Lidocaina-Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO LIDOCAINA-ZDOROVYA

Composizione:

Principio attivo: lidocaina;

1 ml| di soluzione contiene| cloridrato di lidocaina 20 mg;

Eccipienti: cloruro di sodio, idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche|fisico-chimiche| principali: soluzione incolore trasparente o leggermente colorata.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per anestesia locale. Lidocaina. Codice ATC N01B B02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica. Derivato dell'acetanilide. Agente anestetico locale che determina anestesia terminale, infiltrativa e di conduzione. La tossicità relativa del cloridrato di lidocaina dipende dalla concentrazione della soluzione. In basse concentrazioni (0,5 %) la tossicità non differisce sostanzialmente da quella della novocaina; aumentando la concentrazione (1 % e 2 %) la tossicità aumenta (40-50 %).

Farmacocinetica. Quando applicata localmente sulle membrane mucose, la lidocaina viene assorbita in misura variabile a seconda della dose e del sito di applicazione (la Cmax viene raggiunta entro 10-20 minuti); l'assorbimento è influenzato dalla velocità di perfusione della membrana mucosa. Dopo somministrazione intramuscolare, la Cmax viene raggiunta entro 5-15 minuti. Il legame con le proteine plasmatiche è del 60-80 % (a seconda della dose). Attraversa facilmente le barriere isto-ematiche, compresa quella emato-encefalica. Inizialmente si distribuisce nei tessuti ben irrorati (cuore, polmoni, cervello, fegato, milza), successivamente nei tessuti adiposi e muscolari. Attraversa la placenta; nell'organismo del neonato si riscontra il 40-55 % della concentrazione del farmaco somministrato alla madre.

Viene metabolizzato per il 90 % nel fegato attraverso N-dealchilazione ossidativa con formazione di metaboliti attivi: monoetilglicinxsilidina e glicinxsilidina, con emivite rispettivamente di 2 ore e 10 ore. Presenta effetto di "primo passaggio".

In caso di compromissione della funzionalità epatica, l'emivita può aumentare di oltre 2 volte. Viene escreto immodificato nelle urine per il 5-20 %.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Anestesia locale (terminale, infiltrativa, di conduzione) in chirurgia, oftalmologia, odontoiatria, otorinolaringoiatria; blocco dei nervi periferici e dei plessi nervosi in varie sindromi dolorose.

Controindicazioni. Ipersensibilità ai componenti del medicinale/altre anestetici locali di tipo amidico, anamnesi di crisi epilettiformi o convulsioni indotte dalla lidocaina, bradicardia grave, ipotensione arteriosa grave, shock cardiogeno, insufficienza cardiaca cronica grave (gradi II-III), sindrome da bradicardia sinusale, sindrome di Wolff-Parkinson-White, sindrome di Adams-Stokes, blocco atrioventricolare (AV) di II e III grado, ipovolemia, gravi alterazioni della funzione epatica/renale, porfiria, miastenia grave, somministrazione retrobulbare in pazienti con glaucoma.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione. Quando la lidocaina viene somministrata in associazione con farmaci come clorpromazina, meperidina, bupivacaina, chinidina, disopiramide, amitriptilina, imipramina, nortriptilina, la concentrazione plasmatica della lidocaina si riduce.

Farmaci antiaritmici (inclusi amiodarone, verapamil, chinidina, disopiramide, ajmalina) – potenziamento dell'azione cardiodeprimente (prolungamento dell'intervallo QT e, in rari casi, possibile insorgenza di blocco AV o fibrillazione ventricolare); la somministrazione concomitante con amiodarone può indurre convulsioni.

Novocaina, novocainamide, procainamide – possibile eccitazione del sistema nervoso centrale (SNC), delirio, allucinazioni.

Farmaci di tipo curarico – potenziamento della miorilassazione (possibile paralisi dei muscoli respiratori).

Etanolo – potenzia l'effetto depressivo della lidocaina sulla respirazione.

Vasocostrittori (adrenalina, metossamina, fenilefrina) – favoriscono il rallentamento dell'assorbimento della lidocaina e ne prolungano l'azione.

Cimetidina – riduce il clearance epatico della lidocaina (riduzione del metabolismo dovuta all'inibizione dell'ossidazione microsomiale), aumenta la sua concentrazione e il rischio di effetti tossici.

Guanadrel, guanetidina, mecamilamina, trimetafano – in caso di somministrazione concomitante per anestesia spinale ed epidurale, aumenta il rischio di marcata ipotensione arteriosa e bradicardia.

Beta-bloccanti – rallentano il metabolismo epatico della lidocaina, potenziano gli effetti della lidocaina (inclusi quelli tossici) e aumentano il rischio di bradicardia e ipotensione arteriosa. Nella somministrazione concomitante di beta-bloccanti e lidocaina è necessario ridurre il dosaggio di quest'ultima.

Glicosidi cardiaci – riduzione dell'effetto cardiotonico dei glicosidi cardiaci.

Glicosidi della digitale – in caso di intossicazione da lidocaina, può aggravarsi la gravità del blocco AV.

Farmaci ipnotici o sedativi – possibile potenziamento dell'effetto depressivo sul SNC di farmaci ipnotici e sedativi.

Analoghi narcotici (morfina, ecc.) – potenziamento dell'effetto analgesico degli analgesici narcotici e della depressione respiratoria.

Inibitori della MAO (furazolidone, procainamide, selegilina) – aumento del rischio di ipotensione arteriosa e prolungamento dell'effetto anestetico locale. Durante il trattamento con inibitori della MAO non si deve somministrare lidocaina per via parenterale.

Anticoagulanti (inclusi ardeparina, dalteparina, danaparoide, enoxaparina, eparina, warfarin, ecc.) – aumentano il rischio di emorragie.

Farmaci per anestesia – potenziamento dell'effetto depressivo sul centro respiratorio (es. esabarbital, tiopentale sodico per via endovenosa).

Polimixina B – necessario monitoraggio della funzione respiratoria.

Rifampicina – possibile riduzione della concentrazione plasmatica di quest'ultima.

Propafenone – possibile aumento della durata e della gravità degli effetti collaterali a carico del SNC.

Prenilamina – aumento del rischio di aritmia ventricolare di tipo "torsade de pointes".

Farmaci anticonvulsivanti, barbiturici (fenobarbital) – possibile accelerazione del metabolismo epatico della lidocaina, riduzione della concentrazione ematica, potenziamento dell'effetto cardiodeprimente.

Isadrina, glucagone – aumento del clearance della lidocaina.

Noradrenalina, mexiletina – riduzione del clearance della lidocaina (potenziamento della tossicità); riduzione del flusso ematico epatico.

Acetazolamide, diuretici tiazidici e diuretici dell'ansa – riducono l'effetto della lidocaina a causa dell'insorgenza di ipokaliemia.

Midazolam – aumento della concentrazione plasmatica della lidocaina.

Farmaci che determinano blocco della trasmissione neuromuscolare – potenziamento dell'azione di questi farmaci poiché riducono la conduzione degli impulsi nervosi.

Particolari avvertenze per l'uso. L'iniezione di lidocaina può essere effettuata esclusivamente da personale medico qualificato.

L'uso di soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti per la preparazione del sito di iniezione aumenta il rischio di reazioni locali (dolore, edema).

Durante il trattamento con lidocaina è obbligatorio il monitoraggio dell'ECG. In caso di alterazioni dell'attività del nodo senoatriale, prolungamento dell'intervallo PQ, allargamento del complesso QRS o insorgenza di una nuova aritmia, si deve ridurre il dosaggio o interrompere il trattamento.

Prima di somministrare lidocaina a pazienti con patologie cardiache (l'ipokaliemia riduce l'efficacia della lidocaina), è necessario normalizzare i livelli ematici di potassio.

Prima della somministrazione di alte dosi di lidocaina si raccomanda la somministrazione di barbiturici.

Prima di un'anestesia subaracnoidea programmata, gli inibitori della MAO devono essere sospesi almeno 10 giorni prima dell'intervento.

È necessario prestare particolare attenzione per evitare un'iniezione accidentale intravascolare (soprattutto durante l'anestesia locale in aree riccamente vascolarizzate) o subdurale. È indispensabile un rigoroso monitoraggio degli effetti tossici sistemici del medicinale sul sistema cardiovascolare e sul SNC (poiché le dosi utilizzate per l'anestesia epidurale sono sempre superiori a quelle per l'anestesia subdurale). Nell'iniezione in tessuti vascolarizzati si raccomanda di effettuare una prova di aspirazione.

Particolare cautela è richiesta nell'anestesia della regione spinale in pazienti con patologie neurologiche, deformità della colonna vertebrale o sepsi.

Dosaggi inferiori devono essere utilizzati nell'area della testa e del collo, inclusa la somministrazione retrobulbare e odontoiatrica, nonché per il blocco del ganglio stellato, poiché gli effetti tossici sistemici del medicinale, tramite flusso retrogrado, possono raggiungere la circolazione cerebrale.

Particolare cautela è richiesta nella somministrazione retrobulbare, poiché possono verificarsi gravi effetti collaterali: collasso, dispnea, convulsioni, cecità reversibile.

Poiché la lidocaina esercita un marcato effetto antiaritmico ma può anche agire come fattore aritmogeno, inducendo aritmie, prima della somministrazione è necessario raccogliere un'anamnesi accurata riguardo a eventuali sintomi di aritmia e usare il medicinale con cautela in soggetti con storia di aritmie.

Con cautela e a dosi ridotte il medicinale deve essere somministrato a pazienti con insufficienza cardiaca moderata, ipotensione arteriosa moderata, blocco AV incompleto, alterazioni della conduzione intraventricolare, disfunzione epatica e renale moderata (clearance della creatinina non inferiore a 10 ml/min), alterazioni della funzione respiratoria, epilessia, dopo interventi cardiaci, in presenza di predisposizione genetica alla ipertermia maligna, pazienti debilitati e anziani.

Dopo somministrazione intramuscolare di lidocaina può aumentare la concentrazione di creatinina, con possibile errore diagnostico nell'identificazione di infarto miocardico acuto.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso in gravidanza e durante l'allattamento. Il medicinale è controindicato durante la gravidanza. Se necessario l'uso del medicinale, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Dopo la somministrazione del medicinale non è raccomandato svolgere attività che richiedono rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità di somministrazione e dosi. Il medicinale viene somministrato per via iniettabile (sottocutanea, intramuscolare) e localmente sulle mucose. Si deve evitare la somministrazione intravascolare.

Per anestesia terminale (superficiale) le mucose degli adulti vengono trattate con una dose fino a 2 mg/kg di lidocaina; la durata dell'anestesia è di 15-30 minuti. Dose massima per adulti: 20 ml.

Per anestesia di conduzione (incluso il blocco dei plessi brachiale e sacrale) si somministrano 5-10 ml (100-200 mg di lidocaina); per l'anestesia delle dita degli arti, naso, orecchie – 2-3 ml (40-60 mg). Dose massima per adulti: 10 ml (200 mg).

Per anestesia in oftalmologia si instillano 2 gocce nel sacco congiuntivale 2-3 volte a intervalli di 30-60 secondi immediatamente prima dell'esame o dell'intervento chirurgico.

Nelle bambini di età superiore ai 12 anni per tutti i tipi di analgesia periferica la dose totale di lidocaina non deve superare i 3 mg/kg di peso corporeo.

Per tutti i tipi di analgesia iniettiva è possibile associare la lidocaina con adrenalina (1:50000-1:100000; preparata ex tempore, aggiungendo 1 goccia di soluzione allo 0,1% di adrenalina a 5-10 ml di soluzione di lidocaina al 2%), tranne nei casi in cui l'effetto sistemico dell'adrenalina è indesiderato – ipersensibilità all'adrenalina, ipertensione arteriosa, diabete mellito, glaucoma o quando è richiesta una breve durata dell'effetto anestetico. L'adrenalina favorisce il rallentamento dell'assorbimento della lidocaina e ne prolunga l'azione.

Bambini. Il medicinale può essere somministrato ai bambini a partire dai 12 anni di età.

Sovradosaggio. Possibile potenziamento degli effetti collaterali.

Sintomi: eccitazione psicomotoria, capogiri, debolezza generale, riduzione della pressione arteriosa, tremore, disturbi visivi, convulsioni tonico-cloniche, coma, collasso, blocco AV, asfissia, apnea. I primi sintomi di sovradosaggio in volontari sani compaiono a concentrazioni ematiche di lidocaina superiori a 0,006 mg/kg; convulsioni a 0,01 mg/kg.

Trattamento: interrompere la somministrazione del medicinale, ossigenoterapia, farmaci anticonvulsivanti, vasocostrittori (noradrenalina, metazon), colinolitici. Il paziente deve essere mantenuto in posizione orizzontale; è necessario garantire l'accesso ad aria fresca, somministrazione di ossigeno e/o ventilazione artificiale. I sintomi a carico del SNC vengono corretti con benzodiazepine/barbiturici a breve durata d'azione. Se il sovradosaggio si verifica durante l'anestesia, si deve somministrare un miorilassante a breve durata. Per correggere bradicardia e alterazioni della conduzione si utilizza atropina (0,5-1 mg endovena); in caso di ipotensione arteriosa si usano simpaticomimetici in combinazione con agonisti dei recettori β-adrenergici. In caso di arresto cardiaco è indicata la immediata rianimazione cardio-polmonare. È possibile effettuare intubazione e ventilazione artificiale. Nella fase acuta del sovradosaggio la dialisi è inefficace. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso: eccitazione del SNC (con somministrazione ad alte dosi), agitazione, cefalea, vertigini, disturbi del sonno, confusione mentale, sonnolenza, perdita di coscienza, coma, alterazioni della sensibilità, intorpidimento della lingua e delle labbra (con impiego in odontoiatria), blocco motorio; in pazienti con elevata sensibilità – euforia, tremore, trisma, irrequietezza motoria, parestesie, convulsioni.

Disturbi dell'organo della vista: nistagmo, cecità reversibile, diplopia, percezione di "mosche volanti" davanti agli occhi, fotofobia, congiuntivite.

Disturbi dell'udito: alterazioni uditive, acufene, iperacusia.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: con somministrazione ad alte dosi – aritmia, bradicardia, rallentamento della conduzione cardiaca, blocco atrioventricolare, arresto cardiaco, vasodilatazione periferica, collasso; molto raramente – tachicardia, aumento/diminuzione della pressione arteriosa, dolore toracico.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito.

Disturbi del sistema respiratorio: dispnea, rinite, depressione o arresto della respirazione.

Reazioni di ipersensibilità: estremamente raramente – eruzioni cutanee, orticaria, prurito, dermatite generalizzata/esfoliativa, angioedema, reazioni anafilattiche (incluso shock anafilattico).

Altri effetti: sensazione di calore, freddo o intorpidimento degli arti, edemi, debolezza, ipertermia maligna.

Reazioni locali: sensazione di lieve bruciore che scompare con l'intensificarsi dell'effetto anestetico (entro 1 minuto), iperemia. Con anestesia spinale o epidurale può verificarsi dolore alla schiena, alle gambe, blocco spinale parziale/completo associato a riduzione della pressione arteriosa, alterazioni della defecazione, minzione involontaria, impotenza, perdita di sensibilità nella regione perineale (la probabilità di tali effetti aumenta con l'uso di dosi più elevate o in caso di somministrazione accidentale di lidocaina nello spazio intratecale, quando la dose destinata allo spazio epidurale viene erroneamente iniettata nello spazio intratecale); in singoli casi, dopo tale intervento, il recupero della funzione motoria, sensoriale e/o vegetativa può avvenire lentamente (dopo alcuni mesi) o in modo incompleto.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. Il medicinale non deve essere miscelato con altri farmaci nella stessa siringa. La lidocaina precipita quando miscelata con anfotericina, metohexitone o sulfadiazina. A seconda del pH della soluzione, la lidocaina può essere incompatibile con l’ampicillina.

Confezione. 2 ml in ampolle n. 10 in scatola; n. 5x2, n. 10 in blister in scatola.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività. Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, n. 22.