Lipotyon

INSTRUKCJA dot. stosowania leku LIPOTION

Skład:

substancja czynna: kwas tioktowy (α-liponowy);

1 tabletka powlekana zawiera 600 mg kwasu tioktowego (α-liponowego);

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; symetykon; sodowa croscarmeloza; celuloza mikrokryształowa; hipromeloza; stearynian magnezu;

skład powłoki: Opadry® 200 Optimized Performance Coating 200F210038 green (alkohol poliwinylowy, talk, ditlenek tytanu (E 171), makrogol, dyspersja kopolimeru metakrylanowego, żółć chinolnowa (E 104), indygo karmin (E 132), wodorowęglan sodu).

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: długie, dwuwypukłe tabletki powlekane o barwie żółto-zielonej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki wpływające na układ trawienny i procesy metaboliczne. Kwas tioktowy. Kod ATX A16AX01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Kwas α-liponowy pełni rolę koenzymu w oksydacyjnym odkarboksylowaniu α-ketokwasów.

Hiperglikemia spowodowana cukrzycą prowadzi do gromadzenia się glukozy w białkach macierzy naczyń krwionośnych i powstawania tzw. „końcowych produktów nadmiernego glikowania”. Ten proces prowadzi do zmniejszenia przepływu krwi w endoneurium oraz do hipoksji/ishemii endoneurialnej, co wiąże się ze zwiększonym wytwarzaniem wolnych rodników tlenu, które powodują uszkodzenie nerwów obwodowych.

Badania na zwierzętach wykazały, że kwas α-liponowy wpływa na procesy biochemiczne wywołane streptozotocynową cukrzycą, prowadząc do poprawy przepływu krwi w endoneurium i zwiększenia poziomu fizjologicznego antyoksydantu – glutationu, a także jako antyoksydant zmniejsza ilość wolnych rodników tlenu w nerwie zmienionym cukrzycowo.

Efekty obserwowane w trakcie eksperymentu wskazują, że funkcjonowanie nerwów obwodowych może być poprawione za pomocą kwasu α-liponowego. Ma to związek z zaburzeniami czuciowymi w cukrzycowej neuropatii polineuropatycznej, które mogą objawiać się w postaci paraprezyjnych dolegliwości, takich jak pieczenie, ból, mrowienie i uczucie „pełzania mrówek”.

Farmakokinetyka.

Absorpcja

Po podaniu doustnym następuje szybkie wchłanianie kwasu α-liponowego. Ze względu na znaczny efekt pierwszego przejścia, absolutna biodostępność kwasu α-liponowego (określana jako substancja macierzysta) po doustnym podaniu wynosi około 20% w porównaniu z podaniem dożylnym.

Podobnie jak roztwór do przyjmowania doustnego, który jest uznawany za formę leku o maksymalnym wchłanianiu, tabletki kwasu α-liponowego charakteryzują się profilem absorpcji z szybkim napływem substancji czynnej, co wiąże się ze zmniejszeniem międzypacjentowej zmienności. Względna biodostępność tabletek (w porównaniu z roztworem do przyjmowania doustnego) wynosi >60%. Maksymalne stężenie w osoczu na poziomie 4 μg/ml odnotowano około 0,5 godziny po przyjęciu doustnie 600 mg kwasu α-liponowego.

Biotransformacja

Biotransformacja kwasu α-liponowego zachodzi głównie poprzez oksydacyjne skrócenie łańcuchów bocznych (β-oksydacja) i/lub poprzez S-metylowanie odpowiednich tioli.

Wydalanie

Dzięki szybkiemu rozkładowi w tkankach, okres półwydalenia kwasu α-liponowego wynosi około 25 minut.

Eksperymenty na zwierzętach (szczury, psy) z zastosowaniem znaczników radioaktywnych wykazały wydalanie kwasu α-liponowego głównie przez nerki w 80–90%, głównie w formie metabolitów. U człowieka jedynie niewielka część niezmienionej substancji wydostaje się z moczem.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawów obwodowej (czuciowo-ruchowej) neuropatii cukrzycowej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną i/lub na substancje pomocnicze leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania kwas tioktowy obniża skuteczność cisplatyny.

Nie należy stosować kwasu tioktowego jednocześnie z związkami metali (preparatami żelaza, magnezu, z produktami mlecznymi, ponieważ zawierają wapń), ponieważ jest on chelatorem metali. W przypadku stosowania dobowej dawki kwasu tioktowego 30 minut przed śniadaniem, leki zawierające żelazo lub magnez należy przyjmować w południe lub wieczorem.

Kwas tioktowy tworzy trudno rozpuszczalne kompleksy z cząsteczkami cukru (np. z roztworem laktulozy).

W przypadku jednoczesnego stosowania z kwasem tioktowym może nasilić się działanie obniżające poziom glukozy insuliny i/lub innych środków przeciwcukrzycowych. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków, szczególnie na początku leczenia, należy regularnie monitorować poziom glukozy we krwi. W celu zapobieżenia wystąpieniu objawów hipoglikemii w niektórych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki insuliny i/lub doustnego środka przeciwcukrzycowego.

Uwaga

Regularne spożywanie alkoholu jest istotnym czynnikiem ryzyka rozwoju i postępowania objawów neuropatii i może w ten sposób negatywnie wpływać na przebieg leczenia kwasem tioktowym. Dlatego pacjentom z polineuropatią cukrzycową zazwyczaj zaleca się, o ile to możliwe, powstrzymywanie się od spożywania alkoholu. Ograniczenie to dotyczy również okresów między cyklami leczenia.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Po zastosowaniu kwasu tiotyowego może wystąpić nietypowy zapach moczu; to zjawisko nie ma znaczenia klinicznego.

Na początku leczenia neuropatii wielonarządowej możliwe jest krótkotrwałe nasilenie się parestezji z uczuciem „pełzania mrówek” z powodu procesów regeneracyjnych.

Podczas stosowania kwasu tiotyowego zgłaszano występowanie autoimmunologicznego syndromu insulinowego (AIS). Pacjenci z genotypem antygenu leukocytarnego człowieka, takim jak allel HLA-DRB1*04:06 i allel HLA-DRB1*04:03, są bardziej wrażliwi na rozwój AIS. Allel HLA-DRB1*04:03 (wrażliwość na rozwój AIS: 1,6) szczególnie występował u osób kaukaskich, częściej na południu niż na północy Europy, natomiast allel HLA-DRB1*04:06 (wrażliwość na rozwój AIS: 56,6) szczególnie występował u pacjentów japońskich i koreańskich. AIS należy uwzględnić w różnicowaniu przyczyn spontanicznej hipoglikemii u pacjentów podczas stosowania leku (patrz sekcja „Efekty uboczne”).

Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem malabsorpcji glukozy i galaktozy.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie wolny od sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Leku nie zaleca się stosować w czasie ciąży ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych.

Brak danych dotyczących przenikania kwasu tiotyowego do mleka matki, dlatego leku nie zaleca się stosować w czasie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podczas stosowania leku należy zachować ostrożność (z powodu możliwości wystąpienia takich efektów ubocznych jak zawroty głowy i zaburzenia wzroku) podczas prowadzenia samochodu lub wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony jest do stosowania doustnego. Tabletki należy przyjmować na czczo, nie żując, wypijając dużą ilość wody. Stosowanie leku podczas posiłku może zmniejszyć wchłanianie kwasu tioktowego, dlatego zaleca się przyjmowanie całej dobowej dawki pół godziny przed śniadaniem (pierwszym spożyciem pokarmu).

Dorośli

Dawka dzienna wynosi 600 mg kwasu tioktowego (1 tabletka).

Czas trwania leczenia określa lekarz indywidualnie.

Dzieci

Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania kwasu tioktowego u dzieci, lek nie powinien być stosowany u tej grupy wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty i ból głowy. Po przypadkowym zażyciu lub próbie samobójczej z doustnym zastosowaniem kwasu tioktowego w dawkach od 10 g do 40 g w połączeniu z alkoholem obserwowano znaczną intoksykację, w niektórych przypadkach zakończoną śmiercią. Na wstępnym etapie obraz kliniczny intoksykacji może objawiać się pobudzeniem psychomotorycznym lub pomieszaniem świadomości. W dalszym ciągu pojawiają się napady drgawkowe ogólnoustrojowe oraz kwasica mleczanowa.

Dodatkowo, przy intoksykacji wysokimi dawkami kwasu tioktowego opisywano hipoglikemię, wstrząs, ostry martwicę mięśni szkieletowych, hemolizę, zespół rozsianej wewnątrzwędnego krzepnięcia krwi (DIC), supresję szpiku kostnego oraz niewydolność wielonarządową.

Leczenie

W przypadku podejrzenia silnej intoksykacji (np. więcej niż 10 tabletek po 600 mg u dorosłych lub więcej niż 50 mg/kg masy ciała u dzieci) zaleca się natychmiastową hospitalizację i podjęcie działań zgodnie z ogólnymi zasadami postępowania w przypadku zatrucia (np. wywołanie wymiotów, przepłukanie żołądka, zastosowanie węgla aktywowanego). Leczenie napadów drgawkowych ogólnoustrojowych, kwasicy mleczanowej i innych zagrażających życiu skutków intoksykacji należy prowadzić zgodnie z zasadami współczesnej terapii intensywnej; leczenie powinno mieć charakter objawowy. Dotychczas nie potwierdzono korzyści z przeprowadzania hemodializy, hemoperfuzji ani zastosowania metod filtracji z wymuszonym wydalaniem kwasu tioktowego.

Reakcje niepożądane.

Reakcje niepożądane, które mogą wystąpić podczas stosowania kwasu tioktowego, sklasyfikowano według następującej częstości: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 – < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 – < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000 – < 1/1000), niezwykle rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego:

niezwykle rzadko – reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, pokrzywka (wysypka pokrzywkowa), świąd i egzema; częstość nieznana – autoimmunologiczny zespół insulinowy (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ze strony metabolizmu i odżywiania:

niezwykle rzadko – hipoglikemia*.

Ze strony układu nerwowego:

często – zawroty głowy; niezwykle rzadko – zaburzenia smaku lub zmiany wrażliwości smakowej, ból głowy*, nasilone poty*.

Ze strony narządów wzroku:

niezwykle rzadko – zaburzenia widzenia*.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy międzyłojowej:

trudności w oddychaniu.

Ze strony układu pokarmowego:

często – nudności; niezwykle rzadko – zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym wymioty, ból brzucha i ból przewodu pokarmowego, biegunka.

*W wyniku poprawy wydzielania glukozy w bardzo rzadkich przypadkach może obserwowane być obniżenie stężenia glukozy we krwi. Związane z tym są objawy hipoglikemii, takie jak zawroty głowy, nasilone poty, ból głowy i zamazanie widzenia.

Przekazywanie informacji o podejrzanych reakcjach niepożądanych.

Przekazywanie informacji o reakcjach niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych reakcji niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 tabletów w blistrze; 3, 6 lub 10 blisterów w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

UORLД MEDICIN ILAC SAN. VE TIJDZ. A.Ş./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Lokalizacja producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey /
15 Temmuz Mахаллеші Cami Yolu Caddesi №50 Gunesli Bagcilar/Stambuł, Turcja.

Wnioskodawca.

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraina /
TOВ «UORLД MEDICIN», Ukraina.