Lupinor

INSTRUKCJA stosowania leku Lupinor (Lupinor)

Skład:

substancja czynna: levonorgestrel;

1 tabletka zawiera levonorgestrelu 1,5 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, skrobia kukurydziana, povidon, krzemionka dwutlenek koloidalny bezwodny, stearynian magnezu.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe tabletki od białego do prawie białego koloru z wygrawerowaniem „LV1” po jednej stronie i gładkie po drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Hormony płciowe i modyfikatory układu płciowego, środki antykoncepcji awaryjnej.

Kod ATC G03A D01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Dokładny mechanizm działania leku nie jest znany. W zalecanych dawkach lewonorgestrel wpływa na owulację i zapłodnienie, jeśli stosunek płciowy miał miejsce w fazie przedowulacyjnej cyklu menstruacyjnego, czyli w momencie największego prawdopodobieństwa zapłodnienia. Ponadto zmiany w endometrium wywołane przez lek przeszkadzają w implantacji zapłodnionej komórki jajowej. W przypadku rozpoczętej już implantacji lek nie jest skuteczny.

Skuteczność: zapobiega ciążom w 85% przypadków. Zalecane dawki lewonorgestrelu nie wpływają istotnie na czynniki krzepnięcia krwi, metabolizm lipidów i węglowodanów.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym lewonorgestrel jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniany. Według wyników badań, maksymalne stężenie (Cmax) po podaniu lewonorgestrelu wynosi 18,5 ng/ml po 2 godzinach. Po osiągnięciu Cmax poziom lewonorgestrelu we krwi maleje, średni okres półwydalenia wynosi około 26 godzin.

Lek wydalany jest w postaci metabolitów z moczem i kałem w równych proporcjach. Biotransformacja lewonorgestrelu zachodzi drogą metaboliczną charakterystyczną dla steroidów. W wątrobie lewonorgestrel jest hydroksylowany i wydalany z organizmu w postaci koniugatów glukuronidowych. Farmakologicznie aktywne metabolity lewonorgestrelu nie są znane.
Lewonorgestrel wiąże się z albuminą i globuliną wiążącą hormony płciowe (GWHp). 1,5% całkowitej ilości w osoczu krwi znajduje się w formie wolnego steroidu, 65% specyficznie związane z GWHp.

Bezwzględna biodostępność wynosi 100%.

0,1% przyjętej dawki leku przechodzi do organizmu niemowlęcia wraz z mlekiem matki.

Właściwości farmakoterapeutyczne.

Wskazania.

Antykoncepcja awaryjna (pokojitalna) w ciągu pierwszych 72 godzin po stosunku płciowym, podczas którego nie zastosowano żadnej metody antykoncepcji lub zastosowana metoda antykoncepcji nie była wystarczająco skuteczna.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek z substancji czynnych lub pozostałych składników preparatu; ciężka niewydolność wątroby; ciąża.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Metabolizm lewonorgestrelu jest zwiększany podczas jednoczesnego stosowania induktorów enzymów wątrobowych, głównie induktorów układu enzymatycznego CYP3A4. Jednoczesne stosowanie z efawirenzem obniża stężenie lewonorgestrelu w osoczu (AUC) o około 50%.

Leki zawierające poniższe substancje czynne mogą obniżać stężenie lewonorgestrelu w osoczu: barbiturany (w tym primidon), fenytoina, karbamazepina, preparaty z naparstnicy (Hypericum perforatum), ryfampicyna, rytonawir, ryfabutyna, griesofulwina.

Kobiety, które w ciągu ostatnich 4 tygodni przyjmowały leki będące induktorami enzymów wątrobowych i które wymagają antykoncepcji awaryjnej, powinny rozważyć stosowanie niehormonalnych środków antykoncepcji awaryjnej (np. wkładki wewnątrzmacicznej zawierającej miedź). Podwójna dawka lewonorgestrelu (3000 µg lewonorgestrelu w ciągu 72 godzin po niezabezpieczonym stosunku płciowym) stanowi alternatywną opcję dla kobiet, które nie mają możliwości lub nie chcą stosować wkładki wewnątrzmacicznej zawierającej miedź, choć ta konkretna kombinacja (podwójna dawka lewonorgestrelu podczas stosowania induktorów mikrosomalnych enzymów wątrobowych) nie była badana.

Preparaty lewonorgestrelu mogą nasilać toksyczność cyklosporyny poprzez hamowanie jej metabolizmu.

Szczególne środki ostrożności.

Antykoncepcja awaryjna przeznaczona jest do sytuacji nagłych. W żadnym wypadku nie zastępuje regularnej antykoncepcji.

Leki antykoncepcji awaryjnej nie zapobiegają zapłodnieniu we wszystkich przypadkach. Prawdopodobieństwo zapłodnienia jest większe, gdy czas stosunku nie jest dokładnie znany oraz gdy od niezabezpieczonego stosunku minęło więcej niż 72 godziny w jednym cyklu menstruacyjnym. W takich przypadkach przyjmowanie tabletek po drugim stosunku nie przyniesie pożądanego efektu. W przypadku opóźnienia menstruacji dłużej niż o 5 dni, a także gdy menstruacja wystąpiła na czas, lecz przebiega nietypowo lub istnieje podejrzenie ciąży z innych przyczyn, należy przeprowadzić badanie ginekologiczne w celu wykluczenia ciąży.

Ciąża, która powstała mimo stosowania tabletek z lewonorgestrelu, może być ektopowa, szczególnie u kobiet z bólem w dolnej części brzucha, utratą przytomności, w wywiadzie z historią ciąży ektopowej, operacją narządów miednicy małej lub zapaleniem tych narządów. Absolutne ryzyko ciąży ektopowego jest prawdopodobnie niskie, ponieważ lewonorgestrel zapobiega owulacji i zapłodnieniu. Ciąża ektopowa może trwać pomimo wystąpienia krwawień z macicy. Dlatego lewonorgestrelu nie zaleca się stosować kobietom, u których istnieje ryzyko rozwoju ciąży ektopowego (w wywiadzie zapalenie jajowodów lub ciąża ektopowa).

Stosowanie tabletek z lewonorgestrelu jest przeciwwskazane u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby.

Ciężkie zaburzenia wchłaniania w przewodzie pokarmowym (np. w przypadku choroby Leśniowskiego-Crohna) obniżają skuteczność środka antykoncepcyjnego.

Stosowanie leku zazwyczaj nie zakłóca regularności i normalnego charakteru menstruacji. Jednak czasem możliwy jest przedwczesny początek menstruacji lub jej opóźnienie (około ± 2 dni). Po zastosowaniu lewonorgestrelu zaleca się skonsultować się z lekarzem w celu doboru lub skorygowania regularnej antykoncepcji. Jeżeli lewonorgestrel stosowano z powodu błędów popełnionych w regularnej hormonalnej antykoncepcji, a w odpowiednim tygodniowym okresie przerwy nie wystąpiła menstruacja, należy wykluczyć ciążę.

Należy unikać ponownego stosowania tabletek w trakcie jednego cyklu menstruacyjnego, aby uniknąć zaburzeń cyklu menstruacyjnego.

Dostępne są ograniczone dane wymagające dalszego potwierdzenia, że skuteczność antykoncepcyjna leku może obniżać się wraz ze wzrostem masy ciała lub wskaźnika masy ciała (BMI) (patrz sekcja „Farmakodynamika”). W razie potrzeby kobieta, niezależnie od masy ciała i BMI, powinna przyjąć środek antykoncepcji awaryjnej jak najszybciej po niezabezpieczonym stosunku.

W porównaniu ze zwykłymi, regularnymi środkami antykoncepcyjnymi tabletki z lewonorgestrelu są mniej skuteczne. Kobietom, które często korzystają z antykoncepcji awaryjnej, należy zaproponować alternatywną metodę regularnej antykoncepcji.

Antykoncepcja awaryjna nie zastępuje konieczności ochrony przed chorobami przenoszonymi drogą płciową.

Lek zawiera laktozę monohydrat. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Przyjmowanie leku w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Lek nie powoduje przerwania ciąży. Dane epidemiologiczne wskazują, że w przypadku ciąży powstałego pomimo zastosowania środka antykoncepcji awaryjnej, lek nie wywiera niepożądanych działań na płód, jednak brak danych klinicznych dotyczących możliwych skutków przyjmowania lewonorgestrelu w dawkach przekraczających 1,5 mg.

Karmienie piersią

Lewonorgestrel przenika do mleka matki. Możliwe oddziaływanie lewonorgestrelu na niemowlę można zmniejszyć, poprzez przyjmowanie leku bezpośrednio po karmieniu lub poprzez powstrzymanie się od karmienia przez co najmniej 8 godzin po przyjęciu leku.

Niepłodność.

Lewonorgestrel może powodować zaburzenia cyklu menstruacyjnego, co w niektórych przypadkach prowadzi do wcześniejszej lub późniejszej owulacji. Zmiany te mogą wpływać na daty okresu płodnego, jednak brak danych dotyczących płodności w długotrwałej obserwacji.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiowania maszyn.

Nie przeprowadzono badań dotyczących możliwego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie. 1 tabletę należy przyjąć jak najszybciej po niezabezpieczonym stosunku płciowym, najlepiej w ciągu pierwszych 12 godzin, a nie później niż w ciągu 72 godzin.

Jeśli w ciągu 3 godzin po przyjęciu tabletki wystąpi wymiotowanie, należy przyjąć kolejną tabletkę.

Kobietom, które w ciągu ostatnich 4 tygodni przyjmowały leki będące induktorami enzymów wątrobowych i które wymagają antykoncepcji awaryjnej, zaleca się stosowanie niehormonalnych środków antykoncepcyjnych (np. wkładki domacicznej zawierającej miedź). Jeśli kobieta nie ma możliwości lub nie życzy sobie stosowania wkładki domacicznej zawierającej miedź, zaleca się podwójną dawkę lewonorgestrelu (2 tabletki jednorazowo) (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Tabletki można przyjmować w dowolny dzień cyklu menstruacyjnego pod warunkiem, że poprzednia menstruacja przebiegła prawidłowo.

Po zastosowaniu środka antykoncepcyjnego awaryjnego należy stosować lokalne środki barierowe zapobiegające ciążom, np. prezerwatywę, aż do następnej menstruacji. Stosowanie leku nie jest przeciwwskazaniem do kontynuowania regularnego przyjmowania doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Dzieci.

Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku przedpłciowym wskazanym do antykoncepcji awaryjnej.

Przedawkowanie.

Nie ma danych na temat ciężkich działań niepożądanych po przyjęciu dużych dawek leku. Przedawkowanie może powodować nudności, zaburzenia menstruacji. Nie ma specyficznego antydotum, leczenie objawowe.

Efekty uboczne.

Najczęstszym niepożądaniem efektem podczas stosowania leku była nudności.

Możliwe reakcje niepożądane oraz ich częstość przedstawione są w tabeli 1.

Tabela 1

Możliwa tymczasowa zmiana charakteru miesiączki. U większości kobiet zaburzenia terminów miesiączki mieszczą się w granicach 5 dni.

W przypadku opóźnienia miesiączki dłużej niż o 5 dni należy wykluczyć możliwość zajścia w ciążę.

W trakcie obserwacji pozarejestrowej odnotowano dodatkowo następujące działania niepożądane:

z przewodu pokarmowego: ból brzucha – bardzo rzadko (<1/10000);

z ustroju skórnego i tkanki podskórnej: wysypka, pokrzywka, świąd – bardzo rzadko (<1/10000);

z układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: ból w okolicy miednicy, nudności miesiączkowe – bardzo rzadko (<1/10000);

reakcje ogólne: obrzęk twarzy – bardzo rzadko (<1/10000).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych w okresie obserwacji pozarejestrowej jest bardzo ważne. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania leków. Pracownicy służby zdrowia powinni zgłaszać podejrzewane działania niepożądane.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

1 tabletka w opakowaniu blisterowym. 1 opakowanie blisterowe w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Lupin Limited.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Jednostka-1, działka nr 2, Specjalna Strefa Ekonomiczna, Faza II, Strefa Mieszana, Park Odzieżowy, Pithampur, Rejon Dhar, Madhya Pradesh, IN 454775, Indie.

Wnioskodawca.

Sky Pharma WZ Sp. z o.o.

Lokalizacja wnioskodawcy.

Pomieszczenie nr 708S, piętro 7, Naukowy Park w Dubaju (NPD), Wieża Południowa, Naukowy Park w Dubaju, Dubaj, Zjednoczone Emiraty Arabskie.