Lorizan®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LORIZAN® (LORIZAN)

Composición:

Principio activo: loratadina;

1 tableta contiene 10 mg de loratadina;

Excipientes: lactosa monohidrato; almidón de papa; estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color blanco, con superficie plana y una ranura.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X13.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Loratadina es un antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores periféricos H1.

En la mayoría de los pacientes, al administrarse en la dosis recomendada, loratadina no produce efectos clínicamente significativos de sedación ni de actividad anticolinérgica. Durante el tratamiento prolongado, no se han observado cambios clínicamente significativos en los parámetros de funciones vitales, resultados de pruebas de laboratorio, examen físico ni electrocardiograma. Loratadina no tiene un efecto significativo sobre los receptores histamínicos H2. El medicamento no inhibe la recaptación de noradrenalina y prácticamente no afecta la función del sistema cardiovascular ni la actividad del marcapasos cardíaco.

Los estudios con pruebas cutáneas de histamina tras la administración de una dosis única de 10 mg mostraron que el efecto antihistamínico comienza entre 1 y 3 horas, alcanza su pico entre las 8 y 12 horas y dura más de 24 horas. No se observó desarrollo de tolerancia al efecto del fármaco tras 28 días de tratamiento con loratadina.

Eficacia y seguridad clínicas.

Más de 10.000 personas (de 12 años o más) recibieron tratamiento con loratadina (tabletas de 10 mg) en estudios clínicos controlados. Loratadina (tabletas) en dosis de 10 mg una vez al día fue más eficaz que el placebo y tan eficaz como la clemastina en la mejora de los síntomas (nasales y no nasales) de la rinitis alérgica. En estos estudios, la somnolencia ocurrió con menor frecuencia con loratadina que con clemastina, y con frecuencia similar a la observada con terfenadina y placebo.

Entre los participantes de estos estudios (de 12 años o más), 1.000 pacientes con urticaria crónica idiopática fueron incluidos en estudios controlados con placebo. Loratadina en dosis de 10 mg una vez al día fue más eficaz que el placebo en el tratamiento de la urticaria crónica idiopática, demostrado por la reducción del prurito, la eritema y la erupción alérgica. En estos estudios, la frecuencia de somnolencia fue similar con loratadina y con placebo.

Pacientes pediátricos.

Aproximadamente 200 niños (de 6 a 12 años) con rinitis alérgica estacional recibieron loratadina (jarabe) en dosis de hasta 10 mg una vez al día en estudios clínicos controlados. En otro estudio, 60 niños (de 2 a 5 años) recibieron loratadina (jarabe) en dosis de 5 mg una vez al día. No se observaron reacciones adversas inesperadas.

La eficacia en niños fue similar a la observada en adultos.

Farmacocinética.

Absorción. Loratadina se absorbe rápidamente y de forma completa. La administración del medicamento junto con alimentos puede retrasar ligeramente la absorción de loratadina, pero esto no afecta al efecto clínico. Los parámetros de biodisponibilidad de loratadina y de su metabolito activo son proporcionales a la dosis.

Distribución. Loratadina se une intensamente (del 97 % al 99 %) a las proteínas plasmáticas, mientras que su metabolito activo lo hace con actividad moderada (del 73 % al 76 %).

En voluntarios sanos, el período de semidistribución de loratadina y de su metabolito activo en plasma es aproximadamente de 1 y 2 horas, respectivamente.

Biotransformación. Tras la administración oral, loratadina se absorbe rápidamente y de forma completa, y se metaboliza extensamente en el primer paso hepático, principalmente mediante las enzimas CYP3A4 y CYP2D6. El metabolito principal, desloratadina, es farmacológicamente activo y es en mayor medida responsable del efecto clínico. Loratadina y desloratadina alcanzan la concentración máxima en plasma (Tmax) a las 1-1,5 horas y 1,5-3,7 horas, respectivamente, tras la administración del medicamento.

Eliminación. Aproximadamente el 40 % de la dosis se excreta por la orina y el 42 % por heces en un período de 10 días, principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27 % de la dosis se excreta por orina durante las primeras 24 horas. Menos del 1 % del principio activo se excreta sin cambios en forma activa —ya sea como loratadina o desloratadina.

En voluntarios sanos adultos, el período medio de semieliminación de loratadina fue de 8,4 horas (rango de 3 a 20 horas), y el del metabolito activo principal fue de 28 horas (rango de 8,8 a 92 horas).

Alteración de la función renal. En pacientes con insuficiencia renal crónica, los valores de AUC y de concentración máxima en plasma (Cmax) de loratadina y de su metabolito activo fueron superiores en comparación con los valores en pacientes con función renal normal. El período medio de semieliminación de loratadina y de su metabolito activo no difirió significativamente de los valores en personas sanas. En pacientes con insuficiencia hepática crónica, la hemodiálisis no afecta la farmacocinética de loratadina ni de su metabolito activo.

Alteración de la función hepática. En pacientes con daño hepático crónico por alcohol, los valores de AUC y Cmax de loratadina fueron aproximadamente el doble, mientras que los de su metabolito activo no cambiaron significativamente en comparación con pacientes con función hepática normal. El período de semieliminación de loratadina y de su metabolito activo es de 24 y 37 horas, respectivamente, y aumenta en función de la gravedad de la enfermedad hepática.

Pacientes de edad avanzada. Los parámetros farmacocinéticos de loratadina y de su metabolito activo fueron similares en voluntarios adultos sanos y en voluntarios sanos de edad avanzada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y de la urticaria crónica idiopática.

Contraindicaciones.

Lorizan® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se potencian los efectos del medicamento cuando se administra junto con el alcohol, lo cual ha sido confirmado mediante estudios de la función psicomotora.

Puede existir una interacción potencial cuando se administra conjuntamente con inhibidores conocidos del CYP3A4 o del CYP2D6, lo que podría provocar un aumento de los niveles de loratadina, lo cual, a su vez, podría incrementar la frecuencia de aparición de reacciones adversas.

Se ha descrito un aumento de las concentraciones plasmáticas de loratadina tras la administración concomitante con ketoconazol, eritromicina y cimetidina, sin que se hayan observado cambios clínicamente relevantes (incluyendo el electrocardiograma, ECG).

Niños. Los estudios de interacción con otros medicamentos se han realizado únicamente en adultos.

Características de aplicación.

Lorizan® debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave.

El medicamento contiene lactosa. Por este motivo, no debe administrarse a pacientes con trastornos hereditarios raros como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

El tratamiento con Lorizan® debe interrumpirse al menos 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los antihistamínicos pueden neutralizar o reducir de otro modo la reacción positiva en la determinación del índice de reactividad cutánea.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Una cantidad considerable de datos sobre su uso durante el embarazo (más de 1000 resultados) indica que la loratadina no provoca malformaciones ni es tóxica para el feto ni para el recién nacido. Los estudios en animales no han revelado efectos negativos directos ni indirectos relacionados con la toxicidad reproductiva. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso de loratadina durante el embarazo.

Lactancia. Los datos físico-químicos indican que la loratadina y sus metabolitos se excretan en la leche materna. Dado que no puede descartarse el riesgo para el lactante, no se debe utilizar loratadina durante la lactancia.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad femenina o masculina.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar máquinas.

En estudios clínicos que evaluaron la capacidad para conducir automóviles, no se observaron alteraciones en los pacientes que tomaron loratadina. La loratadina no afecta o afecta de forma mínima la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, debe advertirse al paciente que muy rara vez se han notificado casos de somnolencia, que podrían afectar la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Vía de administración.

Por vía oral. Las tabletas pueden administrarse independientemente de la ingestión de alimentos.

Dosificación.

Adultos y niños a partir de 12 años deben tomar 1 tableta (10 mg de loratadina) una vez al día.

Para niños de 2 a 12 años, la dosificación depende del peso corporal. Si el peso corporal es superior a 30 kg: 10 mg (1 tableta) una vez al día. Para niños con peso corporal inferior a 30 kg, se recomienda administrar el medicamento en forma de jarabe.

Pacientes de edad avanzada.

No se requiere ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada.

Pacientes con alteración de la función hepática.

A los pacientes con alteración grave de la función hepática se debe administrar una dosis inicial más baja, ya que en ellos puede producirse una reducción del aclaramiento de la loratadina. Para adultos y niños con peso corporal superior a 30 kg, la dosis inicial recomendada es de 10 mg cada dos días.

Pacientes con alteración de la función renal.

No existe necesidad de ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función renal.

Niños. No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del uso de loratadina en niños menores de 2 años. El medicamento en forma de tabletas está indicado en niños con peso corporal superior a 30 kg.

Sobredosis.

La sobredosis de loratadina incrementa la frecuencia de aparición de síntomas anticolinérgicos. En caso de sobredosis se han notificado somnolencia, taquicardia y cefalea. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de apoyo durante el tiempo necesario. Puede administrarse carbón activado en forma de suspensión acuosa. También puede realizarse lavado gástrico. La loratadina no se elimina del organismo mediante hemodiálisis; la eficacia de la diálisis peritoneal para eliminar el fármaco es desconocida. Tras la atención de urgencia, el paciente debe permanecer bajo vigilancia médica.

Reacciones adversas.

Breve descripción del perfil de seguridad. En estudios clínicos con participación de adultos y adolescentes, con administración de loratadina en la dosis recomendada de 10 mg al día para indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron reacciones adversas en el 2 % de los pacientes (porcentaje superior al observado en pacientes que recibieron placebo). Las reacciones adversas más frecuentes en comparación con el grupo placebo fueron: somnolencia (1,2 %), cefalea (0,6 %), aumento del apetito (0,5 %) e insomnio (0,1 %). En estudios clínicos realizados en niños de 2 a 12 años de edad, se observaron eventos adversos como cefalea (2,7 %), nerviosismo (2,3 %) o fatiga (1 %).

Lista de reacciones adversas. Las reacciones adversas notificadas durante el período poscomercialización se indican a continuación por clases de sistemas orgánicos. La frecuencia se define como: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (de ≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (de ≥1/1.000 a <1/100), casos aislados (de ≥1/10.000 a <1/1.000), raros (<1/10.000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.

De acuerdo con el sistema inmunológico: casos raros – reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia y angioedema.

De acuerdo con el sistema nervioso: casos raros – vértigo, convulsiones.

De acuerdo con el sistema cardiovascular: casos raros – taquicardia, palpitaciones.

De acuerdo con el aparato gastrointestinal: casos raros – náuseas, sequedad de boca, gastritis.

De acuerdo con el sistema hepatobiliar: casos raros – alteraciones patológicas en la función hepática.

De acuerdo con la piel y el tejido subcutáneo: casos raros – erupción cutánea, alopecia.

Trastornos generales: casos raros – fatiga.

Investigaciones: frecuencia desconocida – aumento de peso.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC, en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster, 1 blíster por envase.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. S.A. «Kievmedpreparat».

Dirección del fabricante y dirección del lugar de actividad empresarial.

139, calle Saksaganskogo, Kiev, 01032, Ucrania.

Fecha de la última revisión.