Loratadyna

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU LORATADYN (Loratadine)

Skład:

substancja czynna: loratadine;

1 tabletka zawiera loratadyny 0,01 g (10 mg);

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, celuloza mikrokryształowa.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub prawie białe z ryflowaną linią i faską.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.

Kod ATC R06A X13.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Loratadyna – trójcykliczny lek przeciwhistaminowy o selektywnej aktywności wobec obwodowych receptorów H1.

U większości pacjentów przy stosowaniu w dawce zalecanej loratadyna nie wywiera klinicznie istotnego działania uspokajającego ani antycholinergicznego. W trakcie długotrwałego leczenia nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian w parametrach czynności życiowych, wynikach badań laboratoryjnych, badaniu fizykalnym czy elektrokardiogramie. Loratadyna nie ma istotnego wpływu na receptory histaminowe H2. Lek nie hamuje wychwytu noradrenaliny i praktycznie nie wpływa na funkcję układu sercowo-naczyniowego ani na aktywność węzła zatokowego serca.

Badania polegające na wykonywaniu prób skórnych z histaminą po podaniu pojedynczej dawki 10 mg wykazały, że działanie przeciwhistaminowe pojawia się po 1–3 godzinach, osiąga szczyt po 8–12 godzinach i trwa ponad 24 godziny. Nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na działanie leku po 28 dniach stosowania loratadyny.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana. Stosowanie leku podczas posiłku może nieco opóźnić wchłanianie loratadyny, jednak nie wpływa to na efekt kliniczny. Wskaźniki biodostępności loratadyny oraz jej aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki.

Rozkład. Loratadyna wiąże się w dużym stopniu (od 97% do 99%) z białkami osocza krwi, natomiast jej aktywny metabolit – w umiarkowanym stopniu (od 73% do 76%).

U zdrowych ochotników okres półtrwania loratadyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu krwi wynosi odpowiednio około 1 i 2 godziny.

Biotransformacja. Po doustnym podaniu loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana oraz intensywnie metabolizowana w wątrobie przy pierwszym przejściu (efekt pierwszego przejścia), głównie za pomocą CYP3A4 i CYP2D6. Główny metabolit – desloratadyna – jest farmakologicznie aktywny i w większym stopniu odpowiada za efekt kliniczny. Loratadyna i desloratadyna osiągają maksymalne stężenie w osoczu krwi (Tmax) odpowiednio po 1–1,5 godziny i 1,5–3,7 godziny po podaniu leku.

Wydalanie. Oколо 40% dawki wydala się z moczem, a 42% z kałem w ciągu 10 dni, głównie w formie metabolitów skoniugowanych. Oколо 27% dawki wydala się z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin. Mniej niż 1% substancji czynnej wydala się w niezmienionej, aktywnej formie – jako loratadyna lub desloratadyna.

Upośledzenie czynności nerek. U pacjentów z przewlekłym upośledzeniem czynności nerek stwierdzono wzrost wskaźników AUC i maksymalnego stężenia w osoczu krwi (Cmax) loratadyny i jej aktywnego metabolitu w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek. Średni okres półtrwania eliminacji loratadyny i jej aktywnego metabolitu nie różnił się istotnie od wartości u zdrowych ochotników. U pacjentów z przewlekłym upośledzeniem czynności wątroby hemodializa nie wpływa na farmakokinetykę loratadyny i jej aktywnego metabolitu.

Upośledzenie czynności wątroby. U pacjentów z przewlekłym alkoholowym uszkodzeniem wątroby wskaźniki AUC i Cmax loratadyny były dwa razy wyższe, natomiast wskaźniki jej aktywnego metabolitu nie ulegały istotnym zmianom w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością wątroby. Okres półtrwania eliminacji loratadyny i jej aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio 24 i 37 godzin i wydłuża się w zależności od nasilenia choroby wątroby.

Pacjenci w wieku podeszłym. Wskaźniki farmakokinetyki loratadyny i jej aktywnego metabolitu były podobne u zdrowych dorosłych ochotników i zdrowych ochotników w wieku podeszłym.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe nieżytu alergicznego oraz przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

Przeciwwskazania.

Loratadyna jest przeciwwskazana u pacjentów z podwyższoną wrażliwością na substancję czynną lub na którykolwiek z pozostałych składników preparatu.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Nie stwierdzono nasilenia efektów działania leku przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem, co potwierdzają badania funkcji psychomotorycznych.

Potencjalna interakcja może występować przy jednoczesnym stosowaniu wszystkich znanych inhibitorów CYP3A4 lub CYP2D6, co może prowadzić do podwyższenia stężenia loratadyny, a to z kolei może być przyczyną zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych.

Opisywano zwiększenie stężeń loratadyny w osoczu po jednoczesnym stosowaniu z ketokonazolem, erytromycyną i cyklopiroksolaminą, bez towarzyszących klinicznie istotnych zmian (w tym na EKG).

Dzieci. Badania interakcji z innymi lekami przeprowadzono wyłącznie u dorosłych pacjentów.

Szczególne środki ostrożności.

Loratadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby.

Preparat zawiera laktozę. Z tego powodu pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi schorzeniami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy typu Lapp, niedoczynność glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego preparatu.

Stosowanie preparatu należy przerwać co najmniej 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą niwelować lub inaczej osłabiać pozytywną reakcję podczas określania indeksu reaktywności skóry.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Duża liczba danych dotyczących stosowania w okresie ciąży (ponad 1000 przypadków) wskazuje, że loratadyna nie powoduje wad rozwojowych i nie jest toksyczna dla płodu ani noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich ani pośrednich negatywnych efektów związanych z toksycznością rozrodczą. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania preparatu w okresie ciąży.

Karmienie piersią. Dane fizykochemiczne wskazują na wydzielanie loratadyny/metabolitów z mlekiem matki. Ponieważ nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka, preparatu nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Plodność. Brak danych dotyczących wpływu preparatu na płodność kobiet lub mężczyzn.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W badaniach klinicznych oceniających zdolność do prowadzenia samochodu nie zaobserwowano żadnych zmian u pacjentów stosujących loratadynę. Loratadyna nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak poinformować pacjentów, że bardzo rzadko występowała senność, która może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania.

Doustnie. Tabletki można stosować niezależnie od spożycia pokarmu.

Dawkowanie.

Dorośli oraz dzieci od 12. roku życia: 1 tabletka (10 mg loratadyny) 1 raz na dobę.

Dla dzieci w wieku od 2 do 12 lat dawkowanie zależy od masy ciała.

Przy masie ciała powyżej 30 kg: 10 mg (1 tabletka) 1 raz na dobę. Dzieciom o masie ciała poniżej 30 kg należy podawać lek w postaci syropu.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby należy zastosować niższą dawkę początkową ze względu na możliwą obniżoną klirens loratadyny. Dla dorosłych oraz dzieci o masie ciała powyżej 30 kg zalecana dawka początkowa to 10 mg co drugi dzień.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek.

Nie ma potrzeby korekty dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania loratadyny u dzieci poniżej 2. roku życia nie zostały ustalone.

Loratadyna, tabletki, powinna być stosowana u dzieci o masie ciała powyżej 30 kg.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie loratadyny zwiększa częstość występowania objawów antycholinergiczych. W przypadku przedawkowania zgłaszano senność, tachykardię i ból głowy. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające przez wymagany okres czasu. Można stosować węgiel aktywny w postaci zawiesiny wodnej. Możliwe jest również przepłukanie żołądka. Loratadyna nie jest usuwana z organizmu podczas hemodializy; skuteczność dializy otrzewnowej w eliminacji leku jest nieznana. Po udzieleniu pomocy doraźnej pacjent powinien pozostać pod opieką medyczną.

Efekty uboczne.

Krótki opis profilu bezpieczeństwa. Po zastosowaniu loratadyny w zalecanej dawce 10 mg na dobę wskazania obejmowały rinitę alergiczną i przewlekłą idiopatyczną pokrzywkę. O efektach ubocznych zgłaszano u 2 % pacjentów (co przekracza wartość u pacjentów przyjmujących placebo). Częstsze reakcje niepożądane, o których zgłaszano częściej niż przy stosowaniu placebo, to: senność (1,2 %), ból głowy (0,6 %), zwiększony apetyt (0,5 %) i bezsenność (0,1 %). U dzieci w wieku od 2 do 12 lat obserwowano następujące niepożądane zdarzenia: ból głowy (2,7 %), pobudzenie nerwowe (2,3 %) lub zwiększona zmęczliwość (1 %).

Lista efektów ubocznych. Efekty uboczne zgłaszane w okresie pogwarancyjnym wymienione są poniżej według klas układów narządów. Częstotliwość określono jako: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1 000 do <1/100), bardzo rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz nieznana częstotliwość (niemożliwe do ustalenia na podstawie dostępnych danych).

W każdej grupie częstotliwości reakcje niepożądane wymieniono w kolejności malejącej ważności.

Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko – reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu nerwowego: bardzo rzadko – zawroty głowy, drgawki.

Ze strony serca: bardzo rzadko – tachykardia, kołatanie serca.

Ze strony układu pokarmowego: bardzo rzadko – nudności, suchość w ustach, zapalenie żołądka.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzowego: bardzo rzadko – patologiczne zmiany funkcji wątroby.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko – wysypka, wypadanie włosów.

Zaburzenia stanu ogólnego i zaburzenia związane ze sposobem stosowania leku: bardzo rzadko – zwiększona zmęczliwość.

Badania: nieznana częstotliwość – przyrost masy ciała.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze, po 1 lub 2, lub 50, lub 100 blisterów w paczce.

Kategoria wydania.

Bez recepty – nr 10, nr 20. Dla szpitali – nr 500, nr 1000.

Producent.

Spółka akcyjna prywatna „Lekhim-Charków”. PrAT „Technologia”.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.

Ukraina, 20300, obwód czerski, miasto Uman, ulica Stara Prorizna 8.