Loratadina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE LORATADINA (LORATADINE)

Composizione:

Principio attivo: loratadina;

1 compressa contiene loratadina, calcolata sulla sostanza al 100% (0,01 g) 10 mg;

Eccipienti: amido di patate, lattosio monoidrato, povidone, stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di forma rotonda, di colore bianco, con superficie piatta, con biconcavità e rigatura oppure senza rigatura.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06AX13.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Loratadina – un agente antistaminico triciclico con attività selettiva sui recettori H1 periferici.

Nella maggior parte dei pazienti, alla dose raccomandata, la loratadina non esercita effetti sedativi o anticolinergici clinicamente significativi. Durante un trattamento prolungato, non sono state osservate alterazioni clinicamente significative nelle funzioni vitali, negli esami di laboratorio, nell'esame fisico o nell'elettrocardiogramma. La loratadina non ha un effetto rilevante sui recettori istaminici H2. Il farmaco non inibisce il reuptake della noradrenalina e praticamente non influisce sulla funzione cardiovascolare né sull'attività del pacemaker cardiaco.

Gli studi cutanei di provocazione con istamina, dopo una dose singola da 10 mg, hanno dimostrato che l'effetto antistaminico insorge entro 1-3 ore, raggiunge il picco tra le 8 e le 12 ore e dura oltre 24 ore. Non è stata osservata tolleranza all'effetto del farmaco dopo 28 giorni di trattamento con loratadina.

Efficacia e sicurezza clinica.

Oltre 10.000 pazienti (di età pari o superiore a 12 anni) hanno ricevuto trattamento con loratadina (compresse da 10 mg) in studi clinici controllati. La loratadina (compresse) alla dose di 10 mg una volta al giorno si è dimostrata più efficace rispetto al placebo e altrettanto efficace rispetto alla clemastina nel miglioramento dei sintomi (nasali e non nasali) del rinite allergica. In questi studi, la sonnolenza si è verificata con minore frequenza con la loratadina rispetto alla clemastina e con frequenza praticamente simile a quella osservata con terfenadina e placebo.

Tra i partecipanti a questi studi (età ≥12 anni), 1000 pazienti con orticaria cronica idiopatica sono stati arruolati in studi controllati con placebo. La loratadina alla dose di 10 mg una volta al giorno si è dimostrata più efficace del placebo nel trattamento dell'orticaria cronica idiopatica, come dimostrato dalla riduzione di prurito, eritema ed eruzioni allergiche. In questi studi, la frequenza di sonnolenza con la loratadina è stata simile a quella del placebo.

Bambini. Circa 200 bambini (di età compresa tra 6 e 12 anni) con rinite allergica stagionale hanno ricevuto loratadina (sciroppo) a dosi fino a 10 mg una volta al giorno in studi clinici controllati. In un altro studio, 60 bambini (di età compresa tra 2 e 5 anni) hanno ricevuto loratadina (sciroppo) alla dose di 5 mg una volta al giorno. Non sono state osservate reazioni avverse impreviste. L'efficacia nei bambini è risultata simile a quella negli adulti.

Farmacocinetica.

Assorbimento. La loratadina viene rapidamente e ben assorbita. L'assunzione del farmaco durante i pasti può rallentare leggermente l'assorbimento della loratadina, ma ciò non influenza l'effetto clinico. I parametri di biodisponibilità della loratadina e del suo metabolita attivo sono proporzionali alla dose.

Distribuzione. La loratadina si lega intensamente (dal 97% al 99%) alle proteine plasmatiche, mentre il suo metabolita attivo si lega in misura moderata (dal 73% al 76%). In volontari sani, il tempo di dimezzamento di distribuzione della loratadina e del suo metabolita attivo nel plasma è di circa 1 e 2 ore, rispettivamente.

Biotrasformazione. Dopo somministrazione orale, la loratadina viene rapidamente e ben assorbita ed è soggetta a un intenso metabolismo al primo passaggio epatico, principalmente mediato dai citocromi CYP3A4 e CYP2D6. Il metabolita principale, desloratadina, è farmacologicamente attivo e contribuisce maggiormente all'effetto clinico. La loratadina e la desloratadina raggiungono la concentrazione massima nel plasma (Tmax) rispettivamente dopo 1-1,5 ore e 1,5-3,7 ore dalla somministrazione del farmaco.

Eliminazione. Circa il 40% della dose viene eliminato con le urine e il 42% con le feci entro 10 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Circa il 27% della dose viene eliminato con le urine entro le prime 24 ore. Meno dell'1% della sostanza attiva viene escreta in forma invariata – come loratadina o desloratadina. In adulti sani, la semivita media di eliminazione della loratadina è di 8,4 ore (intervallo da 3 a 20 ore), mentre quella del principale metabolita attivo è di 28 ore (intervallo da 8,8 a 92 ore).

Insufficienza renale. Nei pazienti con compromissione renale cronica, i valori di AUC e di concentrazione massima nel plasma (Cmax) di loratadina e del suo metabolita attivo risultano aumentati rispetto ai pazienti con funzione renale normale. La semivita media di eliminazione della loratadina e del suo metabolita attivo non differisce in modo significativo rispetto ai valori osservati in soggetti sani. Nei pazienti con insufficienza epatica cronica, l'ematodialisi non influenza la farmacocinetica della loratadina e del suo metabolita attivo.

Insufficienza epatica. Nei pazienti con epatopatia cronica alcolica, i valori di AUC e Cmax della loratadina sono risultati circa il doppio rispetto ai pazienti con funzione epatica normale, mentre i corrispondenti valori del metabolita attivo non sono significativamente modificati. La semivita di eliminazione della loratadina e del suo metabolita attivo è rispettivamente di 24 e 37 ore e aumenta in relazione alla gravità della malattia epatica.

Anziani. I parametri farmacocinetici della loratadina e del suo metabolita attivo sono risultati analoghi tra volontari sani adulti e volontari sani anziani.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico dell'orticaria cronica idiopatica e della rinite allergica.

Controindicazioni.

Il medicinale è controindicato nei pazienti con ipersensibilità accertata verso il principio attivo o verso uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'effetto della loratadina non è potenziato dall'assunzione contemporanea di alcol, come confermato da studi sulla funzione psicomotoria.

È possibile un'interazione potenziale quando si assumono contemporaneamente inibitori noti del CYP3A4 o del CYP2D6, che possono determinare un aumento dei livelli plasmatici della loratadina, con conseguente possibile incremento dell'incidenza di reazioni avverse.

È stato riportato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di loratadina dopo somministrazione concomitante con chetokonazolo, eritromicina e cimetidina, senza tuttavia manifestazioni clinicamente significative (inclusi gli effetti sull'ECG).

Popolazione pediatrica. Gli studi sulle interazioni con altri farmaci sono stati condotti esclusivamente su pazienti adulti.

Caratteristiche d'impiego.

La loratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica.

Il medicinale contiene lattosio. Se ha un'intolleranza a certi zuccheri, consulti il medico prima di assumere questo medicinale. I pazienti con queste rare malattie ereditarie come intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento del glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

L'assunzione del medicinale Loratadina deve essere interrotta almeno 48 ore prima di effettuare test cutanei, poiché gli antistaminici possono neutralizzare o comunque attenuare la reazione positiva nella determinazione dell'indice di reattività cutanea.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. Un numero significativo di dati sull'uso durante la gravidanza (oltre 1000 risultati) indica che la loratadina non provoca malformazioni né è tossica per il feto o il neonato. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti negativi diretti o indiretti relativi alla tossicità riproduttiva. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso del medicinale Loratadina durante la gravidanza.

Allattamento. I dati di carattere fisico-chimico indicano l'escrezione della loratadina/metaboliti nel latte materno. Poiché non può essere escluso un rischio per il neonato, il medicinale Loratadina non deve essere utilizzato durante l'allattamento.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull'effetto della loratadina sulla fertilità femminile o maschile.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Negli studi clinici che hanno valutato la capacità di guidare veicoli, nei pazienti che assumevano loratadina non sono state osservate alterazioni. Il medicinale non influenza oppure influenza in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia, il paziente deve essere informato che molto raramente sono stati segnalati episodi di sonnolenza, che potrebbero influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Per via orale. Le compresse possono essere assunte indipendentemente dai pasti.

Adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni devono assumere 1 compressa (10 mg di loratadina) una volta al giorno.

Per i bambini di età compresa tra 2 e 12 anni, il dosaggio dipende dal peso corporeo. Ai bambini con peso superiore a 30 kg: 10 mg (1 compressa) una volta al giorno. Ai bambini con peso inferiore a 30 kg somministrare la loratadina sotto forma di sciroppo.

Pazienti anziani. Non è richiesta alcuna correzione del dosaggio nei pazienti anziani.

Pazienti con compromissione epatica. Nei pazienti con compromissione epatica grave si deve prescrivere una dose iniziale più bassa, poiché in questi soggetti è possibile una riduzione del clearance della loratadina. Per adulti e bambini con peso corporeo superiore a 30 kg, la dose iniziale raccomandata è di 10 mg ogni due giorni.

Pazienti con compromissione renale. Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti con compromissione renale.

Bambini.

L'efficacia e la sicurezza dell'uso della loratadina nei bambini di età inferiore a 2 anni non sono state stabilite.

Il medicinale Loratadina compresse è indicato nei bambini con peso corporeo superiore a 30 kg.

Sovradosaggio.

Il sovradosaggio di loratadina aumenta la frequenza di comparsa di sintomi di tipo anticolinergico. In caso di sovradosaggio sono stati riportati sonnolenza, tachicardia e cefalea. In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto per il periodo di tempo necessario. Può essere somministrato carbone attivo sotto forma di sospensione acquosa. È inoltre possibile effettuare uno svuotamento gastrico. La loratadina non viene eliminata dall'organismo durante l'emodialisi; l'efficacia del dialisi peritoneale nell'eliminazione del farmaco è sconosciuta. Dopo le cure di emergenza, il paziente deve rimanere sotto controllo medico.

Effetti indesiderati.

Profilo di sicurezza sintetico. Negli studi clinici condotti su adulti e adolescenti, con l’uso di loratadina alla dose raccomandata di 10 mg al giorno per indicazioni che comprendono rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, sono stati riportati effetti indesiderati nel 2% dei pazienti (superiore rispetto al gruppo placebo). Gli effetti indesiderati più comuni rispetto al gruppo placebo sono stati: sonnolenza (1,2%), cefalea (0,6%), aumento dell’appetito (0,5%) e insonnia (0,1%). Negli studi clinici condotti su bambini di età compresa tra 2 e 12 anni, sono stati osservati eventi avversi quali cefalea (2,7%), nervosismo (2,3%) o affaticamento (1%).

Elenco degli effetti indesiderati. Gli effetti indesiderati riportati durante il periodo post-marketing sono riportati di seguito per classi di sistemi e organi. La frequenza è definita come: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1.000 a <1/100), rari (da ≥1/10.000 a <1/1.000), molto rari (<1/10.000) e frequenza non nota (non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

All’interno di ciascuna categoria di frequenza, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Dal sistema immunitario: casi molto rari – reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi ed edema angioneurotico.

Dal sistema nervoso: casi molto rari – capogiri, convulsioni.

Dal sistema cardiaco: casi molto rari – tachicardia, palpitazioni.

Dal sistema gastrointestinale: casi molto rari – nausea, secchezza delle fauci, gastrite.

Dal sistema epatobiliare: casi molto rari – alterazioni patologiche della funzionalità epatica.

Da cute e tessuto sottocutaneo: casi molto rari – eruzioni cutanee, alopecia.

Disturbi generali: casi molto rari – affaticamento.

Esami diagnostici: frequenza non nota – aumento del peso corporeo.

Durata della validità. 4 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 10 compresse in blister. 1 o 2 blister in una confezione.

Categoria di vendita. Senza ricetta.

Produttore. A.T. «Farmak».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività.

Ucraina, 04080, Kiev, via Kirylivska, 74.