Lidocaína hidrocloruro

INSTRUCCIÓN PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LIDOCAÍNA CLORHIDRATO (LIDOCAINE HYDROCHLORIDE)

Composición:

Principio activo: lidocaína clorhidrato;

1 ml de solución contiene 20 mg de lidocaína clorhidrato, calculado en sustancia anhidra;
Excipientes: cloruro de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente coloreado.

Grupo farmacoterapéutico. Fármacos para anestesia local. Amidas. Lidocaína.

Código ATC N01B B02.

Propiedades farmacodinámicas

Farmacodinámica.

La lidocaína es un agente anestésico local. Su acción anestésica local se debe a la estabilización de la membrana neuronal por reducción de su permeabilidad a los iones de sodio, lo que impide la generación del potencial de acción y la conducción de impulsos nerviosos. Puede existir antagonismo con los iones de calcio. Es eficaz para todos los tipos de anestesia local. Suprime no solo la conducción de impulsos dolorosos, sino también de impulsos de otra modalidad. Se hidroliza rápidamente en el medio ligeramente alcalino de los tejidos y, tras un breve período de latencia, su efecto dura entre 1 y 1,5 horas. La acción anestésica de la lidocaína es 2 a 6 veces más potente que la de la procaína. En caso de inflamación, la actividad anestésica disminuye. Al aplicarse localmente, dilata los vasos sanguíneos y no ejerce efecto irritante local.

Farmacocinética.

Tras la administración intramuscular, la concentración máxima en sangre se alcanza entre los 5 y 15 minutos. En el plasma se une a las proteínas sanguíneas entre un 33 y un 80 %. El grado de unión depende en gran medida de la concentración del fármaco y del contenido de \alpha-1-acidoglicoproteína en el plasma sanguíneo. La unión a las proteínas plasmáticas aumenta en pacientes con uremia, en receptores de trasplante renal y tras un infarto agudo de miocardio, situación en la que se observa un incremento en los niveles de \alpha-1-acidoglicoproteína. Una elevada unión a proteínas puede reducir la acción de la lidocaína libre o provocar un aumento general de las concentraciones del fármaco en el plasma sanguíneo. El efecto terapéutico se desarrolla con una concentración de 1,5-5 \µg/mL. Se distribuye rápidamente en los tejidos, con un volumen de distribución de 1 L/kg. Inicialmente se distribuye en tejidos con alto flujo sanguíneo: corazón, cerebro, riñones, pulmones, hígado y bazo, y posteriormente en tejidos adiposo y muscular. Penetra fácilmente a través de las barreras histohematológicas, incluyendo la barrera hematoencefálica y la placentaria. En el organismo del recién nacido se detecta entre un 40 y un 55 % de la concentración del fármaco en el organismo materno. Se metaboliza en el hígado mediante enzimas microsomales, formando metabolitos: monoetilglicinexilidida y glicinexilidida. La velocidad del metabolismo depende del flujo sanguíneo hepático y, por consiguiente, puede alterarse en pacientes tras un infarto de miocardio y/o en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva. Se elimina por los riñones principalmente en forma de metabolitos (aproximadamente el 90 %) y en forma inalterada (10 %). La excreción del fármaco inalterado en la orina depende parcialmente del pH urinario. Una orina ácida provoca un aumento de la fracción excretada en la orina. El período de semivida tras la administración intravenosa en bolo es de 1,5-2 horas. El período de semivida de los metabolitos es de 2 y 10 horas, respectivamente. En caso de alteración de la función hepática, el período de semivida puede aumentar.

Características clínicas.

Indicaciones. Anestesia local (terminal, infiltrativa, de conducción) en cirugía, oftalmología, odontología, otorrinolaringología; como disolvente de agentes antibacterianos del grupo de las cefalosporinas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual a los componentes del medicamento, así como a otros anestésicos locales de la serie amídica; antecedentes de convulsiones epiléptiformes relacionadas con la administración de clorhidrato de lidocaína; bloqueo AV de segundo y tercer grado, síndrome del seno enfermo, síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de Adams-Stokes, formas graves de insuficiencia cardíaca (grados II-III), hipotensión arterial marcada, bradicardia, shock cardiogénico; miastenia grave; hipovolemia; porfiria; insuficiencia renal y/o hepática grave; administración retrobulbar en pacientes con glaucoma, trastornos de la coagulación sanguínea, tratamiento con anticoagulantes; infecciones en el sitio de inyección; pacientes inconscientes.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando se administra lidocaína conjuntamente con medicamentos como clorpromacina, meperidina, bupivacaína, quinidina, disopirámida, amitriptilina, imipramina o nortriptilina, disminuye la concentración plasmática de lidocaína.

Antiarrítmicos (incluyendo amiodarona, verapamilo, quinidina, disopirámida, ajmalina): se potencia el efecto cardiodepresor (se produce alargamiento del intervalo QT, y en casos aislados puede desarrollarse bloqueo AV o fibrilación ventricular); la administración concomitante con amiodarona puede provocar convulsiones.

Novocaína, novocaínamida, procainamida: posible excitación del sistema nervioso central, delirio, alucinaciones.

Medicamentos tipo curare: se potencia la miorrelajación (pudiendo producirse parálisis de los músculos respiratorios).

Etanol: potencia el efecto depresor de la lidocaína sobre la respiración.

Vasoconstrictores (epinefrina, metoxamina, fenilefrina): favorecen la disminución de la absorción de la lidocaína y prolongan su efecto.

Cimetidina: disminuye el aclaramiento hepático de la lidocaína (reducción del metabolismo por inhibición de la oxidación microsomal), aumenta su concentración y el riesgo de efectos tóxicos.

Guanadrel, guanetidina, mecamilamina, trimetáfano: al combinarse para anestesia espinal y epidural, aumenta el riesgo de hipotensión arterial marcada y bradicardia.

Betabloqueantes: ralentizan el metabolismo de la lidocaína en el hígado, potencian sus efectos (incluyendo los tóxicos) y aumentan el riesgo de bradicardia e hipotensión arterial. Al administrar betabloqueantes conjuntamente con lidocaína, debe reducirse la dosis de esta última.

Glucósidos cardíacos: se debilita el efecto cardiotónico de los glucósidos cardíacos.

Glucósidos de digital: en caso de intoxicación por lidocaína, puede agravarse el bloqueo AV.

Medicamentos hipnóticos o sedantes: posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de los hipnóticos y sedantes.

Analgésicos narcóticos (morfina): se potencia el efecto analgésico de los analgésicos narcóticos y la depresión respiratoria.

Inhibidores de la MAO (furazolidona, procarbacina, selegilina): aumenta el riesgo de hipotensión arterial y se prolonga el efecto anestésico local. Durante el tratamiento con inhibidores de la MAO no debe administrarse lidocaína por vía parenteral.

Anticoagulantes (incluyendo ardeparina, dalteparina, danaparoide, enoxaparina, heparina, warfarina): aumenta el riesgo de hemorragias.

Agentes anestésicos: se potencia el efecto depresor sobre el centro respiratorio de los agentes anestésicos (hexobarbital, tiopental sódico por vía intravenosa).

Polimixina B: se requiere control de la función respiratoria.

Rifampicina: posible disminución de la concentración plasmática de este último.

Propafenona: posible aumento de la duración y gravedad de los efectos adversos sobre el SNC.

Prenilamina: aumenta el riesgo de arritmia ventricular tipo "torsade de pointes".

Medicamentos anticonvulsivantes, barbitúricos (fenobarbital): posible aceleración del metabolismo de la lidocaína en el hígado, disminución de su concentración en sangre y potenciación del efecto cardiodepresor.

Isadrina, glucagón: aumenta el aclaramiento de lidocaína.

Noradrenalina, mexiletina: disminuye el aclaramiento de lidocaína (aumenta la toxicidad); disminuye el flujo sanguíneo hepático.

Acetazolamida, diuréticos tiazídicos y de asa: reducen el efecto de la lidocaína debido a la hipokalemia que provocan.

Midazolam: aumenta la concentración de lidocaína en plasma.

Medicamentos que provocan bloqueo de la transmisión neuromuscular: se potencia su acción, ya que reducen la conducción de los impulsos nerviosos.

Noradrenalina: tiene efecto sinérgico en interacción con lidocaína.

En caso de acidosis, aumenta la concentración de lidocaína libre en plasma y existe riesgo de efectos tóxicos.

Los medicamentos que afectan el metabolismo hepático y la inducción microsomal de enzimas (por ejemplo, fenitoína) pueden reducir la eficacia de la lidocaína.

La administración concomitante de miorrelajantes (por ejemplo, suxametonio) puede producir un efecto sinérgico.

Para todos los tipos de anestesia inyectable, puede combinarse lidocaína con epinefrina (1:50000 - 1:100000; preparar ex tempore, añadiendo 1 gota de solución de epinefrina al 0,1 % por cada 5-10 ml de solución de lidocaína), excepto en casos en que la acción sistémica de la epinefrina (adrenalina) sea indeseable: hipersensibilidad a la epinefrina, hipertensión arterial, diabetes mellitus, glaucoma, o cuando se requiera un efecto anestésico de corta duración. La epinefrina favorece la disminución de la absorción de lidocaína y prolonga su acción.

Características de aplicación.

La administración de lidocaína solo debe realizarse por personal médico calificado.

La preparación del sitio de inyección con agentes desinfectantes que contienen metales pesados aumenta el riesgo de reacciones locales, tales como dolor e hinchazón.

Durante la aplicación de lidocaína es obligatorio el control mediante ECG. En caso de alteraciones en la actividad del nódulo sinusal, prolongación del intervalo P-Q, ensanchamiento del complejo QRS o aparición de una nueva arritmia, se deberá reducir la dosis o suspender el fármaco.

Antes de aplicar lidocaína en pacientes con enfermedades cardíacas (la hipocaliemia disminuye la eficacia de la lidocaína), es necesario normalizar los niveles séricos de potasio.

Antes de la administración de lidocaína en dosis altas se recomienda la administración previa de barbitúricos. En caso de anestesia subaracnoidea programada, los inhibidores de la MAO deben suspenderse al menos 10 días antes del procedimiento anestésico.

Debe extremarse la precaución para evitar la inyección intravascular accidental (especialmente durante la anestesia local en áreas con abundantes vasos sanguíneos) o la administración subdural del fármaco. Es necesario mantener un control estrecho sobre los efectos tóxicos sistémicos del medicamento sobre el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central (ya que las dosis utilizadas para anestesia epidural son siempre superiores a las empleadas para anestesia subdural); se recomienda realizar una prueba de aspiración antes de la inyección en tejidos vascularizados.

Debe extremarse la precaución durante la anestesia en la región espinal en pacientes con enfermedades neurológicas, deformidades de la columna vertebral, septicemia e hipertensión arterial grave.

Se deben utilizar dosis más bajas del fármaco en la cabeza y el cuello, incluyendo la administración retrobulbar y odontológica, así como en bloqueos del ganglio estrellado, ya que los efectos tóxicos sistémicos pueden alcanzar la circulación cerebral mediante flujo retrógrado.

Debe extremarse la precaución durante la administración retrobulbar, ya que pueden presentarse efectos adversos como colapso, disnea, convulsiones y ceguera reversible.

Dado que la lidocaína ejerce un efecto antiarrítmico marcado y puede actuar como factor arritmogénico, provocando el desarrollo de arritmias, antes de su administración es necesario obtener un historial clínico detallado y aplicar el fármaco con precaución en personas con antecedentes de arritmias.

Debe utilizarse con precaución y en dosis reducidas en pacientes con insuficiencia cardíaca moderada, hipotensión arterial moderada, bloqueo auriculoventricular incompleto, alteraciones de la conducción intraventricular, disfunción hepática y renal moderada (clearance de creatinina no inferior a 10 ml/min), alteraciones de la función respiratoria, epilepsia, tras cirugía cardiaca, predisposición genética a hipertermia maligna, pacientes debilitados y pacientes de edad avanzada.

La administración intramuscular de lidocaína puede elevar la concentración de creatinina, lo que podría llevar a un diagnóstico erróneo de infarto agudo de miocardio.

Durante la anestesia local en tejidos altamente vascularizados (por ejemplo, el cuello durante cirugía de tiroides), debe extremarse la precaución para evitar la entrada accidental del fármaco en los vasos sanguíneos.

La seguridad del uso de anestésicos del grupo de las amidas es dudosa en pacientes con predisposición a hipertermia maligna, por lo que su uso en tales casos debe evitarse.

Debe tenerse especial precaución al aplicar lidocaína en pacientes con insuficiencia circulatoria, hipovolemia, hipotensión arterial y disfunción hepática o renal.

Debe administrarse con precaución en pacientes con trastornos del sistema nervioso central que estén tomando narcóticos, ya que pueden presentarse efectos adversos cardiovasculares súbitos. Durante el uso prolongado, debe monitorearse el nivel de electrolitos en sangre. Debe utilizarse con precaución en pacientes con predisposición a convulsiones, en estado de shock o con hipoxia.

Este medicamento contiene 6 mg/ml de cloruro de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El fármaco atraviesa la barrera placentaria y puede provocar bradicardia fetal, por lo que no se recomienda su uso durante el embarazo. Si es necesario utilizar este medicamento, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.

El fármaco afecta la función del sistema nervioso central; por tanto, tras la administración de lidocaína no se recomienda conducir vehículos ni operar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía inyectable (subcutánea, intramuscular) y localmente sobre las membranas mucosas.

Debe evitarse la administración intravascular del medicamento.

Para anestesia terminal de la membrana mucosa, en adultos, aplicar el medicamento en una dosis de hasta 2 mg/kg de lidocaína; la duración de la anestesia es de 15-30 minutos.

Dosis máxima del medicamento para adultos: 20 ml.

Para anestesia de conducción (incluyendo el alivio del dolor de los plexos braquial y lumbar), administrar 5-10 ml (100-200 mg de lidocaína) del medicamento; para la anestesia de los dedos de las extremidades, nariz y orejas: 2-3 ml (40-60 mg del medicamento). Dosis máxima del medicamento para adultos: 10 ml (200 mg).

Para anestesia en oftalmología: instilar 2 gotas del medicamento en la bolsa conjuntival, 2-3 veces con intervalos de 30-60 segundos, inmediatamente antes del examen o intervención quirúrgica.

NIños y adolescentes.

En los niños se debe administrar la dosis total más baja según el peso corporal y con mayor dilución (0,5 %; 0,1 %). La dosis máxima única de lidocaína es de 3 mg/kg de peso corporal.

La dosis máxima única no debe administrarse en caso de administración repetida dentro de las 24 horas.

En niños menores de 3 años, la dosis máxima es de 1,25 ml, incluyendo a aquellos con alteración de la función renal. Durante 24 horas, la dosis no debe superar las 4 dosis.

No hay suficientes datos sobre la administración prolongada de lidocaína al 2 % de forma local en niños menores de 3 años; el medicamento debe usarse con extrema precaución dependiendo del peso del niño.

La dosificación máxima en niños menores de 3 años no debe exceder de 1,25 ml localmente mediante compresa cada 3 horas o 10 ml durante 24 horas. En niños a partir de 3 años, la dosis es de 5 ml. En niños menores de 12 años con inflamación de la garganta y cavidad bucal, se debe tener en cuenta la edad, el peso y el método de administración del medicamento (área corporal tratada al aplicar formas farmacéuticas blandas). La administración del medicamento en niños debe realizarse tras obtener el consentimiento de los padres.

El medicamento no debe aplicarse localmente repetidamente dentro de las 2 horas posteriores a su administración.

Niños. La administración en niños: véase la sección «Modo de administración y dosis».

Sobredosis.

Puede producirse un aumento de las reacciones adversas.

Síntomas: excitación psicomotora, mareo, debilidad general, hipotensión arterial, temblor, alteraciones visuales, convulsiones tónico-clónicas, coma, colapso, bloqueo AV, asfixia, apnea, depresión, somnolencia, ansiedad, zumbidos en los oídos. En caso de sobredosis significativa, puede presentarse alteración de la conciencia, depresión respiratoria, shock e infarto de miocardio. Los primeros síntomas de sobredosis aparecen con concentraciones sanguíneas de lidocaína superiores a 0,006 mg/kg; las convulsiones aparecen a concentraciones de 0,01 mg/kg.

Tratamiento: suspensión de la administración del medicamento, oxigenoterapia, vasopresores (noradrenalina, mesatón), agentes anticonvulsivantes, colinolíticos. El paciente debe permanecer en posición horizontal; debe garantizarse la entrada de aire fresco, administración de oxígeno y/o ventilación artificial. Los síntomas del sistema nervioso central se corrigen con benzodiazepinas o barbitúricos de acción breve. Si la sobredosis ocurre durante la anestesia, debe administrarse un miorrelajante de acción breve. Para corregir la bradicardia y los trastornos de conducción, se debe usar atropina (0,5-1 mg por vía intravenosa); en caso de hipotensión arterial, se deben usar simpaticomiméticos en combinación con agonistas de los receptores β-adrenérgicos. En caso de paro cardíaco, está indicada la reanimación inmediata. Puede realizarse intubación y ventilación mecánica. Durante la fase aguda de sobredosis con lidocaína, la diálisis no es eficaz. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: excitación del sistema nervioso central (al usar dosis altas), inquietud, dolor de cabeza, mareo, alteraciones del sueño, confusión, somnolencia, pérdida de conciencia, coma, alteraciones de la sensibilidad, espasmos musculares, entumecimiento de la lengua y los labios (al usar en odontología), bloqueo motor, disartria, disfagia; anestesia persistente, parálisis o paresia de las extremidades inferiores y pérdida del control del esfínter (por ejemplo, síndrome de cola de caballo), hormigueo en la piel en pacientes con hipersensibilidad – euforia, temblor, trismo, inquietud motora, parestesias, convulsiones.

Alteraciones psíquicas: anorexia, irritabilidad, inquietud, alucinaciones, depresión; tras la administración de dosis altas – estado de excitación, euforia.

Del órgano de la visión: alteraciones visuales, nistagmo, ceguera reversible, diplopía, inquietud, visión borrosa o moscas volantes ante los ojos, fotofobia, conjuntivitis.

Del órgano de la audición: alteraciones auditivas, acúfenos, hiperacusia.

Del sistema cardiovascular: al usar dosis altas – arritmia, bradicardia, ralentización de la conducción cardíaca, bloqueo cardíaco de segundo grado, paro cardíaco, vasodilatación periférica, colapso, taquicardia, aumento/disminución de la presión arterial, dolor en el área del corazón.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos.

Del sistema respiratorio: disnea, rinitis, depresión o paro respiratorio.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo edema, reacciones cutáneas, urticaria, prurito, angioedema, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilactoides (incluyendo shock anafiláctico), dermatitis exfoliativa generalizada; supresión del sistema inmunitario.

Otras: sensación de calor, frío u entumecimiento de las extremidades, edemas, debilidad, hipertemia maligna.

Reacciones locales: reacciones en el sitio de inyección, sensación ligera de ardor que desaparece con el aumento del efecto anestésico (en el transcurso de 1 minuto), hiperemia. En la anestesia espinal o epidural puede observarse dolor en la espalda, piernas, bloqueo medular parcial/completo, acompañado de disminución de la presión arterial, alteraciones de la defecación, micción involuntaria, impotencia, pérdida de sensibilidad en la región perineal (la probabilidad de estos efectos aumenta con el uso de dosis más altas o en caso de inyección accidental de lidocaína en el espacio subaracnoideo, cuando la dosis destinada para administración en el espacio epidural entra en el espacio subaracnoideo); en casos aislados, tras dicha intervención, la recuperación de la función motora, sensorial y/o vegetativa puede ser lenta (durante varios meses) o incompleta.

Plazo de caducidad. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC, en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidad.

El medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos en la misma jeringa. La lidocaína precipita al mezclarse con anfotericina, metohexitona o sulfadiacina. Dependiendo del pH de la solución, la lidocaína puede ser incompatible con ampicilina.

Envase. 2 ml en ampolla, 10 ampollas por envase blíster, 1 envase blíster por caja; 2 ml en ampolla, 10 ampollas por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Galychpharm».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 79024, Lviv, calle Opryshkivska, 6/8.