eclampsia; hipomagnesemia; aumento de la necesidad de magnesio.

Asimismo, aplicar el medicamento en la terapia compleja del parto prematuro, angina de esfuerzo, intoxicación por sales de metales pesados, tetraetilplomo y sales solubles de bario (antídoto).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual a los componentes del medicamento; hipotensión arterial; bradicardia marcada (frecuencia cardíaca (FC) inferior a 55 latidos por minuto); bloqueo auriculoventricular; estados provocados por déficit de calcio y depresión del centro respiratorio; caquexia; alteraciones de la función renal; insuficiencia hepática o renal grave; miastenia gravis; neoplasias malignas.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los iones de calcio tienen una acción antagónica respecto a los iones de magnesio, lo que conduce, al administrarse simultáneamente, a una reducción de los efectos farmacológicos del sulfato de magnesio. El medicamento potencia el efecto de los fármacos que deprimen el sistema nervioso central (narcóticos, analgésicos). Al administrarse simultáneamente con miorrelajantes y nifedipino, se intensifica la bloqueo neuromuscular. La administración simultánea con bloqueadores de los canales del calcio, como el nifedipino, puede provocar alteración del equilibrio del calcio y de la función muscular.

Los barbitúricos, los analgésicos narcóticos y los antihipertensivos aumentan la probabilidad de depresión del centro respiratorio. Los glucósidos cardíacos incrementan el riesgo de desarrollar alteraciones de la conducción y bloqueo auriculoventricular.

Se reduce el efecto de los agentes antitrombóticos, antagonistas de la vitamina K, isoniazida e inhibidores no selectivos de la recaptación neuronal de monoaminas.

Puede ralentizarse la excreción de mexiletina, por lo que podría ser necesario revisar la dosis de este último.

Propafenona: se potencia el efecto de ambos fármacos y aumenta el riesgo de efecto tóxico. El medicamento interfiere con la absorción de los antibióticos del grupo de las tetraciclinas, puede producirse obstrucción intestinal, y se reduce el efecto del estreptomicina y de la tobramicina.

Características de uso.

Antes de iniciar la terapia, se debe determinar el nivel de magnesio en la sangre. En adultos, el nivel normal de magnesio en el plasma sanguíneo es de 0,75–1,26 mmol/l.

Al usar el medicamento, debe tenerse en cuenta que el aumento de la excreción de magnesio por orina ocurre con el incremento del líquido extracelular, la dilatación de los vasos renales, la hipercalcemia, el aumento de la excreción urinaria de sodio, al administrar diuréticos osmóticos (urea, manitol, glucosa), diuréticos de asa (furosemida, ácido etacrínico, tiazidas), al tomar glucósidos cardíacos, calcitonina, tiroidina, así como con la administración prolongada de desoxicorticosterona acetato (más de 3–4 días). La eliminación lenta del magnesio se observa tras la administración de paratormona. En la insuficiencia renal, la excreción del magnesio se ralentiza y puede producirse su acumulación tras administraciones repetidas. Por ello, en pacientes de edad avanzada y en pacientes con alteración grave de la función renal, la dosis no debe exceder los 20 g de sulfato de magnesio (81 mmol de Mg²⁺) durante 48 horas. En pacientes con oliguria o alteración grave de la función renal, el sulfato de magnesio no debe administrarse por vía intravenosa de forma rápida. Las infecciones del tracto urinario aceleran la precipitación de fosfatos de magnesio amónico, por lo que durante estos episodios no se recomienda temporalmente la terapia con magnesio. Tras la administración parenteral de sulfato de magnesio, en caso de alteración de su excreción, puede producirse hipermagnesemia.

Debe administrarse con precaución en pacientes con miastenia y enfermedades respiratorias. Durante el uso prolongado del medicamento, se recomienda realizar un monitoreo del sistema cardiovascular, de los reflejos tendinosos, de la función renal y de la frecuencia respiratoria.

La administración intravenosa de sulfato de magnesio debe realizarse lentamente: si la velocidad de infusión es demasiado alta, puede producirse hipermagnesemia (síntomas: náuseas, parestesias, efecto sedante, hipoventilación hasta apnea, disminución de los reflejos tendinosos profundos). La administración parenteral simultánea de vitamina B6 e insulina aumenta la eficacia de la terapia con magnesio.

En caso de necesidad de administración intravenosa simultánea de sulfato de magnesio y preparaciones de calcio, deben administrarse por venas diferentes, teniendo en cuenta que el nivel de magnesio depende del nivel de calcio en el organismo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo, el sulfato de magnesio debe usarse con especial precaución y considerando la concentración de magnesio en sangre, en aquellos casos en que el efecto terapéutico esperado supere el riesgo potencial para el feto. Al utilizarlo para aliviar el dolor durante el parto, debe tenerse en cuenta la posibilidad de supresión de la contractilidad del músculo uterino, lo que puede requerir el uso de agentes que estimulen el parto.

Si es necesario usar este medicamento, debe suspenderse la lactancia materna.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

Debe advertirse a los pacientes sobre la necesidad de extremar la precaución al trabajar con maquinaria potencialmente peligrosa o al conducir vehículos de motor, ya que el medicamento produce un efecto sedante.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía intramuscular, intravenosa lenta o en forma de infusión intravenosa. La frecuencia de administración y las dosis son individuales y dependen de las indicaciones y del efecto terapéutico. En caso de administración por infusión, el medicamento debe diluirse con solución al 0,9 % de cloruro de sodio o con glucosa al 5 %. La velocidad de inyección intravenosa generalmente no debe exceder los 150 mg/min (0,6 ml/min), excepto en el tratamiento de arritmias y eclampsia en embarazadas.

Las soluciones para infusión preparadas deben usarse inmediatamente después de su preparación (no deben almacenarse).

Hipomagnesemia. En hipomagnesemia moderada (0,5–0,7 mmol/l), administrar a adultos 4 ml (1 g de sulfato de magnesio) por vía intramuscular cada 6 horas.

En hipomagnesemia grave (< 0,5 mmol/l), en administración intramuscular, aumentar la dosis total hasta 1 ml/kg (250 mg/kg) y administrar por fracciones durante 4 horas. En forma de infusión intravenosa en hipomagnesemia grave, añadir 20 ml del fármaco (5 g de sulfato de magnesio) a 1 l de solución al 0,9 % de cloruro de sodio o glucosa al 5 % y administrar durante al menos 3 horas.

La dosis máxima diaria por vía intravenosa es de 72 ml (18 g). Si es necesario, repetir la infusión durante varios días.

Hipertensión arterial. En hipertensión arterial en estadios I–II, administrar diariamente por vía intramuscular 5–10–20 ml. El curso de tratamiento comprende 15–20 inyecciones; junto con la reducción de la presión arterial puede observarse una disminución de la intensidad de la angina de pecho.

Crisis hipertensiva. Administrar 10–20 ml por vía intramuscular o intravenosa lenta en bolo.

Arritmias cardíacas. Para controlar arritmias, administrar por vía intravenosa 4–8 ml (1–2 g de sulfato de magnesio) durante 5–10 minutos; si es necesario, repetir la inyección (dosis total administrada hasta 4 g de sulfato de magnesio). Es posible una administración inicial de carga de 8 ml durante al menos 5 minutos, seguida de una infusión de 20 ml del fármaco diluido en solución de cloruro sódico al 0,9 % o glucosa al 5 % durante al menos 6 horas, o bien una administración inicial de 8 ml durante al menos 30 minutos, seguida de infusión durante al menos 12 horas.

Accidente cerebrovascular isquémico. 10–20 ml por vía intravenosa durante 5–7 días.

Síndrome convulsivo. En adultos, administrar 5–10–20 ml por vía intramuscular. En niños, administrar por vía intramuscular a una dosis de 0,08–0,16 ml/kg de peso corporal (20–40 mg/kg).

Toxicosis del embarazo. 10–20 ml 1–2 veces al día por vía intramuscular (puede combinarse con neurolépticos simultáneamente).

En preeclampsia o eclampsia, administrar por vía intramuscular o intravenosa. Inicialmente, administrar una dosis única por vía intramuscular de 10 ml en cada glúteo o por vía intravenosa 16 ml (4 g de sulfato de magnesio) durante 3–4 minutos. A continuación, continuar administrando por vía intramuscular 16–20 ml (4–5 g) cada 4 horas o por vía intravenosa en perfusión gota a gota a una velocidad de 4–8 ml/h (1–2 g/h), con control continuo de los reflejos tendinosos y de la función respiratoria. Continuar el tratamiento hasta la cesación del episodio. La dosis diaria máxima es de 40 g de sulfato de magnesio; en caso de alteración de la función renal, 20 g cada 48 horas.

Alivio del dolor en el parto. 5–10–20 ml por vía intramuscular; si es necesario, combinar el sulfato de magnesio con analgésicos.

Retención urinaria. En retención urinaria y cólico por plomo, administrar por vía intramuscular 5–10 ml del fármaco o por vía intravenosa 5–10 ml diluido cinco veces de la solución al 25 % de sulfato de magnesio (también puede administrarse en forma de enema).

Como antídoto. En intoxicación por mercurio, arsénico o tetraetilplomo, administrar por vía intravenosa 5–10 ml de la solución al 25 % de sulfato de magnesio diluida 2,5–5 veces. En intoxicación por sales solubles de bario, administrar 4–8 ml por vía intravenosa o lavado gástrico con solución al 1 % de sulfato de magnesio.

Recién nacidos. En hipertensión intracraneal y asfixia grave en recién nacidos, administrar por vía intramuscular, comenzando con una dosis de 0,2 ml/kg/día, aumentando la dosis hasta 0,8 ml/kg/día en el tercer o cuarto día, durante 3–8 días como parte de un tratamiento combinado. Para corregir el déficit de magnesio en recién nacidos, administrar 0,5–0,8 ml/kg una vez al día durante 5–8 días.

Niños.

El medicamento puede utilizarse en la práctica pediátrica.

Sobredosis.

Síntomas: signos de hipermagnesemia en orden creciente de concentración de magnesio en suero sanguíneo:

disminución de los reflejos tendinosos profundos (2–3,5 mmol/l);

prolongación del intervalo PQ y ampliación del complejo QRS en el ECG (2,5–5 mmol/l);

pérdida de los reflejos tendinosos profundos (4–5 mmol/l);

depresión del centro respiratorio (5–6,5 mmol/l);

alteración de la conducción cardíaca (7,5 mmol/l);

paro cardíaco (12,5 mmol/l).

Además, hiperhidrosis, ansiedad, letargo, poliuria, atonía uterina.

Tratamiento: el antídoto específico son los preparados de calcio (cloruro de calcio o gluconato), que deben administrarse por vía intravenosa lentamente. En hipermagnesemia moderada, puede administrarse furosemida. La depresión respiratoria debe tratarse con la administración intravenosa de 5–10 ml de solución al 10 % de cloruro de calcio, inhalación de oxígeno y ventilación artificial de pulmones. En casos graves, está indicado el diálisis peritoneal o hemodiálisis. Administrar medicamentos sintomáticos que corrijan las funciones del sistema cardiovascular y del sistema nervioso central.

Reacciones adversas.

Del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, bradicardia, palpitaciones, alteraciones de la conducción, sofocos/sensación de calor, prolongación del intervalo PQ y ensanchamiento del complejo QRS en el ECG, arritmia, coma, parada cardíaca.

Del sistema respiratorio: disnea, depresión respiratoria.

Del sistema nervioso: cefalea, mareo, debilidad general, somnolencia, confusión mental, pérdida de conciencia, depresión del estado de ánimo, disminución de los reflejos tendinosos, diplopía, ansiedad, trastornos del habla, temblor y entumecimiento de las extremidades.

Del sistema musculoesquelético: debilidad muscular.

Del tubo digestivo: náuseas, vómitos.

Del sistema inmunitario: shock anafiláctico, angioedema, síndrome hipertérmico, escalofríos.

De la piel y tejidos subcutáneos: hiperemia, prurito, erupciones cutáneas, urticaria, sudoración excesiva.

Del sistema urinario: poliuria.

Del sistema reproductivo y glándulas mamarias: atonía uterina.

Alteraciones del metabolismo y nutrición: hipocalcemia, hipofosfatemia, deshidratación hiperosmolar.

Alteraciones en el lugar de administración: hiperemia, edema, dolor.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar monitorizando la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades. Farmacéuticamente incompatible (se forma precipitado) con preparados de calcio, etanol (en altas concentraciones), carbonatos, bicarbonatos y fosfatos de metales alcalinos, sales de ácido arsénico, bario, estroncio, fosfato de clindamicina, succinato sódico de hidrocortisona, sulfato de polimixina B, clorhidrato de procaína, salicilatos y tartratos. En mezclas para nutrición parenteral total, con concentraciones de Mg²⁺ superiores a 10 mmol/ml, puede producirse separación de fases en las emulsiones grasas.

Envase. 5 ml en ampolla de polietileno. 10 o 50 ampollas por estuche de cartón.

10 ml en ampolla de polietileno. 10 ampollas por estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «FARMASEL».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 07408, región de Kiev, distrito de Boryspil, asentamiento de Kvitneve, calle Porizna, 3.