M-Kast

INSTRUKCJA stosowania leku M-Kast

Skład:

substancja czynna: montelukast;

1 tabletka żująca zawiera montelukastu sodu 5,19 mg (równoważna montelukastowi 5 mg);

substancje pomocnicze: manitol (E 421), celuloza mikrokryształowa, hydroksypropyloceluloza, sodowa sól kroskarboksycelulozy, tlenek żelaza (E 172), woda oczyszczona, aspartam (E 951), sztuczny aromat wiśniowy, stearynian magnezu.

Postać farmaceutyczna. Tabletki żujące.

Główne właściwości fizykochemiczne: różowe, plamiste, okrągłe, podwójnie wypukłe tabletki bez powłoki, z oznaczeniem tłoczonym „X” z jednej strony i „53” z drugiej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane systemowo w obturacyjnych chorobach dróg oddechowych. Antagoniści receptorów leukotrienowych.

Kod ATX R03D C03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Cysteinylowe leukotrieny (LTC4, LTD4, LTE4) to potężne eikozanoidy zapalne, uwalniane przez różne komórki, w tym przez komórki tuczne i eozynofile. Te istotne mediatorowe czynniki astmy wiążą się z receptorami cysteinylowych leukotrienów (CysLT), obecnymi w drogach oddechowych człowieka, wywołując reakcje takie jak skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zwiększenie przepuszczalności naczyń i wzrost liczby eozynofili.

Montelukast po podaniu doustnym jest aktywnym związkiem, który z wysoką selektywnością i powinowactwem wiąże się z receptorami CysLT1.

Zgodnie z badaniami klinicznymi montelukast hamuje skurcz oskrzeli po inhalacji LTD4 w dawce 5 mg. Rozszerzenie oskrzeli obserwuje się w ciągu 2 godzin po podaniu doustnym, a ten efekt był addytywny w stosunku do rozszerzania oskrzeli wywołanego przez agonisty β.

Leczenie montelukastem hamowało zarówno wczesną, jak i późną fazę zwężenia oskrzeli wywołaną stymulacją antygenową. Montelukast w porównaniu do placebo zmniejsza liczbę eozynofili we krwi obwodowej u dorosłych pacjentów i dzieci. W jednym z badań przyjmowanie montelukastu istotnie zmniejszało liczbę eozynofili w drogach oddechowych (na podstawie analizy plwociny). U dorosłych pacjentów i dzieci w wieku od 2 do 14 lat montelukast w porównaniu do placebo zmniejszał liczbę eozynofili we krwi obwodowej i poprawiał kliniczny kontrolę astmy.

Podczas badań z udziałem dorosłych montelukast w dawce 10 mg raz na dobę w porównaniu do placebo wykazał istotną poprawę wskaźnika porannego FEV1 (zmiana od wartości wyjściowej: odpowiednio 10,4 % i 2,7 %), porannej szczytowej prędkości wydechu (PPW) (zmiana od wartości wyjściowej: odpowiednio 24,5 l/min i 3,3 l/min) oraz istotne zmniejszenie ogólnego stosowania agonistów β (zmiana od wartości wyjściowej: odpowiednio –26,1 % i –4,6 %). Poprawa objawów astmy dziennych i nocnych zgłaszanych przez pacjentów była istotnie lepsza niż przy stosowaniu placebo.

Badania z udziałem dorosłych wykazały zdolność montelukastu do uzupełniania klinicznego efektu kortykosteroidów inhalacyjnych (zmiana (w procentach) wartości wyjściowej dla beklometazonu inhalacyjnego z montelukastem w porównaniu do beklometazonu odpowiednio dla FEV1: 5,43 % i 1,04 %; stosowanie agonistów β: –8,70 % i 2,64 %). W porównaniu do beklometazonu inhalacyjnego (200 μg 2 razy na dobę, z użyciem urządzenia typu spacer) montelukast wykazał szybszą początkową odpowiedź, choć w trakcie 12-tygodniowego badania beklometazon prowadził do bardziej wyraźnego średniego efektu terapeutycznego (zmiana (w procentach) wartości wyjściowej dla beklometazonu inhalacyjnego z montelukastem w porównaniu do beklometazonu odpowiednio dla FEV1: 7,49 % i 13,3 %; stosowanie agonistów β: –28,28 % i –43,89 %). Niemniej jednak u większej liczby pacjentów otrzymujących leczenie montelukastem osiągnięto podobną odpowiedź kliniczną (czyli u 50 % pacjentów otrzymujących leczenie beklometazonem osiągnięto poprawę FEV1 o około 11 % lub więcej w porównaniu do wartości wyjściowej, podczas gdy u 42 % pacjentów otrzymujących leczenie montelukastem osiągnięto taką samą odpowiedź).

W trakcie 8-tygodniowego badania z udziałem dzieci w wieku od 6 do 14 lat montelukast w dawce 5 mg raz na dobę w porównaniu do placebo istotnie poprawiał funkcję oddechową (zmiana wartości wyjściowej FEV1: 8,71 % w porównaniu do 4,16 %, zmiana wskaźnika porannej szczytowej prędkości wydechu (PPW): 27,9 l/min w porównaniu do 17,8 l/min) oraz zmniejszał częstotliwość stosowania agonistów β w trybie ratunkowym (zmiana wartości wyjściowej: –11,7 % w porównaniu do +8,2 %).

W trakcie 12-miesięcznego badania porównującego skuteczność montelukastu i flutykazonu inhalacyjnego w kontroli astmy u dzieci w wieku od 6 do 14 lat z lekką astmą przewlekłą montelukast okazał się nie mniej skuteczny niż flutykazon pod względem zwiększenia (w procentach) liczby dni bez stosowania leków szybko działających w trybie ratunkowym (główny punkt końcowy). Średnio w ciągu 12-miesięcznego okresu leczenia procentowa liczba dni bez stosowania terapii ratunkowej wzrosła z 61,6 do 84,0 w grupie montelukastu i z 60,9 do 86,7 w grupie flutykazonu. Różnica procentowa w średniej kwadratowej (LS) liczbie dni bez stosowania leków szybko działających w trybie ratunkowym była statystycznie istotna (–2,8 z 95 % CI –4,7; –0,9), ale w granicach z góry ustalonej klinicznej nieprzewyższości skuteczności.

Montelukast i flutykazon również poprawiali kontrolę astmy pod względem wtórnych zmiennych ocenianych w trakcie 12-miesięcznego okresu leczenia.

FEV1 wzrosło z 1,83 l do 2,09 l w grupie montelukastu i z 1,85 l do 2,14 l w grupie flutykazonu. Międzygrupowa różnica wskaźnika LS w odniesieniu do wzrostu FEV1 wyniosła –0,02 l z 95 % CI –0,06; 0,02. Średnie procentowe zwiększenie od wartości wyjściowych FEV1 wyniosło 0,6 % w grupie leczonej montelukastem i 2,7 % w grupie leczonej flutykazonem. Różnica wskaźnika LS od wartości wyjściowych FEV1 była istotna: –2,2 % z 95 % CI –3,6; –0,7.

Wskaźnik liczby dni ze stosowaniem agonistów β zmniejszył się z 38,0 % do 15,4 % w grupie montelukastu i z 38,5 % do 12,8 % w grupie flutykazonu. Międzygrupowa różnica wskaźnika LS w odniesieniu do procenta dni ze stosowaniem agonistów β była istotna: 2,7 z 95 % CI 0,9; 4,5.

Wskaźnik liczby pacjentów z napadem astmy (napad astmy zdefiniowano jako okres pogorszenia przebiegu astmy wymagający leczenia sterydami doustnymi, nieplanowanej wizyty u lekarza, pomocy ratunkowej lub hospitalizacji) wyniósł 32,2 % w grupie montelukastu i 25,6 % w grupie flutykazonu; współczynnik rozbieżności (95 % CI) był istotny: wynosił 1,38 (1,04; 1,84).

Wskaźnik liczby pacjentów, którzy stosowali systemowe (głównie doustne) kortykosteroidy w trakcie badania, wyniósł 17,8 % w grupie montelukastu i 10,5 % w grupie flutykazonu. Międzygrupowa różnica wskaźnika LS była istotna: 7,3 % z 95 % CI 2,9; 11,7.

Istotne zmniejszenie skurczu oskrzeli wywołanego wysiłkiem fizycznym (SWF) wykazano w trakcie 12-tygodniowego badania u dorosłych (maksymalne zmniejszenie FEV1: 22,33 % dla montelukastu w porównaniu do 32,40 % dla placebo; czas odzyskania do 5 % wartości wyjściowej FEV1: 44,22 min w porównaniu do 60,64 min). Ten efekt obserwowano w całym 12-tygodniowym okresie badania. Zmniejszenie SWF wykazano również w krótkim badaniu z udziałem dzieci w wieku od 6 do 14 lat (maksymalne zmniejszenie FEV1: 18,27 % w porównaniu do 26,11 %; czas odzyskania do 5 % wartości wyjściowej FEV1: 17,76 min w porównaniu do 27,98 min). Efekt w obu badaniach był obserwowany na końcu interwału po jednorazowym dobowym przyjmowaniu.

U pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy, którzy otrzymywali aktualnie leczenie kortykosteroidami inhalacyjnymi i/lub doustnymi, leczenie montelukastem w porównaniu do placebo prowadziło do istotnej poprawy kontroli astmy (zmiana wartości wyjściowej FEV1: 8,55 % w porównaniu do –1,74 % oraz zmiana od wartości wyjściowej w zmniejszeniu ogólnego stosowania agonistów β: –27,78 % w porównaniu do 2,09 %).

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Montelukast jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Po podaniu przez dorosłych na czczo tabletek o powłoce filmowej po 10 mg średnie stężenie maksymalne (Cmax) w osoczu osiągane było po 3 godzinach (Tmax). Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64 %. Spożycie typowej diety nie wpływało na biodostępność ani na Cmax po podaniu doustnym. Bezpieczeństwo i skuteczność zastosowania zostały potwierdzone w badaniach klinicznych przy podawaniu tabletek o powłoce filmowej po 10 mg niezależnie od czasu spożycia posiłków.

Dla tabletek żuwanych po 5 mg wskaźnik Cmax u dorosłych osiągany był po 2 godzinach po podaniu na czczo. Średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 73 % i zmniejsza się do 63 % przy podawaniu ze standardowym posiłkiem.

Rozkład.

Ponad 99 % montelukastu wiąże się z białkami osocza. Objętość rozkładu montelukastu w fazie stacjonarnej wynosi średnio od 8 do 11 litrów. W badaniach na szczurach z zastosowaniem radioaktywnie znaczonego montelukastu przechodzenie przez barierę krew–mózg było minimalne. Ponadto, w innych tkankach stężenia znakowanego radioizotopem materiału 24 godziny po podaniu dawki również były minimalne.

Metabolizm.

Montelukast jest intensywnie metabolizowany. W badaniach z zastosowaniem dawek terapeutycznych stężenia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie stacjonarnym u dorosłych i dzieci nie były wykrywalne.

Cytochrom P450 2C8 jest głównym enzymem w metabolizmie montelukastu. Ponadto, cytochromy CYP 3A4 i 2C9 odgrywają niewielką rolę w metabolizmie montelukastu, choć itraconazol (inhibitor CYP 3A4) nie zmieniał parametrów farmakokinetycznych montelukastu u zdrowych ochotników przyjmujących 10 mg montelukastu na dobę. Zgodnie z wynikami badań in vitro z wykorzystaniem mikrosom wątroby człowieka, terapeutyczne stężenia plazmatyczne montelukastu nie hamują cytochromów P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6. Udział metabolitów w działaniu terapeutycznym montelukastu jest minimalny.

Eliminacja.

Clirens montelukastu z osocza u zdrowych dorosłych ochotników wynosi średnio 45 ml/min. Po doustnym podaniu montelukastu znakowanego izotopem, 86 % wydalało się z kałem w ciągu 5 dni, a mniej niż 0,2 % – z moczem. Łącznie z biodostępnością montelukastu po podaniu doustnym wskazuje to, że montelukast i jego metabolity są prawie całkowicie wydalane drogą żółciową.

Farmakokinetyka w różnych grupach pacjentów.

Dla pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby o lekkim i średnim stopniu ciężkości nie jest wymagana korekta dawki. Badania z udziałem pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek nie były prowadzone. Ponieważ montelukast i jego metabolity są wydalane drogą żółciową, korekta dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek nie jest uważana za konieczną. Brak danych dotyczących charakteru farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby (powyżej 9 punktów według skali Childa-Puga).

Po przyjmowaniu dużych dawek montelukastu, które były 20 i 60 razy wyższe niż zalecana dawka dla dorosłych, obserwowano zmniejszenie stężenia teofiliny w osoczu. Ten efekt nie występuje przy przyjmowaniu zalecanej dawki 10 mg raz na dobę.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Jako leczenie wspomagające astmy oskrzelowej u pacjentów z astmą przewlekłą od lekkiego do umiarkowanego stopnia, która nie jest wystarczająco kontrolowana przez glikokortykosteroidy w dawkach inhalacyjnych, a także w przypadku niewystarczającego kontroli klinicznej astmy za pomocą krótkodziałających agonistów receptora β-adrenergicznego stosowanych w razie potrzeby.

Jako alternatywna metoda leczenia zamiast niskich dawek glikokortykosteroidów w dawkach inhalacyjnych u pacjentów z przewlekłą astmą lekkiego stopnia, u których w ostatnim czasie nie odnotowano poważnych napadów astmy wymagających stosowania glikokortykosteroidów doustnych, a także u tych, którzy nie mogą stosować glikokortykosteroidów inhalacyjnych (patrz rozdział „Sposób stosowania i dawki”).

Profilaktyka astmy, której dominującym składnikiem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

Utrata objawów sezonowego i całorocznego nieżytu alergicznego. Ryzyko wystąpienia objawów psychoneurologicznych u pacjentów z nieżytami alergicznymi może przewyższać korzyści z zastosowania M-Kast, dlatego M-Kast należy stosować jako lek rezerwowy u pacjentów z nieadekwatną odpowiedzią lub nietolerancją terapii alternatywnej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek z składników leku. Wiek dziecięcy poniżej 6 roku życia.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

M-Kast można przepisywać razem z innymi lekami stosowanymi zazwyczaj w celu zapobiegania lub długotrwałego leczenia astmy. W badaniu interakcji leków, zalecana dawka kliniczna montelukastu nie miała istotnego wpływu klinicznego na farmakokinetykę następujących leków: teofilina, prednizolon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynilostradiol/noretynodron 35/1), terfenadyna, cyfodoksyna i warfaryna.

U pacjentów przyjmujących jednocześnie fenobarbital, pole pod krzywą „stężenie-czas” (AUC) dla montelukastu obniżało się o około 40%. Ponieważ montelukast jest metabolizowany przez CYP 3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, jeśli montelukast jest przepisywany jednocześnie z induktorami CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Dane z badań klinicznych interakcji leków obejmujących montelukast i roziglitazon (lek markerowy; substancja, która jest metabolizowana przez CYP 2C8) wykazały jednak, że montelukast nie jest inhibitorem CYP 2C8 in vivo. W związku z tym montelukast nie wpływa w istotny sposób na metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, roziglitazon, repaglinid).

Podczas badań in vitro ustalono, że montelukast jest substratem CYP 2C8 i w mniejszym stopniu CYP 2C9 oraz 3A4. W trakcie badania klinicznego interakcji leków z zastosowaniem montelukastu i gemfibrozylu (inhibitora CYP 2C8 i 2C9) gemfibrozyl zwiększył ekspozycję ogólnoustrojową na montelukast o 4,4 razy. Podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP 2C8 nie jest wymagana korekta dawki montelukastu, lekarz powinien jednak wziąć pod uwagę zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Wyniki badań in vitro wskazują, że nie należy oczekiwać klinicznie istotnych interakcji z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. z trimetoprimem). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie prowadziło do istotnego zwiększenia ekspozycji ogólnoustrojowej na montelukast.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Pacjentów należy poinformować, że M-Kast do stosowania doustnego nigdy nie stosuje się w leczeniu ostrych napadów astmy oraz że zawsze powinni mieć przy sobie odpowiedni lek ratunkowy. W przypadku ostrego napadu należy stosować doustne agonisty β krótkodziałające. Pacjenci powinni jak najszybciej skonsultować się z lekarzem, jeśli potrzebują większej ilości krótkodziałającego agonisty β niż zwykle.

Nie należy nagle zastępować leków kortykosteroidowych stosowanych wziewnie lub doustnie lekiem montelukast.

Nie ma danych potwierdzających możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu.

W pojedynczych przypadkach u pacjentów stosujących leki przeciwasmatyczne, w tym montelukast, obserwowano eozynofilię ogólnoustrojową, czasem w połączeniu z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, tzw. zespół Churga-Strauss, którego leczenie prowadzi się za pomocą ogólnoustrojowej terapii kortykosteroidami. Takie przypadki zazwyczaj (choć nie zawsze) były związane ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem kortykosteroidu.

Nie można wykluczyć ani potwierdzić prawdopodobieństwa, że antagoniści receptorów leukotrienowych mogą być powiązani z wystąpieniem zespołu Churga-Strauss. Lekarze powinni mieć na uwadze możliwość wystąpienia u pacjentów eozynofilii, wysypek naczyniowych, nasilenia objawów ze strony płuc, powikłań ze strony serca i/lub neuropatii. Pacjentów, u których wystąpiły takie objawy, należy ponownie przebadać i przeanalizować ich schemat leczenia.

Leczenie montelukastem nie pozwala pacjentom z astmą zależną od aspiryny stosować kwasu acetylosalicylowego ani innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

M-Kast zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Pacjenci z fenyloketonurią powinni wziąć pod uwagę, że 1 tabletka 5 mg zawiera fenyloalaninę w ilości odpowiadającej dawce fenyloalaniny 0,842 mg.

Preparat leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletę, co oznacza praktycznie brak sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę ani rozwój embrionalny/ płodowy.

Dostępne dane z opublikowanych badań kohortowych prospektywnych i retrospektywnych dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniające istotne wady wrodzone u dzieci, nie wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem leku. Dostępne badania mają ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczbę przypadków, retrospektywne zbieranie danych w niektórych przypadkach oraz niespójne grupy porównawcze.

M-Kast należy stosować w okresie ciąży tylko w przypadku wyraźnej potrzeby.

Okres karmienia piersią. Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast wydzielany jest z mlekiem matki u kobiet.

M-Kast można stosować w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy uznaje się to za absolutnie konieczne.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie oczekuje się, że montelukast będzie wpływał na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi innych urządzeń, jednak bardzo rzadko pojawiały się doniesienia o senności lub zawrotach głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki należy żuć przed połknięciem.

Pacjentom z astmą oraz alergicznym nieżytem nosa (sezonowym i całorocznym) należy przyjmować 1 tabletę żującą 5 mg 1 raz na dobę. Aby złagodzić objawy alergicznego nieżytu nosa, czas przyjmowania leku dobiera się indywidualnie.

W leczeniu astmy dawka dla dzieci w wieku od 6 do 14 lat wynosi 1 tabletę żującą (5 mg) na dobę, wieczorem. M-Kast należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki w tej grupie wiekowej.

Ogólne zalecenia.

Terapeutyczny efekt leku M-Kast na kontrolę objawów astmy pojawia się w ciągu 1 dnia. Pacjentom należy zalecać kontynuowanie przyjmowania leku M-Kast, nawet jeśli osiągnięto kontrolę nad astmą, a także w okresie zaostrzenia astmy.

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek ani u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby o lekkim i średnim stopniu nasilenia. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby.

Dawkowanie dla chłopców i dziewczynek jest takie samo.

Jako alternatywna metoda leczenia zamiast niskich dawek kortykosteroidów do inhalacji u dzieci z lekką astmą przewlekłą.

Montelukast nie jest zalecany jako monoterapia u pacjentów z astmą przewlekłą o średnim nasileniu. Decyzja o stosowaniu montelukastu jako leku alternatywnego wobec niskich dawek kortykosteroidów do inhalacji u dzieci w wieku od 2 do 5 lat z lekką astmą przewlekłą może być podjęta wyłącznie u pacjentów, którzy w ostatnim czasie nie doświadczyli ciężkich napadów astmy wymagających stosowania kortykosteroidów doustnych, a także u pacjentów, którzy nie mogą stosować kortykosteroidów do inhalacji (patrz sekcja „Wskazania”).

Lekka astma przewlekła to astma, w której objawy występują częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz na dobę, objawy nocne pojawiają się częściej niż 2 razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu, a między epizodami funkcja płuc pozostaje w normie. Jeśli nie osiągnięto wystarczającego kontroli nad astmą, należy w późniejszym czasie (zwykle w ciągu 1 miesiąca) ocenić potrzebę leczenia przeciwwzapalnego dodatkowego lub innego, zgodnie z koncepcją stopniowego leczenia astmy. Stan pacjentów należy okresowo oceniać pod kątem kontroli nad astmą.

Stosowanie leku M-Kast w zależności od innego leczenia astmy. Jeśli lek M-Kast stosuje się jako terapię uzupełniającą do kortykosteroidów do inhalacji, nie należy nagle zastępować kortykosteroidów do inhalacji (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Dzieci.

Stosować dzieciom w wieku od 6 do 14 lat.

Przedawkowanie .

Nie ma specjalnej informacji dotyczącej leczenia przedawkowania leku M-Kast. W badaniach nad przewlekłą astmą montelukast podawano dawkach do 200 mg na dobę dorosłym pacjentom przez 22 tygodnie, a w badaniach krótkoterminowych – do 900 mg na dobę przez około jeden tydzień, bez obserwacji klinicznie istotnych działań niepożądanych.

W okresie po rejestracji oraz podczas badań klinicznych napływały doniesienia o ostrym przedawkowaniu montelukastem. Obejmowały one przyjmowanie leku przez dorosłych i dzieci w dawkach przekraczających 1000 mg (około 61 mg/kg, dziecko w wieku 42 miesięcy). Uzyskane dane kliniczne i laboratoryjne odpowiadały profilowi bezpieczeństwa dla dorosłych pacjentów i dzieci.

W większości doniesień o przypadkach przedawkowania nie zaobserwowano żadnych niepożądanych zjawisk. Najczęściej obserwowane działania niepożądane odpowiadały profilowi bezpieczeństwa leku M-Kast i obejmowały ból brzucha, senność, pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadmierną aktywność psychomotoryczną.

Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany przez dializę dializę peritonealną czy hemodializę. Leczenie objawowe.

Efekty uboczne.

Montelukast oceniano podczas badań klinicznych: tabletki żuwane 5 mg podawano około 1 750 dzieciom w wieku od 6 do 14 lat.

W trakcie badań klinicznych poniżej wymienione efekty uboczne zgłaszano często (od ≥1/100 do <1/10) u pacjentów otrzymujących leczenie montelukastem, a także częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo.

Tabela 1

Podczas badań klinicznych przy długotrwałym leczeniu niewielkiej liczby dorosłych pacjentów przez 2 lata oraz dzieci w wieku od 6 do 14 lat przez 12 miesięcy profil bezpieczeństwa nie uległ zmianie.

Okres po wyjściu na rynek

Niepożądane reakcje zgłaszane w okresie po wyjściu na rynek wymieniono według klas układów narządów i specjalnych pojęć, przedstawionych w tabeli 2.

Tabela 2

Termin ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchym, chronionym przed światłem, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie. Po 10 tabletów żujących w blistrze, 3 blistery w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Aurobindo Pharma Limited – Unit VII, India.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby zakładu prowadzącego działalność.

Special Economic Zone, TSIIC, Plot No. S1, Sy. Nos. 411/P, 425/P, 434/P, 435/P i 458/P, Green Industrial Park, Polepally Village, Jedcherla Mandal, Mahabubnagar District, Telangana State, 509302, India.