Lidocaína-Zdorov'ya

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LIDOCAÍNA-SALUD

Composición:

Principio activo: lidocaína;

1 ml| de solución contiene| clorhidrato de lidocaína 20 mg;

Sustancias auxiliares: cloruro de sodio, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: solución transparente incolora o ligeramente coloreada.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes para anestesia local. Lidocaína. Código ATC N01B B02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica. Derivado del acetanilido. Es un agente anestésico local que produce anestesia terminal, infiltrativa y de conducción. La toxicidad relativa del clorhidrato de lidocaína depende de la concentración de la solución. En concentraciones bajas (0,5 %), no difiere significativamente en toxicidad respecto a la novocaína; al aumentar la concentración (1 % y 2 %), la toxicidad aumenta (40-50 %).

Farmacocinética. Tras la aplicación local sobre las membranas mucosas, la lidocaína se absorbe en diferente grado, dependiendo de la dosis y del lugar de aplicación (la Cmáx se alcanza a los 10-20 minutos); la absorción depende de la velocidad de perfusión en la mucosa. Tras la administración intramuscular, la Cmáx se alcanza a los 5-15 minutos. La unión a las proteínas plasmáticas es del 60-80 % (dependiendo de la dosis). Pasa fácilmente a través de las barreras histohematológicas, incluyendo la barrera hematoencefálica. Inicialmente se distribuye en tejidos bien irrigados (corazón, pulmones, cerebro, hígado, bazo) y posteriormente en tejido adiposo y muscular. Atraviesa la placenta; en el organismo del recién nacido se detecta entre el 40-55 % de la concentración del fármaco administrado a la madre.

Se metaboliza en un 90 % en el hígado mediante desalquilación oxidativa N, formando metabolitos activos: monoetilglicilxilidina y glicilxilidina, que tienen una semivida (T½) de 2 horas y 10 horas, respectivamente. Presenta efecto de "primer paso".

En caso de alteración de la función hepática, la T½ puede aumentar más de 2 veces. Se excreta sin cambios en la orina entre un 5-20 %.

Características clínicas.

Indicaciones. Anestesia local (terminal, infiltrativa, de conducción) en cirugía, oftalmología, odontología, otorrinolaringología; bloqueo de nervios periféricos y plexos nerviosos en diversos síndromes de dolor.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los componentes del medicamento/u otros anestésicos locales de tipo amida, antecedentes de convulsiones epiléptiformes por lidocaína, bradicardia grave/manifiesta, hipotensión arterial grave/manifiesta, shock cardiogénico, formas graves de insuficiencia cardíaca crónica (grados II-III), síndrome del seno enfermo, síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de Adams-Stokes, bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo y tercer grado, hipovolemia, alteraciones graves de la función hepática/renal, porfiria, miastenia, administración retrobulbar en pacientes con glaucoma.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. Al administrar lidocaína conjuntamente con medicamentos como clorpromazina, meperidina, bupivacaína, quinidina, disopiramina, amitriptilina, imipramina, nortriptilina, disminuye la concentración de lidocaína en plasma.

Antiarrítmicos (incl. amiodarona, verapamilo, quinidina, disopiramina, aymalina) – se intensifica la acción cardiodepresora (se produce alargamiento del intervalo QT y, en casos muy aislados, puede desarrollarse bloqueo AV o fibrilación ventricular); la administración simultánea con amiodarona puede provocar convulsiones.

Novocaína, novocaínamida, procainamida – puede producirse excitación del SNC, delirio, alucinaciones.

Medicamentos tipo curariformes – se intensifica la miorrelajación (posible parálisis de los músculos respiratorios).

Etanol intensifica el efecto depresor de la lidocaína sobre la respiración.

Vasoconstrictores (epinefrina, metoxamina, fenilefrina) favorecen la disminución de la absorción de la lidocaína y prolongan su acción.

Cimetidina disminuye el aclaramiento hepático de lidocaína (reducción del metabolismo por inhibición de la oxidación microsomal), aumenta su concentración y el riesgo de efectos tóxicos.

Guanadrel, guanetidina, mecamilamina, trimetafán – al administrarse conjuntamente en anestesia espinal y epidural aumenta el riesgo de hipotensión arterial marcada y bradicardia.

Betabloqueantes ralentizan el metabolismo de la lidocaína en el hígado, intensifican sus efectos (incl. los tóxicos) y aumentan el riesgo de bradicardia e hipotensión arterial. Al administrar betabloqueantes conjuntamente con lidocaína es necesario reducir la dosis de esta última.

Glucósidos cardíacos – se debilita el efecto cardiotónico de los glucósidos cardíacos.

Glucósidos de digital – en el contexto de intoxicación, la lidocaína puede intensificar la gravedad del bloqueo AV.

Sedantes o hipnóticos – puede producirse intensificación del efecto depresor sobre el SNC de los medicamentos hipnóticos y sedantes.

Analgésicos narcóticos (como morfina, etc.) – se intensifica el efecto analgésico de los analgésicos narcóticos y la depresión respiratoria.

Inhibidores de la MAO (furazolidona, procarbazina, selegilina) – aumenta el riesgo de hipotensión arterial y se prolonga la acción anestésica local de la lidocaína. Durante el tratamiento con inhibidores de la MAO no debe administrarse lidocaína por vía parenteral.

Anticoagulantes (incl. ardeparina, dalteparina, danaparoide, enoxaparina, heparina, warfarina, etc.) aumentan el riesgo de hemorragias.

Agentes anestésicos – se intensifica el efecto depresor sobre el centro respiratorio de los agentes anestésicos (hexobarbital, tiopental sódico por vía intravenosa).

Polimixina B – se requiere control de la función respiratoria.

Rifampicina – puede producirse disminución de la concentración de esta última en sangre.

Propafenona – puede aumentar la duración y gravedad de los efectos adversos sobre el SNC.

Prenilamina – aumenta el riesgo de arritmia ventricular tipo «torsades de pointes».

Anticonvulsivantes, barbitúricos (fenobarbital) – puede producirse aceleración del metabolismo de la lidocaína en el hígado, disminución de la concentración en sangre e intensificación del efecto cardiodepresor.

Isadrina, glucagón – aumenta el aclaramiento de lidocaína.

Norepinefrina, mexiletina – disminuye el aclaramiento de lidocaína (se intensifica la toxicidad); disminuye el flujo sanguíneo hepático.

Acetazolamida, diuréticos tiazídicos y de asa disminuyen el efecto de lidocaína debido al desarrollo de hipokalemia.

Midazolam – aumenta la concentración de lidocaína en plasma sanguíneo.

Medicamentos que provocan bloqueo de la transmisión neuromuscular – se intensifica la acción de estos medicamentos, ya que reducen la conducción de los impulsos nerviosos.

Precauciones especiales de uso. La administración de lidocaína solo debe realizarse por personal médico.

La desinfección del sitio de inyección con soluciones que contienen metales pesados aumenta el riesgo de reacciones locales como dolor e hinchazón.

Durante la administración de lidocaína es obligatorio el control del ECG. En caso de alteraciones en la actividad del nódulo sinusal, alargamiento del intervalo PQ, ensanchamiento del QRS o desarrollo de una nueva arritmia, se debe reducir la dosis o suspender el medicamento.

Antes de administrar lidocaína en pacientes con enfermedades cardíacas (la hipokalemia reduce la eficacia de lidocaína) es necesario normalizar el nivel de potasio en sangre.

Antes de la administración de altas dosis de lidocaína se recomienda la administración de barbitúricos.

Antes de una anestesia subaracnoidea programada, se debe suspender el tratamiento con inhibidores de la MAO al menos 10 días antes de la anestesia.

Debe tenerse precaución para evitar la administración intravascular accidental (especialmente al realizar anestesia local en áreas con abundantes vasos sanguíneos) o la administración subdural del medicamento. Es necesario mantener un control estricto sobre la acción tóxica sistémica del medicamento sobre el sistema cardiovascular y el SNC (ya que las dosis indicadas para anestesia epidural son siempre más altas que para anestesia subdural). Al inyectar en tejidos vascularizados se recomienda realizar una prueba de aspiración.

Debe tenerse extrema precaución al realizar anestesia en la región perirraquídea en pacientes con enfermedades neurológicas, deformidades de la columna, septicemia.

Se deben utilizar dosis menores del medicamento en la cabeza y el cuello, incluyendo la administración retrobulbar y odontológica, así como en bloqueos del ganglio estrellado, ya que los efectos tóxicos sistémicos del medicamento pueden penetrar en la circulación cerebral por flujo retrógrado.

Debe tenerse extrema precaución con la administración retrobulbar, ya que pueden presentarse efectos adversos graves: colapso, disnea, convulsiones, ceguera reversible.

Dado que la lidocaína ejerce un marcado efecto antiarrítmico y puede actuar como factor arritmogénico provocando arritmias, antes de su administración es necesario obtener un historial de arritmias y aplicar el medicamento con precaución en personas con antecedentes de arritmias.

Debe aplicarse con precaución y en dosis reducidas en pacientes con insuficiencia cardíaca moderada, hipotensión arterial moderada, bloqueo AV incompleto, alteraciones de la conducción intraventricular, alteraciones hepáticas y renales de grado moderado (aclaramiento de creatinina no inferior a 10 ml/min), alteraciones de la función respiratoria, epilepsia, tras cirugías cardíacas, en pacientes con predisposición genética a hipertermia maligna, pacientes debilitados y ancianos.

La administración intramuscular de lidocaína puede aumentar la concentración de creatinina, lo que puede llevar a un diagnóstico erróneo de infarto agudo de miocardio.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia. Durante el embarazo el medicamento está contraindicado|solo|. Si es necesario usar el medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Tras la administración del medicamento no se recomienda realizar actividades que requieran rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis. El medicamento se administra por vía inyectable (subcutánea, intramuscular) y localmente sobre mucosas. Se debe evitar la administración intravascular del medicamento.

Para anestesia terminal/superficial las mucosas de adultos se untan con el medicamento en dosis de hasta 2 mg/kg de lidocaína; la duración de la anestesia es de 15-30 minutos. Dosis máxima/volumen del medicamento para adultos – 20 ml.

Para anestesia de conducción (incl. para anestesia de los plexos braquial y sacro) se inyectan 5-10 ml (100-200 mg de lidocaína) del medicamento; para anestesia de dedos, nariz, orejas – 2-3 ml (40-60 mg) del medicamento. Dosis máxima del medicamento para adultos – 10 ml (200 mg).

Para anestesia en oftalmología se instilan 2 gotas del medicamento en la bolsa conjuntival 2-3 veces con intervalos de 30-60 segundos inmediatamente antes del examen o intervención quirúrgica.

En niños a partir de 12 años para todos los tipos de anestesia periférica la dosis total de lidocaína no debe exceder los 3 mg/kg de peso corporal.

Para todos los tipos de anestesia inyectable es posible combinar lidocaína con epinefrina (1:50000-1:100000; preparado ex tempore, añadiendo 1 gota de solución al 0,1 % de epinefrina por cada 5-10 ml de solución de lidocaína al 2 %), excepto cuando la acción sistémica de la epinefrina (adrenalina) es indeseable – hipersensibilidad a la epinefrina, hipertensión arterial, diabetes mellitus, glaucoma o cuando se requiere un efecto anestésico de corta duración. La epinefrina favorece la disminución de la absorción de lidocaína y prolonga su acción.

Niños. El medicamento se administra a niños a partir de 12 años.

Sobredosis. Puede producirse intensificación de las reacciones adversas.

Síntomas: excitación psicomotora, mareo, debilidad general, disminución de la presión arterial, temblor, alteraciones visuales, convulsiones tónico-clónicas, coma, colapso, bloqueo AV, asfixia, apnea. Los primeros síntomas de sobredosis en voluntarios sanos aparecen con concentraciones de lidocaína en sangre superiores a 0,006 mg/kg; convulsiones a 0,01 mg/kg.

Tratamiento: suspensión de la administración del medicamento, oxigenoterapia, anticonvulsivantes, vasoconstrictores (noradrenalina, mesatón), colinolíticos. El paciente debe permanecer en posición horizontal; se debe garantizar acceso a aire fresco, suministro de oxígeno y/o ventilación artificial. Los síntomas del SNC se corrigen con benzodiazepinas/barbitúricos de acción corta. Si la sobredosis ocurre durante anestesia, debe administrarse un miorrelajante de corta duración. Para corregir bradicardia y alteraciones de conducción se usa atropina (0,5-1 mg por vía intravenosa); en caso de hipotensión arterial, simpaticomiméticos en combinación con agonistas de receptores β-adrenérgicos. En caso de paro cardíaco, está indicada la reanimación inmediata. Puede realizarse intubación y ventilación artificial. En la fase aguda de sobredosis, la diálisis no es eficaz. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: excitación del SNC (con el uso en dosis altas), inquietud, dolor de cabeza, mareo, alteraciones del sueño, confusión, somnolencia, pérdida de conciencia, coma, trastornos sensitivos, entumecimiento de la lengua y los labios (con el uso en odontología), bloqueo motor; en pacientes con hipersensibilidad – euforia, temblor, trismo, inquietud motora, parestesias, convulsiones.

De los órganos de la vista: nistagmo, ceguera reversible, diplopía, visión de "moscas volantes" ante los ojos, fotofobia, conjuntivitis.

De los órganos del oído: alteraciones auditivas, zumbidos en los oídos, hiperacusia.

Del sistema cardiovascular: al administrarse en dosis altas – arritmia, bradicardia, ralentización de la conducción cardíaca, bloqueo cardíaco transversal, paro cardíaco, vasodilatación periférica, colapso; muy raramente – taquicardia, aumento/disminución de la presión arterial, dolor en el corazón.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos.

Del sistema respiratorio: disnea, rinitis, depresión o paro respiratorio.

Reacciones alérgicas: muy raramente – erupciones cutáneas, urticaria, picazón, dermatitis generalizada|exfoliativa|, angioedema, reacciones anafilácticas (incluyendo shock anafiláctico).

Otros: sensación de calor, frío o entumecimiento de las extremidades, edemas, debilidad, hipertermia maligna.

Reacciones locales: sensación leve de ardor que desaparece con el aumento del efecto anestésico (dentro del primer minuto), hiperemia. En la anestesia espinal o epidural puede observarse dolor en la espalda, en las piernas, bloqueo medular parcial/completo, acompañado de disminución de la presión arterial, alteraciones de la defecación, micción involuntaria, impotencia, pérdida de sensibilidad en la zona perineal (la probabilidad de estos efectos aumenta con el uso de dosis más altas o en caso de inyección accidental de lidocaína en el espacio subaracnoideo, cuando la dosis destinada al espacio epidural entra en el espacio subaracnoideo); en casos aislados, tras esta intervención, la recuperación de la función motora, sensorial y/o autonómica puede ser lenta (durante varios meses) o incompleta.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidad. No se debe mezclar el medicamento con otros fármacos en la misma jeringa. La lidocaína precipita al mezclarse con anfotericina, metohexitona o sulfadiacina. Dependiendo del pH de la solución, la lidocaína puede ser incompatible con la ampicilina.

Envase. 2 ml en ampollas, 10 unidades por caja; 5x2, 10 unidades en blíster por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar donde desarrolla su actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.