Loratadina

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LORETADEM (LORATADINE)

Composición:

Principio activo: loratadine;

1 tableta contiene loratadina, equivalente a la sustancia al 100 % (0,01 g) 10 mg;

Excipientes: almidón de papa, lactosa monohidrato, povidona, estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físicas y químicas principales: tabletas de forma redonda, de color blanco, con superficie plana, con ranura y marca o sin marca.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X13.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La loratadina es un agente antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores H1 periféricos.

En la mayoría de los pacientes, al administrarse en la dosis recomendada, la loratadina no produce efectos clínicamente significativos de sedación ni efectos anticolinérgicos. Durante un tratamiento prolongado no se observaron cambios clínicamente significativos en los parámetros de funciones vitales, análisis de laboratorio, exámenes físicos ni electrocardiogramas. La loratadina no tiene un efecto significativo sobre los receptores histamínicos H2. El fármaco no inhibe la recaptación de noradrenalina y prácticamente no afecta la función del sistema cardiovascular ni la actividad del marcapasos cardíaco.

Los estudios realizados mediante pruebas cutáneas con histamina tras la administración de una dosis única de 10 mg mostraron que el efecto antihistamínico comienza entre 1 y 3 horas después, alcanza su pico entre 8 y 12 horas y dura más de 24 horas. No se observó desarrollo de tolerancia al efecto del fármaco tras 28 días de tratamiento con loratadina.

Eficacia y seguridad clínicas.

Más de 10000 pacientes (de 12 años o más) recibieron tratamiento con loratadina (comprimidos de 10 mg) en estudios clínicos controlados. La loratadina (comprimidos) en dosis de 10 mg una vez al día fue más eficaz que el placebo y tan eficaz como la clemastina en la mejora de los síntomas (nasales y no nasales) de la rinitis alérgica. En estos estudios, la somnolencia ocurrió con menor frecuencia con loratadina que con clemastina, y con frecuencia similar a la observada con terfenadina y placebo.

Entre los participantes de estos estudios (de 12 años o más), 1000 pacientes con urticaria crónica idiopática fueron incluidos en estudios controlados con placebo. La loratadina en dosis de 10 mg una vez al día fue más eficaz que el placebo en el tratamiento de la urticaria crónica idiopática, lo que se confirmó por la reducción del prurito, eritema y erupción alérgica. En estos estudios, la frecuencia de somnolencia fue similar con loratadina y con placebo.

Pediatría. Aproximadamente 200 niños (de 6 a 12 años) con rinitis alérgica estacional recibieron loratadina (jarabe) en dosis de hasta 10 mg una vez al día en estudios clínicos controlados. En otro estudio, 60 niños (de 2 a 5 años) recibieron loratadina (jarabe) en dosis de 5 mg una vez al día. No se observaron reacciones adversas inesperadas. La eficacia en niños fue similar a la observada en adultos.

Farmacocinética.

Absorción. La loratadina se absorbe rápidamente y de forma completa. La administración del fármaco durante las comidas puede retrasar ligeramente su absorción, aunque esto no afecta al efecto clínico. Los parámetros de biodisponibilidad de la loratadina y de su metabolito activo son proporcionales a la dosis.

Distribución. La loratadina se une intensamente (entre 97 % y 99 %) a las proteínas plasmáticas, mientras que su metabolito activo presenta una unión moderada (entre 73 % y 76 %). En voluntarios sanos, el período de semivida de distribución de la loratadina y de su metabolito activo en plasma es de aproximadamente 1 y 2 horas, respectivamente.

Biotransformación. Tras la administración oral, la loratadina se absorbe rápidamente y de forma completa, y se metaboliza extensamente en el primer paso hepático, principalmente mediante las enzimas CYP3A4 y CYP2D6. El metabolito principal, desloratadina, es farmacológicamente activo y es en gran parte responsable del efecto clínico. La loratadina y la desloratadina alcanzan la concentración máxima en plasma (Tmax) a las 1-1,5 horas y 1,5-3,7 horas, respectivamente, tras la administración del fármaco.

Eliminación. Aproximadamente el 40 % de la dosis se excreta por orina y el 42 % por heces en un período de 10 días, principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27 % de la dosis se excreta por orina durante las primeras 24 horas. Menos del 1 % del principio activo se excreta sin cambios en forma activa, ya sea como loratadina o desloratadina. En voluntarios sanos adultos, el período medio de semieliminación de la loratadina fue de 8,4 horas (rango de 3 a 20 horas), y el del metabolito activo principal fue de 28 horas (rango de 8,8 a 92 horas).

Alteración de la función renal. En pacientes con alteración crónica de la función renal, los valores del área bajo la curva (AUC) y de la concentración máxima en plasma (Cmax) de loratadina y de su metabolito activo fueron más altos en comparación con pacientes con función renal normal. El período medio de semieliminación de la loratadina y de su metabolito activo no difirió significativamente de los valores observados en personas sanas. En pacientes con alteración crónica de la función hepática, la hemodiálisis no influye en la farmacocinética de la loratadina ni de su metabolito activo.

Alteración de la función hepática. En pacientes con daño hepático crónico debido al alcohol, los valores de AUC y Cmax de loratadina fueron dos veces más altos, mientras que los valores correspondientes del metabolito activo no mostraron cambios significativos en comparación con pacientes con función hepática normal. El período de semieliminación de la loratadina y de su metabolito activo es de 24 y 37 horas, respectivamente, y aumenta según la gravedad de la enfermedad hepática.

Pacientes de edad avanzada. Los parámetros farmacocinéticos de la loratadina y de su metabolito activo fueron similares en voluntarios adultos sanos y en voluntarios sanos de edad avanzada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la urticaria crónica idiopática y de la rinitis alérgica.

Contraindicaciones.

El medicamento está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando se administra junto con alcohol, los efectos del loratadino no se potencian, lo cual ha sido confirmado mediante estudios de la función psicomotora.

Puede existir una interacción potencial al administrar conjuntamente inhibidores conocidos del CYP3A4 o del CYP2D6, lo que podría provocar un aumento de los niveles de loratadino y, en consecuencia, un incremento en la frecuencia de reacciones adversas.

Se han notificado aumentos de las concentraciones plasmáticas de loratadino tras la administración concomitante con ketoconazol, eritromicina y cimetidina, sin que se hayan observado cambios clínicamente relevantes (incluyendo el trazado del ECG).

Niños. Los estudios sobre interacciones con otros medicamentos se han realizado únicamente con participación de adultos.

Características de uso.

La loratadina debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave.

El medicamento contiene lactosa. Si usted tiene intolerancia a ciertos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento. No se debe administrar este medicamento a pacientes con trastornos hereditarios raros como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa.

El uso del medicamento Loratadina debe interrumpirse al menos 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los antihistamínicos pueden neutralizar o reducir de otro modo la reacción positiva en la determinación del índice de reactividad cutánea.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Una cantidad considerable de datos sobre su uso durante el embarazo (más de 1000 resultados) indican que la loratadina no provoca malformaciones ni es tóxica para el feto ni para el recién nacido. Los estudios en animales no han revelado efectos negativos directos ni indirectos relacionados con la toxicidad reproductiva. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso del medicamento Loratadina durante el embarazo.

Lactancia. Los datos físico-químicos indican que la loratadina y sus metabolitos se excretan en la leche materna. Dado que no puede descartarse el riesgo para el lactante, no se debe utilizar el medicamento Loratadina durante la lactancia.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto de la loratadina en la fertilidad femenina o masculina.

Capacidad para conducir y utilizar máquinas.

En estudios clínicos que evaluaron la capacidad para conducir automóviles, no se observaron alteraciones en los pacientes que tomaron loratadina. El medicamento no afecta o afecta de forma leve la capacidad para conducir automóviles u operar maquinaria. Sin embargo, se debe advertir al paciente que muy raramente se han notificado casos de somnolencia, que podrían afectar la capacidad para conducir automóviles u operar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Vía oral. Las tabletas pueden administrarse independientemente de la ingestión de alimentos.

Para adultos y niños a partir de 12 años: 1 tableta (10 mg de loratadina) una vez al día.

Para niños de 2 a 12 años, la dosis depende del peso corporal. Niños con un peso superior a 30 kg: 10 mg (1 tableta) una vez al día. Para niños con un peso inferior a 30 kg, se recomienda utilizar loratadina en forma de jarabe.

Pacientes de edad avanzada. No se requiere ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada.

Pacientes con alteración de la función hepática. En pacientes con alteraciones graves de la función hepática se debe administrar una dosis inicial más baja, ya que en ellos puede producirse una reducción del aclaramiento de loratadina. Para adultos y niños con peso corporal superior a 30 kg, la dosis inicial recomendada es de 10 mg cada dos días.

Pacientes con alteración de la función renal. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función renal.

Niños.

No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del uso de loratadina en niños menores de 2 años.

El medicamento Loratadina, tabletas, puede administrarse a niños con peso corporal superior a 30 kg.

Sobredosis.

La sobredosis de loratadina incrementa la frecuencia de aparición de síntomas anticolinérgicos. En casos de sobredosis se han notificado somnolencia, taquicardia y cefalea. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte durante el tiempo necesario. Puede administrarse carbón activado en forma de suspensión acuosa. También puede realizarse lavado gástrico. La loratadina no se elimina del organismo mediante hemodiálisis; la eficacia de la diálisis peritoneal para eliminar el fármaco es desconocida. Tras la atención de emergencia, el paciente debe permanecer bajo vigilancia médica.

Reacciones adversas.

Caracterización breve del perfil de seguridad. En estudios clínicos con participación de adultos y adolescentes, con administración de loratadina en la dosis recomendada de 10 mg al día para indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron reacciones adversas en el 2 % de los pacientes (superior al porcentaje observado en pacientes que recibieron placebo). Las reacciones adversas más frecuentes en comparación con el grupo placebo fueron: somnolencia (1,2 %), cefalea (0,6 %), aumento del apetito (0,5 %) e insomnio (0,1 %). En estudios clínicos realizados en niños de 2 a 12 años de edad, se observaron eventos adversos como cefalea (2,7 %), nerviosismo (2,3 %) o fatiga (1 %).

Lista de reacciones adversas. Las reacciones adversas notificadas durante el período poscomercialización se indican a continuación por clases de sistemas orgánicos. La frecuencia se define como: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1 000 a <1/100), casos aislados (≥1/10 000 a <1/1 000), raros (<1/10 000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se listan en orden decreciente de gravedad.

Del sistema inmunitario: casos raros – reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia y angioedema.

Del sistema nervioso: casos raros – mareo, convulsiones.

Del corazón: casos raros – taquicardia, palpitaciones.

Del aparato gastrointestinal (GI): casos raros – náuseas, sequedad de boca, gastritis.

Del sistema hepatobiliar: casos raros – alteraciones patológicas de la función hepática.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: casos raros – erupción cutánea, alopecia.

Trastornos generales: casos raros – fatiga.

Investigaciones: frecuencia desconocida – aumento de peso.

Periodo de validez. 4 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster. 1 o 2 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. AT «Farmaс».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaia, 74.