Loratadina

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LORETAADINA (Loratadine)

Composición:

Principio activo: loratadina;

1 tableta contiene 0,01 g (10 mg) de loratadina;

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro, celulosa microcristalina.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco, con una línea de división y ranura.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X13.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La loratadina es un agente antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores periféricos H1.

En la mayoría de los pacientes, al administrarse en la dosis recomendada, la loratadina no ejerce efectos sedantes ni anticolinérgicos clínicamente significativos. Durante el tratamiento prolongado, no se han observado cambios clínicamente significativos en los parámetros de funciones vitales, resultados de pruebas de laboratorio, examen físico o electrocardiograma. La loratadina no tiene un efecto significativo sobre los receptores histamínicos H2. El fármaco no inhibe la recaptación de noradrenalina y prácticamente no afecta la función del sistema cardiovascular ni la actividad del marcapasos cardíaco.

Los estudios con pruebas cutáneas con histamina tras la administración de una dosis única de 10 mg mostraron que el efecto antihistamínico comienza entre 1 y 3 horas después, alcanza su pico entre las 8 y 12 horas y dura más de 24 horas. No se observó desarrollo de tolerancia al efecto del fármaco tras 28 días de tratamiento con loratadina.

Farmacocinética.

Absorción. La loratadina se absorbe rápidamente y de forma adecuada. La administración del fármaco durante las comidas puede retrasar ligeramente la absorción de la loratadina, aunque esto no afecta al efecto clínico. Los parámetros de biodisponibilidad de la loratadina y de su metabolito activo son proporcionales a la dosis.

Distribución. La loratadina se une intensamente (del 97 % al 99 %) a las proteínas del plasma sanguíneo, mientras que su metabolito activo lo hace con actividad moderada (del 73 % al 76 %).

En voluntarios sanos, el periodo de semidistribución de la loratadina y de su metabolito activo en plasma sanguíneo es de aproximadamente 1 y 2 horas, respectivamente.

Biotransformación. Tras la administración oral, la loratadina se absorbe rápidamente y de forma adecuada, y se metaboliza extensamente en el primer paso hepático, principalmente mediante CYP3A4 y CYP2D6. El metabolito principal, desloratadina, es farmacológicamente activo y es en mayor medida responsable del efecto clínico. La loratadina y la desloratadina alcanzan la concentración máxima en plasma (Tmax) a las 1-1,5 horas y 1,5-3,7 horas, respectivamente, tras la administración del fármaco.

Eliminación. Aproximadamente el 40 % de la dosis se elimina por orina y el 42 % por heces en un periodo de 10 días, principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27 % de la dosis se elimina por orina durante las primeras 24 horas. Menos del 1 % de la sustancia activa se excreta sin cambios en forma activa, ya sea como loratadina o desloratadina.

Alteración de la función renal. En pacientes con insuficiencia renal crónica, los valores de AUC y de concentración máxima en plasma (Cmax) de la loratadina y de su metabolito activo fueron más altos en comparación con los valores en pacientes con función renal normal. El periodo medio de eliminación de la loratadina y de su metabolito activo no difirió significativamente de los valores observados en voluntarios sanos. En pacientes con insuficiencia hepática crónica, la hemodiálisis no afecta la farmacocinética de la loratadina ni de su metabolito activo.

Alteración de la función hepática. En pacientes con daño hepático crónico por alcohol, los valores de AUC y Cmax de la loratadina fueron dos veces más altos, mientras que los valores de su metabolito activo no mostraron cambios significativos en comparación con pacientes con función hepática normal. El periodo de semieliminación de la loratadina y de su metabolito activo es de 24 y 37 horas, respectivamente, y aumenta según la gravedad de la enfermedad hepática.

Pacientes de edad avanzada. Los parámetros farmacocinéticos de la loratadina y de su metabolito activo fueron análogos en voluntarios adultos sanos y en voluntarios sanos de edad avanzada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y de la urticaria crónica idiopática.

Contraindicaciones.

La loratadina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Cuando se administra junto con alcohol, los efectos del medicamento no se potencian, lo cual ha sido confirmado mediante estudios de la función psicomotora.

Puede existir una interacción potencial al administrar conjuntamente inhibidores conocidos del CYP3A4 o del CYP2D6, lo que podría provocar un aumento de los niveles de loratadina, lo cual, a su vez, podría incrementar la frecuencia de reacciones adversas.

Se han notificado aumentos de la concentración plasmática de loratadina tras la administración concomitante con ketoconazol, eritromicina y cimetidina, sin que se hayan observado cambios clínicamente significativos (incluyendo el electrocardiograma).

Niños. Los estudios de interacción con otros medicamentos se han realizado únicamente en adultos.

Características de uso.

La loratadina debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave.

El medicamento contiene lactosa. Por esta razón, los pacientes con enfermedades hereditarias raras como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de tipo Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

Debe interrumpirse el tratamiento con este medicamento al menos 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los antihistamínicos pueden neutralizar o reducir de otro modo la reacción positiva en la determinación del índice de reactividad cutánea.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Una cantidad considerable de datos sobre el uso durante el embarazo (más de 1000 resultados) indican que la loratadina no provoca malformaciones ni es tóxica para el feto ni para el recién nacido. Los estudios en animales no han revelado efectos negativos directos ni indirectos relacionados con la toxicidad reproductiva. No obstante, como medida de precaución, se recomienda evitar el uso del medicamento durante el embarazo.

Lactancia. Los datos físico-químicos indican que la loratadina y sus metabolitos se excretan en la leche materna. Dado que no puede descartarse el riesgo para el lactante, el medicamento no debe usarse durante la lactancia.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad femenina o masculina.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

En estudios clínicos que evaluaron la capacidad de conducir automóviles, no se observaron cambios en los pacientes que tomaron loratadina. La loratadina no afecta o afecta de forma mínima la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, se debe informar a los pacientes que muy rara vez se han notificado casos de somnolencia, que podrían afectar la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Vía de administración.

Vía oral. Las tabletas pueden administrarse independientemente de la ingestión de alimentos.

Dosificación.

Adultos y niños a partir de 12 años: 1 tableta (10 mg de loratadina) una vez al día.

Para niños de 2 a 12 años, la dosificación depende del peso corporal.

Peso corporal superior a 30 kg: 10 mg (1 tableta) una vez al día. Para niños con peso corporal inferior a 30 kg, se recomienda la administración del fármaco en forma de jarabe.

Pacientes de edad avanzada.

No se requiere ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada.

Pacientes con alteración de la función hepática.

En pacientes con alteración grave de la función hepática, debe administrarse una dosis inicial más baja debido a la posible reducción del aclaramiento de la loratadina. Para adultos y niños con peso corporal superior a 30 kg, la dosis inicial recomendada es de 10 mg cada 48 horas.

Pacientes con alteración de la función renal.

No existe necesidad de ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función renal.

Niños.

No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del uso de loratadina en niños menores de 2 años.

Las tabletas de loratadina deben administrarse a niños con peso corporal superior a 30 kg.

Sobredosis.

La sobredosis de loratadina incrementa la frecuencia de aparición de síntomas anticolinérgicos. En casos de sobredosis se han notificado somnolencia, taquicardia y cefalea. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte durante el tiempo necesario. Puede administrarse carbón activado en forma de suspensión acuosa. También puede realizarse el lavado gástrico. La loratadina no se elimina mediante hemodiálisis; la eficacia de la diálisis peritoneal para eliminar el fármaco es desconocida. Tras la atención de urgencia, el paciente debe permanecer bajo vigilancia médica.

Reacciones adversas.

Caracterización breve del perfil de seguridad. Al administrar loratadina en la dosis recomendada de 10 mg al día para indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron reacciones adversas en el 2 % de los pacientes (superior al porcentaje observado en pacientes que recibieron placebo). Las reacciones adversas más frecuentes notificadas con mayor frecuencia que con placebo fueron: somnolencia (1,2 %), cefalea (0,6 %), aumento del apetito (0,5 %) e insomnio (0,1 %). En niños de 2 a 12 años de edad, los eventos adversos observados incluyeron cefalea (2,7 %), nerviosismo (2,3 %) o fatiga incrementada (1 %).

Lista de reacciones adversas. Las reacciones adversas notificadas durante el período poscomercialización se indican a continuación por clases de órganos y sistemas. La frecuencia se define como: muy frecuente (≥1/10), frecuente (≥1/100 a <1/10), poco frecuente (≥1/1.000 a <1/100), rara (≥1/10.000 a <1/1.000), muy rara (<1/10.000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Del sistema inmunitario: muy raro – reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia y angioedema.

Del sistema nervioso: muy raro – mareo, convulsiones.

Del corazón: muy raro – taquicardia, palpitaciones.

Del tracto gastrointestinal: muy raro – náuseas, sequedad de boca, gastritis.

Del sistema hepatobiliar: muy raro – alteraciones patológicas de la función hepática.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: muy raro – erupción cutánea, alopecia.

Trastornos generales y condiciones relacionadas con la vía de administración: muy raro – fatiga incrementada.

Estudios: frecuencia desconocida – aumento de peso.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Mantener en un lugar inaccesible para los niños. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

10 comprimidos por blíster, 1 o 2, o 50, o 100 blísteres por caja.

Categoría de dispensación.

Sin receta – Nº 10, Nº 20. Para hospitales – Nº 500, Nº 1000.

Fabricante.

Sociedad Anónima Privada «Lekhim-Jarkov». SP «Tehnolog».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severina Pototskogo, 36.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Stara Prorizna, 8.