Loratadyna

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU LORATADYNA (LORATADINE)

Skład:

substancja czynna: loratadine;

1 tabletka zawiera loratadyny w przeliczeniu na 100 % substancję (0,01 g) 10 mg;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, laktoza monohydras, povidon, stearynian wapnia.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, białe, o powierzchni płaskiej, z żłobieniem i kreseczką lub bez kreseczki.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego.

Kod ATC R06A X13.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Loratadyna – trójcykliczne lekarstwo przeciwhistaminowe o selektywnej aktywności wobec obwodowych receptorów H1.

U większości pacjentów stosowanie loratadyny w dawce zalecanej nie powoduje klinicznie istotnego działania uspokajającego ani antycholinergicznego. W trakcie długotrwałego leczenia nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian w parametrach funkcji życiowych, badaniach laboratoryjnych, badaniu fizykalnym ani w elektrokardiogramie. Loratadyna nie wywiera istotnego wpływu na receptory histaminowe H2. Lek nie hamuje wychwytu noradrenaliny i praktycznie nie wpływa na funkcję układu sercowo-naczyniowego ani na czynność węzła zatokowego serca.

Badania prowadzone z wykorzystaniem próby skórnej z histaminą po podaniu pojedynczej dawki 10 mg wykazały, że działanie przeciwhistaminowe pojawia się po 1–3 godzinach, osiąga szczyt po 8–12 godzinach i trwa ponad 24 godziny. Nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na działanie leku po 28 dniach stosowania loratadyny.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne.

Ponad 10 000 pacjentów (w wieku od 12 lat) otrzymywało leczenie loratadyną (tabletki 10 mg) w kontrolowanych badaniach klinicznych. Loratadyna (tabletki) w dawce 10 mg raz dziennie była bardziej skuteczna niż placebo i równie skuteczna jak klemastyna w poprawie stanu pacjentów z objawami (nosowymi i pozanosowymi) alergicznego nieżytu nosa. W tych badaniach senność występowała rzadziej przy stosowaniu loratadyny niż przy stosowaniu klemastyny, a jej częstość była zbliżona do tej obserwowanej przy stosowaniu terfenadyny i placebo.

Spośród uczestników tych badań (w wieku od 12 lat) 1000 pacjentów z przewlekłą idiopatyczną pokrzywką uczestniczyło w badaniach kontrolowanych placebo. Loratadyna w dawce 10 mg raz dziennie była skuteczniejsza niż placebo w leczeniu przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, co potwierdzał spadek nasilenia świądu, zaczerwienienia i objawów alergicznego wysypu. W tych badaniach częstość występowania senności była podobna przy stosowaniu loratadyny i placebo.

Dzieci. Około 200 dzieci (w wieku od 6 do 12 lat) z sezonowym nieżytami nosa uczestniczyło w kontrolowanych badaniach klinicznych, otrzymując loratadynę (syrop) w dawkach do 10 mg raz dziennie. W innym badaniu 60 dzieci (w wieku od 2 do 5 lat) otrzymywało loratadynę (syrop) w dawce 5 mg raz dziennie. Nie zaobserwowano nieprzewidzianych działań niepożądanych. Skuteczność u dzieci była podobna do skuteczności u dorosłych.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana. Podawanie leku podczas posiłku może nieco opóźnić wchłanianie loratadyny, jednak nie wpływa to na działanie kliniczne. Wskaźniki biodostępności loratadyny i jej aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki.

Rozkład. Loratadyna wiąże się silnie (od 97 % do 99 %) z białkami osocza krwi, natomiast jej aktywny metabolit – umiarkowanie (od 73 % do 76 %). U zdrowych ochotników okres półtrwania loratadyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu krwi wynosi odpowiednio około 1 i 2 godziny.

Biota transformacja. Po doustnym podaniu loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana oraz intensywnie metabolizowana przy pierwszym przejściu przez wątrobę, głównie za pomocą CYP3A4 i CYP2D6. Główny metabolit – desloratadyna – jest farmakologicznie aktywny i w większym stopniu odpowiada za działanie kliniczne. Loratadyna i desloratadyna osiągają maksymalne stężenie w osoczu krwi (Tmax) odpowiednio po 1–1,5 godziny i 1,5–3,7 godziny po podaniu leku.

Wydalanie. Około 40 % dawki wydala się z moczem, a 42 % z kałem w ciągu 10 dni, głównie w formie metabolitów skoniugowanych. Oколо 27 % dawki wydala się z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin. Mniej niż 1 % substancji czynnej wydala się w niezmienionej aktywnej formie – jako loratadyna lub desloratadyna. U zdrowych dorosłych ochotników średni okres półwydalenia loratadyny wynosił 8,4 godziny (zakres od 3 do 20 godzin), a głównego aktywnego metabolitu – 28 godzin (zakres od 8,8 do 92 godzin).

Upośledzenie funkcji nerek. U pacjentów z przewlekłym upośledzeniem funkcji nerek stwierdzono zwiększenie wskaźników AUC i maksymalnego stężenia w osoczu krwi (Cmax) loratadyny i jej aktywnego metabolitu w porównaniu z pacjentami z prawidłową funkcją nerek. Średni okres półwydalenia loratadyny i jej aktywnego metabolitu nie różnił się istotnie od wartości u zdrowych osób. U pacjentów z przewlekłym upośledzeniem funkcji wątroby hemodializa nie wpływa na farmakokinetykę loratadyny i jej aktywnego metabolitu.

Upośledzenie funkcji wątroby. U pacjentów z przewlekłym alkoholowym uszkodzeniem wątroby wskaźniki AUC i Cmax loratadyny były dwa razy wyższe, natomiast odpowiednie wskaźniki aktywnego metabolitu nie ulegały istotnym zmianom w porównaniu z pacjentami z prawidłową funkcją wątroby. Okres półwydalenia loratadyny i jej aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio 24 i 37 godzin i wydłuża się w zależności od nasilenia choroby wątroby.

Pacjenci starsi. Wskaźniki farmakokinetyki loratadyny i jej aktywnego metabolitu były podobne u zdrowych dorosłych ochotników i zdrowych ochotników w wieku starszym.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe przewlekłej idiopatycznej pokrzywki oraz alergicznego nieżytu nosa.

Przeciwwskazania.

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z podwyższoną wrażliwością na substancję czynną lub na którykolwiek inny składnik preparatu.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania z alkoholem nie obserwuje się nasilenia efektów loratadyny, co potwierdzono w badaniach funkcji psychomotorycznych.

Potencjalna interakcja może występować przy jednoczesnym stosowaniu wszystkich znanych inhibitorów CYP3A4 lub CYP2D6, co może prowadzić do podwyższenia stężenia loratadyny, a tym samym do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych.

Donoszono o zwiększeniu stężenia loratadyny w osoczu po jednoczesnym podaniu ketokonazolu, erytromycyny i cymetrydyny, co nie wiązało się z klinicznie istotnymi zmianami (w tym na EKG).

Dzieci. Badania interakcji z innymi lekami przeprowadzono wyłącznie u dorosłych pacjentów.

Właściwości stosowania.

Loratadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby.

Preparat zawiera laktozę. Jeżeli stwierdzono u Ciebie nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed zastosowaniem tego leku. Pacjenci z takimi rzadkimi, dziedzicznymi schorzeniami jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego preparatu.

Stosowanie preparatu Loratadyn należy przerwać co najmniej 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą niwelować lub osłabiać pozytywną reakcję podczas określania wskaźnika reaktywności skóry.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Liczne dane dotyczące stosowania w okresie ciąży (ponad 1000 przypadków) wskazują, że loratadyna nie powoduje wad rozwojowych i nie jest toksyczna dla płodu ani noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich ani pośrednich negatywnych skutków związanych z toksycznością reprodukcyjną. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania preparatu Loratadyn w okresie ciąży.

Karmienie piersią. Dane fizykochemiczne wskazują na wydzielanie loratadyny/metabolitów z mlekiem matki. Ponieważ nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka, preparatu Loratadyn nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Płodność. Brak danych dotyczących wpływu loratadyny na płodność kobiet lub mężczyzn.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub innych urządzeń.

W badaniach klinicznych oceniających zdolność prowadzenia samochodu u pacjentów stosujących loratadynę nie zaobserwowano żadnych zmian. Lek nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia pojazdów lub innych urządzeń. Pacjent powinien jednak zostać poinformowany, że bardzo rzadko pojawiały się doniesienia o senności, która może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Doustnie. Tabletki można stosować niezależnie od posiłku.

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat powinni przyjmować po 1 tabletce (10 mg loratadyny) 1 raz dziennie.

Dla dzieci w wieku od 2 do 12 lat dawkowanie zależy od masy ciała. Dzieciom o masie ciała powyżej 30 kg: 10 mg (1 tabletka) 1 raz dziennie. Dzieciom o masie ciała poniżej 30 kg należy stosować loratadynę w postaci syropu.

Pacjenci w podeszłym wieku. Nie wymaga się korekty dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby. Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby należy przepisać lek w niższej dawce początkowej, ponieważ u nich może występować obniżenie klirensu loratadyny. Dla dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg zalecana dawka początkowa to 10 mg co drugi dzień.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek. Nie ma potrzeby korekty dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Dzieci.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania loratadyny u dzieci poniżej 2. roku życia.

Lek Loratadyna, tabletki, można przepisywać dzieciom o masie ciała powyżej 30 kg.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie loratadyny zwiększa częstość występowania objawów przeciwbłoniopochodnych. W przypadku przedawkowania zgłaszano senność, tachykardię i ból głowy. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające przez wymagany okres czasu. Można stosować węgiel aktywny w postaci zawiesiny wodnej. Można również przeprowadzić przemywanie żołądka. Loratadyna nie jest usuwana z organizmu podczas hemodializy; skuteczność dializy otrzewnowej w usuwaniu leku jest nieznana. Po udzieleniu pomocy doraźnej pacjent powinien pozostać pod opieką medyczną.

Niepożądane działania.

Krótki opis profilu bezpieczeństwa. W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych i nastolatków, stosowanie loratadyny w zalecanej dawce 10 mg na dobę wskazanej w przypadku takich stanów jak katar sienny i przewlekła idiopatyczna pokrzywka, o niepożądanych działaniach zgłaszano u 2% pacjentów (co przekracza wartość u pacjentów otrzymujących placebo). Częstsze niepożądane działania w porównaniu z grupą placebo to: senność (1,2%), ból głowy (0,6%), zwiększone apetyt (0,5%) i bezsenność (0,1%). W badaniach klinicznych u dzieci w wieku od 2 do 12 lat obserwowano takie niepożądane zjawiska jak ból głowy (2,7%), pobudzenie nerwowe (2,3%) lub zmęczenie (1%).

Lista niepożądanych działań. Niepożądane działania zgłaszane w okresie postmarketingowym wymienione poniżej według układów narządów. Częstość określono jako: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1 000 do <1/100), pojedyncze przypadki (od ≥1/10 000 do <1/1 000), rzadkie przypadki (<1/10 000) oraz nieznana częstość (niemożliwe ustalenie na podstawie dostępnych danych).

W każdej grupie częstości działania niepożądane wymienione są w kolejności zmniejszającej się powagi.

Zaburzenia układu odpornościowego: rzadkie przypadki – reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia układu nerwowego: rzadkie przypadki – zawroty głowy, drgawki.

Zaburzenia serca: rzadkie przypadki – tachykardia, kołatanie serca.

Zaburzenia przewodu pokarmowego: rzadkie przypadki – nudności, suchość w ustach, zapalenie żołądka.

Zaburzenia układu wątrobowo-żółciowego: rzadkie przypadki – patologiczne zmiany funkcji wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rzadkie przypadki – wysypka, wypadanie włosów.

Zaburzenia ogólne: rzadkie przypadki – zmęczenie.

Badania: nieznana częstość – przyrost masy ciała.

Termin ważności. 4 lata.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze. Po 1 lub 2 blistry w pudełku.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent. AT „Farmak”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.