Lupinor
UcraniaContenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Lupinor (Lupinor)
Composición:
Principio activo: levonorgestrel;
1 tableta contiene 1,5 mg de levonorgestrel;
Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, povidona, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio.
Forma farmacéutica. Tabletas.
Características físicas y químicas principales: tableta redonda, de color blanco a casi blanco, con grabado «LV1» en un lado y lisa en el otro.
Grupo farmacoterapéutico.
Hormonas sexuales y moduladores del sistema sexual, agentes para anticoncepción de emergencia.
Código ATC G03A D01.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
El mecanismo exacto de acción del medicamento no se conoce. En las dosis recomendadas, el levonorgestrel afecta la ovulación y la fecundación si la relación sexual tuvo lugar en la fase preovulatoria del ciclo menstrual, es decir, en el momento de mayor probabilidad de fecundación. Además, los cambios en el endometrio provocados por el medicamento impiden la implantación del óvulo fecundado. El medicamento no es eficaz si ya ha comenzado el proceso de implantación.
Eficacia: previene el embarazo en el 85 % de los casos. Las dosis recomendadas de levonorgestrel no influyen significativamente en los factores de coagulación sanguínea, ni en el metabolismo de lípidos y carbohidratos.
Farmacocinética.
Tras la administración oral, el levonorgestrel se absorbe rápidamente y prácticamente por completo. Según datos de estudios, dos horas después de la administración del levonorgestrel, la concentración máxima (Cmax) es de 18,5 ng/ml. Tras alcanzar la Cmax, el nivel de levonorgestrel en sangre disminuye, con un periodo medio de semivida de aproximadamente 26 horas.
Se elimina en forma de metabolitos por la orina y las heces en cantidades iguales. La biotransformación del levonorgestrel se lleva a cabo mediante una vía metabólica característica de los esteroides. En el hígado, el levonorgestrel se hidroxila y se excreta del organismo en forma de conjugados glucurónidos. No se conocen metabolitos del levonorgestrel con actividad farmacológica.
El levonorgestrel se une a la albúmina y a la globulina que une hormonas sexuales (GBSH). El 1,5 % de la cantidad total en el plasma sanguíneo se encuentra en forma de esteroide libre, y el 65 % se une específicamente a la GBSH.
La biodisponibilidad absoluta es del 100 %.
El 0,1 % de la dosis administrada del medicamento pasa al organismo del lactante a través de la leche materna.
Características clínicas.
Indicaciones.
Anticoncepción de emergencia (postcoital) dentro de las primeras 72 horas tras una relación sexual en la que no se utilizó ningún método anticonceptivo o en la que el método anticonceptivo utilizado no fue suficientemente fiable.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento; insuficiencia hepática grave; embarazo.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
El metabolismo del levonorgestrel se ve intensificado con la administración concomitante de inductores enzimáticos hepáticos, principalmente inductores del sistema enzimático CYP3A4. La administración concomitante con efavirenz reduce aproximadamente en un 50 % la concentración plasmática de levonorgestrel (AUC).
Los medicamentos que contienen las siguientes sustancias activas pueden reducir la concentración plasmática de levonorgestrel: barbitúricos (incluido el primidona), fenitoína, carbamazepina, preparaciones a base de hierba de San Juan (Hypericum perforatum), rifampicina, ritonavir, rifabutina, griseofulvina.
Las mujeres que hayan tomado inductores enzimáticos hepáticos durante las últimas 4 semanas y que necesiten anticoncepción de emergencia deben considerar el uso de anticonceptivos de emergencia no hormonales (por ejemplo, un sistema intrauterino que contenga cobre). La administración de una dosis doble de levonorgestrel (3000 µg de levonorgestrel dentro de las 72 horas tras una relación sexual sin protección) es una alternativa para aquellas mujeres que no tienen posibilidad o no desean utilizar un sistema intrauterino con cobre, aunque esta combinación específica (dosis doble de levonorgestrel durante el uso de inductores de enzimas microsomáticas hepáticas) no ha sido estudiada.
Los medicamentos que contienen levonorgestrel pueden aumentar la toxicidad de la ciclosporina debido a la inhibición de su metabolismo.
Características de uso.
La anticoncepción de emergencia está indicada para situaciones de emergencia. En ningún caso sustituye a un método anticonceptivo regular.
Los medicamentos de anticoncepción de emergencia no previenen el embarazo en todos los casos. La probabilidad de concepción es alta cuando el momento de la relación sexual no es conocido con exactitud y cuando han transcurrido más de 72 horas desde la relación sexual sin protección anticonceptiva dentro de un mismo ciclo menstrual. En tales casos, la toma de tabletas tras una segunda relación sexual no producirá el efecto deseado. En caso de retraso menstrual superior a 5 días, o si la menstruación ha llegado a tiempo pero presenta un curso inusual, o si existe sospecha de embarazo por cualquier otra razón, debe realizarse un examen ginecológico para descartar embarazo.
El embarazo que se produce tras la administración de tabletas de levonorgestrel puede ser ectópico, especialmente en mujeres con dolor en la parte inferior del abdomen, pérdida de conciencia, antecedentes de embarazo ectópico o cirugía en órganos pélvicos o inflamación de los mismos. El riesgo absoluto de embarazo ectópico probablemente sea bajo, ya que el levonorgestrel previene la ovulación y la fecundación. El embarazo ectópico puede continuar a pesar de la aparición de hemorragia uterina. Por tanto, no se recomienda el uso de levonorgestrel en mujeres con riesgo de embarazo ectópico (como antecedentes de salpingitis o embarazo ectópico previo).
La administración de tabletas de levonorgestrel está contraindicada en caso de alteraciones graves de la función hepática.
Las alteraciones graves de la absorción en el tracto gastrointestinal (por ejemplo, en la enfermedad de Crohn) reducen la eficacia del medicamento anticonceptivo.
El uso del medicamento generalmente no interfiere con la regularidad ni con el carácter normal de la menstruación. Sin embargo, ocasionalmente puede producirse la aparición anticipada de la menstruación o un retraso en la misma (aproximadamente ± 2 días). Tras la administración de levonorgestrel, se recomienda consultar con un médico para seleccionar o ajustar un método anticonceptivo regular. Si se utiliza levonorgestrel debido a errores cometidos en la anticoncepción hormonal regular y durante el período de siete días correspondiente no se produce la menstruación, debe descartarse un embarazo.
Debe evitarse la administración repetida de tabletas durante un mismo ciclo menstrual con el fin de prevenir alteraciones del ciclo menstrual.
Existen datos limitados que requieren confirmación adicional sobre la posibilidad de que la eficacia anticonceptiva del medicamento disminuya con el aumento del peso corporal o del índice de masa corporal (IMC) (véase la sección «Farmacodinamia»). En caso de necesidad, la mujer, independientemente de su peso o IMC, debe tomar un método de anticoncepción de emergencia lo antes posible tras una relación sexual sin protección.
En comparación con los métodos anticonceptivos regulares habituales, las tabletas de levonorgestrel son menos eficaces. A las mujeres que recurren frecuentemente a la anticoncepción de emergencia se les debe ofrecer un método anticonceptivo regular alternativo.
La anticoncepción de emergencia no sustituye la necesidad de protección frente a enfermedades de transmisión sexual.
El medicamento contiene monohidrato de lactosa. No debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria rara a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
La administración del medicamento durante el embarazo está contraindicada. El medicamento no provoca la interrupción del embarazo. Según datos de estudios epidemiológicos, en caso de embarazo que se produzca tras la administración de un anticonceptivo de emergencia, el medicamento no ejerce efectos adversos sobre el feto, aunque no existen datos clínicos sobre las consecuencias posibles del uso de levonorgestrel en dosis superiores a 1,5 mg.
Lactancia
El levonorgestrel pasa a la leche materna. El posible efecto del levonorgestrel sobre el lactante puede reducirse si se toma el medicamento inmediatamente después de la lactancia o si se evita la lactancia durante al menos 8 horas tras la administración del medicamento.
Fertilidad
El levonorgestrel puede provocar alteraciones del ciclo menstrual, lo que en algunos casos puede llevar a una ovulación más temprana o más tardía. Estos cambios pueden afectar a las fechas del período fértil, aunque no hay datos disponibles sobre la fertilidad tras observación prolongada.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.
No se han realizado estudios sobre el posible efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Dosis. Se debe tomar 1 tableta lo antes posible tras una relación sexual sin protección, preferiblemente dentro de las primeras 12 horas y como máximo en un plazo de 72 horas.
Si se produce vómito en las 3 horas siguientes a la ingestión de la tableta, se deberá tomar otra tableta adicional.
A las mujeres que han estado tomando durante las últimas 4 semanas medicamentos inductores de las enzimas hepáticas y que requieran anticoncepción de emergencia, se les recomienda el uso de anticonceptivos no hormonales (por ejemplo, un sistema intrauterino que contenga cobre). Si la mujer no tiene posibilidad o no desea utilizar un sistema intrauterino con cobre, se recomienda la ingestión de dosis doble de levonorgestrel (2 tabletas en una sola toma) (véase la sección «Precauciones de uso»).
Las tabletas pueden tomarse en cualquier día del ciclo menstrual, siempre que la menstruación anterior haya sido normal.
Tras la administración del método de emergencia para prevenir el embarazo, se deben utilizar métodos anticonceptivos de barrera locales, como el preservativo, hasta la siguiente menstruación. La administración de este medicamento no constituye una contraindicación para continuar con la toma regular del anticonceptivo hormonal oral.
Pacientes pediátricos.
Este medicamento no está indicado para su uso en niños y niñas en edad prepuberal con fines de anticoncepción de emergencia.
Sobredosis.
No hay datos sobre reacciones adversas graves tras la ingestión de dosis elevadas del medicamento. La sobredosis puede provocar náuseas y alteraciones menstruales. No existe antídoto específico; el tratamiento es sintomático.
Reacciones adversas.
El efecto adverso más frecuente durante la administración del medicamento fue la náusea.
Las reacciones adversas posibles y su frecuencia se indican en la tabla 1.
Tabla 1
| Clase de sistema de órganos según MedRA 16.0 |
Frecuencia de reacciones adversas |
|
| muy frecuentes (≥10 %) |
frecuentes (≥1 % - <10 %) |
|
| Trastornos del sistema nervioso |
dolor de cabeza |
mareo |
| Trastornos gastrointestinales |
náuseas, dolor en la parte inferior del abdomen |
diarrea, vómitos |
| Trastornos del sistema reproductivo y de las glándulas mamarias |
sangrado no relacionado con la menstruación |
retraso menstrual de más de 7 días, menstruaciones irregulares, sensibilidad de las mamas |
| Alteraciones sistémicas |
cansancio excesivo |
|
Posible alteración temporal del carácter de la menstruación. En la mayoría de las mujeres, los trastornos del ciclo menstrual se encuentran dentro de un margen de 5 días.
Si la menstruación se retrasa más de cinco días, se debe descartar la presencia de un embarazo.
Durante la vigilancia poscomercialización, se han notificado las siguientes reacciones adversas adicionales:
Desde el punto de vista del tracto gastrointestinal: dolor abdominal – muy raro (<1/10000);
Desde el punto de vista de la piel y tejido celular subcutáneo: erupción cutánea, urticaria, prurito – muy raro (<1/10000);
Desde el punto de vista del sistema reproductor y glándulas mamarias: dolor en la región pélvica, dismenorrea – muy raro (<1/10000);
Reacciones generales: edema facial – muy raro (<1/10000).
Notificación de reacciones adversas sospechosas
La notificación de reacciones adversas sospechosas durante el período de vigilancia poscomercialización es muy importante. Permite realizar un seguimiento del equilibrio entre beneficio y riesgo del uso de medicamentos. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa.
Duración de la validez. 2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar a una temperatura no superior a 25 ºC en el envase original.
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase.
1 comprimido por blíster. 1 blíster por envase de cartón.
Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante.
Lupin Limited.
Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.
Unidad-1, Parcela nº 2, Zona Económica Especial Fase II, Zona Mixta, Parque Textil, Pithampur, Distrito Dhar, Madhya Pradesh, IN 454775, India.
Solicitante.
Sky Pharma VZ-LLC.
Dirección del solicitante.
Local 708S, Planta 7, Parque Científico de Dubái (DSTP), Edificio Sur, Parque Científico de Dubái, Dubái, Emiratos Árabes Unidos.