Lidoxan® Fresa

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LIDOKSAN® FRESA (LIDOKSAN® STRAWBERRY)

Composición:

Principios activos: clorhexidina digluconato, lidocaína hidrocloruro;

1 pastilla contiene 5 mg de digluconato de clorhexidina y 1 mg de hidrocloruro de lidocaína;

Excipientes: mentol, ácido cítrico anhidro, aroma de fresa 502301 TP 0551, sucralosa, estearato de magnesio, sorbitol (E 420).

Forma farmacéutica. Pastillas.

Propiedades físico-químicas principales: pastillas blancas o ligeramente blancas, ligeramente moteadas, redondas, con sabor y olor a fresa.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para enfermedades de la garganta. Código ATC R02A A05.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

El clorhidrato de lidocaína es un anestésico local periférico de tipo amida. Ejerce un efecto analgésico superficial sin retraso en la conducción de los impulsos nerviosos en el lugar de aplicación.

Como anestésico local, la lidocaína tiene el mismo mecanismo de acción que otros fármacos de este grupo: bloquea la generación y conducción de los impulsos nerviosos en las fibras nerviosas sensitivas, motoras y vegetativas. La lidocaína actúa directamente sobre las membranas celulares, inhibiendo la entrada de iones de sodio en las fibras nerviosas a través de las membranas. Debido a la progresiva difusión del efecto anestésico, aumenta el umbral de excitación eléctrica en los nervios periféricos, se ralentiza la conducción del impulso nervioso y se debilita la recuperación del potencial de acción, lo que, en última instancia, conduce al bloqueo completo del impulso nervioso. En general, los anestésicos locales bloquean más rápidamente las fibras nerviosas vegetativas, las fibras finas no mielinizadas (sensibilidad al dolor) y las fibras finas mielinizadas (sensibilidad al dolor y a la temperatura), que las fibras gruesas mielinizadas (sensibilidad al tacto y a la presión).

A nivel molecular, la lidocaína bloquea específicamente los canales iónicos de sodio en estado inactivo, lo que impide la generación del potencial de acción y evita la conducción del impulso nervioso cuando se aplica localmente la lidocaína cerca del nervio.

El efecto sobre los nervios periféricos es importante cuando la lidocaína se utiliza como anestésico local. La relación entre eficacia y toxicidad es favorable. Las reacciones alérgicas provocadas por la lidocaína son muy raras.

La clorhexidina es un antiséptico catiónico que actúa sobre bacterias grampositivas (por ejemplo, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.) y, en menor grado, sobre bacterias gramnegativas, principalmente en su forma vegetativa (a temperatura ambiente no es eficaz frente a esporas bacterianas). También ejerce acción antimicótica frente a dermatofitos y hongos. La clorhexidina bloquea rápidamente la actividad infecciosa de algunos virus lipofílicos (por ejemplo, virus de la gripe, virus del herpes, VIH). El fármaco actúa como bacteriostático en concentraciones bajas y como bactericida en concentraciones altas.

La clorhexidina posee una carga positiva fuerte, por lo que se adsorbe en las zonas negativamente cargadas de la pared celular bacteriana y en estructuras extracelulares. La absorción es específica y se localiza en las zonas de la pared celular bacteriana que contienen fosfatos. Esto altera la integridad de la membrana celular y provoca un aumento de la permeabilidad.

Farmacocinética

Clorhexidina

Absorción

Tras la aplicación local o vía oral, la clorhexidina se absorbe mal. Tras la aplicación local en una zona afectada de la piel, la clorhexidina se absorbe por la capa externa de la piel, produciendo un efecto bactericida prolongado sobre la misma. En estudios farmacocinéticos se ha observado que aproximadamente el 30 % de la clorhexidina permanece en la cavidad bucal tras el enjuague, liberándose gradualmente en la saliva. Los pacientes tragan aproximadamente el 4 % de la clorhexidina.

La clorhexidina se adsorbe en las superficies negativamente cargadas de los dientes, la placa bacteriana o la mucosa bucal, permaneciendo así más tiempo en la cavidad bucal.

Distribución

Tras la administración oral, la unión de la clorhexidina a las proteínas plasmáticas es escasa.

Metabolismo y eliminación

La clorhexidina no se acumula. Solo una fracción mínima se metaboliza. El 10 % de la sustancia activa absorbida se elimina por orina y el 90 % por heces.

Lidocaína

Absorción

El grado de absorción sistémica de la lidocaína depende del lugar y la vía de administración. Se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, las mucosas y a través de la piel dañada, aunque una gran parte se degrada antes de alcanzar la circulación sistémica. La absorción desde las mucosas tras la aplicación local depende de la perfusión y de la dosis total. A los 30 minutos tras la administración, menos del 17 % de la dosis puede eliminarse sin cambios desde el tracto gastrointestinal y menos del 1,5 % desde otros tejidos.

El efecto anestésico de la lidocaína tras la aplicación local comienza a los 2–5 minutos y dura entre 30 y 45 minutos. La anestesia es superficial y no se extiende a las estructuras submucosas.

La biodisponibilidad de la lidocaína tras la administración oral es del 35 %.

Distribución

La lidocaína se distribuye bien en los tejidos (riñones, pulmones, hígado, corazón, tejido adiposo). Penetra a través de la barrera hematoencefálica y la placenta, y se excreta en la leche materna humana. La unión a las proteínas plasmáticas es variable y depende de la concentración.

Metabolismo y eliminación

La lidocaína se metaboliza en el primer paso hepático. Se dealquila en el hígado. Los dos primeros metabolitos (monoetilglicinexilidida y glicinexilidida) son farmacológicamente activos. En algunos pacientes, estos dos metabolitos pueden ejercer un efecto tóxico sobre el sistema nervioso central. Ambos metabolitos pueden hidrolizarse hasta xilidina, que luego se oxida a 4-hidroxixilidina, el metabolito principal detectado en la orina. En humanos con función hepática normal, la lidocaína se metaboliza principalmente a través de la enzima CYP1A2. Se elimina principalmente por vía renal en forma de metabolitos, y un 10 % en forma inalterada. El período de semivida biológico de la lidocaína es de 1,5–2 horas en adultos y de 3 horas en recién nacidos. El período de semivida biológico de los metabolitos de la lidocaína oscila entre 2 y 10 horas.

El período de semivida biológico se prolonga en casos de insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedades hepáticas e infarto de miocardio.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades inflamatorias e infecciosas de la cavidad bucal y faringe que cursan con dolor al tragar e irritación.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los principios activos (clorhexidina o lidocaína) o a cualquiera de los excipientes del medicamento o a anestésicos locales de tipo amida.
• Edad pediátrica inferior a 6 años.
• Está contraindicado en niños con antecedentes de convulsiones musculares (incluyendo convulsiones febriles), ya que este medicamento contiene mentol.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La lidocaína es un inhibidor de la enzima CYP1A2 y, en menor grado, de los isoenzimas 2D6 y 3A4, pero las interacciones con sustratos de estas enzimas al administrar el medicamento en las dosis recomendadas son clínicamente insignificantes.

No se debe administrar este medicamento simultáneamente con inhibidores de la colinesterasa (por ejemplo, neostigmina, distigmina, piridostigmina) ni con otros medicamentos para el tratamiento de la miastenia grave.

Durante el tratamiento con este medicamento, no se deben utilizar otros antisépticos locales para la desinfección simultánea de la garganta. Esto no se aplica a otros medicamentos que contengan clorhexidina/lidocaína, debido a la presencia del mismo principio activo. Al utilizar simultáneamente el espray y los caramelos, no se debe superar la dosis diaria recomendada. Asimismo, el espray y los caramelos no deben administrarse simultáneamente a niños.

La clorhexidina es incompatible con sustancias aniónicas activas (por ejemplo, laurilsulfato sódico) y con ciertas otras sustancias (por ejemplo, alginatos, goma tragacanto), que con frecuencia se encuentran en las pastas dentales. Por lo tanto, debe transcurrir un intervalo de al menos 30 minutos entre el cepillado de los dientes y la toma de los caramelos.

Características de uso.

En infecciones bacterianas acompañadas de fiebre, el clorhexidina/lidocaína se utiliza como medicamento complementario tras consultar con el médico.

Debe tenerse precaución al administrar este medicamento a pacientes con insuficiencia cardíaca, alteración de la función hepática, así como a pacientes que simultáneamente estén tomando análogos de la lidocaína (fármacos antiarrítmicos de clase I), debido al posible aumento de los efectos adversos de la lidocaína.

El medicamento debe emplearse con precaución en pacientes propensos a reacciones de hipersensibilidad.

No se debe tomar este medicamento por más de 3-4 días. Se recomienda su uso únicamente para aliviar el dolor e irritación de la garganta provocados por inflamación. Si durante este tiempo no mejora el estado del paciente, debe interrumpirse el tratamiento y consultarse con un médico.

No se debe ingerir alimentos ni bebidas ni cepillarse los dientes durante al menos 1 hora tras la administración del medicamento.

Los caramelos contienen sorbitol (E 420). Si usted padece intolerancia a ciertos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se recomienda el uso de este medicamento durante el embarazo ni la lactancia, salvo cuando el beneficio esperado supere al riesgo potencial.

Embarazo

Clorhexidina

Actualmente no existen estudios controlados suficientes sobre el efecto de la clorhexidina durante el embarazo.

Lidocaína

Los cambios en la farmacocinética y farmacodinámica de la lidocaína durante el embarazo pueden provocar síntomas de toxicidad.

Lactancia

Clorhexidina

No se sabe si la clorhexidina pasa a la leche materna. No puede excluirse el riesgo para recién nacidos/lactantes.

Lidocaína

Los metabolitos de la lidocaína pasan a la leche materna. Sin embargo, hasta la fecha no se han notificado efectos adversos en recién nacidos/lactantes.

Función reproductiva

No existen datos sobre el efecto de la clorhexidina o la lidocaína sobre la función reproductiva humana.

Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre el efecto de este medicamento en la rapidez de reacción al conducir vehículos de motor o al manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años

Dosis recomendada: de 6 a 10 pastillas al día, según la gravedad de los síntomas. La pastilla debe disolverse lentamente en la boca cada 2,5–4 horas.

Para adultos y niños a partir de 12 años, la dosis diaria máxima de clorhexidina es de 50 mg y la dosis diaria máxima de lidocaína es de 10 mg, lo que equivale a 10 pastillas.

Niños de 6 a 12 años

La dosis recomendada para niños a partir de 6 años es la mitad de la dosis para adultos, es decir, de 3 a 5 pastillas al día, según la gravedad de los síntomas. La pastilla debe disolverse lentamente en la boca cada 5–8 horas.

Para niños de 6 a 12 años, la dosis diaria máxima de clorhexidina es de 25 mg y la dosis diaria máxima de lidocaína es de 5 mg, lo que equivale a 5 pastillas.

La dosis máxima por toma para adultos y niños a partir de 6 años es de 5 mg de clorhexidina (0,08 mg/kg de peso corporal) y 1 mg de lidocaína (0,02 mg/kg de peso corporal), lo que equivale a 1 pastilla.

Vía de administración.

Las pastillas deben disolverse completamente en la boca. El medicamento está indicado para uso local en la cavidad oral y la garganta.

No es recomendable tomar el medicamento durante o inmediatamente después de las comidas.

Después de la administración del medicamento, se recomienda no comer ni beber durante al menos una hora.

Para lograr un efecto óptimo, se recomienda no usar el medicamento inmediatamente antes o después del cepillado de dientes. Se aconseja esperar al menos 30 minutos entre la aplicación del medicamento y el cepillado dental.

Duración del tratamiento

El medicamento no debe usarse por más de 3–4 días. Si durante este período el estado del paciente no mejora o si desarrolla una infección bacteriana acompañada de fiebre, el tratamiento debe interrumpirse y se debe consultar al médico.

Niños. No se administra a niños menores de 6 años.

Sobredosis.

Aunque el medicamento contiene una pequeña fracción de la dosis tóxica y se aplica de forma local, debe considerarse la posibilidad de sobredosis por descuido, especialmente durante el tratamiento de niños.

La clorhexidina se absorbe desde el tracto digestivo en cantidades insignificantes. La lidocaína se absorbe más rápidamente, pero su biodisponibilidad tras la administración oral es solo del 35 %. Los efectos tóxicos de la lidocaína ocurren cuando las concentraciones plasmáticas superan los 6 mg/l.

Tras la administración de dosis excesivas (más de 20 pastillas al día) pueden presentarse dificultades para tragar (disminución del control del reflejo de deglución); en tal caso, debe consultarse inmediatamente al médico. La intoxicación sistémica se produce por el efecto sobre el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Las primeras manifestaciones de sobredosis son lesiones del sistema nervioso central.

Síntomas que pueden presentarse en caso de intoxicación sistémica:

• A nivel del sistema nervioso central:

dolor de cabeza, alucinaciones, vértigo, debilidad, somnolencia, inquietud, zumbidos en los oídos, parestesias, alteraciones del habla y la audición, entumecimiento perioral, acidosis metabólica, nistagmo, temblor muscular, psicosis, convulsiones, paro respiratorio, coma, crisis epiléptica, alteración del nivel de conciencia;

• A nivel del sistema cardiovascular:

insuficiencia cardiovascular, colapso circulatorio, bradicardia grave, arritmia cardíaca (paro del nódulo sinusal, taquiarritmia), paro cardíaco.

Además, se han descrito casos aislados de sobredosis de clorhexidina con los siguientes síntomas: edema de la faringe, lesiones necróticas del esófago, aumento de la actividad de las aminotransferasas en suero sanguíneo (más de 30 veces por encima de lo normal), vómitos, erosiones del estómago y duodeno con gastritis atrófica activa, euforia, alteraciones visuales y pérdida total del gusto (durante 8 horas).

Tratamiento en caso de intoxicación sistémica

Ante la aparición de síntomas de intoxicación sistémica, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente. Debe provocarse el vómito y realizarse un lavado gástrico. Debe administrarse una sustancia aniónica activa, por ejemplo: alquilbencenosulfonato, alquilsulfonato o alquilsulfato de sodio. En casos más graves, el paciente debe hospitalizarse para mantener la función respiratoria y circulatoria, así como para prevenir la deshidratación. Para el tratamiento de las convulsiones se utiliza diazepam.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se presentan por órganos y sistemas y por frecuencia de aparición:

muy frecuentes (≥1/10);

frecuentes (≥1/100 — <1/10);

poco frecuentes (≥1/1000 — <1/100);

raras (≥1/10000 — <1/1000);

muy raras (<1/10000);

frecuencia desconocida (no puede calcularse con los datos disponibles).

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático

Frecuencia desconocida: metahemoglobinemia.

Del sistema inmunitario

Frecuentes: reacciones cutáneas de hipersensibilidad.

Poco frecuentes: reacciones graves de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico.

Raras: urticaria.

Frecuencia desconocida: reacciones de hipersensibilidad de tipo retardado (alergia de contacto, fotosensibilidad) u otras reacciones en la piel o en los dientes.

Del sistema psíquico

Frecuencia desconocida: inquietud, excitación, euforia.

Del sistema nervioso

Frecuencia desconocida: somnolencia, mareo, desorientación, confusión mental (incluyendo confusión del habla), vértigo, temblor, psicosis, nerviosismo, parestesias, entumecimiento, convulsiones, pérdida de conciencia, coma.

Del órgano de la vista

Frecuencia desconocida: alteraciones visuales, incluyendo visión borrosa y diplopía.

Del oído y del laberinto

Frecuencia desconocida: zumbidos en los oídos (tinnitus).

Del sistema respiratorio, del tórax y de la mediastino

Frecuencia desconocida: disnea, síndrome de dificultad respiratoria, depresión respiratoria, paro respiratorio, asma.

Del tracto gastrointestinal

Frecuentes: náuseas, vómitos, dolor abdominal.

Frecuencia desconocida: dificultad para tragar, úlceras en la cavidad bucal.

De la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: dermatitis de contacto.

Frecuencia desconocida: reacciones liquenoides, descamación de la piel, hinchazón de la glándula parótida.

Del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo

Frecuencia desconocida: espasmos musculares o temblor.

Trastornos generales

Frecuencia desconocida: astenia, alteración transitoria del gusto o sensación de ardor en la lengua, sensación de calor o frío.

Con el uso prolongado y continuo de clorhexidina puede aparecer una coloración marrón temporal de los dientes. Sin embargo, esta coloración puede eliminarse.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. Blíster que contiene 12 caramelos; 2 blísters en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

(producción de series)

Lek Farmacéutica d.d.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Calle Verovškova 57, Liubliana 1526, Eslovenia.