Loratadina

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale LORATADINA (Loratadine)

Composizione:

principio attivo: loratadina;

1 compressa contiene 0,01 g (10 mg) di loratadina;

eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale anidro, cellulosa microcristallina.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di colore bianco o quasi bianco, con linea di divisione e smussate.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X13.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Loratadina – un agente antistaminico triciclico con attività selettiva sui recettori periferici H1.

Nella maggior parte dei pazienti, all'assunzione della dose raccomandata, la loratadina non esercita effetti sedativi o anticolinergici clinicamente significativi. Durante un trattamento prolungato, non sono state osservate alterazioni clinicamente significative nei parametri vitali, nei risultati degli esami di laboratorio, nell'esame obiettivo o nell'elettrocardiogramma. La loratadina non ha un'influenza significativa sui recettori istaminici H2. Il farmaco non inibisce il reuptake della noradrenalina e non influisce sostanzialmente sulla funzione cardiovascolare o sull'attività del pacemaker cardiaco.

Gli studi effettuati mediante test cutanei all'istamina dopo una dose singola di 10 mg hanno dimostrato che l'effetto antistaminico si manifesta entro 1-3 ore, raggiunge il picco tra le 8 e le 12 ore e persiste per oltre 24 ore. Non è stata osservata insorgenza di tolleranza all'effetto del farmaco dopo 28 giorni di trattamento con loratadina.

Farmacocinetica

Assorbimento. La loratadina viene rapidamente e completamente assorbita. L'assunzione del farmaco durante il pasto può rallentare leggermente l'assorbimento della loratadina, ma ciò non influenza l'effetto clinico. I parametri di biodisponibilità della loratadina e del suo metabolita attivo sono proporzionali alla dose.

Distribuzione. La loratadina si lega in misura elevata (dal 97% al 99%) alle proteine plasmatiche, mentre il suo metabolita attivo si lega in misura moderata (dal 73% al 76%).

In volontari sani, il tempo di emivita di distribuzione della loratadina e del suo metabolita attivo nel plasma è di circa 1 e 2 ore rispettivamente.

Biotrasformazione. Dopo somministrazione orale, la loratadina viene rapidamente e completamente assorbita ed è ampiamente metabolizzata al primo passaggio epatico, principalmente tramite i citocromi CYP3A4 e CYP2D6. Il metabolita principale, la desloratadina, è farmacologicamente attivo ed è in gran parte responsabile dell'effetto clinico. La loratadina e la desloratadina raggiungono la concentrazione massima nel plasma (Tmax) rispettivamente dopo 1-1,5 ore e 1,5-3,7 ore dall'assunzione del farmaco.

Eliminazione. Circa il 40% della dose viene eliminato con le urine e il 42% con le feci entro 10 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Circa il 27% della dose viene eliminato con le urine entro le prime 24 ore. Meno dell'1% della sostanza attiva viene escreta in forma invariata e attiva – sia come loratadina che come desloratadina.

Compromissione renale. In pazienti con compromissione renale cronica, i valori di AUC e di concentrazione massima nel plasma (Cmax) di loratadina e del suo metabolita attivo risultano aumentati rispetto ai valori osservati in pazienti con funzione renale normale. Il tempo medio di emivita di eliminazione della loratadina e del suo metabolita attivo non differisce in modo significativo rispetto a quello osservato in volontari sani. In pazienti con compromissione epatica cronica, l'emodialisi non influenza la farmacocinetica della loratadina e del suo metabolita attivo.

Compromissione epatica. In pazienti con epatopatia cronica alcolica, i valori di AUC e Cmax della loratadina risultano circa il doppio rispetto a quelli osservati in pazienti con funzione epatica normale, mentre i valori del metabolita attivo non mostrano variazioni sostanziali. Il tempo di emivita di eliminazione della loratadina e del suo metabolita attivo è rispettivamente di 24 e 37 ore e aumenta in relazione alla gravità della malattia epatica.

Pazienti anziani. I parametri farmacocinetici della loratadina e del suo metabolita attivo sono risultati analoghi in volontari sani adulti e in volontari sani anziani.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica e dell'orticaria cronica idiopatica.

Controindicazioni.

La loratadina è controindicata nei pazienti con ipersensibilità accertata verso il principio attivo o verso qualsiasi altro componente del medicinale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'assunzione concomitante con alcol non potenzia gli effetti del medicinale, come confermato da studi sulla funzione psicomotoria.

Un'interazione potenziale può verificarsi con tutti gli inibitori noti del CYP3A4 o del CYP2D6, determinando un aumento dei livelli di loratadina, il che a sua volta potrebbe aumentare la frequenza di reazioni avverse.

È stato riportato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di loratadina dopo somministrazione concomitante con chetokonazolo, eritromicina e cimetidina, senza tuttavia manifestazioni clinicamente rilevanti (inclusi gli esami ECG).

Neonati e bambini. Gli studi sull'interazione con altri farmaci sono stati condotti esclusivamente su pazienti adulti.

Caratteristiche di impiego.

Loratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con grave compromissione della funzione epatica.

Il medicinale contiene lattosio. Per tale motivo, i pazienti con rari disturbi ereditari come intolleranza al galattosio, deficienza di lattasi Lapp e malassorbimento da glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

L’assunzione del medicinale deve essere interrotta almeno 48 ore prima di effettuare test cutanei, poiché gli antistaminici possono neutralizzare o ridurre in altro modo la reazione positiva nella determinazione dell’indice di reattività cutanea.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Un numero significativo di dati sull’uso durante la gravidanza (oltre 1000 risultati) indica che la loratadina non provoca malformazioni né è tossica per il feto o il neonato. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti negativi diretti o indiretti relativi alla tossicità riproduttiva. Tuttavia, come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l’uso del medicinale durante la gravidanza.

Allattamento. Dati di carattere fisico-chimico indicano l’escrezione della loratadina/metaboliti nel latte materno. Poiché non può essere escluso un rischio per il neonato, il medicinale non deve essere utilizzato durante l’allattamento.

Fertilità . Non sono disponibili dati sull’effetto del medicinale sulla fertilità femminile o maschile.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Negli studi clinici che hanno valutato la capacità di guidare, nei pazienti che assumevano loratadina non sono state osservate alterazioni. La loratadina non influenza oppure influenza in modo trascurabile la capacità di guidare autoveicoli o usare macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere informati che molto raramente sono stati riportati episodi di sonnolenza, che potrebbero influire sulla capacità di guidare autoveicoli o usare macchinari.

Modalità di somministrazione e dosaggio.

Modalità di somministrazione.

Per via orale. Le compresse possono essere assunte indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Dosaggio.

Negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età: 1 compressa (10 mg di loratadina) una volta al giorno.

Nei bambini tra i 2 e i 12 anni di età il dosaggio dipende dal peso corporeo.

Con peso corporeo superiore a 30 kg: 10 mg (1 compressa) una volta al giorno. Nei bambini con peso corporeo inferiore a 30 kg si raccomanda l'uso del farmaco sotto forma di sciroppo.

Pazienti anziani.

Non è richiesta alcuna correzione del dosaggio nei pazienti anziani.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica.

Nei pazienti con compromissione epatica grave si raccomanda una dose iniziale più bassa, poiché in questi soggetti è possibile una riduzione del clearance della loratadina. Negli adulti e nei bambini con peso corporeo superiore a 30 kg la dose iniziale raccomandata è di 10 mg ogni due giorni.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Bambini.

L'efficacia e la sicurezza dell'uso della loratadina nei bambini di età inferiore ai 2 anni non sono state stabilite.

La loratadina compresse deve essere somministrata ai bambini con peso corporeo superiore a 30 kg.

Sovradosaggio.

Il sovradosaggio di loratadina aumenta la frequenza di comparsa di sintomi anticolinergici. In caso di sovradosaggio sono stati riportati sonnolenza, tachicardia e cefalea. In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto per il periodo di tempo necessario. Può essere somministrato carbone attivo sotto forma di sospensione acquosa. È inoltre possibile effettuare una lavanda gastrica. La loratadina non viene eliminata dall'organismo durante l'emodialisi; l'efficacia del dialisi peritoneale nell'eliminazione del farmaco è sconosciuta. Dopo le misure di emergenza, il paziente deve rimanere sotto controllo medico.

Effetti indesiderati.

Caratteristica breve del profilo di sicurezza. Nell’uso di loratadina alla dose raccomandata di 10 mg al giorno per indicazioni comprendenti rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, sono stati riportati effetti indesiderati nel 2% dei pazienti (superiore rispetto al gruppo placebo). Gli effetti indesiderati più comuni riportati con maggiore frequenza rispetto al placebo sono stati: sonnolenza (1,2%), cefalea (0,6%), aumento dell’appetito (0,5%) e insonnia (0,1%). Nei bambini di età compresa tra 2 e 12 anni, sono stati osservati eventi avversi come cefalea (2,7%), nervosismo (2,3%) o affaticamento (1%).

Elenco degli effetti indesiderati. Gli effetti indesiderati riportati durante il periodo post-marketing sono elencati di seguito per classi di sistemi organi. La frequenza è definita come: molto frequente (≥1/10), frequente (da ≥1/100 a <1/10), non frequente (da ≥1/1 000 a <1/100), raro (da ≥1/10 000 a <1/1 000), molto raro (<1/10 000) e frequenza non nota (non determinabile con i dati disponibili).

All’interno di ogni categoria, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Dal sistema immunitario: molto raro – reazioni di ipersensibilità, compresa anafilassi ed edema angioneurotico.

Dal sistema nervoso: molto raro – capogiri, convulsioni.

Dal sistema cardiaco: molto raro – tachicardia, palpitazioni.

Dal tratto gastrointestinale: molto raro – nausea, secchezza della bocca, gastrite.

Dal sistema epatobiliare: molto raro – alterazioni patologiche della funzionalità epatica.

Dalla cute e tessuto sottocutaneo: molto raro – eruzioni cutanee, alopecia.

Disturbi generali e condizioni relative alla modalità di somministrazione: molto raro – affaticamento.

Esami diagnostici: frequenza non nota – aumento di peso.

Tempo di conservazione.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in luogo inaccessibile ai bambini. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione.

10 compresse in un blister, 1 o 2 o 50 o 100 blister in un astuccio.

Categoria di vendita.

Senza ricetta – n. 10, n. 20. Per ospedali – n. 500, n. 1000.

Produttore.

Società per azioni privata «Lekhim-Kharkiv». S.p.A. «Tekhnolog».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61115, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severyna Pototskoho, 36.

Ucraina, 20300, regione di Cherkasy, città di Uman, via Stara Prorizna, 8.