Magnezu siarczan

ULOTKA dla zastosowania lekowego leku MAGNEZU SIARCZAN (MAGNESIUM SULPHATE)

Skład:

substancja czynna: siarczan magnezu siedmiowodny;

1 ml roztworu zawiera 250 mg siarczanu magnezu siedmiowodnego;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki do przetaczania i roztwory do przetaczania. Roztwory elektrolitowe. Kod ATC B05XA05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Magnez jest fizjologicznym antagonistą wapnia, kofaktorem metabolicznym większości reakcji metabolicznych, w tym związanych z syntezą i uwalnianiem energii, zmniejsza sekrecję katecholamin, reguluje funkcjonowanie Na⁺-K⁺-ATPazy, przekazywanie neurochemiczne, pobudliwość mięśni, obniża zawartość acetylocholiny w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, w wyniku czego wywiera działanie uspokajające, przeciwbólowe, przeciwuzgodne, przeciwdrgawkowe, żółciopędne i tokołityczne. Lek rozszerza tętnice wieńcowe i obwodowe, obniża ciśnienie tętnicze, postobciążenie serca, hamuje rozwój uszkodzenia miokardium reperfuzyjnego. Zmniejsza częstość arytmii komorowych i nadkomorowych, spowalnia przewodnictwo w obszarze węzła zatokowego i węzła przedsionkowo-komorowego.

Właściwości przeciwpłytkowe magnezu są związane z ograniczeniem syntezy tromboksanu A₂, pochodnych lipoksygenazy (12-HETE), stymulacją syntezy prostacyklinu oraz lipoprotein o wysokiej gęstości. W przypadku podwyższenia dawki magnez może wywołać negatywne działanie inotropowe i miorelaksacyjne.

Farmakokinetyka.

Po podaniu parenteralnym magnez szybko przenika do narządów i tkanek, przenika przez barierę krew-mózg, łożysko, w wysokich stężeniach przenika do mleka matki. Lek jest wydalany głównie z moczem.

Efekty systemowe rozwijają się w ciągu 1 minuty po podaniu dożylnym i po 1 godzinie po wstrzyknięciu domięśniowym. Czas działania magnezu po podaniu dożylnym wynosi 30 minut, po podaniu domięśniowym – 3–4 godziny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Kryz nadciśnieniowy, zaburzenia rytmu komorowego serca (tachykardia typu „pajacyk”); zespół drgawkowy; eklampsja, hipomagnezemia, zwiększona potrzeba magnezu. W terapii skojarzonej przedwczesnych porodów, стенокардії напруження, zatrucia solami metali ciężkich, tetraetyloołowiem, rozpuszczalnymi solami baru (antidotum).

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na składniki leku; hipotensja tętnicza; wyrażona bradykardia (częstotliwość skurczów serca poniżej 55 uderzeń na minutę); blokada przedsionkowo-komorowa; stany spowodowane niedoborem wapnia oraz przytłoczeniem ośrodka oddechowego; kacheksja; zaburzenia funkcji nerek; wyrażona niewydolność wątroby lub nerek; miastenia; nowotwory złośliwe.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jony wapnia wykazują działanie antagonistyczne w stosunku do jonów magnezu, co prowadzi przy jednoczesnym stosowaniu do zmniejszenia efektów farmakologicznych magnezu siarczanu. Lek potęguje działanie środków działających na OUN (narkotyki, analgetyki). Przy jednoczesnym stosowaniu miorelaksantów i nifedypiny nasila się blokada nerwowo-mięśniowa. Jednoczesne stosowanie z blokerami kanałów wapniowych, takimi jak nifedypina, może prowadzić do zaburzenia równowagi wapnia i zaburzeń funkcji mięśni.

Barbiturany, narkotyczne środki przeciwbólowe oraz leki przeciwciśnieniowe zwiększają ryzyko przytłoczenia ośrodka oddechowego. Glikozydy nasercowe zwiększają ryzyko wystąpienia zaburzeń przewodnictwa i blokady przedsionkowo-komorowej.

Zmniejsza się skuteczność środków przeciwpłytkowych, antagonistów witaminy K, izoniazydu, nieselectywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu neuronów monoamin.

Może opóźniać wydalanie moksyloetyny, w związku z czym może być konieczna korekta dawki tego ostatniego.

Propafenon – nasila się działanie obu leków i wzrasta ryzyko działania toksycznego.

Zaburza wchłanianie antybiotyków z grupy tetracyklin, możliwa niedrożność jelita, osłabia działanie streptomycyny i tobramycyny.

Szczególne środki ostrożności.

Przed rozpoczęciem terapii należy określić poziom magnezu we krwi. U dorosłych normalny poziom magnezu w osoczu krwi wynosi 0,75–1,26 mmol/l.

Podczas stosowania leku należy wziąć pod uwagę, że zwiększone wydalanie magnezu z moczem występuje przy zwiększeniu objętości płynu pozakomórkowego, rozszerzeniu naczyń nerkowych, hiperkalcemii, zwiększonym wydalaniu sodu z moczem, przy podawaniu moczopędnych o działaniu osmotycznym (mocznik, manitol, glukoza), moczopędnych „pętlowych” (furosemid, kwas etakryninowy, tiazydy), przy stosowaniu glikozydów nasercowych, kalcitoniny, tyreoidyny, przy długotrwałym podawaniu octanu dezoksykortykosteronu (powyżej 3–4 dni). Spowolnione wydalanie magnezu obserwuje się po podaniu parathormonu. Przy niewydolności nerek wydalanie magnezu jest opóźnione, a przy powtarzanych podaniach może dojść do jego kumulacji. Dlatego u chorych w podeszłym wieku oraz u chorych z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek dawka leku nie powinna przekraczać 20 g siarczanu magnezu (81 mmol Mg2+) w ciągu 48 godzin; chorym z oligurią lub ciężkim zaburzeniem funkcji nerek siarczan magnezu nie należy podawać dożylnie szybko. Infekcje dróg moczowych przyspieszają wytrącanie się fosforanów amonowo-magnezowych, w takich przypadkach tymczasowo nie zaleca się terapii magnezową. Przy zaburzeniu wydalania magnezu po podaniu dożylnym siarczanu magnezu możliwe jest wystąpienie hiper- magnezemia.

Stosować ostrożnie u chorych z miastenią oraz chorobami narządów oddechowych. Przy długotrwałym stosowaniu leku zaleca się monitorowanie układu sercowo-naczyniowego, odruchów ścięgnistych, funkcji nerek oraz częstości oddechów.

Podawanie dożylnie siarczanu magnezu należy wykonywać powoli: przy zbyt wysokiej szybkości podania możliwe jest wystąpienie hiper- magnezemia (objawy – nudności, parestezje, działanie sedytywne, hipowentylacja aż do apnei, obniżenie głębokich odruchów ścięgnistych). Jednoczesne dożylne podawanie witaminy B6 oraz insuliny zwiększa skuteczność terapii magnezową.

W przypadku konieczności jednoczesnego dożylnego podania siarczanu magnezu i leków zawierających wapń, należy je podawać do różnych żył, biorąc pod uwagę, że poziom magnezu zależy od poziomu wapnia w organizmie.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W czasie ciąży siarczan magnezu należy stosować z szczególną ostrożnością, uwzględniając stężenia magnezu we krwi, i tylko w tych przypadkach, gdy oczekiwany efekt terapeutyczny przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Przy znieczuleniu podczas porodu należy wziąć pod uwagę możliwość przygnębienia kurczliwości mięśni macicy, co wymaga zastosowania środków stymulujących poród.

W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Pacjentów należy uprzedzić o konieczności zachowania ostrożności przy pracy z potencjalnie niebezpiecznymi mechanizmami lub przy prowadzeniu pojazdów, ponieważ lek wywiera działanie sedytywne.

Sposób stosowania i dawki

Stosować wstrząsowo, dożylnie powoli lub w postaci dożylnej infuzji. Częstotliwość podawania i dawki dobiera się indywidualnie, w zależności od wskazań i efektu terapeutycznego. W przypadku podawania infuzyjnego lek należy rozcieńczyć 0,9 % roztworem natrium chloridum lub 5 % glukozy. Przy wstrzykiwaniu dożylnym szybkość podania nie powinna przekraczać zazwyczaj 150 mg/min (0,6 ml/min), z wyjątkiem leczenia arytmii i eklampsji u ciężarnych.

Przygotowane roztwory do infuzji należy stosować natychmiast po ich przygotowaniu (nie podlegają przechowywaniu).

Hipomagnezemia. Przy łagodnej hipomagnezemii (0,5–0,7 mmol/l) dorosłym podaje się 4 ml (1 g magnezu siarczanu) wstrząsowo co 6 godzin.

Przy ciężkiej hipomagnezemii (< 0,5 mmol/l) przy podawaniu wstrząsowym całkowitą dawkę należy zwiększyć do 1 ml/kg (250 mg/kg) i podawać w dawkach podzielonych w ciągu 4 godzin. W postaci infuzji dożylnej przy ciężkiej hipomagnezemii 20 ml leku (5 g magnezu siarczanu) dodaje się do 1 l 0,9 % roztworu natrium chloridum lub 5 % glukozy i podaje się przez co najmniej 3 godziny.

Maksymalna dobową dawką przy podawaniu dożylnej jest 72 ml (18 g). W razie potrzeby infuzję można powtarzać przez kilka dni.

Hipertensja tętnicza. Przy hipertensji tętniczej I–II stopnia podaje się codziennie 5–10–20 ml wstrząsowo. Cykl leczenia obejmuje 15–20 wstrzyknięć; równolegle ze spadkiem ciśnienia tętniczego może obserwowane być zmniejszenie nasilenia dławicy piersiowej.

Zespół nadciśnieniowy. Podaje się 10–20 ml wstrząsowo lub dożylnie kroplowo powoli.

Arytmie serca. W celu przełamania arytmii podaje się dożylnie 4–8 ml (1–2 g magnezu siarczanu) przez 5–10 minut; w razie potrzeby wstrzyknięcie można powtórzyć (całkowita dawka do 4 g magnezu siarczanu). Możliwe jest początkowe podanie dawki uderzeniowej 8 ml przez co najmniej 5 minut, a następnie infuzja 20 ml leku rozcieńczonego roztworem 0,9 % natrium chloridum lub 5 % glukozy przez co najmniej 6 godzin, albo początkowo 8 ml przez co najmniej 30 minut, a następnie infuzja przez co najmniej 12 godzin.

Udar niedokrwienny. 10–20 ml dożylnie przez 5–7 dni.

Zespół drgawkowy. Dorośliem podaje się 5–10–20 ml wstrząsowo. Dzieciom podaje się wstrząsowo w dawce 0,08–0,16 ml/kg masy ciała (20–40 mg/kg).

Toksyczność ciążowa. 10–20 ml 1–2 razy na dobę wstrząsowo (można łączyć z jednoczesnym przyjmowaniem neuroleptyków).

Przy przedeklampsji lub eklampsji podaje się wstrząsowo lub dożylnie. Początkowo jednorazowo wstrząsowo podaje się po 10 ml w każdą pośladkową, albo dożylnie 16 ml (4 g magnezu siarczanu) przez 3–4 minuty. Następnie kontynuuje się podawanie wstrząsowe 16–20 ml (4–5 g) co 4 godziny lub dożylne kroplowe 4–8 ml/godz. (1–2 g/godz.) przy ciągłej kontroli odruchów ścięgnistych i funkcji oddychania. Leczenie kontynuuje się aż do ustąpienia napadu. Maksymalna dobową dawką jest 40 g magnezu siarczanu, przy zaburzeniach czynności nerek – 20 g/48 godz.

Przeciwbólowe podczas porodu. 5–10–20 ml wstrząsowo, w razie potrzeby magnezu siarczan można łączyć z analgetykami.

Zatrzymanie oddawania moczu. Przy zatrzymaniu oddawania moczu i kolce ołowianej podaje się wstrząsowo 5–10 ml leku lub dożylnie 5–10 ml roztworu 25 % magnezu siarczanu rozcieńczonego 5-krotnie (można również podać w postaci klizmy).

Jako antydot. Przy zatruciu rtęcią, arsenem, tetraetyloołowiem podaje się dożylnie po 5–10 ml roztworu 25 % magnezu siarczanu rozcieńczonego 2,5–5-krotnie. Przy zatruciu rozpuszczalnymi solami baru podaje się 4–8 ml dożylnie lub przepłukuje żołądek 1 % roztworem magnezu siarczanu.

Noworodki. Przy wewnątrzczaszkowej hipertensji i ciężkiej asfiksji u noworodków podaje się wstrząsowo, rozpoczynając od dawki 0,2 ml/kg masy ciała na dobę, zwiększając dawkę do 0,8 ml/kg masy ciała na dobę w 3–4 dniu, przez 3–8 dni w ramach terapii kompleksowej. W celu wyeliminowania niedoboru magnezu u noworodków podaje się 0,5–0,8 ml/kg 1 raz na dobę przez 5–8 dni.

Dzieci. Lek można stosować w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie .

Objawy: objawy hiper- magnezemia w kolejności wzrostu stężenia magnezu w osoczu krwi:

obniżenie głębokich odruchów ścięgnistych (2–3,5 mmol/l);

wydłużenie odcinka PQ i poszerzenie zespołu QRS w EKG (2,5–5 mmol/l);

utrata głębokich odruchów ścięgnistych (4–5 mmol/l);

poddrażnienie ośrodka oddechowego (5–6,5 mmol/l);

zaburzenia przewodnictwa serca (7,5 mmol/l);

zatrzymanie akcji serca (12,5 mmol/l).

Dodatkowo: hiperhidroza, niepokój, osłabienie, poliuria, atonia macicy.

Leczenie: specyficznym antydotą są leki wapniowe (wapnia chloran lub glukonian), które należy podawać dożylnie powoli. Przy umiarkowanej hiper- magnezemii możliwe jest podanie furosemidu. Przy zahamowaniu oddychania stosuje się dożylne podanie 5–10 ml 10 % roztworu wapnia chloranu, inhalację tlenu, sztuczną wentylację płuc. W ciężkich przypadkach wskazany jest dializ peritonealna lub hemodializa. Podaje się również środki objawowe korygujące funkcje układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego.

Działania niepożądane.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, bradykardia, uczucie kołatania serca, zaburzenia przewodnictwa, napływy gorąca, wydłużenie odcinka PQ i poszerzenie zespołu QRS w EKG, arytmia, śpiączka, zatrzymanie serca.

Ze strony układu oddechowego: duszność, osłabienie oddychania.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, osłabienie ogólne, senność, dezorientacja, utrata przytomności, depresja nastroju, osłabienie odruchów ścięgnistych, podwójne widzenie, niepokój, zaburzenia mowy, drżenie i mrowienie kończyn.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: osłabienie mięśni.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty.

Reakcje alergiczne: szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, zespół hipertermiczny, dreszcze.

Ze strony skóry: zaczerwienienie, świąd, wysypka, pokrzywka, nasilone pocenie.

Ze strony układu moczowego: poliuria.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: atonia macicy.

Zaburzenia gospodarki mineralnej i metabolizmu: hipokalcemia, hipofosfatemia, hiperosmolarna dehydratacja.

Zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: zaczerwienienie, obrzęk, ból.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie jest farmaceutycznie zgodny (powstaje osad) z preparatami wapnia, etanolem (w wysokich stężeniach), węglanami, wodorowęglanami i fosforanami metali alkalicznych, solami kwasu arsenowego, baru, strontu, fosforanem klin damycyny, bursztynianem sodu hydrokortyzonu, siarczanem polimyksyny B, chlorkiem prokainy, salicylanami i winianami. Przy stężeniach Mg²⁺ powyżej 10 mmol/ml w pożywieniu dożylnym może dojść do rozwarstwienia emulsji tłuszczowych.

Opakowanie. Po 5 ml lub po 10 ml w ampułce; po 5 ampułek w opakowaniu blistrowym; po 2 opakowania blistrowe w pudełku; po 5 ml lub po 10 ml w ampułce; po 10 ampułek w pudełku; po 5 ml w ampułce; po 5 ampułek w opakowaniu blistrowym, zapieczonym papierem.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. PАT „Halychfarm”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 79024, Lwów, ul. Opryshkowska 6/8.