Lipojka

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku Lipojka (Lipoicа)

Skład:

substancja czynna: kwas tioktowy (α-liponowy);

1 tabletka powlekana zawiera 300 mg lub 600 mg kwasu tioktowego (α-liponowego);

substancje pomocnicze: hydroksypropyloceluloza niskozastępowana, hydroksypropyloceluloza, stearynian magnezu, Opadray 20A zielony.

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 300 mg — o kształcie okrągłym, powlekane, żółto-zielone, powierzchnia dwuwypukła;

tabletki 600 mg — o kształcie wydłużonym, powlekane, żółto-zielone, powierzchnia dwuwypukła.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki wpływające na układ trawienny i procesy metaboliczne. Kwas tioktowy. Kod ATX A16AX01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Kwas tioktowy (kwas α-liponowy) pełni rolę koenzymu w oksydacyjnym dekarboksylowaniu α-kwasów ketonowych. Hiperglikemia spowodowana cukrzycą prowadzi do gromadzenia się glukozy w białkach macierzy naczyń krwionośnych oraz do powstawania tzw. „końcowych produktów nadmiernego glikowania”. Ten proces prowadzi do zmniejszenia przepływu krwi w endoneurium oraz do hipoksji/ischemii endoneurialnej, co wiąże się ze zwiększonym wytwarzaniem wolnych rodników tlenu, które powodują uszkodzenie nerwów obwodowych.

Badania na zwierzętach wykazały, że kwas α-liponowy wpływa na procesy biochemiczne wywołane streptozotocynową cukrzycą, poprawiając przepływ krwi w endoneurium i zwiększając poziom fizjologicznego antyoksydantu – glutationu, a także jako antyoksydant zmniejsza ilość wolnych rodników tlenu w nerwie zmienionym cukrzycowo.

Efekty obserwowane w trakcie eksperymentów wskazują, że funkcjonowanie nerwów obwodowych może być poprawione za pomocą kwasu α-liponowego. Dotyczy to zaburzeń czuciowych w polineuropatii cukrzycowej, które mogą objawiać się w postaci parestezji, takich jak uczucie pieczenia, bólu, drętwienia i uczucia „biegania mrówek”.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym następuje szybkie wchłanianie kwasu α-liponowego. Po przyjęciu tabletek absolutna biodostępność kwasu α-liponowego (określana jako substancja macierzysta) wynosi około 20% w porównaniu z podaniem dożylnym, co wskazuje na znaczny efekt pierwszego przejścia. Dzięki szybkiemu rozprzestrzenianiu się w tkankach okres półwylugowania kwasu α-liponowego wynosi około 25 minut. Podobnie jak roztwór do przyjmowania doustnego, który jest uznawany za formę leku o maksymalnym wchłanianiu, profile absorpcji tabletek charakteryzują się szybkim napływem substancji czynnej, co wiąże się ze zmniejszeniem międzypacjentowej zmienności. Biodostępność względna (w porównaniu z roztworem do przyjmowania doustnego) wynosi > 60%. Maksymalne stężenie w osoczu na poziomie 4 μg/ml obserwowano około 0,5 godziny po przyjęciu doustnie 600 mg kwasu α-liponowego. Eksperymenty na zwierzętach z wykorzystaniem znaczników radioaktywnych wykazały wydalanie leku głównie przez nerki w 80–90%, głównie w formie metabolitów. U człowieka jedynie niewielka część niezmienionej substancji pozostaje w moczu. Biotransformacja zachodzi głównie poprzez oksydacyjne skrócenie łańcuchów bocznych (β-utlenianie) i/lub za pomocą S-metylacji odpowiednich tioli.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawów obwodowej (czuciowo-ruchowej) neuropatii cukrzycowej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na kwas tioktowy lub którykolwiek z pozostałych składników leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Skuteczność cisplatyny zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu z kwasem tioktowym. Kwas tioktowy jest czynnikiem wiążącym metale, dlatego zgodnie z podstawowymi zasadami farmakoterapii nie powinien być stosowany jednocześnie ze związkami metali (np. z suplementami diety zawierającymi żelazo lub magnez, z produktami mlecznymi, ponieważ zawierają one wapń). Jeśli dawkę dzienną leku podaje się 30 minut przed śniadaniem, suplementy diety zawierające żelazo i magnez należy przyjmować w południe lub wieczorem.

Z cząsteczkami cukru kwas α-lipoiowy tworzy trudnorozpuszczalne kompleksy (np. z roztworem lawulozy).

U chorych na cukrzycę stosowanie kwasu tioktowego może nasilać działanie hipoglikemizujące insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, dlatego szczególnie na wstępie leczenia zaleca się dokładne monitorowanie poziomu glukozy we krwi. Aby uniknąć objawów hipoglikemii, w poszczególnych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Uwaga. Regularne spożywanie alkoholu jest istotnym czynnikiem ryzyka rozwoju i postępu objawów neuropatii, tj. możliwy jest negatywny wpływ na przebieg leczenia Lipojką. Dlatego pacjentom z neuropatią cukrzycową zaleca się powstrzymanie się od spożywania alkoholu. Ograniczenie spożycia alkoholu dotyczy również okresów międzykursemowych.

Szczególne środki ostrożności.

Głównym czynnikiem skutecznego leczenia neuropatii cukrzycowej jest optymalna korekta poziomu cukru we krwi chorego.

Podczas stosowania leku może wystąpić nietypowy zapach moczu, który nie ma znaczenia klinicznego.

Na początku leczenia neuropatii możliwe jest krótkotrwałe nasilenie parestezji z uczuciem „pełzających mrówek” z powodu procesów regeneracyjnych.

Zgłaszano jeden przypadek autoimmunologicznego zespołu insulinowego (AIS) podczas leczenia kwasem α-lipowym. Pacjenci z określonym genotypem HLA (system antygenów leukocytów ludzkich), np. allelami HLA-DRB1*04:06 i HLA-DRB1*04:03, są bardziej podatni na rozwój AIS podczas leczenia kwasem α-lipowym. Allel HLA-DRB1 * 04:03 (stosunek szans podatności na AIS — 1,6) występuje głównie u przedstawicieli rasy europejskiej, a jego rozpowszechnienie w Europie Południowej jest większe niż w Europie Północnej. Allel HLA-DRB1 * 04:06 (stosunek szans podatności na AIS — 56,6) występuje głównie u pacjentów z Japonii i Korei. Należy wziąć pod uwagę możliwość rozwoju AIS u pacjentów stosujących kwas α-lipowy w przypadku rozpoznania różnicowego samoistnej hipoglikemii (patrz sekcja „Efekty uboczne”).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie kwasu tioktowego w czasie ciąży nie jest zalecane ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych.

Brak danych dotyczących przenikania kwasu tioktowego do mleka matki, dlatego nie zaleca się jego stosowania w czasie karmienia piersią.

Badania dotyczące toksycznego wpływu na funkcję rozrodczą nie wykazały żadnych dowodów wpływu na płodność.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Podczas leczenia należy zachować ostrożność (ze względu na możliwość wystąpienia takich efektów ubocznych jak zawroty głowy i zaburzenia wzroku) podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi oraz szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Dawka dzienna wynosi 600 mg kwasu tioktowego, stosowaną w postaci 2 tabletów po 300 mg lub 1 tabletu po 600 mg. Lek przyjmuje się jednorazowo, w postaci dobowej dawki, 30 minut przed pierwszym posiłkiem. Tabletki należy przyjmować na czczo, nie żując, popijając odpowiednią ilością wody.

Jednoczesne spożycie posiłku utrudnia wchłanianie kwasu α-lipoiowego, dlatego zaleca się stosowanie leku pół godziny przed posiłkiem.

W przypadku nasilonych parestezii leczenie można rozpocząć od formy do wstrzykiwań Lipojka.

Okres leczenia określa lekarz indywidualnie.

Dzieci.

Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tego leku u dzieci, nie zaleca się jego stosowania u tej grupy wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty i ból głowy. Po przypadkowym lub celowym (z myślami samobójczymi) doustnym przyjęciu kwasu tioktowego w dawkach od 10 g do 40 g w połączeniu z alkoholem obserwowano znaczne zatrucia, w niektórych przypadkach kończące się śmiercią.

Na wstępnym etapie obraz kliniczny zatrucia może objawiać się pobudzeniem psychoruchowym lub zatłumieniem świadomości. Później pojawiają się napady drgawkowe ogólnoustrojowe oraz kwasica mleczanowa (koma mleczanowe). Ponadto przy zatruciu wysokimi dawkami kwasu tioktowego opisywano hipoglikemię, wstrząs, ostry martwiczy zespół mięśni szkieletowych, hemolizę, zespół rozsianej wewnątrzwlosowatej krzepnięcia krwi (DIC), zahamowanie funkcji szpiku kostnego oraz niewydolność wielonarządową.

Leczenie. W przypadku podejrzenia silnego zatrucia lekiem zaleca się natychmiastową hospitalizację oraz podjęcie działań zgodnie z ogólnymi zasadami postępowania przy przypadkowych zatruciach (np. wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka, zastosowanie węgla aktywnego). Leczenie napadów drgawkowych ogólnoustrojowych, kwasicy mleczanowej oraz innych zagrażających życiu skutków zatrucia należy prowadzić zgodnie z zasadami współczesnej terapii intensywnej. Leczenie powinno być objawowe. Do chwili obecnej nie potwierdzono korzyści z zastosowania hemodializy, hemoperfuzji lub metod filtracji z wymuszonym wydalaniem kwasu tioktowego.

Niepożądane działania.

Do oceny częstości występowania niepożądanych działań stosuje się następującą klasyfikację: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 — < 1/10), rzadko (≥ 1/1 000 — < 1/100), niezwykle rzadko (≥ 1/10000 — < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu nerwowego.

Często: zawroty głowy.

Bardzo rzadko: zmiana lub zaburzenia wrażeń smakowych, ból głowy, hiperhidroza.

Ze strony narządów wzroku.

Bardzo rzadko: zaburzenia wzroku.

Ze strony przewodu pokarmowego.

Często: nudności.

Bardzo rzadko: wymioty, ból brzucha i ból gastrointestynalny, biegunka.

Ze strony metabolizmu i układu wewnątrzwydzielniczego.

Bardzo rzadko: hipoglikemia.

Ze strony układu odpornościowego.

Bardzo rzadko: reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, pokrzywka (wysypka urticarialna), świąd, trudności w oddychaniu.

Nieznana częstość: autoimmunologiczny zespół insulynowy (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”), egzema.

Zaburzenia ogólne:

Bardzo rzadko: obniżenie poziomu cukru we krwi związane z poprawą wchłaniania glukozy. Objawy podobne do hipoglikemii: zawroty głowy, nadmierne pocenie się, ból głowy oraz zaburzenia wzroku.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po dopuszczeniu leku do obrotu ma istotne znaczenie. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań i/lub braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego do Farmakonadzoru pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności. 1,5 roku.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blistrze, 3 blistery w kartonie.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Akcyjne „Farmaceutyczna firma „Darnica”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.