Lipotien

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LIPOTION (LIPOTION)

Composición:

Principio activo: ácido tióctico (α-lipoico);

Cada comprimido recubierto con película contiene 600 mg de ácido tióctico (α-lipoico);

Excipientes: lactosa monohidrato; dióxido de silicio coloidal anhidro; simeticona; croscarmelosa sódica; celulosa microcristalina; hipromelosa; estearato de magnesio;

Composición del recubrimiento: Opadry® 200 Optimized Performance Coating 200F210038 green (alcohol polivinílico, talco, dióxido de titanio (E 171), macrogol, dispersión de copolímero de metacrilato, amarillo de quinoleína (E 104), indigocarmín (E 132), bicarbonato sódico).

Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos con película.

Propiedades físico-químicas principales: comprimidos alargados, biconvexos, recubiertos con película de color verde-amarillento.

Grupo farmacoterapéutico.

Medios que actúan sobre el sistema digestivo y sobre los procesos metabólicos. Ácido tióctico. Código ATC A16AX01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El ácido α-lipoico actúa como coenzima en la descarboxilación oxidativa de las α-cetoácidos.

La hiperglucemia provocada por la diabetes mellitus conduce a la acumulación de glucosa en las proteínas de la matriz vascular y a la formación de los llamados «productos finales de glicosilación avanzada». Este proceso provoca una disminución del flujo sanguíneo endoneural y una hipoxia/isquemia endoneural, lo que se asocia con un aumento en la producción de radicales libres de oxígeno, los cuales dañan el nervio periférico.

Estudios en animales han demostrado que el ácido α-lipoico influye en los procesos bioquímicos inducidos por la diabetes estreptozotocina-dependiente, mejorando así el flujo sanguíneo endoneural y aumentando los niveles del antioxidante fisiológico glutatión. Además, como antioxidante, reduce la cantidad de radicales libres de oxígeno en el nervio afectado por la diabetes.

Los efectos observados en los experimentos indican que la función de los nervios periféricos puede mejorarse mediante el ácido α-lipoico. Esto es relevante para las alteraciones sensoriales en la polineuropatía diabética, que pueden manifestarse como parestesias tales como sensación de ardor, dolor, entumecimiento y sensación de «hormigueo».

Farmacocinética.

Absorción

Tras la administración oral, el ácido α-lipoico se absorbe rápidamente. Debido al importante efecto de "primer paso", la biodisponibilidad absoluta del ácido α-lipoico (determinada como la sustancia madre) tras la administración oral es de aproximadamente un 20 % en comparación con la administración intravenosa.

De forma similar a la solución oral, que es el estándar como forma farmacéutica con máxima absorción, las tabletas de ácido α-lipoico presentan un perfil de absorción con una rápida entrada de la sustancia activa, acompañado de una reducción en la variabilidad interindividual. La biodisponibilidad relativa de las tabletas (en comparación con la solución oral) es > 60 %. La concentración máxima en plasma de aproximadamente 4 μg/ml se alcanza aproximadamente a los 0,5 horas tras la administración oral de 600 mg de ácido α-lipoico.

Biotransformación

La biotransformación del ácido α-lipoico se produce principalmente mediante acortamiento oxidativo de las cadenas laterales (β-oxidación) y/o mediante S-metilación de los tiolos correspondientes.

Eliminación

Debido a su rápida distribución en los tejidos, el período de semieliminación del ácido α-lipoico es de aproximadamente 25 minutos.

Estudios en animales (ratas, perros) con marcadores radiactivos han mostrado que el ácido α-lipoico se elimina principalmente por vía renal (80-90 %), principalmente en forma de metabolitos. En humanos, solo una pequeña fracción de la sustancia inalterada se excreta en la orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de los síntomas de la polineuropatía diabética periférica (sensoriomotora).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa y/o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La administración concomitante con ácido tióctico reduce la eficacia de la cisplatina.

El ácido tióctico no debe administrarse simultáneamente con compuestos metálicos (preparaciones de hierro, magnesio, productos lácteos que contienen calcio), ya que actúa como un quelante de metales. Si se administra la dosis diaria de ácido tióctico 30 minutos antes del desayuno, los medicamentos que contienen hierro o magnesio deben tomarse al mediodía o por la noche.

El ácido tióctico forma complejos poco solubles con las moléculas de azúcar (por ejemplo, con la solución de lavulosa).

La administración concomitante de ácido tióctico puede potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina y/o de otros agentes antidiabéticos. En caso de administración conjunta de estos medicamentos, especialmente al inicio del tratamiento, debe realizarse un control regular de los niveles de glucosa en sangre. Para prevenir la aparición de síntomas de hipoglucemia, en algunos casos puede ser necesario reducir la dosis de insulina y/o del agente antidiabético oral.

Atención

El consumo regular de alcohol constituye un factor de riesgo importante para el desarrollo y progresión del cuadro clínico de neuropatía y, por tanto, puede afectar negativamente al proceso de tratamiento con ácido tióctico. Por ello, a los pacientes con polineuropatía diabética se les recomienda generalmente, siempre que sea posible, abstenerse del consumo de alcohol. Esta restricción también se aplica a los períodos de interrupción entre los ciclos de tratamiento.

Características de uso.

Después de la administración de ácido tióctico, puede observarse un olor inusual en la orina; este fenómeno no tiene relevancia clínica.

Al comienzo del tratamiento de la polineuropatía, debido a los procesos regenerativos, es posible un empeoramiento transitorio de las parestesias con sensación de "hormigueo".

Durante la administración de ácido tióctico se han notificado casos de síndrome de insulina autoinmune (SIA). Los pacientes con genotipo de antígeno leucocitario humano, como los alelos HLA-DRB1*04:06 y HLA-DRB1*04:03, son más susceptibles al desarrollo del SIA. El alelo HLA-DRB1*04:03 (sensibilidad al desarrollo del SIA: 1,6) se ha observado especialmente en caucásicos, con mayor prevalencia en el sur que en el norte de Europa, y el alelo HLA-DRB1*04:06 (sensibilidad al desarrollo del SIA: 56,6) se ha observado especialmente en pacientes japoneses y coreanos. El SIA debe considerarse en el diagnóstico diferencial de la hipoglucemia espontánea en pacientes durante el tratamiento con este medicamento (véase la sección «Reacciones adversas»).

El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, es prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento no se recomienda durante el embarazo debido a la falta de datos clínicos adecuados.

No existen datos sobre la excreción del ácido tióctico en la leche materna; por lo tanto, no se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante la administración del medicamento se debe tener precaución (debido a la posibilidad de reacciones adversas como mareo y alteraciones visuales) al conducir vehículos o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran alta concentración y rapidez de las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración oral. Las tabletas deben tomarse en ayunas, sin masticar y con una cantidad suficiente de agua. La administración del medicamento durante las comidas puede reducir la absorción del ácido tióctico, por lo que se recomienda tomar la dosis diaria completa media hora antes del desayuno (primera ingesta de alimentos).

Adultos

La dosis diaria es de 600 mg de ácido tióctico (1 tableta).

La duración del tratamiento la determina el médico de forma individual.

Niños

Dado que no existen datos sobre la seguridad y eficacia del ácido tióctico en niños, el medicamento no se recomienda para esta categoría de edad.

Sobredosis.

Síntomas

En caso de sobredosis pueden presentarse náuseas, vómitos y dolor de cabeza. Tras la ingestión accidental o en intentos de suicidio con dosis orales de ácido tióctico entre 10 g y 40 g en combinación con alcohol, se ha observado una intoxicación grave, en algunos casos con desenlace letal. En la fase inicial, el cuadro clínico de intoxicación puede manifestarse como excitación psicomotriz o confusión mental. Posteriormente, pueden aparecer convulsiones generalizadas y acidosis láctica.

Además, en casos de intoxicación con altas dosis de ácido tióctico se han descrito hipoglucemia, shock, necrosis aguda del músculo esquelético, hemólisis, síndrome de coagulación intravascular diseminada, supresión de la actividad de la médula ósea e insuficiencia multiorgánica.

Tratamiento

Ante la sospecha de una intoxicación grave (por ejemplo, más de 10 tabletas de 600 mg en adultos o más de 50 mg/kg de peso corporal en niños), se recomienda hospitalización inmediata y la adopción de medidas según los principios generales de manejo en casos de intoxicación accidental (por ejemplo, provocar el vómito, lavado gástrico, administración de carbón activado). El tratamiento de convulsiones generalizadas, acidosis láctica y otras consecuencias de la intoxicación que pongan en riesgo la vida debe realizarse según los principios de la terapia intensiva moderna; dicho tratamiento debe ser sintomático. Hasta la fecha, no se ha demostrado beneficio del empleo de hemodiálisis, hemoperfusión ni de métodos de filtración con eliminación forzada del ácido tióctico.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas que pueden presentarse durante el uso del ácido tióctico se clasifican según la siguiente frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 - < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 - < 1/100), raras (≥ 1/10000 - < 1/1000), muy raras (< 1/10000), frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario:

muy raras: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria, picor y eccema; frecuencia desconocida: síndrome autoinmune de insulina (ver sección «Instrucciones de uso»).

Del metabolismo y nutrición:

muy raras: hipoglucemia*.

Del sistema nervioso:

frecuentes: mareo; muy raras: alteración o trastorno del gusto, cefalea*, sudoración excesiva*.

De los órganos de la vista:

muy raras: trastornos visuales*.

Del aparato respiratorio, órganos torácicos y mediastino:

disnea.

Del sistema gastrointestinal:

frecuentes: náuseas; muy raras: trastornos gastrointestinales, incluyendo vómitos, dolor abdominal y dolor gastrointestinal, diarrea.

*Debido a la mejora en la eliminación de la glucosa, en casos muy raros puede observarse una disminución del nivel de glucosa en sangre. Debido a ello, se han notificado síntomas de hipoglucemia, tales como mareo, sudoración excesiva, cefalea y visión borrosa.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en el envase original y en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 3, 6 ó 10 blísteres en caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Bajo receta médica.

Fabricante.

UORLDMEDICIN ILAC SAN. VE TIC. A.Ş./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey /
15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Titular del registro.

WORLD MEDICINE, LLC, Ucrania /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.