Lidokain-Zdorovia

INSTRUKCJA dotyczÄ cza zastosowania leku Lidokain-Zdorovia

SkÅ ad:

substancja czynna: lidocaine;

1 ml| roztworu zawiera| lidokainy hydrochloranu 20 mg;

substancje pomocnicze: sodu chloridum, sodu hydroxidum, woda do iniekcji.

PostaÄ c leku. Roztwór do wstrzykiwaÅ„.

GÅÅ wne wÅÅ aÅ ciwoÅ ci fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub Å atwiej zabarwiony roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki do znieczulenia miejscowego. Lidokaina. Kod ATC N01B B02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Pochodna acetyloanilidu. Środek przeciwbólowy działający miejscowo, wywołujący znieczulenie terminalne, infiltacyjne i przewodnikowe. Względna toksyczność chlorowodorku lidokainy zależy od stężenia roztworu. W małych stężeniach (0,5 %) nie różni się istotnie pod względem toksyczności od nowokainy; przy wzroście stężenia (1 % i 2 %) toksyczność wzrasta (o 40–50 %).

Farmakokinetyka. Podczas miejscowego stosowania na błonach śluzowych lidokaina wchłania się w różnym stopniu, w zależności od dawki i miejsca nałożenia (Cmax osiągane jest po 10–20 minutach); na wchłanianie wpływa szybkość perfuzji błony śluzowej. Po wstrzyknięciu do mięśnia Cmax osiągane jest po 5–15 minutach. Wiązanie z białkami osocza krwi – 60–80 % (w zależności od dawki). Łatwo przenika przez bariery histohematyczne, w tym barierę krew–mózg. Najpierw gromadzi się w tkankach dobrze ukrwionych (serce, płuca, mózg, wątroba, śledziona), a następnie – w tkankach tłuszczowej i mięśniowej. Przenika przez łożysko; w organizmie noworodka stwierdza się stężenie leku na poziomie 40–55 % stężenia podanego matce.

Metabolizowany w 90 % w wątrobie drogą utleniającego N-dezalkilowania z powstawaniem aktywnych metabolitów: monoetyloglicynoksylidyny i glicynoksylidyny, których T½ wynosi odpowiednio 2 godziny i 10 godzin. Wykazuje efekt pierwszego przejścia.

Przy zaburzeniach funkcji wątroby T½ może wzrosnąć ponad dwukrotnie. W niezmienionej postaci wydalany z moczem w ilości 5–20 %.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Znieczulenie miejscowe (powierzchowne, infiltryacyjne, przewodnikowe) w chirurgii, okulistyce, stomatologii, otolaryngologii; blokada nerwów obwodowych i splotów nerwowych przy różnych zespołach bólowych.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na składniki leku/inne amidowe środki znieczulające miejscowo, wywiad o napadach podobnych do epilepsji na tle lidokainy, ciężka wyrażona bradykardia, ciężka wyrażona hipotensja tętnicza, wstrząs kardiogenny, ciężkie formy przewlekłej niewydolności serca (II-III stopień), zespół słabości węzła zatokowego, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a, zespół Adama-Stoksa, blokada przedsionkowo-komorowa (AV) II i III stopnia, hipowolemia, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby/nerek, porfiria, miastenia, podanie do przestrzeni za gałką oczną u chorych na jaskrę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Przy stosowaniu łącznie lidokainy z takimi lekami, jak chloropromazyna, petydyna, bupiwakaina, chinidyna, dysopyryd, amitryptylina, imipramina, nortryptylina, stężenie lidokainy w osoczu krwi obniża się.

Środki przeciwarytmiczne (m.in. amiodaron, werapamil, chinidyna, dysopyryd, ajmalina) – nasila się działanie kardiodepresyjne (wydłuża się interwał QT i w bardzo pojedynczych przypadkach możliwy rozwój blokady AV lub migotania komór); jednoczesne stosowanie z amiodaronem może prowadzić do napadów drgawkowych.

Nowokaina, nowokainamid, prokainamid – możliwe pobudzenie OUN, majaczenia, halucynacje.

Środki o działaniu kurarepodobnym – nasila się relaksacja mięśniowa (możliwy paraliż mięśni oddechowych).

Etyanol nasila działanie depresyjne lidokainy na oddychanie.

Wazokonstryktory (adrenalina, metoksamina, fenyloeptryna) sprzyjają spowolnieniu wchłaniania lidokainy i wydłużają jej działanie.

Cymetydyna obniża klirens wątrobowy lidokainy (obniżenie metabolizmu na skutek hamowania mikrosomalnego utleniania), podnosi jej stężenie i zwiększa ryzyko wystąpienia efektów toksycznych.

Guanadrel, guanetydyna, mekamylamina, trymetafan – przy stosowaniu łącznym w znieczuleniu podpajęczynówkowym i zewnątrzopajęczynówkowym zwiększa się ryzyko wyraźnej hipotensji tętniczej i bradykardii.

β-blokery spowalniają metabolizm lidokainy w wątrobie, nasilają działanie lidokainy (w tym toksyczne) i zwiększają ryzyko wystąpienia bradykardii i hipotensji tętniczej. Przy jednoczesnym stosowaniu β-blokerów i lidokainy należy zmniejszyć dawkę tego ostatniego.

Glikozydy serca – osłabia się działanie kardiotoniczne glikozydów serca.

Glikozydy naparstnicy – na tle zatrucia lidokainą może nasilać ciężkość blokady AV.

Leki uspokajające lub nasenne – możliwe nasilenie działania depresyjnego na OUN leków uspokajających i nasennych.

Analgetyki narkotyczne (morfinę itp.) – nasila się działanie przeciwbólowe analgetyków narkotycznych i depresja oddychania.

Inhibitory MAO (furazolidon, prokarbazyna, selegilina) – zwiększa się ryzyko wystąpienia hipotensji tętniczej i wydłuża się działanie znieczulającego środka. W okresie leczenia inhibitorami MAO nie należy stosować lidokainy drogą parenteralną.

Antykoagulancy (m.in. ardeparyna, dalteparyna, danaparoïd, enoksaparyna, heparyna, warfaryna itp.) zwiększają ryzyko krwawień.

Środki do narkozy – nasila się działanie depresyjne na ośrodek oddechowy środków do narkozy (heksobarbital, tiopental sodu dożylne).

Polimyksyna B – wymagana kontrola funkcji oddechowej.

Ryfampicyna – możliwe obniżenie stężenia tego ostatniego we krwi.

Propafenon – możliwe wydłużenie czasu trwania i nasilenie ciężkości działań niepożądanych ze strony OUN.

Prenylamina – zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii komorowej typu „pируet”.

Środki przeciwdrgawkowe, barbiturany (fenobarbital) – możliwe przyspieszenie metabolizmu lidokainy w wątrobie, obniżenie stężenia we krwi, nasilenie działania kardiodepresyjnego.

Isadryna, glukagon – podnosi się klirens lidokainy.

Noradrenalina, moksylenidyna – obniża się klirens lidokainy (nasila się toksyczność); zmniejsza się przepływ krwi wątrobową.

Acetazolamid, diuretyki tiazydowe i pętlowe zmniejszają działanie lidokainy na skutek rozwoju hipokaliemii.

Midazolam – podnosi się stężenie lidokainy w osoczu krwi.

Leki powodujące blokadę przewodzenia nerwowo-mięśniowego – nasila się działanie tych leków, ponieważ zmniejszają przewodnictwo impulsów nerwowych.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności. Wstrzykiwanie lidokainy mogą przeprowadzać wyłącznie pracownicy służby zdrowia.

Przy dezynfekcji miejsca iniekcji roztworami zawierającymi metale ciężkie zwiększa się ryzyko wystąpienia miejscowej reakcji w postaci bólu i obrzęku.

Podczas stosowania lidokainy obowiązkowa jest kontrola EKG. W przypadku zaburzeń czynności węzła zatokowego, wydłużenia się interwału PQ, poszerzenia QRS lub rozwoju nowej arytmii należy zmniejszyć dawkę/odstawić lek.

Przed zastosowaniem lidokainy u chorych z chorobami serca (hipokaliemia obniża skuteczność lidokainy) należy znormalizować poziom potasu we krwi.

Przed wstrzyknięciem lidokainy w wysokich dawkach zaleca się podanie barbituranów.

Przy planowanym znieczuleniu podpajęczynówkowym należy odstawić inhibitory MAO nie później niż 10 dni przed wykonaniem znieczulenia.

Należy zachować ostrożność, aby uniknąć przypadkowego podania do naczyń (szczególnie przy znieczuleniu miejscowym w obszarach o obfitej krwawości) lub podanie podtwardówkowe. Konieczna jest ścisła kontrola nad działaniem toksycznym systemowym leku na układ sercowo-naczyniowy i OUN (ponieważ dawki przeznaczone do znieczulenia zewnątrzopajęczynówkowego są zawsze wyższe niż do podpajęczynówkowego). Przy wstrzykiwaniu do tkanek dobrze ukrwionych zaleca się wykonanie próby aspiracyjnej.

Należy zachować szczególną ostrożność przy znieczuleniu w okolicy kręgosłupa u chorych z chorobami neurologicznymi, deformacją kręgosłupa, sepsą.

Mniejsze dawki leku należy stosować w okolicy głowy i szyi, w tym przy podaniu retrobulbarnym i stomatologicznym, a także przy blokadzie ganglion stellatum, ponieważ efekty toksyczne systemowe leku mogą przeniknąć do krążenia mózgowego na skutek przepływu retrogrydu.

Należy zachować szczególną ostrożność przy podaniu retrobulbarnym, ponieważ możliwe są ciężkie działania niepożądane: kolaps, duszność, drgawki, odwracalna ślepotę.

Ponieważ lidokaina wykazuje wyraźne działanie przeciwarytmiczne i może sama być czynnikiem arytmogennym, co może prowadzić do rozwoju arytmii, przed podaniem leku należy zebrać wywiad dotyczący występowania objawów arytmii i stosować lek z ostrożnością u osób z dolegliwościami arytmii w wywiadzie.

Z ostrożnością i w mniejszych dawkach stosuje się u pacjentów z niewydolnością serca umiarkowanego stopnia, hipotensją tętniczą umiarkowanego stopnia, niepełną blokadą AV, zaburzeniami przewodnictwa wewnątrzkomorowego, zaburzeniami funkcji wątroby i nerek umiarkowanego stopnia (klirens kreatyniny nie mniejszy niż 10 ml/min), zaburzeniami funkcji oddechowej, padaczką, po operacjach serca, przy genetycznej predyspozycji do złośliwej hipertermii, u osłabionych chorych i pacjentów w wieku starszym.

Przy wstrzyknięciu domięśniowym lidokainy może wzrosnąć stężenie kreatyniny, co może prowadzić do błędu w rozpoznaniu ostrym zawałem mięśnia sercowego.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie wolny od sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. W okresie ciąży lek jest przeciwwskazany. W razie konieczności zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Po zastosowaniu leku nie zaleca się wykonywania czynności wymagających szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób i dawki stosowania. Lek stosuje się wstrzykowo (podskórnie, domięśniowo) i miejscowo na błony śluzowe. Należy unikać podania do naczyń.

Dla znieczulenia powierzchownego błony śluzowe u dorosłych smaruje się lekiem w dawce do 2 mg/kg lidokainy, czas trwania znieczulenia – 15-30 minut. Maksymalna dawka leku dla dorosłych – 20 ml.

Dla znieczulenia przewodnikowego (m.in. do znieczulenia splotu barkowego i krzyżowego) wstrzykuje się 5-10 ml (100-200 mg lidokainy) leku, dla znieczulenia palców kończyn, nosa, uszu – 2-3 ml (40-60 mg) leku. Maksymalna dawka leku dla dorosłych – 10 ml (200 mg).

Dla znieczulenia w okulistyce do worka spojówkowego wprowadza się po 2 krople leku 2-3 razy w odstępach 30-60 sekund bezpośrednio przed badaniem lub zabiegiem chirurgicznym.

Dzieciom w wieku od 12 lat przy wszystkich rodzajach znieczulenia obwodowego całkowita dawka lidokainy nie powinna przekraczać 3 mg/kg masy ciała.

Dla wszystkich rodzajów znieczulenia iniekcyjnego możliwe jest połączenie lidokainy z adrenalina (1:50000-1:100000; przygotowuje się ex tempore, dodaje się 1 kroplę 0,1 % roztworu adrenaliny na 5-10 ml 2 % roztworu lidokainy), z wyjątkiem przypadków, gdy działanie systemowe adrenaliny jest niepożądane – podwyższona wrażliwość na adrenalina, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, jaskra lub gdy wymagane jest krótkotrwałe działanie znieczulające. Adrenalina sprzyja spowolnieniu wchłaniania lidokainy i wydłuża jej działanie.

Dzieci. Lek stosuje się dzieciom w wieku od 12 lat.

Przedawkowanie. Możliwe nasilenie działań niepożądanych.

Objawy: pobudzenie psychoruchowe, zawroty głowy, ogólna słabość, obniżenie ciśnienia tętniczego, drżenie, zaburzenia wzroku, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka, kolaps, blokada AV, duszność, apnea. Pierwsze objawy przedawkowania u zdrowych ochotników pojawiają się przy stężeniu lidokainy we krwi powyżej 0,006 mg/kg, drgawki – przy 0,01 mg/kg.

Leczenie: przerwanie podania leku, tlenoterapia, leki przeciwdrgawkowe, wazokonstryktory (noradrenalina, mezaton), cholinolityki. Pacjent powinien przebywać w pozycji poziomej; należy zapewnić dostęp świeżego powietrza, podawanie tlenu i/lub sztuczne oddychanie. Objawy ze strony OUN koryguje się zastosowaniem benzodiazepin/barbituranów krótkodziałających. Jeżeli przedawkowanie występuje w trakcie znieczulenia, należy zastosować krótkodziałający środek miorelaksacyjny. Do korekty bradykardii i zaburzeń przewodnictwa stosuje się atropinę (0,5-1 mg dożylne), przy hipotensji tętniczej – sympatykomimetyki w połączeniu z agonistami β-adrenoreceptorów. Przy zatrzymaniu serca wskazane jest natychmiastowe przeprowadzenie reanimacji. Możliwe przeprowadzenie intubacji, sztucznej wentylacji płuc. W fazie ostrej przedawkowania dializa jest nieskuteczna. Nie ma specyficznego antydotum.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: pobudzenie OUN (przy stosowaniu w wysokich dawkach), niepokój, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, dezorientacja, senność, utrata przytomności, śpiączka, zaburzenia czucia, mrowienie języka i warg (przy stosowaniu w stomatologii), blokada motoryczna; u pacjentów wrażliwych – euforia, drżenie, trismus, niepokój ruchowy, parestezje, drgawki.

Ze strony narządu wzroku: kierunkowy ustawienie oczu, odwracalna ślepota, podwójne widzenie, migotanie „much” przed oczami, światłowstręt, zapalenie spojówek.

Ze strony narządu słuchu: zaburzenia słuchu, szumy w uszach, hiperekuzja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przy stosowaniu w wysokich dawkach – arytmia, bradykardia, spowolnienie przewodnictwa serca, blok przedsionkowo-komorowy serca, zatrzymanie akcji serca, wazodylatacja obwodowa, kolaps; bardzo rzadko – tachykardia, podwyższenie/spadek ciśnienia tętniczego, ból w sercu.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty.

Ze strony układu oddechowego: duszność, katar, przytłumienie lub zatrzymanie oddychania.

Reakcje alergiczne: bardzo rzadko – wysypka skórna, pokrzywka, swędzenie, ogólnoustrojowy lub egzfoliatywny zapalenienie skóry, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny).

Inne: uczucie ciepła, zimna lub mrowienia kończyn, obrzęki, osłabienie, złośliwa hipertermia.

Reakcje miejscowe: uczucie lekkiego pieczenia, które ustępuje w miarę nasilania się działania znieczulającego (w ciągu 1 minuty), zaczerwienienie. Przy zastosowaniu znieczulenia podpajęczynówkowego lub nadtwardówkowego może występować ból w plecach, nogach, częściowa/pełna blokada rdzenia kręgowego, towarzysząca obniżeniu ciśnienia tętniczego, zaburzeniom wypróżniania, nieświadomemu oddawaniu moczu, impotencji, utracie czucia w okolicy krocza (prawdopodobieństwo wystąpienia tych efektów wzrasta przy stosowaniu wyższych dawek lub przypadkowym wstrzyknięciu lidokainu do przestrzeni podpajęczynówkowej, gdy dawka przeznaczona do wstrzyknięcia do przestrzeni nadtwardówkowej trafia do przestrzeni podpajęczynówkowej); w pojedynczych przypadkach po takim zabiegu przywracanie funkcji ruchowej, czuciowej i/lub wegetatywnej może następować powoli (przez kilka miesięcy) lub niepełni.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ○C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie należy mieszać leku z innymi lekami w jednej strzykawce. Lidokaina wytrąca się w postać osadu przy mieszaniu z amfoterycyną, metoheksytonem lub sulfadiazyną. W zależności od pH roztworu lidokaina może być niezgodna z ampicylina.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułkach № 10 w pudełku; № 5x2, № 10 w blisterze w pudełku.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, dom 22.