Magnesio solfato

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE MAGNESIO SOLFATO (MAGNESIUM SULFATE)

Composizione:

Principio attivo: magnesio solfato eptaidrato;

1 ml di soluzione contiene 250 mg di magnesio solfato eptaidrato;

Eccipienti: sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapico. Sostituti del sangue e soluzioni per infusione. Soluzione elettrolitica. Codice ATC B05XA05.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il magnesio è un antagonista fisiologico del calcio, cofattore metabolico nella maggior parte delle reazioni metaboliche, comprese quelle legate alla sintesi e al rilascio di energia. Riduce la secrezione di catecolammine, regola la funzione della Na+/K+-ATPasi, la trasmissione neurochimica e l'eccitabilità muscolare, riduce il contenuto di acetilcolina nel sistema nervoso centrale e nel sistema nervoso periferico, esercitando così un effetto sedativo, analgesico, anticonvulsivante, spasmolitico, coleretico e tocolitico. Il farmaco dilata le arterie coronarie e periferiche, riduce la pressione arteriosa e il postcarico cardiaco, inibisce lo sviluppo del danno da riperfusione del miocardio. Riduce la frequenza delle aritmie ventricolari e sopraventricolari, rallentando la conduzione a livello del nodo senoatriale e del nodo atrioventricolare.

Le proprietà antiaggreganti piastriniche del magnesio sono legate alla riduzione della sintesi di trombossano A2 e dei derivati della lipossigenasi (12-HETE), nonché alla stimolazione della sintesi di prostaciclina e delle lipoproteine ad alta densità. Aumentando il dosaggio, il magnesio può causare effetti negativi inotropi e miorilassanti.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione parenterale, il magnesio penetra rapidamente negli organi e nei tessuti, attraversa la barriera ematoencefalica e la placenta, raggiungendo alte concentrazioni nel latte materno. Viene escreto principalmente attraverso le urine.

Gli effetti sistemici si manifestano entro 1 minuto dopo somministrazione endovenosa e dopo 1 ora dalla somministrazione intramuscolare. La durata dell'effetto del magnesio è di 30 minuti dopo somministrazione endovenosa e di 3-4 ore dopo somministrazione intramuscolare.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Crisi ipertensiva, aritmie ventricolari (tachicardia a torsione di punta); sindrome convulsiva; eclampsia, ipomagnesemia, aumentato fabbisogno di magnesio.

Applicare inoltre il medicinale nella terapia complessa di parto prematuro, angina da sforzo, avvelenamento da sali di metalli pesanti, tetraetilpiombo, sali solubili di bario (antidoto).

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale ai componenti del medicinale; ipotensione arteriosa; bradicardia marcata (frequenza cardiaca (FC) inferiore a 55 battiti al minuto); blocco atrioventricolare; stati determinati da carenza di calcio e depressione del centro respiratorio; cachessia; alterazioni della funzione renale; insufficienza epatica o renale grave; miastenia; neoplasie maligne.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Gli ioni calcio esercitano un'azione antagonista rispetto agli ioni magnesio, determinando, in caso di somministrazione contemporanea, una riduzione degli effetti farmacologici del solfato di magnesio. Il medicinale potenzia l'effetto di farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (narcotici, analgesici). L'associazione con miorilassanti e nifedipina intensifica il blocco neuromuscolare. La somministrazione contemporanea con bloccanti dei canali del calcio, come il nifedipina, può portare a uno squilibrio del calcio e a disturbi della funzione muscolare.

Barbiturici, analgesici narcotici e farmaci antipertensivi aumentano il rischio di depressione del centro respiratorio. I glicosidi cardiaci aumentano il rischio di sviluppare disturbi della conduzione e blocco atrioventricolare.

Viene ridotto l'effetto di agenti antitrombotici, antagonisti della vitamina K, isoniazide, inibitori non selettivi della ricaptazione neuronale delle monoammine.

Può verificarsi un rallentamento dell'eliminazione del mexiletina, per cui potrebbe rendersi necessario un aggiustamento della dose di quest'ultimo.

Propafenone: si potenzia l'effetto di entrambi i farmaci e aumenta il rischio di effetti tossici. Il medicinale altera l'assorbimento degli antibiotici della classe delle tetracicline, è possibile l'ileo paralitico, si riduce l'effetto di streptomicina e tobramicina.

Caratteristiche di impiego.

Prima dell'inizio della terapia, è necessario determinare il livello di magnesio nel sangue. Nei soggetti adulti, il livello normale di magnesio nel plasma sanguigno è compreso tra 0,75 e 1,26 mmol/l.

Nell'utilizzo del medicinale, si deve considerare che l'aumento dell'escrezione urinaria di magnesio si verifica in caso di aumento del liquido extracellulare, dilatazione dei vasi renali, ipercalcemia, aumento dell'escrezione urinaria di sodio, somministrazione di diuretici osmotici (urea, mannitolo, glucosio), diuretici dell'ansa (furosemide, acido etacrinico, tiazidici), assunzione di glicosidi cardiaci, calcitonina, tireoidina, nonché dopo somministrazione prolungata di desossicorticosterone acetato (oltre 3-4 giorni). Il rallentamento dell'escrezione di magnesio si osserva dopo somministrazione di paratormone. Nell'insufficienza renale, l'escrezione del magnesio è rallentata e con somministrazioni ripetute è possibile una sua accumulazione. Pertanto, nei pazienti anziani e nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale, la dose non deve superare i 20 g di magnesio solfato (81 mmol di Mg2+) nell'arco di 48 ore; nei pazienti con oliguria o grave compromissione della funzionalità renale, il magnesio solfato non deve essere somministrato per via endovenosa in modo rapido. Le infezioni delle vie urinarie accelerano la precipitazione dei fosfati di ammonio-magnesio; in tali casi, la terapia con magnesio non è temporaneamente raccomandata. In caso di alterata escrezione del magnesio dopo somministrazione parenterale di magnesio solfato, può verificarsi ipermagnesemia.

Usare con cautela in caso di miastenia e malattie degli organi respiratori. Durante un trattamento prolungato con il medicinale, si raccomanda il monitoraggio del sistema cardiovascolare, dei riflessi tendinei, della funzionalità renale e della frequenza respiratoria.

La somministrazione endovenosa di magnesio solfato deve essere effettuata lentamente: un'infusione troppo rapida può provocare ipermagnesemia (sintomi: nausea, parestesie, effetto sedativo, ipoventilazione fino all'apnea, riduzione dei riflessi tendinei profondi). La somministrazione parenterale contemporanea di vitamina B6 e insulina aumenta l'efficacia della terapia con magnesio.

Nel caso di somministrazione contemporanea per via endovenosa di magnesio solfato e di preparati a base di calcio, questi devono essere somministrati in vene diverse; inoltre, si deve considerare che il livello di magnesio dipende dal livello di calcio nell'organismo.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Durante la gravidanza, il magnesio solfato deve essere utilizzato con particolare cautela e tenendo conto della concentrazione di magnesio nel sangue, solo nei casi in cui il beneficio terapeutico atteso superi il potenziale rischio per il feto. Nel caso di analgesia durante il parto, si deve considerare la possibile depressione della contrattilità muscolare dell'utero, che richiede l'uso di sostanze stimolanti il travaglio.

Se necessario l'uso del medicinale, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di automezzi o nell'uso di macchinari.

I pazienti devono essere avvertiti della necessità di prestare particolare attenzione quando lavorano con macchinari potenzialmente pericolosi o guidano automezzi, poiché il medicinale esercita un effetto sedativo.

Modalità e dosi di somministrazione.

Somministrare per via intramuscolare, per via endovenosa lenta o come infusione endovenosa. La frequenza e le dosi sono individuali e dipendono dalle indicazioni e dall'effetto terapeutico. Nel caso di somministrazione per infusione, il medicinale deve essere diluito con soluzione fisiologica allo 0,9 % di cloruro di sodio o con soluzione al 5 % di glucosio. Durante l'iniezione endovenosa, la velocità di somministrazione di norma non deve superare i 150 mg/min (0,6 ml/min), tranne nel trattamento delle aritmie e dell'eclampsia in gravidanza.

Le soluzioni per infusione preparate devono essere utilizzate immediatamente dopo la preparazione (non devono essere conservate).

Ipomagnesiemia. In caso di ipomagnesiemia moderata (0,5–0,7 mmol/l), somministrare ai pazienti adulti 4 ml (1 g di magnesio solfato) per via intramuscolare ogni 6 ore.

In caso di ipomagnesiemia grave (< 0,5 mmol/l), aumentare la dose totale per via intramuscolare fino a 1 ml/kg (250 mg/kg) e somministrare in frazioni durante 4 ore. In caso di infusione endovenosa per ipomagnesiemia grave, aggiungere 20 ml del medicinale (5 g di magnesio solfato) a 1 l di soluzione fisiologica allo 0,9 % o di glucosio al 5 % e somministrare per almeno 3 ore.

La dose massima giornaliera per via endovenosa è di 72 ml (18 g). Se necessario, l'infusione può essere ripetuta per diversi giorni.

Ipertensione arteriosa. Nell'ipertensione arteriosa di stadio I–II, somministrare giornalmente per via intramuscolare 5–10–20 ml. Il ciclo di trattamento prevede 15–20 iniezioni; contemporaneamente alla riduzione della pressione arteriosa, può osservarsi una riduzione della gravità della sindrome anginosa.

Crisi ipertensiva. Somministrare 10–20 ml per via intramuscolare o per via endovenosa lenta a goccia.

Aritmie cardiache. Per il trattamento delle aritmie, somministrare per via endovenosa 4–8 ml (1–2 g di magnesio solfato) nell'arco di 5–10 minuti; se necessario, ripetere l'iniezione (dose totale somministrata fino a 4 g di magnesio solfato). È possibile somministrare inizialmente una dose di carico di 8 ml nell'arco di almeno 5 minuti, seguita da un'infusione di 20 ml del medicinale diluito con soluzione fisiologica allo 0,9 % o con soluzione di glucosio al 5 %, per almeno 6 ore, oppure inizialmente 8 ml nell'arco di almeno 30 minuti, seguiti da un'infusione per almeno 12 ore.

Ictus ischemico. 10–20 ml per via endovenosa per 5–7 giorni.

Sindrome convulsiva. Negli adulti, somministrare 5–10–20 ml per via intramuscolare. Nei bambini, somministrare per via intramuscolare in dosi di 0,08–0,16 ml/kg di peso corporeo (20–40 mg/kg).

Tossicosi in gravidanza. 10–20 ml 1–2 volte al giorno per via intramuscolare (è possibile associare al contemporaneo uso di neurolettici).

In caso di pre-eclampsia o eclampsia, somministrare per via intramuscolare o endovenosa. Inizialmente, somministrare una volta sola per via intramuscolare 10 ml in ciascun gluteo oppure per via endovenosa 16 ml (4 g di magnesio solfato) nell'arco di 3–4 minuti. Successivamente, continuare con somministrazione intramuscolare di 16–20 ml (4–5 g) ogni 4 ore oppure con infusione endovenosa lenta di 4–8 ml/ora (1–2 g/ora), con controllo costante dei riflessi tendinei e della funzione respiratoria. Il trattamento va proseguito fino alla cessazione della crisi. La dose massima giornaliera è di 40 g di magnesio solfato; in caso di compromissione della funzionalità renale, la dose massima è di 20 g ogni 48 ore.

Analgesia del parto. 5–10–20 ml per via intramuscolare; se necessario, associare il magnesio solfato ad analgesici.

Ritenzione urinaria. In caso di ritenzione urinaria e colica da piombo, somministrare per via intramuscolare 5–10 ml del medicinale oppure per via endovenosa 5–10 ml del solfato di magnesio diluito 5 volte in soluzione al 25 % (è possibile somministrare anche come clistere).

Come antidoto. In caso di intossicazione da mercurio, arsenico o tetraetilpiombo, somministrare per via endovenosa 5–10 ml di solfato di magnesio al 25 % diluito da 2,5 a 5 volte. In caso di avvelenamento da sali solubili di bario, somministrare 4–8 ml per via endovenosa oppure lavare lo stomaco con soluzione al 1 % di magnesio solfato.

Neonati. In caso di ipertensione intracranica e asfissia grave nei neonati, somministrare per via intramuscolare a partire da una dose di 0,2 ml/kg di peso corporeo al giorno, aumentando la dose fino a 0,8 ml/kg al giorno al terzo-quarto giorno, per 3–8 giorni nell'ambito di una terapia combinata. Per correggere la carenza di magnesio nei neonati, somministrare 0,5–0,8 ml/kg una volta al giorno per 5–8 giorni.

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio.

Sintomi: segni di ipermagnesiemia in ordine crescente di concentrazione di magnesio nel siero ematico:

riduzione dei riflessi tendinei profondi (2–3,5 mmol/l);

prolungamento dell'intervallo PQ e allargamento del complesso QRS all'ECG (2,5–5 mmol/l);

perdita dei riflessi tendinei profondi (4–5 mmol/l);

depressione del centro respiratorio (5–6,5 mmol/l);

disturbi della conduzione cardiaca (7,5 mmol/l);

arresto cardiaco (12,5 mmol/l).

Inoltre: iperidrosi, ansia, letargia, poliuria, atonia uterina.

Trattamento: l'antidoto specifico è rappresentato dai preparati di calcio (cloruro di calcio o gluconato), da somministrare per via endovenosa lentamente. In caso di ipermagnesiemia moderata, è possibile somministrare furosemide. La depressione respiratoria va trattata con somministrazione endovenosa di 5–10 ml di soluzione al 10 % di cloruro di calcio, inalazione di ossigeno e ventilazione artificiale. Nei casi gravi, è indicato il dialisi peritoneale o emodialisi. È inoltre indicata la somministrazione di farmaci sintomatici per il ripristino delle funzioni cardiovascolari e del sistema nervoso centrale.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: ipotensione arteriosa, bradicardia, palpitazioni, disturbi di conduzione, vampate/sensazione di calore, allungamento dell'intervallo PQ e allargamento del complesso QRS all'ECG, aritmia, coma, arresto cardiaco.

Disturbi dell'apparato respiratorio: dispnea, depressione respiratoria.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, capogiri, debolezza generale, sonnolenza, confusione mentale, perdita di coscienza, depressione dell'umore, riduzione dei riflessi tendinei, diplopia, ansia, disturbi del linguaggio, tremore e formicolio agli arti.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico: debolezza muscolare.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito.

Disturbi del sistema immunitario: shock anafilattico, angioedema, sindrome ipertermica, brividi.

Disturbi della cute e dei tessuti sottocutanei: iperemia, prurito, eruzioni cutanee, orticaria, sudorazione eccessiva.

Disturbi del sistema urinario: poliuria.

Disturbi del sistema riproduttivo e delle ghiandole mammarie: atonia uterina.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: ipocalcemia, ipofosfatemia, disidratazione iperosmolare.

Reazioni locali nel sito di somministrazione: iperemia, edema, dolore.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari, i farmacisti, i pazienti o i loro rappresentanti legali devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. Farmaceuticamente incompatibile (si forma un precipitato) con preparati a base di calcio, etanolo (in alte concentrazioni), carbonati, idrocarbonati e fosfati di metalli alcalini, sali dell'acido arsenico, bario, stronzio, fosfato di clindamicina, succinato di sodio idrocortisone, solfato di polimixina B, cloridrato di procaina, salicilati e tartrati. Con concentrazioni di Mg2+ superiori a 10 mmol/ml, nelle miscele per nutrizione parenterale totale è possibile la separazione delle emulsioni lipidiche.

Confezione. 5 ml in fiala di polietilene. 10 o 50 fiale in confezione di cartone.

10 ml in fiala di polietilene. 10 fiale in confezione di cartone.

Categoria di vendita. Su prescrizione medica.

Produttore. S.R.L. «FARMASEL».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 07408, Regione di Kiev, distretto di Brovary, villaggio di Kvitneve, via Pryrizna, 3.