Lornado

INSTRUKCJA dot. stosowania leku LORNADO (LORNADO)

Skład:

substancja czynna: lornotakam;

1 tabletka powlekana zawiera 4 mg lub 8 mg lornotakamu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; sodowa croscarmelozoza; celuloza mikrokryształowa; powidon K-25; stearynian magnezu; Opadry white 03F180011 (hipromeloza, dwutlenek tytanu (E 171), makrogol).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: eliptyczne tabletki powlekane białego koloru, z wygrawerowanym oznaczeniem „L04” po jednej stronie na tabletkach 4 mg i „L08” na tabletkach 8 mg.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Oksykamy. Kod ATC M01A C05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Lornoksikam jest niesteroidowym lekiem przeciwbólowym (NSAID) z właściwościami przeciwbólowymi i przeciwzapalnymi, należącym do klasy oksykamów. Mechanizm jego działania jest głównie związany z hamowaniem syntezy prostaglandyn (hamowanie enzymu cyklooksygenazy), co prowadzi do desensytyzacji receptorów nociceptywnych w obwodzie oraz hamowania stanu zapalnego. Zakłada się również wpływ centralny na receptory nociceptywne, niezwiązany z działaniem przeciwzapalnym. Lornoksikam nie wpływa na istotne wskaźniki życiowe (takie jak temperatura ciała, częstotliwość oddychania, częstotliwość skurczów serca, ciśnienie tętnicze, EKG, spirometria).

Właściwości przeciwbólowe lornoksikamu zostały pomyślnie zademonstrowane w kilku badaniach klinicznych podczas jego opracowywania.

Ze względu na miejscowe podrażnienie przewodu pokarmowego oraz systematyczne działanie ulcerogenne związane z hamowaniem syntezy prostaglandyn, stosowanie lornoksikamu, podobnie jak innych NSAID, często prowadzi do powstawania powikłań żołądkowo-jelitowych.

Farmakokinetyka.

Absorpcja.

Po podaniu doustnym lornoksikam jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1–2 godzinach (Tmax) po podaniu. Biodostępność absolutna lornoksikamu wynosi 90–100%. Nie obserwowano efektu pierwszego przejścia. W przypadku jednoczesnego przyjmowania lornoksikamu z posiłkiem Cmax obniża się o około 30%, a Tmax wydłuża się z 1,5 godziny do 2,3 godziny. Absorpcja lornoksikamu (obliczana na podstawie pola pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie-czas” (AUC)) może być obniżona o 20%.

Rozkład.

W osoczu lornoksikam występuje w niezmienionej formie oraz w formie nieaktywnego metabolitu hydroksylowanego. Wiązanie lornoksikamu z białkami osocza wynosi 99% i nie zależy od jego stężenia.

Metabolizm.

Lornoksikam jest intensywnie metabolizowany w wątrobie poprzez hydroksylację, głównie do nieaktywnego 5-hydroksylornoksikamu. Lornoksikam poddawany jest biotransformacji z udziałem cytochromu CYP2C9. Ze względu na polimorfizm genetyczny istnieją osoby o spowolnionym i intensywnym metabolizmie tego enzymu, co może prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia lornoksikamu w osoczu u osób o spowolnionym metabolizmie. Metabolit hydroksylowany nie posiada aktywności farmakologicznej. Lornoksikam jest całkowicie metabolizowany. Około 2/3 jest wydalanych przez wątrobę, a 1/3 – przez nerki w postaci nieaktywnej substancji. W badaniach na modelach zwierzęcych lornoksikam nie powodował indukcji enzymów wątrobowych. W badaniach klinicznych nie uzyskano danych o kumulacji lornoksikamu po wielokrotnym podawaniu zalecanych dawek. Brak kumulacji został potwierdzony danymi z monitoringu bezpieczeństwa i skuteczności leków w badaniach trwających rok.

Wydalanie.

Okres półwydalania substancji pierwotnej wynosi 3–4 godziny. Po podaniu doustnym około 50% jest wydalanych z kałem, a 42% – przez nerki, głównie w postaci 5-hydroksylornoksikamu. Okres półwydalania 5-hydroksylornoksikamu wynosi około 9 godzin po podaniu dożylnym lub domięśniowym 1 lub 2 razy na dobę.

Pacjenci z określonymi cechami.

Pacjenci starsi.

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat klirens jest obniżony o 30–40%. Poza obniżeniem klirensu nie stwierdza się istotnych zmian w profilu kinetycznym lornoksikamu u pacjentów w wieku starszym.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek.

Nie stwierdza się istotnych zmian w profilu kinetycznym lornoksikamu u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, z wyjątkiem kumulacji u pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby po 7 dniach terapii dawkami dobowymi 12 mg i 16 mg.

Dane kliniczne.

Wskazania.

• Krótkotrwałe leczenie ostrego bólu o lekkim i umiarkowanym nasileniu.
• Objawowe złagodzenie bólu i stanu zapalnego w przebiegu osteoarthrytu.
• Objawowe złagodzenie bólu i stanu zapalnego w przebiegu reumatoidalnego zapalenia stawów.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną i/lub substancje pomocnicze leku.
• Podwyższona wrażliwość (objawy podobne do astmy, rinitu, obrzęku naczynioruchowego lub pokrzywki) na inne LNPZ, w tym na kwas acetylosalicylowy.
• Krwawienia przewodu pokarmowego, krwawienia mózgowe lub inne krwawienia.
• W wywiadzie krwawienie przewodu pokarmowego lub perforacja związane z wcześniejszą terapią LNPZ.
• Aktywna nawracająca wrzoda żołądka/krwawienie lub nawracająca wrzoda żołądka/krwawienie w wywiadzie (dwa lub więcej oddzielnych potwierdzonych epizodów rozwoju wrzody lub krwawienia).
• Trombocytopenia.
• Ciężka niewydolność serca.
• Ciężka niewydolność wątroby.
• Ciężka niewydolność nerek (poziom kreatyniny w osoczu > 700 µmol/l).
• Trzeci trymestr ciąży (patrz rozdział „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania z lornodakamem możliwe są następujące interakcje.

Cymetydyna.

Podczas jednoczesnego stosowania możliwe jest zwiększenie stężenia lornodakamu w osoczu (nie zaobserwowano interakcji między lornodakamem a ranitydyną ani między lornodakamem a lekami przeciwwysięczkowymi).

Antykoagulancy.

Podczas jednoczesnego stosowania możliwe jest wzmocnienie działania antykoagulantów, np. warfaryny (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków należy dokładnie monitorować wartość międzynarodowego wskaźnika znormalizowanego (INR).

Fenprokumon.

Podczas jednoczesnego stosowania zmniejsza się skuteczność leczenia fenprokumonem.

Heparyna.

Podczas jednoczesnego stosowania możliwe jest zwiększenie ryzyka wystąpienia krwawienia rdzeniowego/epiduralnego podczas znieczulenia rzęchwowego lub zewnątrzoponowego (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ECA).

Podczas jednoczesnego stosowania możliwe jest zmniejszenie działania inhibitorów ECA.

Diuretyki.

Podczas jednoczesnego stosowania możliwe jest osłabienie działania moczopędnego oraz hipotensyjnego diuretyków pętlowych, tiazydowych i oszczędzających potas.

Blokery beta-adrenergiczne.

Podczas jednoczesnego stosowania możliwe jest zmniejszenie efektu hipotensyjnego blokerów beta-adrenergicznych.

Blokery receptorów angiotensyny II.

Podczas jednoczesnego stosowania możliwe jest zmniejszenie efektu hipotensyjnego blokerów receptorów angiotensyny II.

Digoksyna.

Podczas jednoczesnego stosowania możliwe jest zmniejszenie klirensu nerkowego digoksyny.

Kortykosteroidy.

Podczas jednoczesnego stosowania możliwe jest zwiększenie ryzyka wystąpienia wrzodów przewodu pokarmowego lub krwawień (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Antybiotyki z grupy chinolonów.

Podczas jednoczesnego stosowania możliwe jest zwiększenie ryzyka wystąpienia drgawek.

Leki przeciwpłytkowe.

Podczas jednoczesnego stosowania zwiększa się ryzyko wystąpienia krwawień przewodu pokarmowego (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Inne LNPZ.

Podczas jednoczesnego stosowania zwiększa się ryzyko wystąpienia krwawień przewodu pokarmowego.

Metotreksat.

Podczas jednoczesnego stosowania zwiększa się stężenie metotreksatu w osoczu krwi, co prowadzi do zwiększenia jego toksyczności. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków należy dokładnie monitorować stan pacjenta.

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI).

Podczas jednoczesnego stosowania zwiększa się ryzyko wystąpienia krwawień przewodu pokarmowego (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Leki litowe.

Podczas jednoczesnego stosowania zmniejsza się klirens nerkowy litu, w związku z czym stężenie litu w osoczu może przekraczać próg toksyczności. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków należy kontrolować stężenie litu w osoczu krwi, szczególnie na początku leczenia, przy korekcie dawki oraz po zakończeniu leczenia.

Cyklosporyna.

Podczas jednoczesnego stosowania możliwe jest zwiększenie stężenia cyklosporyny w osoczu krwi oraz jej nefrotoksyczności, co wynika z efektów pośrednich związanych z prostaglandynami nerek. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków należy dokładnie monitorować funkcję nerek.

Pochodne sulfonilo-mocznikowe (np. glibenklamid).

Podczas jednoczesnego stosowania zwiększa się ryzyko hipoglikemii.

Znane induktory i inhibitory izoenzymu CYP2C9.

Lornado (tak jak inne LNPZ zależne od cytochromu P450 2C9 (izoenzym CYP2C9)) oddziałuje z znanymi induktorami i inhibitorami izoenzymu CYP2C9 (patrz rozdział „Metabolizm”).

Takrolimus.

Podczas jednoczesnego stosowania zwiększa się ryzyko nefrotoksyczności z powodu zmniejszenia syntezy prostacykliny w nerkach. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków należy monitorować funkcję nerek (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Pemetreksed.

Podczas jednoczesnego stosowania możliwe jest zmniejszenie klirensu nerkowego pemetreksedu, co prowadzi do zwiększenia toksyczności nerek i przewodu pokarmowego oraz do supresji szpiku.

Ponieważ przyjmowanie pokarmu opóźnia wchłanianie lornodakamu, nie należy przyjmować leku jednocześnie z posiłkiem, gdy konieczne jest szybkie rozpoczęcie skutecznego działania (złagodzenie bólu). Przyjmowanie pokarmu zmniejsza wchłanianie o około 20% i zwiększa Tmax.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Lek należy stosować tylko po dokładnej ocenie oczekiwanej korzyści terapeutycznej i możliwego ryzyka w poniższych przypadkach.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością nerek o lekkim (stężenie kreatyniny w osoczu 150–300 µmol/l) i umiarkowanym stopniu (stężenie kreatyniny w osoczu 300–700 µmol/l) ze względu na istotną rolę prostaglandyn w utrzymaniu przepływu krwi przez nerki. W przypadku zaburzeń czynności nerek należy przerwać stosowanie leku.

U pacjentów z niewydolnością serca po rozległych zabiegach chirurgicznych, którzy przyjmują leki moczopędne lub leki mogące powodować uszkodzenie nerek, należy dokładnie monitorować czynność nerek.

Podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi zaleca się dokładne badanie kliniczne oraz ocenę wyników badań laboratoryjnych (np. czas krzepnięcia częściowego aktywowanego trombiny).

Podczas stosowania leku w dawce 12–16 mg na dobę u pacjentów z niewydolnością wątroby (np. z przewlekłą marskością wątroby) zaleca się regularne badania laboratoryjne ze względu na możliwość gromadzenia się lornoksikamu w organizmie (wzrost AUC). Jednakże nie stwierdzono różnic w parametrach farmakokinetycznych u pacjentów z niewydolnością wątroby w porównaniu do zdrowych ochotników.

W przypadku długotrwałego stosowania leku (ponad 3 miesiące) zaleca się ocenę stanu krwi (określenie hemoglobiny), czynności nerek (określenie kreatyniny) oraz enzymów wątrobowych.

Podczas stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku zaleca się kontrolę czynności nerek i wątroby. Lek należy stosować z ostrożnością u tych pacjentów po zabiegach chirurgicznych.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2.

Niepożądane reakcje można minimalizować poprzez przyjmowanie najniższej skutecznej dawki lornoksikamu przez najkrótszy okres niezbędny do kontroli objawów choroby.

Podczas stosowania dowolnego NLPZ (w tym lornoksikamu) w dowolnym czasie trwania leczenia może wystąpić krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego (z lub bez objawów ostrzegawczych lub z wywiadem ciężkich zaburzeń przewodu pokarmowego), które mogą mieć śmiertelny skutek.

Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz ze wzrostem dawki NLPZ u pacjentów z wywiadem choroby wrzodowej, szczególnie powikłanej krwawieniem lub perforacją (patrz dział „Przeciwwskazania”), a także u pacjentów w podeszłym wieku. U takich pacjentów należy rozpocząć stosowanie leku z szczególną ostrożnością i w najniższych dawkach terapeutycznych.

Lek należy stosować z ostrożnością u powyższych grup pacjentów oraz u pacjentów jednoczesnie przyjmujących niskie dawki kwasu acetylosalicylowego lub inne leki zwiększające ryzyko powikłań przewodu pokarmowego (patrz dział „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

U pacjentów wymagających takiej terapii wspomocznej leczenie może być prowadzone przy jednoczesnym stosowaniu środków ochronnych, np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej (patrz dział „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”). Zaleca się kliniczne monitorowanie w regularnych odstępach czasu.

Podczas stosowania leku u pacjentów z wywiadem toksycznego działania na przewód pokarmowy, szczególnie u osób w podeszłym wieku, należy informować o wszelkich nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniu z przewodu pokarmowego) na wczesnych etapach leczenia.

Lek należy stosować z szczególną ostrożnością u pacjentów jednoczesnie przyjmujących leki mogące zwiększać ryzyko powstania owrzodzenia lub krwawienia, np. doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe – warfarynę, SSRI lub antytrombotyczne leki, np. kwas acetylosalicylowy (patrz dział „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących lornoksikam należy przerwać stosowanie leku.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem chorób przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ ich stan może się pogorszyć (patrz dział „Działania niepożądane”).

U pacjentów w podeszłym wieku częstotliwość występowania działań niepożądanych podczas stosowania NLPZ, w szczególności krwawienia i perforacji przewodu pokarmowego, wzrasta i może prowadzić do śmiertelnego skutku (patrz dział „Przeciwwskazania”).

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie, ponieważ przyjmowanie NLPZ może powodować obrzęki i zatrzymanie płynu w organizmie.

Podczas stosowania leku należy obserwować pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub przewlekłą niewydolnością serca o lekkim do umiarkowanego stopnia ciężkości w wywiadzie, ponieważ leczenie NLPZ może wiązać się z takimi zjawiskami jak zatrzymanie płynu i obrzęki.

Istnieją badania kliniczne i dane epidemiologiczne sugerujące, że stosowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwała terapia i stosowanie w wysokich dawkach) może wiązać się z niewielkim wzrostem ryzyka zjawisk trombotycznych tętniczych (zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu). Brakuje wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko przy stosowaniu lornoksikamu.

Lek należy stosować tylko po dokładnej ocenie wskazań u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, przewlekłą niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub zaburzeniami mózgowymi. Ocena ta jest również wymagana przed długotrwałym stosowaniem leku u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego (np. nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów).

Jednoczesne stosowanie lornoksikamu z heparyną zwiększa ryzyko wystąpienia krwiaka rdzenia lub przestrzeni nadtwardówkowej podczas znieczulenia rdzeniowego lub nadtwardówkowego (patrz dział „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Podczas stosowania lornoksikamu bardzo rzadko może dojść do rozwoju ciężkich reakcji skórnych, w tym do dermatytu eksfoliatywnego, zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego epidermalnego nekroliozy, czasem zakończonych śmiercią (patrz dział „Działania niepożądane”). Ryzyko rozwoju takich reakcji jest największe na początku leczenia: w większości przypadków pojawiają się one w pierwszym miesiącu stosowania lornoksikamu. Stosowanie leku należy przerwać przy pierwszych objawach wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych i innych objawach nadwrażliwości.

Lek należy stosować z ostrożnością u chorych na astmę oskrzelową lub z wywiadem tej choroby, ponieważ wiadomo, że NLPZ mogą wywoływać oskrzelospazm u takich pacjentów.

Podczas stosowania lornoksikamu u pacjentów z toczeniem układowym i mieszanym zaburzeniem tkanki łącznej może zwiększyć się ryzyko rozwoju oponowego zapalenia mózgu.

Lornoksikam hamuje agregację płytek krwi, wydłużając czas krzepnięcia krwi. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z tendencją do krwawień.

Jednoczesne stosowanie lornoksikamu z tarkolimusem może zwiększyć ryzyko nefrotoksyczności z powodu osłabienia syntezy prostacykliny w nerkach. W razie potrzeby takiej kombinacji należy dokładnie kontrolować czynność nerek.

Podczas stosowania lornoksikamu możliwe jest okresowe podwyższenie poziomu transaminaz, bilirubiny w osoczu, wzrost stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu oraz inne odchylenia wyników badań laboratoryjnych od normy. Jeśli odchylenia wyników badań laboratoryjnych są istotne i trwają długo, należy przerwać stosowanie leku i przeprowadzić odpowiednie badania.

Lornoksikam, podobnie jak inne leki hamujące cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn, może osłabiać płodność, dlatego nie powinien być stosowany u kobiet próbujących zajść w ciążę. Kobiety mające trudności z zajściem w ciążę lub poddawane badaniom z powodu niepłodności, powinny przerwać stosowanie leku.

W przypadku ospówki w wyjątkowych przypadkach mogą rozwinąć się ciężkie infekcyjne uszkodzenia skóry i tkanek miękkich. Nie można również wykluczyć wpływu NLPZ na pogorszenie przebiegu takich infekcyjnych uszkodzeń. Zaleca się unikanie stosowania leku w przypadku obecnej ospówki.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi postaciami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy Lapp lub zespołem malabsorpcji glukozy-galaktozy.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lornoksikamu w I i II trymestrze ciąży oraz podczas porodu, dlatego nie zaleca się stosowania leku w tym okresie.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lornoksikamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/plodu. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz rozwoju wad serca po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnych stadiach ciąży. Ryzyko wzrasta wraz ze wzrostem dawki i długością terapii. U zwierząt stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększenia przed- i poimplantacyjnej śmierci zarodka oraz śmiertelności embrionalnej i płodowej.

Inhibitory syntezy prostaglandyn nie powinny być stosowane w I i II trymestrze ciąży. Stosowanie jest możliwe tylko w przypadku absolutnej konieczności.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie lornoksikamu może spowodować oligohydramnios w wyniku zaburzenia czynności nerek płodu. Może to wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Zaleca się unikanie stosowania NLPZ od 20. tygodnia ciąży lub później.

W razie konieczności stosowania NLPZ w okresie od 20. do 28. tygodnia ciąży zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki leku przez najkrótszy możliwy czas.

Po wpływie lornoksikamu przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży, należy rozważyć monitorowanie prenatalne oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego. Stosowanie leku należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W III trymestrze ciąży stosowanie dowolnych inhibitorów syntezy prostaglandyn może wpływać na płód w następujący sposób:

• toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• zaburzenia czynności nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z rozwojem oligohydramniosu (patrz wyżej).

Matka i płód w końcowym okresie ciąży mogą doświadczyć następujących skutków w wyniku stosowania inhibitorów syntezy prostaglandyn:

• możliwe wydłużenie czasu krwawienia;
• hamowanie kurczliwości macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

W związku z tym stosowanie leku jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży (patrz dział „Przeciwwskazania”).

Okres karmienia piersią.

Brak danych dotyczących wydzielania lornoksikamu do mleka matki. U szczurów karmiących stwierdzono stosunkowo wysokie stężenia lornoksikamu w mleku. Lek nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy i/lub senności w wyniku stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony do stosowania doustnego. Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając odpowiednią ilością wody.

Reakcje niepożądane można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki lornoksykamu przez najkrótszy możliwy okres czasu, konieczny do kontrolowania objawów (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Dla wszystkich pacjentów odpowiedni schemat dawkowania powinien opierać się na indywidualnej odpowiedzi na leczenie.

Ból.

Lek należy stosować w dawce 8–16 mg na dobę, podzielonej na 2–3 dawki. Maksymalna zalecana dawka dobową wynosi 16 mg.

Osteoartretyzm i reumatoidalne zapalenie stawów.

Lek należy stosować w dawce początkowej 12 mg na dobę, podzielonej na 2–3 dawki. Dawka utrzymania nie powinna przekraczać 16 mg na dobę.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Pacjenci w wieku podeszłym, z wyjątkiem osób z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek, nie wymagają korekty dawki, jednak lek należy stosować z ostrożnością u tych pacjentów ze względu na większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek.

Pacjentom z łagodnym i umiarkowanym stopniem niewydolności nerek maksymalna zalecana dawka dobową lornoksykamu wynosi 12 mg, podzielona na 2–3 dawki.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

Pacjentom z umiarkowanym stopniem niewydolności wątroby maksymalna zalecana dawka dobową lornoksykamu wynosi 12 mg, podzielona na 2–3 dawki (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Dzieci.

Leku nie zaleca się stosować dzieciom poniżej 18. roku życia ze względu na niewystarczające dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania lornoksykamu.

Przedawkowanie.

Obecnie nie ma danych dotyczących przedawkowania, które pozwoliłyby określić jego skutki lub zaproponować specyficzne leczenie. Jednak w wyniku przedawkowania lornoksykamu mogą wystąpić następujące objawy: nudności, wymioty, objawy ze strony układu nerwowego (zawroty głowy, zaburzenia widzenia); w ciężkich przypadkach – ataksja, przechodząca w śpiączkę i drgawki; uszkodzenia wątroby i nerek, możliwe zaburzenia krzepnięcia krwi.

W przypadku rzeczywistego lub prawdopodobnego przedawkowania należy przerwać stosowanie leku. Ze względu na krótki okres półwydalenia lornoksykam jest szybko wydalany z organizmu. Nie poddaje się dializie. Obecnie nie istnieje specyficzny antydotum. Należy podjąć standardowe działania nagłej pomocy, w tym przepłukanie żołądka. Zgodnie z ogólnymi zasadami, jedynie zastosowanie węgla aktywowanego bezpośrednio po przedawkowaniu lornoksykamem może prowadzić do zmniejszenia jego wchłaniania. W celu leczenia zaburzeń przewodu pokarmowego można na przykład stosować analog prostaglandyny lub rygitydynę.

Efekty niepożądane.

Najczęściej występujące reakcje niepożądane związane z lekami przeciwbólowymi przeciwzapalnymi niesteroidowymi (NLPZ) dotyczyły układu pokarmowego. Przy stosowaniu NLPZ mogą występować wrzody jelitowe, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, które czasem kończyły się śmiercią, szczególnie u osób starszych (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”). Podczas leczenia NLPZ odnotowano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, melene, hematemęzę, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohna. Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.

Uważa się, że u około 20% pacjentów leczonych lornodoksykamem mogą wystąpić reakcje niepożądane. Najczęściej występującymi efektami niepożądanymi są nudności, dyspepsja, zaburzenia trawienia, ból brzucha, wymioty, biegunka. Ogólnie objawy te występowały u mniej niż 10% pacjentów uczestniczących w badaniach.

Obserwowano również obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca podczas leczenia NLPZ.

Badania kliniczne oraz dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych NLPZ, szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas, może być związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zjawisk trombotycznych tętniczych, takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Wyjątkowo, w przebiegu ospy wietrznej, donoszono o poważnych powikłaniach infekcyjnych skóry i tkanek miękkich.

Reakcje niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania do następujących kategorii: bardzo często (> 1/10); często (> 1/100, < 1/10); rzadko (> 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (> 1/10000, < 1/1000); rzadko (< 1/10000); częstość nieznana (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Infekcje i inwazje:

rzadko – zapalenie gardła.

Zaburzenia układu krwi i chłonnego:

rzadko – anemia, trombocytopenia, leukopenia, wydłużenie czasu krwawienia; bardzo rzadko – ekchymozy. NLPZ mogą powodować charakterystyczne dla tej klasy leków potencjalnie ciężkie zaburzenia hematologiczne, takie jak neutropenia, agranulocytoza, anemia aplastyczna, anemia hemolityczna.

Zaburzenia układu odpornościowego:

rzadko – reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne i anafilaksja.

Zaburzenia metaboliczne i zaburzenia odżywiania:

nieczęsto – utrata apetytu, zmiany masy ciała.

Zaburzenia psychiczne:

nieczęsto – bezsenność, depresja; rzadko – dezorientacja, niepokój, pobudzenie.

Zaburzenia układu nerwowego:

często – lekki i przemijający ból głowy, zawroty głowy; rzadko – senność, parestezje, zaburzenia wrażliwości smakowej (dysgezja), drżenie, migrena; bardzo rzadko – oponowe zapalenie ośrodkowego układu nerwowego u pacjentów z toczeniem układowym (SLE) i mieszaną chorobą tkanki łącznej (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Zaburzenia narządu wzroku:

nieczęsto – zapalenie spojówek; rzadko – zaburzenia widzenia.

Zaburzenia narządu słuchu i równowagi:

nieczęsto – zawroty głowy, szumy w uszach.

Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego:

nieczęsto – uczucie przyspieszonego bicia serca, tachykardia, obrzęki, niewydolność serca, zaczerwienienie twarzy; rzadko – nadciśnienie, napływy gorąca, krwawienia, siniaki.

Zaburzenia układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy śródpiersia:

nieczęsto – zapalenie nosa; rzadko – duszność, kaszel, skurcz oskrzeli.

Zaburzenia przewodu pokarmowego:

często – nudności, ból brzucha, dyspepsja, biegunka, wymioty; nieczęsto – zaparcia, wzdęcia, odbijanie, suchość w ustach, zapalenie żołądka, wrzody żołądka, ból brzuszny w górnej części brzucha, wrzody dwunastnicy, wrzody błony śluzowej jamy ustnej; rzadko – melena, wymioty z krwią, stomatyt, zapalenie przełyku, refluks żołądkowo-przełykowy, dysfagia, stomatyt aftowy, zapalenie języka, perforacja wrzodu trawiennego, krwawienie z przewodu pokarmowego.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

nieczęsto – podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych (ALT, AST); bardzo rzadko – toksyczne działanie na wątrobę, które może prowadzić do niewydolności wątroby, zapalenia wątroby, żółtaczki, cholestazy.

Zaburzenia skóry i tkanek podskórnych:

nieczęsto – wysypka, swędzenie, nadmierne pocenie się, zaczerwienienie, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, łysienie; rzadko – zapalenia skóry, egzema, purpura; bardzo rzadko – obrzęki i reakcje pęcherzykowe, takie jak wielopostaciowa rumień, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny epidermalny nekroliz.

Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej:

nieczęsto – ból stawów; rzadko – ból kości, skurcze mięśni, ból mięśni.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

rzadko – nocne oddawanie moczu, zaburzenia oddawania moczu, podwyższenie poziomu azotu mocznikowego i kreatyniny we krwi; bardzo rzadko – lornodoksykam może spowodować ostrą niewydolność nerek u pacjentów z chorobami nerek, u których prosteaglandyny nerkowe odgrywają ważną rolę w utrzymaniu przepływu krwi przez nerki (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”). Nefrotoksyczność w różnych formach, w tym zapalenia nerek i zespół nerczny, to efekt charakterystyczny dla NLPZ.

Zaburzenia ogólne:

nieczęsto – niedyspozycja, obrzęk twarzy; rzadko – osłabienie.

Zgłaszanie podejrzanych reakcji niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych, które wystąpiły po rejestracji leku, jest bardzo ważne. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania leku. Osoby pracujące w systemie opieki zdrowotnej powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane reakcje niepożądane poprzez krajowy system farmakonadzoru.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Tabletki powlekane, 4 mg: po 10 tabletek w blistrze; po 1, 2, 5 lub 10 blisterów w pudełku kartonowym.

Tabletki powlekane, 8 mg: po 10 tabletek w blistrze; po 1, 2, 5 lub 10 blisterów w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

UORLD MEDICIN ILAC SAN. VE TIC. A.S./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Wnioskodawca.

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.