Magnesio solfato

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO MAGNESIO SOLFATO (MAGNESIUM SULPHATE)

Composizione:

Principio attivo: magnesium sulfate heptahydrate;

1 ml di soluzione contiene magnesio solfato eptaidrato 250 mg;

Sostanza ausiliaria: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido incolore e limpido.

Gruppo farmacoterapeutico. Emoderivati e soluzioni per infusione. Soluzione elettrolitica. Codice ATC B05X A05.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il magnesio è un antagonista fisiologico del calcio, cofattore metabolico della maggior parte delle reazioni metaboliche, comprese quelle legate alla sintesi e al rilascio di energia; riduce la secrezione di catecolammine, regola il funzionamento della Na+-K+-ATPasi, la trasmissione neurochimica e l'eccitabilità muscolare, riduce il contenuto di acetilcolina nel sistema nervoso centrale e nel sistema nervoso periferico, esercitando così un'azione sedativa, analgesica, anticonvulsivante, spasmolitica, coleretica e tocolitica. Il farmaco dilata le arterie coronariche e periferiche, riduce la pressione arteriosa e il postcarico cardiaco, inibisce lo sviluppo del danno miocardico da riperfusione. Riduce la frequenza delle aritmie ventricolari e sopraventricolari, rallentando la conduzione nel nodo senoatriale e nel nodo atrioventricolare.

Le proprietà antiaggreganti piastriniche del magnesio sono correlate alla riduzione della sintesi di trombossano A2 e dei derivati della lipossigenasi (12-HETE), nonché alla stimolazione della sintesi di prostaciclina e lipoproteine ad alta densità. Aumentando il dosaggio, il magnesio può causare un'azione negativa inotropa e miorilassante.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione parenterale, il magnesio penetra rapidamente negli organi e nei tessuti, attraversa la barriera ematoencefalica e la placenta, e in concentrazioni elevate passa nel latte materno. Il farmaco viene escreto principalmente con le urine.

Gli effetti sistemici si manifestano entro 1 minuto dopo somministrazione endovenosa e dopo 1 ora dalla somministrazione intramuscolare. La durata dell'azione del magnesio è di 30 minuti dopo somministrazione endovenosa e di 3-4 ore dopo somministrazione intramuscolare.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Crisi ipertensiva, aritmie ventricolari (tachicardia tipo torsione di punta); sindrome convulsiva; eclampsia, ipomagnesemia, aumentato fabbisogno di magnesio. Nella terapia complessa del parto prematuro, angina da sforzo, avvelenamento da sali di metalli pesanti, tetraetilpiombo, sali solubili di bario (antidoto).

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale ai componenti del medicinale; ipotensione arteriosa; marcata bradicardia (frequenza cardiaca inferiore a 55 battiti al minuto); blocco atrioventricolare; stati determinati da carenza di calcio e depressione del centro respiratorio; cachessia; alterazione della funzione renale; grave insufficienza epatica o renale; miastenia; neoplasie maligne.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli ioni calcio esercitano un'azione antagonista rispetto agli ioni magnesio, determinando, in caso di somministrazione concomitante, una riduzione degli effetti farmacologici del solfato di magnesio. Il medicinale potenzia l'effetto dei farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (narcotici, analgesici). L'associazione con miorilassanti e nifedipina intensifica il blocco neuromuscolare. L'uso concomitante con bloccanti dei canali del calcio, come il nifedipina, può provocare uno squilibrio del calcio e alterazioni della funzione muscolare.

Barbiturici, analgesici narcotici e farmaci antipertensivi aumentano il rischio di depressione del centro respiratorio. I glicosidi cardiaci aumentano il rischio di sviluppare disturbi della conduzione e blocco atrioventricolare.

Viene ridotto l'effetto dei farmaci antitrombotici, antagonisti della vitamina K, isoniazide, inibitori non selettivi della ricaptazione neuronale delle monoammine.

Può rallentare l'eliminazione della mexiletina, motivo per cui può rendersi necessario un aggiustamento del dosaggio di quest'ultima.

Propafenone – si potenzia l'effetto di entrambi i farmaci e aumenta il rischio di effetti tossici.

Alterazione dell'assorbimento degli antibiotici della classe delle tetracicline, possibile ostruzione intestinale, riduzione dell'effetto di streptomicina e tobramicina.

Caratteristiche d'uso.

Prima dell'inizio della terapia, è necessario determinare il livello di magnesio nel sangue. Nei soggetti adulti, il livello normale di magnesio nel plasma sanguigno è compreso tra 0,75 e 1,26 mmol/l.

Nell'utilizzo del farmaco, si deve tener presente che l'aumento dell'escrezione urinaria di magnesio si verifica in caso di aumento del liquido extracellulare, dilatazione dei vasi renali, ipercalcemia, aumento dell'escrezione urinaria di sodio, somministrazione di diuretici osmotici (urea, mannitolo, glucosio), diuretici "ad ansa" (furosemide, acido etacrinico, tiazidici), assunzione di glicosidi cardiaci, calcitonina, tireoidina, nonché dopo somministrazione prolungata di desossicorticosterone acetato (oltre 3-4 giorni). Il rallentamento dell'escrezione di magnesio si osserva dopo somministrazione di paratormone. In caso di insufficienza renale, l'escrezione del magnesio è rallentata e, dopo somministrazioni ripetute, può verificarsi la sua cumulazione. Pertanto, nei pazienti anziani e in quelli con grave compromissione della funzionalità renale, la dose del farmaco non deve superare i 20 g di magnesio solfato (81 mmol di Mg2+) nell'arco di 48 ore; nei pazienti con oliguria o grave compromissione della funzionalità renale, il magnesio solfato non deve essere somministrato per via endovenosa in modo rapido. Le infezioni delle vie urinarie accelerano la precipitazione dei fosfati ammonio-magnesici; in tali casi, la terapia con magnesio è temporaneamente sconsigliata. Dopo somministrazione parenterale di magnesio solfato, in caso di alterata escrezione del magnesio, può verificarsi ipermagnesiemia.

Il farmaco deve essere utilizzato con cautela in caso di miastenia e malattie degli organi respiratori. Durante un trattamento prolungato, si raccomanda il monitoraggio del sistema cardiovascolare, dei riflessi tendinei, della funzionalità renale e della frequenza respiratoria.

L'amministrazione endovenosa di magnesio solfato deve essere effettuata lentamente: una velocità di somministrazione troppo elevata può provocare ipermagnesiemia (sintomi: nausea, parestesie, effetto sedativo, ipoventilazione fino all'apnea, riduzione dei riflessi tendinei profondi). La somministrazione parenterale contemporanea di vitamina B6 e insulina aumenta l'efficacia della terapia con magnesio.

Se necessario, quando si somministrano contemporaneamente per via endovenosa magnesio solfato e preparati a base di calcio, questi devono essere iniettati in vene diverse; inoltre, si deve tener presente che il livello di magnesio dipende dal livello di calcio nell'organismo.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Durante la gravidanza, il magnesio solfato deve essere utilizzato con particolare cautela, tenendo conto dei livelli ematici di magnesio e solo nei casi in cui il beneficio terapeutico atteso supera il potenziale rischio per il feto. Nel caso di analgesia durante il parto, si deve considerare la possibile depressione della contrattilità muscolare dell'utero, che potrebbe richiedere l'uso di agenti stimolanti il travaglio.

Se necessario l'uso del farmaco, si deve interrompere l'allattamento al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

I pazienti devono essere avvertiti della necessità di prestare particolare attenzione quando si lavora con macchinari potenzialmente pericolosi o si guida un autoveicolo, poiché il farmaco esercita un effetto sedativo.

Modalità e dosi di somministrazione.

Somministrare per via intramuscolare, per via endovenosa lentamente o come infusione endovenosa. La frequenza di somministrazione e le dosi sono individuali, in base alle indicazioni e all'effetto terapeutico. Per la somministrazione per infusione, il medicinale deve essere diluito con soluzione 0,9 % di sodio cloruro o con soluzione di glucosio al 5 %. Per l'iniezione endovenosa, la velocità di somministrazione generalmente non deve superare i 150 mg/min (0,6 ml/min), ad eccezione del trattamento delle aritmie e dell'eclampsia in gravidanza.

Le soluzioni per infusione preparate devono essere utilizzate immediatamente dopo la preparazione (non devono essere conservate).

Ipomagnesiemia. In caso di ipomagnesiemia moderata (0,5–0,7 mmol/l), somministrare ai adulti 4 ml (1 g di magnesio solfato) per via intramuscolare ogni 6 ore.

In caso di ipomagnesiemia grave (< 0,5 mmol/l), per via intramuscolare, aumentare la dose totale fino a 1 ml/kg (250 mg/kg) e somministrare in frazioni nell'arco di 4 ore. In caso di infusione endovenosa per ipomagnesiemia grave, aggiungere 20 ml del medicinale (5 g di magnesio solfato) a 1 l di soluzione 0,9 % di sodio cloruro o di glucosio al 5 % e somministrare per almeno 3 ore.

La dose massima giornaliera per via endovenosa è di 72 ml (18 g). Se necessario, l'infusione può essere ripetuta per diversi giorni.

Ipertensione arteriosa. In caso di ipertensione arteriosa di stadio I-II, somministrare giornalmente 5–10–20 ml per via intramuscolare. Il ciclo di trattamento prevede 15–20 iniezioni; contemporaneamente alla riduzione della pressione arteriosa, può osservarsi una riduzione della sintomatologia anginosa.

Crisi ipertensiva. Somministrare 10–20 ml per via intramuscolare o endovenosa in bolo lentamente.

Aritmie cardiache. Per il trattamento delle aritmie, somministrare per via endovenosa 4–8 ml (1–2 g di magnesio solfato) nell'arco di 5–10 minuti; se necessario, ripetere l'iniezione (dose totale fino a 4 g di magnesio solfato). È possibile somministrare inizialmente una dose di carico di 8 ml nell'arco di almeno 5 minuti, seguita da un'infusione di 20 ml di medicinale diluito con soluzione 0,9 % di sodio cloruro o con soluzione di glucosio al 5 %, per almeno 6 ore; oppure inizialmente 8 ml nell'arco di almeno 30 minuti, seguiti da un'infusione per almeno 12 ore.

Ictus ischemico. 10–20 ml per via endovenosa per 5–7 giorni.

Sindrome convulsiva. Negli adulti, somministrare 5–10–20 ml per via intramuscolare. Nei bambini, somministrare per via intramuscolare in dosi calcolate in base al peso corporeo: 0,08–0,16 ml/kg (20–40 mg/kg).

Tossicosi in gravidanza. 10–20 ml 1–2 volte al giorno per via intramuscolare (è possibile associare al contemporaneo uso di neurolettici).

In caso di pre-eclampsia o eclampsia, somministrare per via intramuscolare o endovenosa. Inizialmente, somministrare per via intramuscolare 10 ml in ciascun gluteo oppure per via endovenosa 16 ml (4 g di magnesio solfato) nell'arco di 3–4 minuti. Successivamente, continuare con somministrazione intramuscolare di 16–20 ml (4–5 g) ogni 4 ore oppure con infusione endovenosa di 4–8 ml/ora (1–2 g/ora), con controllo costante dei riflessi tendinei e della funzione respiratoria. Continuare il trattamento fino alla cessazione della crisi. Dose massima giornaliera: 40 g di magnesio solfato; in caso di alterazione della funzionalità renale: 20 g ogni 48 ore.

Analgesia nel parto. 5–10–20 ml per via intramuscolare; se necessario, associare il magnesio solfato ad analgesici.

Ritenzione urinaria. In caso di ritenzione urinaria e colica da piombo, somministrare 5–10 ml del medicinale per via intramuscolare oppure 5–10 ml per via endovenosa, diluiti 5 volte con soluzione di magnesio solfato al 25 % (è possibile somministrare anche come clistere).

Come antidoto. In caso di intossicazione da mercurio, arsenico o tetraetilpiombo, somministrare per via endovenosa 5–10 ml di soluzione di magnesio solfato al 25 %, diluita da 2,5 a 5 volte. In caso di avvelenamento da sali solubili di bario, somministrare 4–8 ml per via endovenosa oppure effettuare lavanda gastrica con soluzione al 1 % di magnesio solfato.

Neonati. In caso di ipertensione intracranica e grave asfissia nei neonati, somministrare per via intramuscolare, partendo da una dose di 0,2 ml/kg di peso corporeo al giorno, aumentando la dose fino a 0,8 ml/kg di peso corporeo al giorno al terzo-quarto giorno, per 3–8 giorni, nell'ambito di una terapia combinata. Per correggere la carenza di magnesio nei neonati, somministrare 0,5–0,8 ml/kg una volta al giorno per 5–8 giorni.

Bambini. Il medicinale può essere utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio.

Sintomi: segni di ipermagnesiemia in ordine crescente di concentrazione di magnesio nel siero:

riduzione dei riflessi tendinei profondi (2–3,5 mmol/l);

prolungamento dell'intervallo PQ e allargamento del complesso QRS all'ECG (2,5–5 mmol/l);

perdita dei riflessi tendinei profondi (4–5 mmol/l);

depressione del centro respiratorio (5–6,5 mmol/l);

disturbi della conduzione cardiaca (7,5 mmol/l);

arresto cardiaco (12,5 mmol/l).

Inoltre: iperidrosi, ansia, apatia, poliuria, atonia uterina.

Trattamento: l'antidoto specifico è rappresentato dai preparati a base di calcio (cloruro di calcio o gluconato), da somministrare per via endovenosa lentamente. In caso di ipermagnesiemia moderata, è possibile somministrare furosemide. In caso di depressione respiratoria, somministrare per via endovenosa 5–10 ml di soluzione al 10 % di cloruro di calcio, inalazione di ossigeno e ventilazione artificiale. Nei casi gravi, è indicato il dialisi peritoneale o emodialisi. Prescrivere farmaci sintomatici per correggere le funzioni del sistema cardiovascolare e del sistema nervoso centrale.

Effetti indesiderati.

Sistema cardiovascolare: ipotensione arteriosa, bradicardia, palpitazioni, disturbi della conduzione, vampate/sensazione di calore, prolungamento dell'intervallo PQ e allargamento del complesso QRS nell'ECG, aritmia, coma, arresto cardiaco.

Sistema respiratorio: dispnea, depressione respiratoria.

Sistema nervoso: cefalea, vertigini, debolezza generale, sonnolenza, confusione mentale, perdita di coscienza, depressione dell'umore, riduzione dei riflessi tendinei, diplopia, ansia, disturbi del linguaggio, tremore e formicolio agli arti.

Apparato muscoloscheletrico: debolezza muscolare.

Apparato gastrointestinale: nausea, vomito.

Reazioni allergiche: shock anafilattico, angioedema, sindrome ipertermica, brividi.

Pelle: iperemia, prurito, eruzioni cutanee, orticaria, sudorazione aumentata.

Apparato urinario: poliuria.

Sistema riproduttivo e ghiandole mammarie: atonia uterina.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: ipocalcemia, ipofosfatemia, disidratazione iposmolare.

Localmente, nel sito di somministrazione: iperemia, edema, dolore.

Durata della conservazione. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Farmaceuticamente incompatibile (si forma un precipitato) con i preparati a base di calcio, etanolo (in alte concentrazioni), carbonati, idrocarbonati e fosfati dei metalli alcalini, sali dell'acido arsenico, bario, stronzio, clindamicina fosfato, succinato di idrocortisone sodico, solfato di polimixina B, cloridrato di procaina, salicilati e tartrati. Con concentrazioni di Mg2+ superiori a 10 mmol/ml, nelle miscele destinate alla nutrizione parenterale totale, è possibile il separarsi delle emulsioni lipidiche.

Confezione. 5 ml o 10 ml in fiala; 5 fiale in confezione blister; 2 confezioni blister in astuccio; 5 ml o 10 ml in fiala; 10 fiale in scatola; 5 ml in fiala; 5 fiale in confezione blister sigillata con carta.

Categoria di vendita. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore. PАT «Galychpharm».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 79024, città di Leopoli, via Opryshkivska, 6/8.