Lorizan®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE LORIZAN® (LORIZAN)

Composizione:

Principio attivo: loratadina;

1 compressa contiene 10 mg di loratadina;

Eccipienti: lattosio monoidrato; amido di patate; calcio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di colore bianco, con superficie piatta e con linea di frattura.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X13.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Loratadina – un agente antistaminico triciclico con attività selettiva sui recettori periferici H1.

Nella maggior parte dei pazienti, all'applicazione della dose raccomandata, la loratadina non esercita effetti sedativi e anticolinergici clinicamente significativi. Durante un trattamento prolungato non sono stati osservati cambiamenti clinicamente significativi nei parametri delle funzioni vitali, nei risultati degli esami di laboratorio, nell'esame fisico o nell'elettrocardiogramma. La loratadina non ha un'influenza significativa sui recettori istaminici H2. Il farmaco non inibisce l'assorbimento della noradrenalina e non influisce praticamente sulla funzione cardiovascolare o sull'attività del pacemaker cardiaco.

Gli studi effettuati mediante test cutanei all'istamina dopo somministrazione di una dose singola di 10 mg hanno mostrato che l'effetto antistaminico insorge entro 1-3 ore, raggiunge il picco tra le 8 e le 12 ore e persiste per oltre 24 ore. Non si è osservato sviluppo di tolleranza all'azione del farmaco dopo 28 giorni di trattamento con loratadina.

Efficacia clinica e sicurezza.

Più di 10.000 persone (dai 12 anni in su) hanno ricevuto trattamento con loratadina (compresse da 10 mg) in studi clinici controllati. La loratadina (compresse) alla dose di 10 mg una volta al giorno si è dimostrata più efficace del placebo e altrettanto efficace della clemastina nel miglioramento dei sintomi (nasali e non nasali) della rinite allergica. In questi studi, la sonnolenza si è verificata con minore frequenza con la loratadina rispetto alla clemastina e con frequenza simile a quella del terfenadina e del placebo.

Tra i partecipanti a questi studi (dai 12 anni in su), 1000 pazienti con orticaria cronica idiopatica sono stati arruolati in studi controllati con placebo. La loratadina alla dose di 10 mg una volta al giorno si è dimostrata più efficace del placebo nel trattamento dell'orticaria cronica idiopatica, confermata dalla riduzione di prurito, eritema ed eruzioni allergiche. In questi studi, la frequenza di sonnolenza è stata simile tra loratadina e placebo.

Bambini.

Circa 200 bambini (dai 6 ai 12 anni) con rinite allergica stagionale hanno ricevuto loratadina (sciroppo) a dosi fino a 10 mg una volta al giorno in studi clinici controllati. In un altro studio, 60 bambini (dai 2 ai 5 anni) hanno ricevuto loratadina (sciroppo) alla dose di 5 mg una volta al giorno. Non sono state osservate reazioni avverse impreviste.

L'efficacia nei bambini è risultata simile a quella negli adulti.

Farmacocinetica.

Assorbimento. La loratadina viene rapidamente e ben assorbita. L'assunzione del farmaco durante i pasti può rallentare leggermente l'assorbimento della loratadina, ma ciò non influenza l'effetto clinico. I parametri di biodisponibilità della loratadina e del suo metabolita attivo sono proporzionali alla dose.

Distribuzione. La loratadina si lega intensamente (dal 97% al 99%) alle proteine plasmatiche, mentre il suo metabolita attivo si lega con attività moderata (dal 73% al 76%).

In volontari sani, il periodo di dimezzamento di distribuzione della loratadina e del suo metabolita attivo nel plasma è di circa 1 e 2 ore rispettivamente.

Biotrasformazione. Dopo somministrazione orale, la loratadina viene rapidamente e ben assorbita ed è ampiamente metabolizzata al primo passaggio epatico, principalmente tramite CYP3A4 e CYP2D6. Il metabolita principale, desloratadina, è farmacologicamente attivo e contribuisce maggiormente all'effetto clinico. La loratadina e la desloratadina raggiungono la concentrazione massima nel plasma (Tmax) rispettivamente dopo 1-1,5 ore e 1,5-3,7 ore dall'assunzione del farmaco.

Eliminazione. Circa il 40% della dose viene eliminato con le urine e il 42% con le feci entro 10 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Circa il 27% della dose viene eliminato con le urine entro le prime 24 ore. Meno dell'1% della sostanza attiva viene escreto in forma invariata e attiva – sia come loratadina che come desloratadina.

Nei volontari sani adulti, il tempo medio di dimezzamento di eliminazione della loratadina è stato di 8,4 ore (intervallo da 3 a 20 ore), mentre per il principale metabolita attivo è stato di 28 ore (intervallo da 8,8 a 92 ore).

Alterazione della funzione renale. Nei pazienti con compromissione cronica della funzione renale, i parametri AUC e la concentrazione massima nel plasma (Cmax) di loratadina e del suo metabolita attivo erano aumentati rispetto ai valori osservati nei pazienti con funzione renale normale. Il tempo medio di dimezzamento di eliminazione della loratadina e del suo metabolita attivo non differiva in modo significativo rispetto ai valori nei soggetti sani. Nei pazienti con compromissione cronica della funzione epatica, l'emodialisi non influenza la farmacocinetica della loratadina e del suo metabolita attivo.

Alterazione della funzione epatica. Nei pazienti con epatopatia cronica alcolica, i parametri AUC e Cmax della loratadina erano circa il doppio più elevati, mentre quelli del metabolita attivo non mostravano variazioni significative rispetto ai pazienti con funzione epatica normale. Il tempo di dimezzamento di eliminazione della loratadina e del suo metabolita attivo è rispettivamente di 24 e 37 ore e aumenta in base alla gravità della malattia epatica.

Pazienti anziani. I parametri farmacocinetici della loratadina e del suo metabolita attivo sono risultati analoghi in volontari adulti sani e in volontari sani anziani.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica e dell'orticaria cronica idiopatica.

Controindicazioni.

Lorizan® è controindicato nei pazienti con ipersensibilità all'ingrediente attivo o a qualsiasi altro componente del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'assunzione contemporanea di alcol non potenzia gli effetti del medicinale, come confermato da studi sulla funzione psicomotoria.

Un'interazione potenziale può verificarsi con l'uso concomitante di noti inibitori del CYP3A4 o del CYP2D6, che possono determinare un aumento dei livelli di loratadina, con conseguente possibile incremento della frequenza delle reazioni avverse.

È noto che l'associazione con chetocanazolo, eritromicina e cimetidina determina un aumento delle concentrazioni plasmatiche di loratadina, senza tuttavia provocare alterazioni clinicamente significative (inclusi gli esami ECG).

Neonati e bambini. Gli studi sull'interazione con altri farmaci sono stati condotti esclusivamente su pazienti adulti.

Caratteristiche d'uso.

Lorizan® deve essere usato con cautela nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica.

Il medicinale contiene lattosio. Per questo motivo, il medicinale non deve essere somministrato a pazienti con rari disturbi ereditari come intolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapp o malassorbimento da glucosio-galattosio.

L'assunzione del medicinale Lorizan® deve essere interrotta almeno 48 ore prima di effettuare test cutanei, poiché gli antistaminici possono neutralizzare o comunque attenuare la reazione positiva nella determinazione dell'indice di reattività cutanea.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. Un numero significativo di dati sull'uso durante la gravidanza (oltre 1000 risultati) indica che la loratadina non provoca malformazioni e non è tossica per il feto e il neonato. Gli studi effettuati sugli animali non hanno evidenziato effetti negativi diretti o indiretti relativi alla tossicità riproduttiva. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso della loratadina durante la gravidanza.

Allattamento. I dati fisico-chimici indicano l'escrezione della loratadina/metaboliti nel latte materno. Poiché il rischio per il neonato non può essere escluso, il medicinale a base di loratadina non deve essere usato durante l'allattamento.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull'effetto del medicinale sulla fertilità femminile o maschile.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni durante la guida di veicoli o l'uso di macchinari.

Negli studi clinici che hanno valutato la capacità di guidare un'automobile, nei pazienti che assumevano loratadina non sono state osservate alterazioni. La loratadina non influenza o influenza in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o usare macchinari. Tuttavia, il paziente deve essere avvertito che molto raramente sono stati segnalati episodi di sonnolenza, che possono influire sulla capacità di guidare veicoli o usare macchinari.

Modalità e posologia

Modalità di somministrazione

Per via orale. Le compresse possono essere assunte indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Posologia

Adulti e bambini a partire dai 12 anni: 1 compressa (10 mg di loratadina) una volta al giorno.

Per i bambini tra i 2 e i 12 anni la posologia dipende dal peso corporeo. Se il peso corporeo è superiore a 30 kg: 10 mg (1 compressa) una volta al giorno. Ai bambini con peso corporeo inferiore a 30 kg si raccomanda la somministrazione del farmaco sotto forma di sciroppo.

Pazienti anziani

Non è richiesta alcuna correzione posologica nei pazienti anziani.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica

Nei pazienti con compromissione epatica grave si raccomanda una dose iniziale più bassa, poiché in questi soggetti è possibile una riduzione del clearance della loratadina. Per adulti e bambini con peso corporeo superiore a 30 kg, la dose iniziale raccomandata è di 10 mg ogni due giorni.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale

Non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione renale.

Bambini

L'efficacia e la sicurezza dell'uso della loratadina nei bambini di età inferiore ai 2 anni non sono state stabilite. Il farmaco in forma di compresse è indicato nei bambini con peso corporeo superiore a 30 kg.

Sovradosaggio

Un sovradosaggio di loratadina può aumentare la frequenza di comparsa di sintomi anticolinergici. In caso di sovradosaggio sono stati riportati sonnolenza, tachicardia e cefalea. In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto per il periodo di tempo necessario. Può essere somministrato carbone attivo sotto forma di sospensione acquosa. È inoltre possibile effettuare un lavaggio gastrico. La loratadina non viene eliminata dall'organismo durante l'emodialisi; l'efficacia del dialisi peritoneale nell'eliminazione del farmaco non è nota. Dopo la somministrazione di cure di emergenza, il paziente deve rimanere sotto controllo medico.

Effetti indesiderati.

Breve descrizione del profilo di sicurezza. Negli studi clinici condotti su adulti e adolescenti con l’assunzione di loratadina alla dose raccomandata di 10 mg al giorno per indicazioni comprendenti rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, sono stati riportati effetti indesiderati nel 2% dei pazienti (superiore rispetto al gruppo placebo). Gli effetti indesiderati più comuni rispetto al gruppo placebo sono stati: sonnolenza (1,2%), cefalea (0,6%), aumento dell’appetito (0,5%) e insonnia (0,1%). Negli studi clinici condotti su bambini di età compresa tra 2 e 12 anni, sono stati osservati eventi avversi quali cefalea (2,7%), nervosismo (2,3%) o affaticamento (1%).

Elenco degli effetti indesiderati. Gli effetti indesiderati riportati durante il periodo post-marketing sono elencati di seguito per classi di sistemi/organi. La frequenza è definita come: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1 000 a <1/100), raro (da ≥1/10 000 a <1/1 000), molto raro (<1/10 000) e non nota (non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

All’interno di ogni gruppo di frequenza, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Dall’apparato immunitario: casi rari – reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi e angioedema.

Dall’apparato nervoso: casi rari – capogiri, convulsioni.

Dal cuore: casi rari – tachicardia, palpitazioni.

Dall’apparato gastrointestinale: casi rari – nausea, secchezza orale, gastrite.

Dall’apparato epatobiliare: casi rari – alterazioni patologiche della funzionalità epatica.

Dalla cute e dal tessuto sottocutaneo: casi rari – eruzioni cutanee, alopecia.

Disturbi generali: casi rari – affaticamento.

Esami diagnostici: frequenza non nota – aumento di peso.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in un blister, 1 blister in una confezione.

Categoria di vendita. Da banco.

Produttore. PAAT «Kyivmedpreparat».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

01032, Ucraina, Kiev, via Saksaganskogo, 139.

Data dell’ultima revisione.