Lidoksan® truskawka

INSTRUKCJA dot. stosowania leku LIDOKSAN® TRUSKAWKA (LIDOKSAN® STRAWBERRY)

Skład:

substancje czynne: chlorheksydyny dwuchlorek, lidokainy chlorowodorek;

1 cukierek zawiera 5 mg chlorheksydyny dwuchlorku i 1 mg lidokainy chlorowodorku;

substancje pomocnicze: mentol, kwas cytrynowy bezwodny, aromat truskawkowy 502301 TR 0551, sukraloza, stearyna magnezu, sorbitol (E 420).

Postać farmaceutyczna. Cukierki.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe lub lekko białawe, nieco plamiste, okrągłe cukierki o zapachu i smaku truskawki.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w chorobach gardła. Kod ATC R02A A05.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Chlorek lidokainy jest miejscowym lekiem znieczulającym o działaniu amidowemu. Wykazuje działanie przeciwbólowe na powierzchni bez opóźnienia przewodzenia impulsów nerwowych w miejscu podania.

Jako znieczulenie miejscowe lidokaina wykazuje ten sam mechanizm działania co inne leki z tej grupy: blokuje generowanie i przewodzenie impulsów nerwowych w nerwach czuciowych, ruchowych i autonomicznych. Lidokaina bezpośrednio wpływa na błony komórkowe, hamując napływ jonów sodu do włókien nerwowych poprzez błony. W miarę postępującego rozprzestrzeniania się efektu znieczulenia wzrasta próg pobudliwości elektrycznej w nerwach obwodowych, przewodzenie impulsu nerwowego zwalnia, a regeneracja potencjału czynnego słabnie, co ostatecznie prowadzi do pełnego zablokowania przewodzenia nerwowego. Ogólnie anestetyki miejscowe szybciej blokują nerwy autonomiczne, drobne niemyelinizowane (odczucie bólu) i drobne mielinizowane (odczucie bólu, temperatury), niż grube włókna mielinizowane (odczucie dotyku, ciśnienia).

Na poziomie molekularnym lidokaina specyficznie blokuje kanały sodowe w stanie nieaktywnym, co przeszkadza w generowaniu potencjału czynnego i zapobiega przewodzeniu impulsu nerwowego przy miejscowym stosowaniu lidokainy w pobliżu nerwu.

Działanie na nerwy obwodowe ma istotne znaczenie, gdy lidokaina stosowana jest jako znieczulenie miejscowe. Stosunek skuteczności do toksyczności jest korzystny. Reakcje alergiczne wywołane przez lidokainę występują bardzo rzadko.

Chlorheksydyna jest antyseptykiem kationowym, działającym na bakterie Gram-dodatnie (np. Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.) i w mniejszym stopniu na bakterie Gram-ujemne, głównie formy wegetatywne (w temperaturze pokojowej jest nieskuteczna wobec spor bakteryjnych). Wykazuje również działanie przeciwgrzybicze w stosunku do grzybów strzępkowych i grzybów. Chlorheksydyna szybko dezaktywuje czynnik zakaźny niektórych wirusów lipofilowych (np. wirus grypy, wirus opryszczki, HIV). Lek działa jako bakteriostatyk w niskich stężeniach, a w wysokich stężeniach wykazuje działanie bakteriobójcze.

Chlorheksydyna nosi silny ładunek dodatni – w ten sposób adsorbuje się na ujemnie naładowanych obszarach ściany komórkowej bakterii i struktur pozakomórkowych. Adsorpcja jest specyficzna i lokalizowana na odpowiednich obszarach ściany komórkowej bakterii zawierających fosforany. Powoduje to naruszenie integralności błony komórkowej i prowadzi do zwiększenia jej przepuszczalności.

Farmakokinetyka.

Chlorheksydyna

Wchłanianie

Po miejscowym lub doustnym podaniu chlorheksydyna słabo wchłania się. Po miejscowym zastosowaniu na uszkodzony obszar skóry chlorheksydyna wchłania się do zewnętrznego warstwy skóry, co powoduje długotrwałe działanie bakteriobójcze na skórę. Badania farmakokinetyczne wykazały, że około 30 % chlorheksydyny pozostaje w jamie ustnej po płukaniu i stopniowo uwalnia się do śliny. Pacjenci przełykają około 4 % chlorheksydyny.

Chlorheksydyna adsorbuje się na ujemnie naładowanych powierzchniach zębów, nalotach lub błonie śluzowej jamy ustnej i w ten sposób dłużej pozostaje w jamie ustnej.

Rozkład

Po podaniu doustnym wiązanie chlorheksydyny z białkami osocza jest niewielkie.

Metabolizm i wydalanie

Chlorheksydyna nie gromadzi się w organizmie. Metabolizowana jest jedynie niewielka część. 10 % wchłoniętej substancji czynnej wydala się z moczem, a 90 % – z kałem.

Lidokaina

Wchłanianie

Stopień wchłaniania systemowego lidokainy zależy od miejsca i drogi podania. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, błon śluzowych i przez uszkodzoną skórę, jednak przed dostaniem się do krwiobiegu ogólnego większa część jest rozkładana. Wchłanianie z błon śluzowych po miejscowym zastosowaniu zależy od perfuzji i całkowitej dawki. W ciągu 30 minut po podaniu mniej niż 17 % dawki może być wydalane w niezmienionej postaci z przewodu pokarmowego i mniej niż 1,5 % – z innych tkanek.

Działanie znieczulające lidokainy po miejscowym zastosowaniu pojawia się po 2–5 minutach i trwa od 30 do 45 minut. Znieczulenie jest powierzchowne i nie rozprzestrzenia się na struktury podśluzówkowe.

Biodostępność lidokainy po podaniu doustnym wynosi 35 %.

Rozkład

Lidokaina dobrze rozkłada się w tkankach (nerki, płuca, wątroba, serce, tkanka tłuszczowa). Lidokaina przenika przez barierę krew–mózg i łożysko oraz wydzielana jest z mlekiem matki. Wiązanie z białkami osocza jest zmienne i zależy od stężenia.

Metabolizm i wydalanie

Lidokaina metabolizowana jest w wyniku pierwszego przejścia przez wątrobę. W wątrobie ulega dealkilacji. Pierwsze dwa metabolity (monoetyloglicynylksylidyd i glicynylksylidyd) są farmakologicznie aktywne. U niektórych pacjentów oba metabolity mogą wywoływać toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Oba metabolity mogą ulegać hydrolizie do ksylydyny, która następnie utlenia się do 4-hydroksyksylydyny – głównego metabolitu wykrywanego w moczu. U ludzi z prawidłową funkcją wątroby lidokaina metabolizowana jest głównie przez enzym CYP1A2. Wydalana jest głównie przez nerki w postaci metabolitów, 10 % – w postaci niezmienionej substancji. Okres półtrwania biologicznego lidokainy wynosi 1,5–2 godziny u dorosłych i 3 godziny u noworodków. Okres półtrwania biologicznego metabolitów lidokainy wynosi 2–10 godzin.

Okres półtrwania biologicznego jest wydłużony przy niewydolności serca zastoinowej, chorobach wątroby i zawałach mięśnia sercowego.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroby zapalne i infekcyjne jamy ustnej oraz gardła towarzyszące bólowi podczas połykania i podrażnieniu.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancje czynne (chlorheksydynę lub lidokainę) lub na którykolwiek z substancji pomocniczych leku lub na leki z grupy miejscowych środków znieczulających typu amidowego.
• Wiek dziecięcy do 6 roku życia.
• Przeciwwskazane u dzieci z wywiadem drgawek mięśniowych (w tym drgawek febrylnych), ponieważ lek zawiera mentol.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Lidokaina jest inhibitorem enzymu CYP1A2 oraz w mniejszym stopniu izoenzymów 2D6 i 3A4, jednak interakcje z substratami tych enzymów podczas stosowania leku w dawkach zalecanych są klinicznie nieistotne.

Nie należy podawać tego leku jednocześnie z inhibitorami cholinesterazy (np. neostygminą, distygminą, pirydostygminą) ani z innymi lekami stosowanymi w leczeniu ciężkiej miastenii.

W trakcie leczenia tym lekiem nie należy stosować jednocześnie innych miejscowych środków antyseptycznych do dezynfekcji gardła. Nie dotyczy to innych leków zawierających chlorheksydynę/lidokainę z powodu obecności tej samej substancji czynnej. Podczas jednoczesnego stosowania sprayu i tabletek do ssania nie należy przekraczać dobowej dawki. Sprayu i tabletek do ssania nie należy również stosować jednocześnie u dzieci.

Chlorheksydyna jest niekompatybilna z substancjami powierzchniowo czynnymi anionowymi (np. sodową solą kwasu laurylosulfenowego) oraz niektórymi innymi substancjami (np. alginianami, tragakaną), które często występują w pastach do zębów. Dlatego odstęp czasu między szczotkowaniem zębów a przyjmowaniem tabletek do ssania powinien wynosić co najmniej 30 minut.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

W przypadku infekcji bakteryjnych towarzyszących podwyższonej temperaturze ciała, chlorheksydyna/lidokaina może być stosowana jako lek wspomagający po konsultacji z lekarzem.

Należy zachować ostrożność podczas przepisywania leku pacjentom z niewydolnością serca, zaburzeniami czynności wątroby oraz pacjentom, którzy równocześnie przyjmują leki podobne do lidokainy (leki przeciwarytmiczne klasy I), ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych lidokainy.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów skłonnych do reakcji nadwrażliwości.

Nie należy przyjmować tego leku dłużej niż przez 3–4 dni. Lek ten powinien być stosowany wyłącznie w celu złagodzenia bólu i podrażnienia gardła spowodowanych stanem zapalnym. Jeśli w tym czasie stan pacjenta nie ulegnie poprawie, należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Nie należy spożywać posiłków ani napoi oraz nie powinno się myć zębów przez co najmniej 1 godzinę po przyjęciu leku.

Lodówki zawierają sorbitol (E 420). Jeśli stwierdzono u Ciebie nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku w czasie ciąży oraz w okresie laktacji nie jest zalecane, z wyjątkiem przypadków, gdy oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.

Ciąża

Chlorheksydyna

Obecnie nie ma wystarczających kontrolowanych badań dotyczących wpływu chlorheksydyny na przebieg ciąży.

Lidokaina

Zmiany farmakokinetyki i farmakodynamiki lidokainy w czasie ciąży mogą powodować objawy toksyczności.

Karmienie piersią

Chlorheksydyna

Nie wiadomo, czy chlorheksydyna przenika do mleka matki. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/dzieci w wieku niemowlęcym.

Lidokaina

Metabolity lidokainy przenikają do mleka matki. Do chwili obecnej nie odnotowano jednak doniesień o działaniach niepożądanych u noworodków/dzieci w wieku niemowlęcym.

Funkcja rozrodcza

Brak danych dotyczących wpływu chlorheksydyny lub lidokainy na funkcję rozrodczą człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia

Zalecana dawka to od 6 do 10 cukierków na dobę, w zależności od nasilenia objawów. Cukierki należy powoli rozpuszczać w jamie ustnej co 2,5–4 godziny.

Dla dorosłych i dzieci od 12. roku życia maksymalna dzienna dawka chlorheksydyny wynosi 50 mg, a maksymalna dzienna dawka lidokainy – 10 mg, co odpowiada 10 cukierkom.

Dzieci w wieku od 6 do 12 roku życia

Zalecana dawka dla dziecka od 6. roku życia to połowa dawki dorosłego, czyli od 3 do 5 cukierków na dobę, w zależności od nasilenia objawów. Cukierki należy powoli rozpuszczać w jamie ustnej co 5–8 godzin.

Dla dzieci w wieku od 6 do 12 roku życia maksymalna dzienna dawka chlorheksydyny wynosi 25 mg, a maksymalna dzienna dawka lidokainy – 5 mg, co odpowiada 5 cukierkom.

Maksymalna pojedyncza dawka dla dorosłych i dzieci od 6. roku życia wynosi 5 mg chlorheksydyny (0,08 mg/kg masy ciała) i 1 mg lidokainy (0,02 mg/kg masy ciała), co odpowiada 1 cukierkowi.

Sposób stosowania.

Cukierki należy rozpuszczać do całkowitego rozpuszczenia. Lek jest przeznaczony do miejscowego stosowania w jamie ustnej i gardle.

Nieprawidłowe jest stosowanie leku podczas lub bezpośrednio po jedzeniu.

Po zastosowaniu leku zaleca się nie jeść i nie pić przez co najmniej godzinę.

W celu osiągnięcia optymalnego efektu zaleca się nie stosować leku bezpośrednio przed lub po szczotkowaniu zębów. Zaleca się odczekać co najmniej 30 minut między zastosowaniem leku a szczotkowaniem zębów.

Czas trwania leczenia

Leku nie należy przyjmować dłużej niż przez 3–4 dni. Jeśli w tym czasie stan pacjenta nie ulegnie poprawie lub jeśli u pacjenta rozwinie się infekcja bakteryjna towarzysząca podwyższonej temperaturze ciała, leczenie należy przerwać i skonsultować się z lekarzem.

Dzieci. Nie stosuje się u dzieci poniżej 6. roku życia.

Przedawkowanie.

Mimo że lek zawiera niewielką część dawki toksycznej i stosowany jest miejscowo, należy uwzględnić możliwość przypadkowego przedawkowania, szczególnie w przypadku leczenia dzieci.

Chlorheksydyna wchłania się z przewodu pokarmowego w niewielkim stopniu. Lidokaina wchłania się szybciej, ale biodostępność po doustnym podaniu wynosi jedynie 35%. Efekty toksyczne lidokainy występują przy stężeniach osoczowych przekraczających 6 mg/l.

Po zastosowaniu dawek przekraczających zalecane (więcej niż 20 cukierków na dobę) mogą wystąpić trudności z połykaniem (obniżenie kontroli nad odruchem połykania) – w takim przypadku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Zatrucie systemowe wynika ze skutków działania na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Pierwszymi objawami przedawkowania są zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Objawy, które mogą wystąpić w przypadku zatrucia systemowego:

• ze strony ośrodkowego układu nerwowego:

ból głowy, halucynacje, zawroty głowy, osłabienie, senność, niepokój, dźwięki w uszach, parestezje, zaburzenia mowy i słuchu, znieczulenie w okolicy ust, kwasica metaboliczna, niestagmus, drżenie mięśni, psychoza, drgawki, zatrzymanie oddychania, śpiączka, napad padaczkowy, zmiany poziomu świadomości;

• ze strony układu sercowo-naczyniowego:

niewydolność sercowo-naczyniowa, kolaps cyrkulacyjny, ciężka bradykardia, arytmia serca (zatrzymanie węzła zatokowego, tachyarytmia), zatrzymanie pracy serca.

Dodatkowo znane są pojedyncze przypadki przedawkowania chlorheksydyny, w których wystąpiły następujące objawy: obrzęk gardła, zmiany nekrotyczne w przełyku, podwyższenie aktywności aminotransferaz w surowicy krwi (ponad 30 razy wyższe niż norma), wymioty, erozje żołądka i dwunastnicy z aktywnym zapaleniem żołądka, euforia, zaburzenia wzroku oraz całkowita utrata smaku (przez 8 godzin).

Leczenie w przypadku zatrucia systemowego

W przypadku wystąpienia objawów zatrucia systemowego leczenie należy natychmiast przerwać. Należy sprowokować wymioty i przepłukać żołądek. Należy podać substancje o działaniu anionowym, np.: alkilobenzenosulfonian, alkilosulfonian lub alkilosulfonian sodu. W cięższych przypadkach pacjenta należy hospitalizować w celu wspomagania oddychania i krążenia oraz zapobiegania odwodnieniu. W leczeniu napadów drgawkowych stosuje się diazepan.

Działania niepożądane.

Niepożądane działania podano według układów narządów i częstości występowania:

bardzo często (≥1/10);

często (≥1/100 — <1/10);

rzadko (≥1/1000 — <1/100);

pojedyncze przypadki (≥1/10000 — <1/1000);

rzadko ( <1/10000);

częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego

Częstość nieznana: metheMOglobulinemia.

Ze strony układu odpornościowego

Często: reakcje skórne nadwrażliwości.

Pojedyncze przypadki: ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny.

Rzadko: pokrzywka.

Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości typu opóźnionego (alergia kontaktowa, fotouczulenie) lub inne reakcje skóry lub zębów.

Ze strony psychiki

Częstość nieznana: niepokój, pobudzenie, euforia.

Ze strony układu nerwowego

Częstość nieznana: senność, zawroty głowy, dezorientacja, zamieszanie świadomości (w tym zamieszanie mowy), zawroty głowy (vertigo), drżenie, psychóza, nerwowość, parestezje, mrowienie, drgawki, utrata przytomności, śpiączka.

Ze strony narządów wzroku

Częstość nieznana: zaburzenia widzenia, w tym nieostre widzenie i podwójne widzenie (diplopia).

Ze strony narządów słuchu i przewodów błędnika

Częstość nieznana: brzęczenie w uszach (tinitus).

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy opłucnej

Częstość nieznana: duszność, zespół ostrej niewydolności oddechowej (respiratory distress syndrome), osłabienie oddychania, zatrzymanie oddechu, astma.

Ze strony przewodu pokarmowego

Często: nudności, wymioty, ból brzucha.

Częstość nieznana: trudności z połykaniem, owrzodzenia jamy ustnej.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Pojedyncze przypadki: zapalenie skóry kontaktowe.

Częstość nieznana: zmiany typu likenoidalne, łuszczenie się skóry, obrzęk gruczołu przyuszowego.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej

Częstość nieznana: mimowolne skurcze mięśni lub drżenie.

Zaburzenia ogólne

Częstość nieznana: osłabienie, przejściowe zaburzenia smaku lub uczucie pieczenia języka, uczucie ciepła lub zimna.

Przy długotrwałym i ciągłym stosowaniu chlorheksydyny może wystąpić tymczasowe brunatne zabarwienie zębów. Jednakże zabarwienie to można usunąć.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Blister zawierający 12 tabletek do ssania; 2 blistry w tekturowym pudełku.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent.

(wydanie serii)

Lek Farmaceutična podjetje d.d.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Verovškova 57, Ljublana 1526, Słowenia.