Lidoxan® Fragola
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE LIDOKSAN® FRAGOLA (LIDOKSAN® STRAWBERRY)
Composizione:
Principi attivi: digluconato di clorhexidina, cloridrato di lidocaina;
Ogni pastiglia contiene 5 mg di digluconato di clorhexidina e 1 mg di cloridrato di lidocaina;
Eccipienti: mentolo, acido citrico anidro, aroma di fragola 502301 TP 0551, sucralosio, stearato di magnesio, sorbitolo (E 420).
Forma farmaceutica. Pastiglie.
Principali caratteristiche fisico-chimiche: pastiglie bianche o leggermente macchiate, di forma rotonda, con sapore e odore di fragola.
Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per il trattamento delle malattie della gola. Codice ATC R02A A05.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il cloridrato di lidocaina è un anestetico locale di tipo amidico a livello periferico. Esso esercita un effetto analgesico superficiale senza ritardo nella conduzione degli impulsi nervosi nel sito di applicazione.
Come anestetico locale, la lidocaina ha lo stesso meccanismo d'azione di altri farmaci di questo gruppo: blocca la generazione e la conduzione degli impulsi nervosi nelle fibre nervose sensitive, motorie e vegetative. La lidocaina agisce direttamente sulle membrane cellulari, inibendo l'ingresso degli ioni sodio nelle fibre nervose attraverso le membrane. A causa della progressiva diffusione dell'effetto anestetico, aumenta la soglia di eccitabilità elettrica nei nervi periferici, la conduzione dell'impulso nervoso rallenta e la ripolarizzazione del potenziale d'azione si indebolisce, portando infine al completo blocco dell'impulso nervoso. Nel complesso, gli anestetici locali bloccano più rapidamente i nervi vegetativi, le fibre sottili non mielinizzate (percezione del dolore) e le fibre sottili mielinizzate (percezione del dolore, temperatura), rispetto alle fibre mielinizzate più grandi (percezione del tatto, pressione).
A livello molecolare, la lidocaina blocca specificamente i canali ionici del sodio nello stato inattivo, impedendo la generazione del potenziale d'azione e prevenendo la conduzione dell'impulso nervoso quando la lidocaina viene applicata localmente vicino al nervo.
L'effetto sui nervi periferici è importante quando la lidocaina viene utilizzata come anestetico locale. Il rapporto tra efficacia e tossicità è favorevole. Le reazioni allergiche indotte dalla lidocaina sono molto rare.
La clorexidina è un antisettico cationico che agisce sui batteri Gram-positivi (ad esempio Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.) e in misura minore sui batteri Gram-negativi, principalmente nella forma vegetativa (a temperatura ambiente è inefficace contro le spore batteriche). Esercita inoltre un'azione antimicotica nei confronti di dermatofiti e funghi. La clorexidina blocca rapidamente l'attività infettiva di alcuni virus lipofili (ad esempio il virus dell'influenza, il virus dell'herpes, l'HIV). Il farmaco agisce come batteriostatico a basse concentrazioni e come battericida ad alte concentrazioni.
La clorexidina porta una forte carica positiva, quindi viene adsorbita sulle aree caricate negativamente della parete cellulare batterica e sulle strutture extracellulari. L'adsorbimento è specifico e localizzato nelle aree della parete cellulare batterica contenenti fosfati. Ciò altera l'integrità della membrana cellulare e ne aumenta la permeabilità.
Farmacocinetica
Clorexidina
Absorbimento
Dopo applicazione locale o perorale, la clorexidina viene scarsamente assorbita. Dopo applicazione locale su una zona cutanea lesa, la clorexidina viene assorbita dallo strato superficiale della pelle, determinando un effetto battericida prolungato sulla cute. Negli studi farmacocinetici è stato riscontrato che circa il 30% della clorexidina rimane nella cavità orale dopo il risciacquo, per poi essere gradualmente rilasciata nella saliva. I pazienti ingeriscono circa il 4% della clorexidina.
La clorexidina viene adsorbita sulle superfici caricate negativamente dei denti, sulla placca o sulla mucosa orale e, di conseguenza, permane più a lungo nella cavità orale.
Distribuzione
Dopo somministrazione perorale, il legame della clorexidina alle proteine plasmatiche è trascurabile.
Metabolismo ed eliminazione
La clorexidina non si accumula. Solo una piccola parte viene metabolizzata. Il 10% della sostanza attiva assorbita viene eliminato con le urine e il 90% con le feci.
Lidocaina
Absorbimento
Il grado di assorbimento sistemico della lidocaina dipende dalla sede e dalla via di somministrazione. Viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, dalle mucose e attraverso la cute lesa, ma una parte significativa viene degradata prima di raggiungere la circolazione sistemica. L'assorbimento dalle mucose dopo applicazione locale dipende dalla perfusione e dalla dose totale. Entro 30 minuti dall'applicazione, meno del 17% della dose può essere eliminato in forma invariata dal tratto gastrointestinale e meno dell'1,5% da altri tessuti.
L'effetto anestetico della lidocaina dopo applicazione locale compare entro 2-5 minuti e dura da 30 a 45 minuti. L'anestesia è superficiale e non si estende alle strutture sottomucose.
La biodisponibilità della lidocaina dopo somministrazione orale è del 35%.
Distribuzione
La lidocaina si distribuisce bene nei tessuti (rene, polmoni, fegato, cuore, tessuto adiposo). La lidocaina attraversa la barriera ematoencefalica e la placenta ed è escreta nel latte materno. Il legame con le proteine plasmatiche è variabile e dipende dalla concentrazione.
Metabolismo ed eliminazione
La lidocaina viene metabolizzata al primo passaggio epatico. Viene dealchilata nel fegato. I primi due metaboliti (monoetilglicinexilidide e glicinexilidide) sono farmacologicamente attivi. In alcuni pazienti, questi due metaboliti possono esercitare effetti tossici sul sistema nervoso centrale. Entrambi i metaboliti possono essere idrolizzati a xilidina, che viene poi ossidata a 4-idroxixilidina, il principale metabolita ritrovato nelle urine. Nell'uomo con funzione epatica normale, la lidocaina viene principalmente metabolizzata tramite l'enzima CYP1A2. Viene eliminata principalmente dai reni sotto forma di metaboliti, mentre il 10% viene escreto in forma invariata. Il tempo di dimezzamento biologico della lidocaina è di 1,5-2 ore negli adulti e di 3 ore nei neonati. Il tempo di dimezzamento biologico dei metaboliti della lidocaina è di 2-10 ore.
Il tempo di dimezzamento biologico è prolungato in caso di insufficienza cardiaca congestizia, malattie epatiche e infarto miocardico.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Malattie infiammatorie ed infettive della cavità orale e della faringe accompagnate da dolore alla deglutizione e irritazione.
Controindicazioni.
- Ipersensibilità ai principi attivi (clorexidina o lidocaina) o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale o agli anestetici locali di tipo amidico.
- Età pediatrica inferiore ai 6 anni.
- È controindicato nei bambini con anamnesi di convulsioni muscolari (incluse convulsioni febbrili), poiché questo medicinale contiene mentolo.
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.
La lidocaina è un inibitore dell'enzima CYP1A2 e in misura minore degli isoenzimi 2D6 e 3A4, ma le interazioni con i substrati di questi enzimi nell'uso del medicinale alle dosi raccomandate sono clinicamente insignificanti.
Ai pazienti non deve essere somministrato questo medicinale contemporaneamente a inibitori della colinesterasi (ad esempio neostigmina, distigmina, piridostigmina) o ad altri farmaci per il trattamento della grave miastenia.
Durante il trattamento con questo medicinale, ai pazienti non deve essere somministrato contemporaneamente altri antisettici locali per la disinfezione della gola. Questo non riguarda altri medicinali contenenti clorexidina/lidocaina, a causa della presenza dello stesso principio attivo. Quando si utilizzano contemporaneamente spray e pastiglie, i pazienti non devono superare la dose giornaliera raccomandata. Inoltre, spray e pastiglie non devono essere somministrati contemporaneamente ai bambini.
La clorexidina è incompatibile con sostanze anioniche (ad esempio, sodio laurilsolfato) e con alcune altre sostanze (ad esempio, alginati, gomma tragacanto) spesso contenute nei dentifrici. Pertanto, l'intervallo tra il lavaggio dei denti e l'assunzione delle pastiglie deve essere di almeno 30 minuti.
Caratteristiche d'uso.
In caso di infezioni batteriche accompagnate da aumento della temperatura corporea, clorhexidina/lidocaina deve essere utilizzato come farmaco aggiuntivo dopo consultazione medica.
È necessario prestare cautela nella prescrizione del medicinale a pazienti con insufficienza cardiaca, alterata funzionalità epatica e a pazienti che assumono contemporaneamente analoghi della lidocaina (farmaci antiaritmici di Classe I), a causa della possibile potenziazione degli effetti collaterali della lidocaina.
Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti predisposti a reazioni di ipersensibilità.
Non si deve assumere questo medicinale per un periodo superiore a 3-4 giorni. È indicato soltanto per ridurre il dolore e l'irritazione della gola causati da infiammazione. Se entro tale periodo lo stato del paziente non migliora, il trattamento deve essere interrotto e si deve consultare il medico.
Non assumere cibi o bevande né spazzolarsi i denti per almeno 1 ora dopo l'assunzione del medicinale.
I pastiglie contengono sorbitolo (E 420). Se è stata diagnosticata un'intolleranza ad alcuni zuccheri, consultare il medico prima di assumere questo medicinale.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento.
L'uso del medicinale durante la gravidanza e il periodo di allattamento non è raccomandato, salvo nei casi in cui il beneficio atteso superi il potenziale rischio.
Gravidanza
Clorhexidina
Attualmente non esistono studi controllati adeguati sull'effetto della clorhexidina durante la gravidanza.
Lidocaina
Le modifiche della farmacocinetica e della farmacodinamica della lidocaina durante la gravidanza possono causare sintomi di tossicità.
Allattamento
Clorhexidina
Non è noto se la clorhexidina passi nel latte materno. Non può essere escluso un rischio per i neonati/lattanti.
Lidocaina
I metaboliti della lidocaina passano nel latte materno. Tuttavia, ad oggi non sono stati riportati effetti collaterali nei neonati/lattanti.
Funzione riproduttiva
Non sono disponibili dati sull'effetto della clorhexidina o della lidocaina sulla funzione riproduttiva nell'uomo.
Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o sull'uso di macchinari.
Non sono stati condotti studi sull'effetto del medicinale sulla rapidità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.
Modalità e dosi di somministrazione.
Adulti e bambini a partire dai 12 anni
La dose raccomandata è da 6 a 10 pastiglie al giorno, in base alla gravità dei sintomi. La pastiglia deve essere lentamente risucchiata nella cavità orale ogni 2,5–4 ore.
Per gli adulti e i bambini a partire dai 12 anni, la dose giornaliera massima di clorhexidina è di 50 mg e la dose giornaliera massima di lidocaina è di 10 mg, corrispondenti a 10 pastiglie.
Bambini da 6 a 12 anni
La dose raccomandata per i bambini a partire dai 6 anni è la metà della dose per adulti, ovvero da 3 a 5 pastiglie al giorno in base alla gravità dei sintomi. La pastiglia deve essere lentamente risucchiata in bocca ogni 5–8 ore.
Per i bambini da 6 a 12 anni, la dose giornaliera massima di clorhexidina è di 25 mg e la dose giornaliera massima di lidocaina è di 5 mg, corrispondenti a 5 pastiglie.
La dose massima singola per adulti e bambini a partire dai 6 anni è di 5 mg di clorhexidina (0,08 mg/kg di peso corporeo) e 1 mg di lidocaina (0,02 mg/kg di peso corporeo), corrispondenti a 1 pastiglia.
Modalità di somministrazione.
Le pastiglie devono essere risucchiate fino a completa dissoluzione. Il medicinale è destinato all’applicazione locale nella cavità orale e in gola.
Non è consigliabile l’uso del prodotto durante o immediatamente dopo i pasti.
Dopo l’applicazione del medicinale si raccomanda di non mangiare né bere almeno per un’ora.
Per ottenere un effetto ottimale si raccomanda di non utilizzare il prodotto immediatamente prima o dopo lo spazzolamento dei denti. Si raccomanda di attendere almeno 30 minuti tra l’applicazione del prodotto e lo spazzolamento dei denti.
Durata del trattamento
Il medicinale non deve essere utilizzato per più di 3–4 giorni. Se entro questo periodo lo stato del paziente non migliora o se si sviluppa un’infezione batterica accompagnata da febbre, il trattamento deve essere interrotto e si deve consultare un medico.
Bambini. Non somministrare ai bambini al di sotto dei 6 anni.
Sovradosaggio.
Nonostante il medicinale contenga una piccola frazione della dose tossica e sia applicato localmente, si deve considerare la possibilità di un sovradosaggio accidentale, specialmente nel trattamento dei bambini.
La clorhexidina viene assorbita dal tratto gastrointestinale in quantità trascurabile. La lidocaina viene assorbita più rapidamente, ma la sua biodisponibilità dopo somministrazione orale è solo del 35%. Gli effetti tossici della lidocaina si manifestano a concentrazioni plasmatiche superiori a 6 mg/l.
Dopo somministrazione di dosi eccessive (più di 20 pastiglie al giorno) possono verificarsi difficoltà nella deglutizione (riduzione del controllo del riflesso deglutitorio); in tal caso si deve consultare immediatamente un medico. L’intossicazione sistemica si verifica a causa dell’effetto sul sistema nervoso centrale e sul sistema cardiovascolare. Le prime reazioni da sovradosaggio coinvolgono il danno al sistema nervoso centrale.
Sintomi che possono manifestarsi in caso di intossicazione sistemica:
- a carico del sistema nervoso centrale:
cefalea, allucinazioni, vertigini, letargia, sonnolenza, agitazione, ronzio alle orecchie, parestesie, disturbi del linguaggio e dell’udito, intorpidimento periorale, acidosi metabolica, nistagmo, tremore muscolare, psicosi, convulsioni, arresto respiratorio, coma, crisi epilettiche, alterazione del livello di coscienza;
- a carico del sistema cardiovascolare:
insufficienza cardiocircolatoria, collasso circolatorio, grave bradicardia, aritmia cardiaca (arresto del nodo seno, tachiaritmia), arresto cardiaco.
Inoltre, sono stati riportati singoli casi di sovradosaggio da clorhexidina con comparsa dei seguenti sintomi: edema della faringe, lesioni necrotiche dell’esofago, aumento dell’attività delle aminotransferasi nel siero ematico (più di 30 volte superiore alla norma), vomito, erosioni dello stomaco e del duodeno con gastrite atrofica attiva, euforia, disturbi della vista e perdita completa del gusto (per un periodo di 8 ore).
Trattamento in caso di intossicazione sistemica
In caso di comparsa di sintomi da intossicazione sistemica, la terapia deve essere immediatamente interrotta. Si deve provocare il vomito e lavare lo stomaco. Si devono assumere sostanze anioniche attive, ad esempio: alchilbenzensolfonato, alchilsolfonato o alchilsolfato di sodio. Nei casi più gravi, il paziente deve essere ricoverato per il supporto della funzione respiratoria e circolatoria e per prevenire la disidratazione. Per il trattamento delle crisi convulsive si utilizza il diazepam.
Effetti indesiderati.
Gli effetti indesiderati sono elencati per sistemi organici e frequenza di insorgenza:
molto comuni (≥1/10);
comuni (≥1/100 — <1/10);
poco comuni (≥1/1000 — <1/100);
rari (≥1/10000 — <1/1000);
molto rari (<1/10000);
frequenza non nota (non può essere calcolata sulla base dei dati disponibili).
Dal sistema ematico e linfatico
Frequenza non nota: metemoglobinemia.
Dal sistema immunitario
Comuni: reazioni cutanee di ipersensibilità.
Rari: gravi reazioni di ipersensibilità, compreso lo shock anafilattico.
Molto rari: orticaria.
Frequenza non nota: reazioni di ipersensibilità di tipo ritardato (allergia da contatto, fotosensibilità) o altre reazioni della pelle o dei denti.
Dal sistema psichico
Frequenza non nota: irrequietezza, eccitazione, euforia.
Dal sistema nervoso
Frequenza non nota: sonnolenza, capogiri, disorientamento, confusione mentale (inclusa confusione del linguaggio), vertigini, tremore, psicosi, nervosismo, parestesie, intorpidimento, convulsioni, perdita di coscienza, coma.
Da organi della vista
Frequenza non nota: disturbi della vista, inclusi offuscamento della vista e diplopia.
Da organi dell'udito e del labirinto
Frequenza non nota: ronzio nell'orecchio (tinnito).
Dal sistema respiratorio, torace e mediastino
Frequenza non nota: dispnea, sindrome da distress respiratorio, depressione respiratoria, arresto respiratorio, asma.
Dal tratto gastrointestinale
Comuni: nausea, vomito, dolore addominale.
Frequenza non nota: difficoltà di deglutizione, ulcere nella cavità orale.
Da cute e tessuto sottocutaneo
Rari: dermatite da contatto.
Frequenza non nota: reazioni lichenoidi, desquamazione della pelle, gonfiore della ghiandola parotide.
Dal sistema muscoloscheletrico e tessuto connettivo
Frequenza non nota: scosse muscolari o tremore.
Disturbi generali
Frequenza non nota: astenia, transitorio disturbo del gusto o sensazione di bruciore della lingua, sensazione di caldo o freddo.
Con l'uso prolungato e continuativo di clorhexidina può verificarsi una colorazione marrone temporanea dei denti. Tuttavia, questa colorazione può essere rimossa.
Periodo di validità. 2 anni.
Condizioni di conservazione. Conservare a temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.
Confezione. Blister contenente 12 pastiglie; 2 blister in una confezione di cartone.
Categoria di vendita. Farmaco da banco.
Produttore.
(produzione dei lotti)
Lek Farmacevtska podjetje d.d.
Indirizzo del produttore e sede operativa.
Verovškova 57, Lubiana 1526, Slovenia.