Lidokainu chlorowodorek

INSTRUKCJA dot. stosowania leku ŁEKARSKIEGO Lidokainu chlorowodorek (LIDOCAINE HYDROCHLORIDE)

Skład:

substancja czynna: lidokainu chlorowodorek;

1 ml roztworu zawiera lidokainu chlorowodoroku, w przeliczeniu na substancję bezwodną, 20 mg; substancje pomocnicze: sodu chlorek, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna lub lekko zabarwiona ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki do znieczulenia miejscowego. Amidy. Lidokaina.

Kod ATC N01B B02.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika.

Lidokainu chlorowodorek – środek przeciwbólowy działający miejscowo. Działanie przeciwbólowe miejscowe wynika ze stabilizacji błony neuronów poprzez obniżenie jej przepuszczalności dla jonów sodu, co przeszkadza w powstawaniu potencjału czynnościowego i przewodzeniu impulsów nerwowych. Możliwy antagonizm wobec jonów wapnia. Skuteczny w przypadku wszystkich rodzajów znieczulenia miejscowego. Hamuje nie tylko przewodzenie impulsów bólowych, ale także impulsów innych modalności. Szybko ulega hydrolizie w słabo zasadowym środowisku tkanek i po krótkim okresie wczesnym działa przez 1–1,5 godziny. Działanie przeciwbólowe lidokainu jest 2–6 razy silniejsze niż prokainy. W przypadku stanu zapalnego aktywność przeciwbólowa jest obniżona. Przy miejscowym stosowaniu poszerza naczynia krwionośne, nie wywiera działania miejscowo drażniącego.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu do mięśni stężenie maksymalne we krwi osiągane jest po 5–15 minutach. Wiąże się z białkami osocza w 33–80 %. Stopień wiązania w znacznym stopniu zależy od stężenia leku i zawartości alfa-1-ACYDGLIKOPROTEINY w osoczu krwi. Wiązanie z białkami osocza wzrasta u pacjentów z urazem oraz u biorców przeszczepu nerki i nasila się po ostrym zawałcie mięśnia sercowego, któremu towarzyszy wzrost poziomu alfa-1-ACYDGLIKOPROTEINY. Silne wiązanie z białkami może zmniejszać działanie wolnego lidokainu lub powodować ogólne podwyższenie stężenia leku w osoczu krwi. Efekt terapeutyczny rozwija się przy stężeniu 1,5–5 μg/ml. Szybko rozkłada się w tkankach, objętość rozkładu wynosi 1 l/kg. Najpierw przechodzi do tkanek o wysokim przepływie krwi: serce, mózg, nerki, płuca, wątroba, śledziona, a następnie do tkanki tłuszczowej i mięśniowej. Łatwo przenika przez bariery histohematyczne, w tym barierę krew–mózg i barierę łożyskową. W organizmie noworodka stwierdza się 40–55 % stężenia leku w organizmie matki. Metabolizowany jest w wątrobie przy udziale enzymów mikrosomalnych z utworzeniem metabolitów: MONOETYLOGLIKINEXYLIDYDU i GLIKINEXYLIDYDU. Szybkość metabolizmu zależy od przepływu krwi w wątrobie i w rezultacie może być zaburzona u pacjentów po zawałcie mięśnia sercowego i/lub u pacjentów z niewydolnością serca. Wydalany jest z organizmu przez nerki w formie metabolitów (około 90 %) i w formie niezmienionej (10 %). Wydalanie niezmienionego leku z moczem zależy częściowo od pH moczu. Kwaśny odczyn moczu prowadzi do zwiększenia frakcji wydalonej z moczem. Okres półtrwania po wstrzyknięciu dożylnym bolusowym – 1,5–2 godziny. Okres półtrwania metabolitów wynosi odpowiednio 2 i 10 godzin. W przypadku zaburzenia funkcji wątroby okres półtrwania może wzrastać.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania. Znieczulenie miejscowe (terminalne, infiltacyjne, przewodowe) w chirurgii, okulistyce, stomatologii, otolaryngologii; jako rozpuszczalnik środków przeciwbakteryjnych z grupy cefalosporyn.

Przeciwwskazania.

Indywidualna podwyższona wrażliwość na składniki leku, a także na inne miejscowe środki znieczulające z grupy amidów; występowanie w wywiadzie napadów epileptoidalnych związanych z podawaniem Lidokainu chlorowodoroku; blokada AV II i III stopnia, zespół słabości węzła zatokowego, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a, zespół Adamsa-Stokesa, ciężkie formy niewydolności serca (II-III stopnia), wyrażona hipotensja tętnicza, bradykardia, szok kardiogenny; miastenia; hipowolemia; porfiria; ciężka niewydolność nerek i/lub wątroby; podawanie retrobulsarne u chorych na jaskrę, zaburzenia krzepnięcia krwi, terapia antykoagulacyjna; infekcje w miejscu wstrzyknięcia; nieświadomi pacjenci.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku stosowania Lidokainu łącznie z takimi lekami jak chloropromazyna, petydyna, bupiwakaina, chinidyna, dysopiramina, amitryptylina, imipramina, nortryptylina stężenie Lidokainu w osoczu krwi obniża się.

Leki przeciwarytmiczne (w tym amiodaron, werapamil, chinidyna, dysopiramina, ajmalina) – nasila się działanie kardiodepresyjne (następuje wydłużenie odcinka QT, w pojedynczych przypadkach możliwe wystąpienie blokady AV lub migotania komór); jednoczesne stosowanie z amiodaronem może prowadzić do wystąpienia drgawek.

Nowokaina, nowokainamid, prokainamid – możliwe pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, majaczenie, halucynacje.

Leki kuraryzujące – nasila się miorelaksacja (możliwy paraliż mięśni oddechowych).

Etanol nasila działanie depresyjne Lidokainu na oddychanie.

Wazokonstryktory (adrenalina, metoksamina, fenyloepinefryna) sprzyjają spowolnieniu wchłaniania Lidokainu i przedłużają jego działanie.

Cymetydyna obniża klirens wątrobowy Lidokainu (obniżenie metabolizmu w wyniku hamowania utleniania mikrosomalnego), zwiększa jego stężenie i ryzyko wystąpienia efektów toksycznych.

Guandrelina, guanetydyna, mekamylamina, trymetafan – przy stosowaniu łącznym w celu znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzopajęczynówkowego zwiększa się ryzyko wystąpienia wyrażonej hipotensji tętniczej i bradykardii.

β-blokery powodują spowolnienie metabolizmu Lidokainu w wątrobie, nasilają działanie Lidokainu (w tym toksyczne) i zwiększają ryzyko wystąpienia bradykardii oraz hipotensji tętniczej. W przypadku jednoczesnego stosowania β-blokerów i Lidokainu należy zmniejszyć dawkę tego ostatniego.

Glikozydy serca – osłabia się działanie kardiotoniczne glikozydów serca.

Glikozydy naparstnika – na tle zatrucia Lidokain może nasilać ciężkość blokady AV.

Środki nasenne lub uspokajające – możliwe nasilenie działania depresyjnego na OUN środków nasennych i uspokajających.

Analgetyki narkotyczne (morfinę) – nasila się działanie przeciwbólowe analgetyków narkotycznych oraz depresja oddychania.

Inhibitory MAO (furazolidon, prokarbazydina, selegilina) – zwiększa się ryzyko wystąpienia hipotensji tętniczej i przedłuża się działanie znieczulające tych leków. W okresie leczenia inhibitorami MAO nie należy stosować Lidokainu drogą parenteralną.

Leki przeciwkrzepliwe (w tym ardeparyna, dalteparyna, danaparoïd, enoksaparyna, heparyna, warfaryna) zwiększają ryzyko krwawień.

Środki do narkozy – nasila się działanie depresyjne na ośrodek oddechowy środków do narkozy (heksobarbital, tiopental sodu dożylne).

Polimyksyna B – wymagana kontrola czynności oddechowej.

Ryfampicyna – możliwe obniżenie stężenia tego leku we krwi.

Propafenon – możliwe przedłużenie czasu trwania i nasilenie ciężkości działań niepożądanych ze strony OUN.

Prenylamina – zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii komorowej typu „torsade de pointes”.

Środki przeciwdrgawkowe, barbiturany (fenobarbital) – możliwe przyspieszenie metabolizmu Lidokainu w wątrobie, obniżenie stężenia we krwi, nasilenie działania kardiodepresyjnego.

Izadryna, glukagon – zwiększa się klirens Lidokainu.

Noradrenalina, meksyleton – obniża się klirens Lidokainu (nasila się toksyczność); zmniejsza się przepływ krwi wątrobowej.

Acetazolamid, diuretyki tiazydowe i pętlowe obniżają działanie Lidokainu w wyniku powstawania hipokaliemii.

Midazolam – zwiększa się stężenie Lidokainu w osoczu krwi.

Leki powodujące blokadę przewodzenia nerwowo-mięśniowego – nasila się działanie tych leków, ponieważ zmniejszają przewodzenie impulsów nerwowych.

Noradrenalina – wykazuje działanie synergistyczne w interakcji z Lidokainem.

W przypadku acydozy stężenie wolnego Lidokainu w osoczu krwi wzrasta i istnieje ryzyko wystąpienia efektów toksycznych.

Leki wpływające na metabolizm wątrobowy i indukcję mikrosomalną enzymów (np. fenytoina) mogą obniżać skuteczność Lidokainu.

W przypadku jednoczesnego stosowania miorelaksantów (np. sukcymetoniu) może wystąpić działanie synergistyczne.

Dla wszystkich rodzajów znieczuleń iniekcji możliwa jest kombinacja Lidokainu z adrenalina (1:50000–1:100000; przygotować ex tempore, dodać 1 kroplę 0,1 % roztworu adrenaliny na 5–10 ml roztworu Lidokainu), z wyjątkiem przypadków, gdy działanie systemowe adrenaliny jest niepożądane – podwyższona wrażliwość na adrenalina, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, jaskra lub gdy wymagane jest krótkotrwałe działanie znieczulające. Adrenalina sprzyja spowolnieniu wchłaniania Lidokainu i przedłuża jego działanie.

Szczególne środki ostrożności.

Wprowadzanie lidokainu może być wykonywane wyłącznie przez personel medyczny.

Przy przetwarzaniu miejsca iniekcji środkami dezynfekującymi zawierającymi metale ciężkie zwiększa się ryzyko wystąpienia lokalnej reakcji w postaci bólu i obrzęku.

Podczas stosowania lidokainu konieczna jest kontrola EKG. W przypadku zaburzeń czynności węzła zatokowego, wydłużenia odcinka P-Q, poszerzenia QRS lub rozwoju nowej arytmii należy zmniejszyć dawkę lub odstawić lek.

Przed zastosowaniem lidokainu u chorych z chorobami serca (hipokaliemia obniża skuteczność lidokainu) należy znormalizować poziom potasu we krwi.

Przed podaniem lidokainu w wysokich dawkach zaleca się podanie barbituranów. Przy planowanym przeprowadzeniu znieczulenia podpajęczynówkowego należy odstawić inhibitory MAO nie później niż 10 dni przed znieczuleniem.

Należy zachować ostrożność, aby uniknąć przypadkowego podania dożylnego (szczególnie podczas lokalnej anestezji w obszarach o dużej liczbie naczyń krwionośnych) lub podpajęczynówkowego. Konieczne jest ścisłe monitorowanie ogólnoustrojowego działania toksycznego leku na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy (gdyż dawki stosowane w anestezji przewodowej są zawsze wyższe niż w anestezji podpajęczynówkowej); przy podawaniu do dobrze ukrwionych tkanek zaleca się wykonanie próby aspiracyjnej.

Szczególną ostrożność należy zachować podczas anestezji w okolicy odcinka kręgosłupa u chorych z chorobami neurologicznymi, zniekształceniem kręgosłupa, sepsą i ciężką nadciśnieniem tętniczym.

Mniejsze dawki leku należy stosować w obszarze głowy i szyi, w tym przy podaniu retrobłonowym i stomatologicznym, a także przy blokadzie ganglion stellatum, ponieważ ogólnoustrojowe efekty toksyczne leku mogą przeniknąć do krążenia mózgowego poprzez przepływ retrogrydu.

Należy zachować szczególną ostrożność przy retrobłonowym podaniu, ponieważ możliwe są działania niepożądane: kolaps, duszność, drgawki, odwracalna ślepota.

Ponieważ lidokain wykazuje wyraźne działanie przeciwarytmiczne i może samodzielnie działać jako czynnik arytmogenny, co może prowadzić do rozwoju arytmii, przed podaniem leku należy zebrać wywiad i stosować go z ostrożnością u osób z dolegliwościami arytmii w wywiadzie.

Z ostrożnością i w mniejszych dawkach stosować u chorych z niewydolnością serca umiarkowanego stopnia, hipotensją tętniczą umiarkowanego stopnia, niepełną blokadą AV, zaburzeniami przewodnictwa wewnątrzkomorowego, zaburzeniami funkcji wątroby i nerek umiarkowanego stopnia (klirens kreatyniny nie mniejszy niż 10 ml/min), zaburzeniami funkcji oddechowej, padaczką, po operacjach serca, przy genetycznej predyspozycji do złośliwej hipertermii, u osłabionych chorych oraz u pacjentów w podeszłym wieku.

Przy wstrzyknięciu do mięśnia lidokainu może wzrosnąć stężenie kreatyniny, co może prowadzić do błędnej diagnozy ostrzego zawału mięśnia sercowego.

Przy lokalnej anestezji tkanek o wyraźnej ukrwieniu (np. szyi w przypadku operacji tarczycy) należy zachować szczególną ostrożność, aby uniknąć dostania się leku do naczyń krwionośnych.

Bezpieczeństwo stosowania anestetyków z grupy amidów jest wątpliwe u chorych predysponowanych do złośliwej hipertermii, dlatego należy unikać ich stosowania w takich przypadkach.

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu lidokainu u chorych z niewydolnością krążenia, hipowolemia, hipotensją tętniczą, niewydolnością wątroby i nerek.

Z ostrożnością należy przepisywać lek chorym z zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego, którzy stosują narkotyki, ponieważ mogą wystąpić nagłe działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego. Przy długotrwałym stosowaniu należy monitorować poziom elektrolitów we krwi. Z ostrożnością stosować u chorych z predyspozycją do drgawek, w stanie szoku, przy hipoksji.

Ten lek zawiera 6 mg/ml chlorku sodu, co oznacza, że jest praktycznie wolny od sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek przenika przez barierę łożyskową i może powodować bradykardię u płodu, dlatego nie zaleca się jego stosowania w czasie ciąży. W razie konieczności zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Lek wpływa na funkcję ośrodkowego układu nerwowego, dlatego po zastosowaniu lidokainu nie zaleca się prowadzenia pojazdów samochodowych ani pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się do wstrzykiwań (podskórnie, wewnątrzmiażdżowo) oraz miejscowo na błony śluzowe.

Należy unikać wstrzykiwania do naczyń krwionośnych.

Dla znieczulenia terminalnego błon śluzowych u dorosłych nasączanie lekiem w dawce do 2 mg/kg lidokainy, trwanie znieczulenia – 15–30 minut.

Maksymalna dawka leku dla dorosłych – 20 ml.

Dla znieczulenia przewodowego (w tym do znieczulenia splotu ramiennego i lędźwiowego) podaje się 5–10 ml (100–200 mg lidokainy) leku, do znieczulenia palców kończyn, nosa, uszu – 2–3 ml (40–60 mg leku). Maksymalna dawka leku dla dorosłych – 10 ml (200 mg).

Dla znieczulenia w okulistyce po 2 krople leku wprowadza się do worka spojówkowego 2–3 razy w odstępie 30–60 sekund bezpośrednio przed badaniem lub interwencją chirurgiczną.

Dzieci i nastolatki.

Dzieciom należy przepisać najniższą ogólną dawkę odpowiednią do masy ciała i w większym rozcieńczeniu (0,5 %; 0,1 %). Maksymalna pojedyncza dawka lidokainu to 3 mg/kg masy ciała.

Maksymalnej pojedynczej dawki nie można stosować przy ponownym podawaniu w ciągu 24 godzin.

Dzieciom do 3. roku życia maksymalna dawka wynosi 1,25 ml, w tym również dzieciom z zaburzeniem funkcji nerek. W ciągu 24 godzin dawka nie powinna przekraczać 4 dawek.

Brakuje wystarczających danych dotyczących długotrwałego stosowania miejscowego lidokainu 2 % u dzieci do 3. roku życia; lek należy stosować z najwyższą ostrożnością, zależnie od masy ciała dziecka.

Maksymalna dawka dla dzieci do 3. roku życia – nie więcej niż 1,25 ml miejscowo na tamponie co 3 godziny lub 10 ml w ciągu 24 godzin. Dzieciom od 3. roku życia dawka wynosi 5 ml. Dzieciom do 12. roku życia z zapaleniem gardła i jamy ustnej należy uwzględnić wiek dziecka, wagę oraz sposób podania leku (powierzchnię ciała przy naniesieniu leku w postaci miękkich form lekarskich). Stosowanie leku u dzieci odbywa się po uzyskaniu zgody rodziców.

Leku nie należy ponownie stosować miejscowo w ciągu 2 godzin po zastosowaniu.

Dzieci. Stosowanie u dzieci – patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie.

Możliwe nasilenie działań niepożądanych.

Objawy: pobudzenie psychomotoryczne, zawroty głowy, osłabienie ogólne, obniżenie ciśnienia tętniczego, drżenie, zaburzenia wzroku, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka, kolaps, blok AV, dusica, apnea, depresja, senność, niepokój, szum w uszach. Przy znacznym przedawkowaniu możliwe zaburzenia świadomości, osłabienie oddychania, wstrząs, zawał mięśnia sercowego. Pierwsze objawy przedawkowania pojawiają się przy stężeniu lidokainu we krwi powyżej 0,006 mg/kg, drgawki – przy 0,01 mg/kg.

Leczenie: przerwanie podawania leku, tlenoterapia, wazokonstryktory (noradrenalina, mezaton), leki przeciwdrgawkowe, leki antycholinergiczne. Pacjent powinien przebywać w pozycji poziomej; należy zapewnić dostęp świeżego powietrza, podawanie tlenu i/lub sztuczne oddychanie. Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego koryguje się zastosowaniem benzodiazepin lub barbituranów o krótkim działaniu. Jeśli przedawkowanie wystąpi podczas znieczulenia, należy zastosować lek miorelaksacyjny o krótkim działaniu. W celu skorygowania bradykardii i zaburzeń przewodnictwa stosuje się atropinę (0,5–1 mg dożylnie), przy hipotensji tętniczej – sympatykomimetyki w połączeniu z agonistami receptorów β-adrenergicznych. Przy zatrzymaniu serca wskazane jest natychmiastowe przeprowadzenie resuscytacji. Możliwe przeprowadzenie intubacji i sztucznej wentylacji płuc. W ostrym okresie przedawkowania lidokainem dializa nie jest skuteczna. Nie ma specyficznego antydota.

Efekty uboczne.

Ze strony układu nerwowego: pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (przy stosowaniu w wysokich dawkach), niepokój, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, dezorientacja, senność, utrata przytomności, śpiączka, zaburzenia czucia, drgawki mięśniowe, mrowienie języka i warg (przy stosowaniu w stomatologii), blokada motoryczna, dysartria, dysfagia; trwała anestezja, paraliż lub obojętnienie kończyn dolnych oraz utrata kontroli nad mięśniami zwieraczami (np. zespół ogona koniuszka), mrowienie skóry u pacjentów wrażliwych – euforia, drżenie, trismus, niepokój ruchowy, parestezje, drgawki.

Rozstroje psychiczne: anoreksja, drażliwość, niepohamowanie, halucynacje, depresje; po zastosowaniu wysokich dawek – stan pobudzenia, euforia.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia, niestagmus, odwracalna ślepota, podwójne widzenie|niepokój|, migotanie „much” przed oczami, światłowstręt, zapalenie spojówek.

Ze strony narządów słuchu: zaburzenia słuchu, szumy w uszach, hiperakuzja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przy stosowaniu|użyciu| w wysokich dawkach – arytmia, bradykardia, spowolnienie przewodnictwa serca, blok przewodzenia serca, zatrzymanie akcji serca, rozszerzenie naczyń obwodowych, kolaps, tachykardia, podwyższenie/spadek ciśnienia tętniczego, ból w okolicy serca.

Ze strony układu trawiennego: nudności, wymioty.

Ze strony układu oddechowego: duszność, katar, przytłoczenie lub zatrzymanie oddechu.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym obrzęk, reakcje skórne, pokrzywka, swędzenie, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktycznopodobne (w tym szok anafilaktyczny), uogólniony egzfoliatywny rumień; przytłoczenie układu odpornościowego.

Inne: uczucie gorąca, zimna lub mrowienia kończyn|kończyn|, obrzęki, osłabienie, złośliwa hipertermia.

Reakcje miejscowe: reakcje w miejscu wstrzyknięcia, uczucie lekkiego pieczenia, które ustępuje wraz ze wzrostem działania anestetycznego (w ciągu 1 minuty), zaczerwienienie. Przy zastosowaniu znieczulenia podpajęczynówkowego lub nadtwardówkowego może wystąpić ból w plecach, nogach, częściowa/pełna blokada rdzenia kręgowego towarzysząca obniżeniu ciśnienia tętniczego, zaburzeniom wypróżniania, niekontrolowanemu oddawaniu moczu, impotencji, utracie czucia w okolicy krocza (prawdopodobieństwo tych efektów rośnie przy stosowaniu wyższych dawek lub w przypadku przypadkowego wstrzyknięcia lidokainu do przestrzeni podpajęczynówkowej, gdy dawka przeznaczona do wstrzyknięcia do przestrzeni nadtwardówkowej trafia do przestrzeni podpajęczynówkowej); w pojedynczych przypadkach przywrócenie funkcji ruchowej, czuciowej i/lub wegetatywnej może następować powoli (przez kilka miesięcy) lub niepełnie.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać leku z innymi lekami w jednej strzykawce. Lidokaina wytrąca się w postać osadu podczas mieszania z amfoterycyyną, metoheksytonem lub sulfadiazyną. W zależności od pH roztwór lidokainy może być niezgodny z ampiciliną.

Opakowanie. 2 ml w ampułce, 10 ampułek w blistrze, 1 blister w pudełku; 2 ml w ampułce, 10 ampułek w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna „Halychfarm”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 79024, Lwów, ul. Opryškowska 6/8.