Lorizan®

ULOTKA DO WPROWADZENIA LEKU LORISAN® (LORIZAN)

Skład:

substancja czynna: loratadyna;

1 tabletka zawiera loratadyny 10 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia ziemniaczana; stearynian wapnia.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe, o powierzchni płaskiej, z ryflowaniem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.

Kod ATC R06A X13.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Loratadyna – trójcykliczne lekarstwo przeciwko histaminie o selektywnej aktywności wobec obwodowych receptorów H1.

U większości pacjentów stosowanie w dawce zalecanej nie wywołuje klinicznie istotnego działania uspokajającego ani antycholinergicznego. W trakcie długotrwałego leczenia nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian w parametrach funkcji życiowych, wynikach badań laboratoryjnych, badaniach fizykalnych ani w zapisie EKG. Lek nie wywiera istotnego wpływu na receptory histaminowe H2. Lek nie hamuje wychwytu noradrenaliny i praktycznie nie wpływa na funkcję układu sercowo-naczyniowego ani na czynność węzła zatokowego serca.

Badania prowadzone z wykorzystaniem próby skórnej z histaminą po podaniu pojedynczej dawki 10 mg wykazały, że działanie przeciwko histaminowe pojawia się po 1–3 godzinach, osiąga szczyt po 8–12 godzinach i trwa ponad 24 godziny. Nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na działanie leku po 28 dniach stosowania loratadyny.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne.

Ponad 10 000 osób (w wieku od 12 lat) otrzymywało leczenie loratadyną (tabletki 10 mg) w kontrolowanych badaniach klinicznych. Loratadyna (tabletki) w dawce 10 mg raz dziennie była skuteczniejsza niż placebo i równie skuteczna jak klemastyna w poprawie objawów (nosowych i pozanosowych) alergicznego nieżytu nosa. W tych badaniach senność występowała rzadziej przy stosowaniu loratadyny niż przy klemastynie i praktycznie z taką samą częstotliwością jak przy terfenadynie i placebo.

Spośród uczestników tych badań (w wieku od 12 lat) 1000 pacjentów z przewlekłą idiopatyczną pokrzywką zostało zakwalifikowanych do badań kontrolowanych placebo. Loratadyna w dawce 10 mg raz dziennie była skuteczniejsza niż placebo w leczeniu przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, co potwierdzał spadek intensywności swędzenia, zaczerwienienia i wysypek alergicznych. W tych badaniach częstość występowania senności była podobna przy stosowaniu loratadyny i placebo.

Dzieci.

Około 200 dzieci (w wieku od 6 do 12 lat) z sezonowym alergicznym nieżytami nosa otrzymywało loratadynę (syrop) w dawkach do 10 mg raz dziennie w kontrolowanych badaniach klinicznych. W innym badaniu 60 dzieci (w wieku od 2 do 5 lat) otrzymywało loratadynę (syrop) w dawce 5 mg raz dziennie. Nie zaobserwowano nieprzewidzianych działań niepożądanych.

Skuteczność u dzieci była podobna do skuteczności u dorosłych.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana. Stosowanie leku podczas posiłku może nieco opóźnić wchłanianie loratadyny, jednak nie wpływa to na działanie kliniczne. Wskaźniki biodostępności loratadyny i jej aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki.

Rozkład. Loratadyna wiąże się silnie (od 97% do 99%) z białkami osocza krwi, natomiast jej aktywny metabolit – umiarkowanie (od 73% do 76%).

U zdrowych ochotników okres półtrwania loratadyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu krwi wynosi odpowiednio około 1 i 2 godziny.

Biotransformacja. Po podaniu doustnym loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana oraz intensywnie metabolizowana w pierwszym przejściu przez wątrobę, głównie za pomocą CYP3A4 i CYP2D6. Główny metabolit – desloratadyna – jest farmakologicznie aktywny i w znacznym stopniu odpowiada za działanie kliniczne. Loratadyna i desloratadyna osiągają maksymalne stężenie w osoczu krwi (Tmax) odpowiednio po 1–1,5 godziny i 1,5–3,7 godziny po podaniu leku.

Wydalanie. Oколо 40% dawki wydala się z moczem, a 42% z kałem w ciągu 10 dni, głównie w formie metabolitów skoniugowanych. Oколо 27% dawki wydala się z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin. Mniej niż 1% substancji czynnej wydala się w niezmienionej aktywnej formie – jako loratadyna lub desloratadyna.

U zdrowych dorosłych ochotników średni okres półtrwania wyprowadzania loratadyny wynosił 8,4 godziny (zakres od 3 do 20 godzin), a głównego aktywnego metabolitu – 37 godzin (zakres od 8,8 do 92 godzin).

Uszkodzenie funkcji nerek. U pacjentów z przewlekłym uszkodzeniem funkcji nerek stwierdzono wzrost wskaźników AUC i maksymalnego stężenia w osoczu krwi (Cmax) loratadyny i jej aktywnego metabolitu w porównaniu z pacjentami o prawidłowej funkcji nerek. Średni okres półtrwania wyprowadzania loratadyny i jej aktywnego metabolitu nie różnił się istotnie od wartości u zdrowych osób. U pacjentów z przewlekłym uszkodzeniem funkcji wątroby hemodializa nie wpływa na farmakokinetykę loratadyny i jej aktywnego metabolitu.

Uszkodzenie funkcji wątroby. U pacjentów z przewlekłym alkoholowym uszkodzeniem wątroby wskaźniki AUC i Cmax loratadyny były dwa razy wyższe, natomiast stężenia jej aktywnego metabolitu nie zmieniały się istotnie w porównaniu z pacjentami o prawidłowej funkcji wątroby. Okres półtrwania wyprowadzania loratadyny i jej aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio 24 i 37 godzin i wydłuża się w zależności od nasilenia choroby wątroby.

Pacjenci w wieku podeszłym. Wskaźniki farmakokinetyki loratadyny i jej aktywnego metabolitu były podobne u zdrowych dorosłych ochotników i zdrowych ochotników w wieku podeszłym.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe rinitu alergicznego oraz przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

Przeciwwskazania.

Lorizan® jest przeciwwskazany u pacjentów z podwyższoną wrażliwością na substancję czynną lub na którykolwiek inny składnik preparatu.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Stosowanie alkoholu nie nasila działania leku, co potwierdzono w badaniach funkcji psychomotorycznych.

Potencjalna interakcja może występować przy jednoczesnym stosowaniu wszystkich znanych inhibitorów CYP3A4 lub CYP2D6, co może prowadzić do podwyższenia stężenia loratadyny, a to z kolei może być przyczyną częstszego występowania działań niepożądanych.

Wiadomo, że jednoczesne stosowanie ketokonazolu, erytromycyny i cymetydyny zwiększa stężenie loratadyny w osoczu krwi, bez towarzyszących temu klinicznie istotnych zmian (w tym na EKG).

Dzieci. Badania interakcji z innymi lekami przeprowadzono wyłącznie na dorosłych uczestnikach.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Lorizan® należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby.

Preparat zawiera laktozę. Z tego powodu nie należy stosować tego leku u pacjentów z takimi rzadkimi, dziedzicznymi schorzeniami jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy Lapp’a lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie preparatu Lorizan® należy przerwać co najmniej 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą niwelować lub osłabiać pozytywną reakcję podczas oznaczania indeksu reaktywności skóry.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Duża liczba danych dotyczących stosowania w czasie ciąży (ponad 1000 przypadków) wskazuje, że loratadyna nie powoduje wad rozwojowych i nie jest toksyczna dla płodu ani noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich ani pośrednich negatywnych efektów związanych z toksycznością rozrodczą. Ze względów bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania loratadyny w czasie ciąży.

Karmienie piersią. Dane fizykochemiczne wskazują na wydzielanie loratadyny/metabolitów z mlekiem matki. Ponieważ nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia, nie należy stosować loratadyny w czasie karmienia piersią.

Plodność. Brak danych dotyczących wpływu leku na płodność kobiet lub mężczyzn.

Wpływ na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługiwania maszyn.

W badaniach klinicznych oceniających zdolność do prowadzenia samochodu nie zaobserwowano żadnych zmian u pacjentów przyjmujących loratadynę. Loratadyna nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia samochodu lub obsługiwanie maszyn. Należy jednak uprzedzić pacjentów, że bardzo rzadko występowała senność, która może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania.

Doustnie. Tabletki można stosować niezależnie od posiłku.

Dawkowanie.

Dorośli oraz dzieci od 12. roku życia powinni przyjmować 1 tabletę (10 mg loratadyny) 1 raz dziennie.

Dla dzieci w wieku od 2 do 12 lat dawkowanie zależy od masy ciała. Przy masie ciała powyżej 30 kg: 10 mg (1 tabletka) 1 raz dziennie. Dzieciom o masie ciała poniżej 30 kg lek należy podawać w postaci syropu.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Nie wymaga się korekty dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby.

Pacjentom z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby należy przepisać niższą dawkę początkową ze względu na możliwą redukcję klirensu loratadyny. U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg zalecana dawka początkowa to 10 mg co drugi dzień.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek.

Nie ma potrzeby korekty dawki u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek.

Dzieci. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania loratadyny u dzieci poniżej 2. roku życia nie zostały ustalone. Lek w postaci tabletek należy przepisywać dzieciom o masie ciała powyżej 30 kg.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie loratadyny zwiększa częstość występowania objawów antycholinergicznych. W przypadku przedawkowania zgłaszano senność, tachykardię i ból głowy. W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające przez wymagany okres czasu. Można zastosować węgiel aktywny w postaci zawiesiny wodnej. Możliwe jest również przepłukanie żołądka. Loratadyna nie jest usuwana z organizmu podczas hemodializy; skuteczność dializy otrzewnowej w usuwaniu leku jest nieznana. Po udzieleniu pomocy doraźnej pacjent powinien pozostać pod opieką medyczną.

Działania niepożądane.

Krótki opis profilu bezpieczeństwa. W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych i młodzieży stosujących loratadynę w zalecanej dawce 10 mg na dobę wskazania obejmowały nieżyt alergicznym nosa i przewlekłe idiopatyczne pokrzywki. O działaniach niepożądanych zgłaszano u 2% pacjentów (co przekracza wskaźnik u pacjentów otrzymujących placebo). Częstsze działania niepożądane w porównaniu z grupą placebo to: senność (1,2%), ból głowy (0,6%), zwiększony apetyt (0,5%) i bezsenność (0,1%). W badaniach klinicznych u dzieci w wieku od 2 do 12 lat zaobserwowano takie niepożądane zjawiska jak ból głowy (2,7%), pobudzenie nerwowe (2,3%) lub zmęczenie (1%).

Lista działań niepożądanych. Działania niepożądane zgłaszane w okresie postmarketingowym wymienione są poniżej według klas narządów i układów. Częstotliwość określono jako: bardzo częste (≥1/10), częste (od ≥1/100 do <1/10), rzadkie (od ≥1/1000 do <1/100), pojedyncze przypadki (od ≥1/10 000 do <1/1000), rzadkie przypadki (<1/10 000) oraz nieznana częstotliwość (nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

W każdej grupie częstotliwości działania niepożądane wymienione są według malejącego stopnia powagi.

Ze strony układu immunologicznego: rzadkie przypadki – reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu nerwowego: rzadkie przypadki – zawroty głowy, drgawki.

Ze strony serca: rzadkie przypadki – tachykardia, kołatanie serca.

Ze strony przewodu pokarmowego: rzadkie przypadki – nudności, suchość w ustach, zapalenie żołądka.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: rzadkie przypadki – patologiczne zmiany funkcji wątroby.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadkie przypadki – wysypka, łysienie.

Zaburzenia ogólne: rzadkie przypadki – zmęczenie.

Badania: nieznana częstotliwość – przyrost masy ciała.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze, 1 blister w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „Kijewmedpreparat”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

01032, Ukraina, miasto Kijów, ul. Saksaganskiego 139.

Data ostatniego przeglądu.