Lidokain-Darnytsia

INSTRUKCJA stosowania leku Lekarskiego LIDOKAIN-DARNITSA (LIDOCAINE-DARNITSA)

Skład:

substancja czynna: lidokaina;

1 ml roztworu zawiera lidokainy hydrochloranu 20 mg;

substancje pomocnicze: sodu chloridum, sodu hydroksydum, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna lub lekko zabarwiona ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki do znieczulenia miejscowego. Lidokaina. Kod ATC N01B B02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Środek przeciwbólowy działający miejscowo, wywołujący znieczulenie terminalne, infiltraceyjne i przewodnikowe. Względna toksyczność chlorku lidokainy zależy od stężenia roztworu. W małych stężeniach (0,5 %) nie różni się istotnie pod względem toksyczności od nowokainy; przy wzroście stężenia (1 % i 2 %) toksyczność wzrasta.

Farmakokinetyka.

Przy miejscowym stosowaniu na błonach śluzowych lidokaina wchłania się w różnym stopniu w zależności od dawki i miejsca aplikacji (maksymalne stężenie osiągane jest po 10–20 minutach); na wchłanianie wpływa szybkość perfuzji przez błonę śluzową. Przy wstrzyknięciu do mięśnia maksymalne stężenie osiągane jest po 5–15 minutach. Wiązanie z białkami osocza krwi – 60–80 % (w zależności od dawki).

Łatwo przenika przez barierę histohematyczną, w tym barierę krew–mózg. Najpierw gromadzi się w tkankach dobrze ukrwionych (serce, płuca, mózg, wątroba, śledziona), a następnie – w tkance tłuszczowej i mięśniowej. Przenika przez łożysko; w organizmie noworodka stwierdza się stężenie leku na poziomie 40–55 % stężenia podanego matce.

Metabolizowany w 90 % w wątrobie drogą utleniowego N-dezalkilowania z powstaniem aktywnych metabolitów: monoetyloglicynoksylidyny i glicynoksylidyny, których okresy półtrwania wynoszą odpowiednio 2 i 10 godzin. Wykazuje efekt „pierwszego przejścia”.

Przy zaburzeniach funkcji wątroby okres półtrwania może wzrosnąć o więcej niż 2 razy. W nienaruszonej postaci z moczem wydala się 5–20 %.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Znieczulenie miejscowe (końcowe, infiltracyjne, przewodowe) w chirurgii, okulistyce, stomatologii, otolaryngologii; blokada nerwów obwodowych i splotów nerwowych w różnych zespołach bólowych.

Przeciwwskazania.

Indywidualna podwyższona wrażliwość na składniki leku, a także na inne amidowe środki znieczulające miejscowo; wywiad obecności napadów epilepsji związanych z podawaniem chlorowodorku lidokainy; blokada AV II i III stopnia, całkowita blokada poprzeczna serca; zespół słabości węzła zatokowego; zespół Wolffa-Parkinsona-White’a, zespół Adamsa-Stokesa; ciężkie formy niewydolności serca (II-III stopień); wyraźna hipotensja tętnicza; ciężka bradykardia; szok kardiogenny; miastenia; hipowolemia; porfiria; ciężka niewydolność nerek i/lub wątroby; podanie wsteczkomorowe u chorych na jaskrę; zaburzenia krzepnięcia krwi, terapia antykoagulacyjna; infekcje w miejscu wstrzyknięcia; pacjenci nieprzytomni.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Chloropromazyna, petydyna, bupiwakaina, chinidyna, dysopiramid, amitryptylina, imipramina, nortryptylina – przy stosowaniu łącznie z lidokainą stężenie tej ostatniej w osoczu krwi obniża się.

Leki przeciwarytmiczne (m.in. amiodaron, werapamil, chinidyna, dysopiramid, ajmalina) – przy stosowaniu łącznie z lidokainą nasila się działanie kardiodepresyjne, w szczególności wydłuża się interwał QT i w pojedynczych przypadkach może dojść do rozwoju blokady AV lub migotania komór. Jednoczesne stosowanie z amiodaronem może prowadzić do wystąpienia napadów drgawkowych.

Prokainamid – przy stosowaniu łącznie z lidokainą możliwe są omamy, halucynacje.

Nowokaina, nowokainamid – przy stosowaniu łącznie z lidokainą możliwe jest pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, halucynacje.

Leki podobne do kurary – przy stosowaniu łącznie z lidokainą nasila się miorelaksacja (możliwy paraliż mięśni oddechowych).

Etanol – przy stosowaniu łącznie z lidokainą nasila się działanie depresyjne tego ostatniego na oddychanie.

Wazokonstryktory (adrenalina, metoksamina, fenyloefryna) – przy stosowaniu łącznie z lidokainą sprzyjają spowolnieniu wchłaniania lidokainy i przedłużają jej działanie.

Cymetydyna – przy stosowaniu łącznie obniża klirens wątrobowy lidokainy (obniżenie metabolizmu w wyniku hamowania mikrosomalnego utleniania) i zwiększa jej stężenie oraz ryzyko wystąpienia efektów toksycznych.

Guanadrel, guanetydyna, mekamylamina, trymetafan – przy stosowaniu łącznie do znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzopajęczynówkowego z lidokainą zwiększa się ryzyko wystąpienia wyraźnej hipotensji i bradykardii.

Blokery β-adrenergiczne – przy stosowaniu łącznie spowalniają metabolizm lidokainy w wątrobie, nasilają się efekty lidokainy (w tym toksyczne) i zwiększa się ryzyko wystąpienia bradykardii i hipotensji tętniczej. Przy jednoczesnym stosowaniu blokerów β-adrenergicznych i lidokainy należy zmniejszyć dawkę tego ostatniego.

Glikozydy serca – przy stosowaniu łącznie z lidokainą osłabia się działanie kardiotoniczne glikozydów serca.

Glikozydy naparstnicy – na tle zatrucia lidokaina może nasilać się ciężkość blokady AV.

Leki uspokajające lub nasenne – przy stosowaniu łącznie z lidokainą możliwe jest nasilenie działania depresyjnego na OUN leków uspokajających i nasennych.

Analgetyki narkotyczne (morfinę) – przy stosowaniu łącznie z lidokainą nasila się działanie przeciwbólowe analgetyków narkotycznych, jednakże nasila się również depresja oddychania.

Inhibitory monoaminooksydazy (furowazolidon, prokarbazyna, selegilina) – przy stosowaniu łącznie z lidokainą zwiększa się ryzyko wystąpienia hipotensji tętniczej i przedłuża się działanie znieczulające miejscowe tego ostatniego. W okresie leczenia inhibitorami monoaminooksydazy nie należy stosować lidokainy dożylnej.

Antykoagulants (m.in. ardeparyna, dalteparyna, danaparojd, enoksaparyna, heparyna, warfaryna) – przy stosowaniu łącznie z lidokainą zwiększają ryzyko wystąpienia krwawień.

Środki do narkozy – przy stosowaniu łącznie z lidokainą ten ostatni nasila działanie depresyjne na ośrodek oddechowy środków do narkozy (heksobarbital, tiopental sodu dożylne).

Polimyksyna B – przy stosowaniu łącznie z lidokainą wymagany jest kontrola funkcji oddechowych.

Ryfampycyna – przy stosowaniu łącznie z lidokainą możliwe jest obniżenie stężenia tego ostatniego we krwi.

Propafenon – przy stosowaniu łącznie z lidokainą możliwe jest wydłużenie czasu trwania i nasilenie ciężkości działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Prenylamina – przy stosowaniu łącznie z lidokainą zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii komorowej typu „torsade de pointes”.

Leki przeciwdrgawkowe, barbiturany (fenytoina) – przy stosowaniu łącznie z lidokainą możliwe jest przyśpieszenie metabolizmu lidokainy w wątrobie, obniżenie stężenia we krwi, nasilenie działania kardiodepresyjnego.

Isadryna, glukagon – przy stosowaniu łącznie z lidokainą zwiększa się klirens lidokainy.

Noradrenalina, meksyleton – przy stosowaniu łącznie z lidokainą obniża się klirens tego ostatniego (nasila się toksyczność); zmniejsza się przepływ krwi wątrobą.

Acetazolamid, diuretyki tiazydowe i pętlowe – przy stosowaniu łącznie z lidokainą w wyniku rozwoju hipokaliemii zmniejszają działanie tego ostatniego.

Midazolam – przy stosowaniu łącznie z lidokainą zwiększa się stężenie tego ostatniego w osoczu krwi.

Leki powodujące blokadę przewodzenia nerwowo-mięśniowego – przy stosowaniu łącznie z lidokainą nasila się działanie leków powodujących blokadę przewodzenia nerwowo-mięśniowego, ponieważ te ostatnie zmniejszają przewodzenie impulsów nerwowych.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Wprowadzanie lidokainu mogą przeprowadzać wyłącznie pracownicy służby zdrowia.

Przy dezynfekcji miejsca iniekcji środkami dezynfekującymi zawierającymi metale ciężkie zwiększa się ryzyko wystąpienia miejscowej reakcji w postaci bolesności i obrzęku.

Podczas stosowania lidokainu konieczna jest kontrola EKG. W przypadku zaburzeń czynności węzła zatokowego, wydłużenia odcinka P-Q, poszerzenia zespołu QRS lub rozwoju nowej arytmii należy zmniejszyć dawkę lub odstawić lek.

Przed zastosowaniem lidokainu u chorych z chorobami serca (hipokaliemia obniża skuteczność lidokainu) należy znormalizować poziom potasu we krwi.

Przy planowanej znieczuleniu podpajęczynówkowym należy odstawić inhibitory monoaminooksydazy nie później niż 10 dni przed znieczuleniem.

Podczas przeprowadzania miejscowego znieczulenia należy zachować szczególną ostrożność przy wstrzykiwaniu leku w obszary bogato unaczynione. Podczas wykonywania iniekcji należy unikać przypadkowego wprowadzenia leku do naczyń.

Przy wstrzykiwaniu do tkanek dobrze unaczynionych zaleca się wykonanie próby aspiracyjnej.

Przed podaniem lidokainu w wysokich dawkach zaleca się podanie barbituranów.

Należy zachować ostrożność, aby uniknąć przypadkowego wprowadzenia leku do przestrzeni podpajęczynówkowej lub wewnątrzwennie. Konieczne jest ścisłe monitorowanie ogólnoustrojowego działania toksycznego leku na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy (ponieważ dawki stosowane w znieczuleniu zewnątrzoponowym są zawsze wyższe niż w znieczuleniu podpajęczynówkowym).

Należy zachować szczególną ostrożność przy znieczuleniu w okolicy kręgosłupa u chorych z chorobami neurologicznymi, deformacją kręgosłupa, sepsą i ciężką nadciśnieniem tętniczym.

Mniejsze dawki leku należy stosować w obszarze głowy i szyi, w tym przy wstrzykiwaniu retrobulearnym i stomatologicznym, jak również przy blokadzie ganglion stellatum, ponieważ toksyczne działanie ogólnoustrojowe leku może przenikać do krążenia mózgowego przez przepływ retrogrydny.

Należy zachować szczególną ostrożność przy retrobulearnym wstrzykiwaniu, ponieważ możliwe są ciężkie działania niepożądane: kolaps, duszność, drgawki, odwracalna śleota.

Należy pamiętać, że lidokaina wykazuje wyraźne działanie przeciwarytmiczne i może sama być czynnikiem arytmogennym. Dlatego przed podaniem leku należy zebrać wywiad dotyczący występowania objawów arytmii i z ostrożnością stosować lek u osób z dolegliwościami związanymi z arytmiami w wywiadzie.

Z ostrożnością i w mniejszych dawkach stosować u chorych z niewydolnością serca w stopniu umiarkowanym, hipotensją tętniczą w stopniu umiarkowanym, niepełną blokadą przedsionkowo-komorową, zaburzeniami przewodnictwa wewnątrzkomorowego, zaburzeniami funkcji wątroby i nerek w stopniu umiarkowanym (klirens kreatyniny nie mniejszy niż 10 ml/min), zaburzeniami funkcji oddechowej, padaczką, po operacjach kardiologicznych, u chorych z genetyczną predyspozycją do gorączki złośliwej, u osłabionych chorych oraz u osób starszych.

Po wstrzyknięciu w mięsień lidokainy może wzrosnąć stężenie kreatyniny, co może prowadzić do błędnej diagnozy ostrzego zawału mięśnia sercowego.

Przy miejscowym znieczuleniu tkanek silnie unaczynionych (np. szyi w przypadku operacji tarczycy) należy zachować szczególną ostrożność, aby uniknąć przypadkowego wprowadzenia leku do naczyń.

Bezpieczeństwo stosowania anestetyków z grupy amidów u chorych skłonnych do gorączki złośliwej jest wątpliwe, dlatego należy unikać ich stosowania w takich przypadkach.

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu lidokainy u chorych z niewydolnością krążenia, hipowolemia, hipotensją tętniczą, niewydolnością wątroby i nerek.

Z ostrożnością należy przepisywać lek chorym z zaburzeniami ośrodkowego układu nerwowego, którzy stosują narkotyki, ponieważ mogą wystąpić nagłe działania niepożądane ze strony układu sercowego. Przy długotrwałym stosowaniu należy monitorować poziom elektrolitów we krwi. Z ostrożnością stosować u chorych z predyspozycją do drgawek, w stanie wstrząsu, przy hipoksji.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku w okresie ciąży jest przeciwwskazane.

W razie konieczności zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Po zastosowaniu leku nie należy wykonywać czynności wymagających szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Przed zastosowaniem hydrochloropochłonku lidokainu należy koniecznie wykonać próbę skórną w celu wykluczenia podwyższonej wrażliwości na lek, o czym świadczy obrzęk i zaczerwienienie w miejscu zastrzyku.

Do znieczulenia miejscowego stosować wstrzykowo (podskórnie, domięśniowo) oraz miejscowo na błony śluzowe. Należy unikać podania do naczyń krwionośnych.

Do znieczulenia przewodowego (w tym znieczulenia splotu barkowego i lędźwiowo-krzyżowego) wstrzykuje się 5–10 ml roztworu (100–200 mg substancji czynnej). Maksymalna dawka leku dla dorosłych stosowanego w znieczuleniu przewodowym wynosi 10 ml (200 mg hydrochloropochłonku lidokainu).

Do znieczulenia palców kończyn, nosa, uszu wstrzykuje się 2–3 ml roztworu (40–60 mg substancji czynnej).

W przypadku wszystkich rodzajów znieczulenia wstrzykowego możliwe jest połączenie lidokainu z adrenalina (epinefryną) (1:50000–1:100000; przygotować ex tempore, dodać 1 kroplę 0,1 % roztworu adrenaliny na 5–10 ml 2 % roztworu lidokainu), z wyjątkiem przypadków, gdy działanie systemowe adrenaliny (epinefryny) jest niepożądane (podwyższona wrażliwość na adrenalina, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, jaskra) lub gdy wymagane jest krótkotrwałe działanie znieczulające. Adrenalina sprzyja spowolnieniu wchłaniania lidokainu i wydłuża jego działanie.

Do znieczulenia w okulistyce wlać po 2 krople roztworu do worka spojówkowego 2–3 razy w odstępach 30–60 sekund bezpośrednio przed badaniem lub zabiegiem chirurgicznym.

Do znieczulenia terminalnego na błony śluzowe nakłada się roztwór lidokainu w objętości nie większej niż 20 ml dla dorosłych w dawce do 2 mg/kg masy ciała; czas trwania znieczulenia to 15–30 minut. Maksymalna dawka roztworu dla dorosłych wynosi 20 ml.

Dzieci.

Przy wszystkich rodzajach znieczulenia obwodowego całkowita dawka hydrochloropochłonku lidokainu u dzieci nie powinna przekraczać 3 mg/kg masy ciała.

Lek nie stosuje się u dzieci poniżej 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Główne objawy związane są z depresją układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego: osłabienie ogólne, senność, depresja, zawroty głowy, dezorientacja, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka, drżenie, zaburzenia wzroku, szum w uszach, blok przedsionkowo-komorowy, duszność, nudności, wymioty, euforia, pobudzenie psychoruchowe, astenia, apnoe, bradykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego, kolaps. Pierwsze objawy przedawkowania u zdrowych osób pojawiają się przy stężeniu hydrochloropochłonku lidokainu we krwi powyżej 0,006 mg/kg; drgawki – przy 0,01 mg/kg.

Leczenie: przerwanie podania leku, terapia tlenowa, środki wazokonstrykcyjne (noradrenalina, mezaton), leki przeciwdrgawkowe, leki antycholinergiczne. Pacjent powinien przebywać w pozycji leżącej; należy zapewnić dostęp świeżego powietrza, podawanie tlenu i/lub sztuczne oddychanie. Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego koryguje się z zastosowaniem benzodiazepin lub barbituranów o krótkim czasie działania. Jeśli przedawkowanie występuje w trakcie znieczulenia, należy zastosować miorelaksant o krótkim działaniu. W celu korekcji bradykardii i zaburzeń przewodnictwa stosuje się atropinę (0,5–1 mg dożylnie); w przypadku hipotensji tętniczej – sympatykomimetyki w połączeniu z agonistami receptorów β-adrenergicznych. W przypadku zatrzymania krążenia wskazane jest natychmiastowe przeprowadzenie zabiegów resuscytacyjnych. Możliwe jest przeprowadzenie intubacji i sztucznej wentylacji płuc. W fazie ostrej przedawkowania lidokainem dializa jest nieskuteczna. Nie ma specyficznego antydotum.

Działania niepożądane.

Podczas stosowania leku możliwe są następujące działania niepożądane:

z układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia – przy podawaniu z lekami zwężającymi naczynia, bradykardia, rozszerzenie naczyń obwodowych, kolaps, tachykardia, uczucie przyspieszonego bicie serca, ból w klatce piersiowej, ból serca, arytmia, spowolnienie przewodnictwa serca, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie komór, zatrzymanie akcji serca; bardzo rzadko – nadciśnienie tętnicze;

z układu nerwowego środkowego i obwodowego: pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (przy stosowaniu w wysokich dawkach), niepokój, zawroty głowy, dezorientacja, senność, zaburzenia snu, ból głowy, osłabienie, niepokój ruchowy, euforia, nystagmus, utrata przytomności, zaburzenia czucia, parestezje, mrowienie języka i warg (przy stosowaniu w stomatologii); u pacjentów o podwyższonej wrażliwości – euforia, drżenie, trismus, skurcze mięśni, niepokój ruchowy, drgawki (ryzyko ich wystąpienia zwiększa się na tle hiperkapnii i odczynu kwasowego); trwała anestezja, paraplegia lub parapareza kończyn dolnych oraz utrata kontroli nad zwieraczami (np. zespół ogona koniusza) – występuje częściej niż przy innych lekach znieczulających miejscowo, blok motoryczny i czuciowy, dysartria, dysfagia, śpiączka;

z narządu wzroku: zaburzenia widzenia, nieostre widzenie, podwójne widzenie, nystagmus, migotanie „muszek” przed oczami, rozszerzenie źrenic, światłowstręt, odwracalna ślepota, zapalenie spojówek;

z narządu słuchu: zaburzenia słuchu, szumy w uszach, hiperakuzja;

zaburzenia psychiczne: anoreksja, drażliwość, niepokój, halucynacje, depresje, uczucie lęku, zaburzenia snu, stan pobudzenia;

z układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy śródpiersiowej: katar, duszność, trudności w oddychaniu, uczucie duszności, osłabienie oddychania, skurcz oskrzeli, porażenie mięśni oddechowych, porażenie oddechowe (częściej rozwija się przy znieczuleniu podpajęczynówkowym), zatrzymanie oddechu;

z układu pokwowego: nudności, wymioty, niekontrolowane wypróżnienie, ból brzucha;

z układu moczowego: niekontrolowane oddawanie moczu;

z skóry i tkanki podskórnej: zaczerwienienie, swędzenie, wysypka, pokrzywka;

z układu rozrodczego: obniżenie libidum i/lub potencji;

z układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, uogólniony egzfoliatywny zapalenie skóry, wstrząs anafilaktyczny, reakcja anafilaktyczna; osłabienie układu immunologicznego;

reakcje w miejscu podania: uczucie lekkiego pieczenia, które ustępuje wraz z rozwojem efektu znieczulenia (w ciągu 1 minuty), obrzęk, zaczerwienienie, swędzenie, wysypka, zapalenie żył z zakrzepem, lokalne uszkodzenie nerwu w miejscu wstrzyknięcia; przy znieczuleniu podpajęczynówkowym lub zewnąrzopajęczynówkowym może występować ból w plecach, nogach, częściowa/pełna blokada rdzenia kręgowego, towarzysząca obniżeniu ciśnienia tętniczego, zaburzeniom wypróżniania, niekontrolowanemu oddawaniu moczu, impotencji, utracie czucia w okolicy krocza (prawdopodobieństwo tych efektów wzrasta przy stosowaniu wyższych dawek lub przypadkowym wstrzyknięciu lidokainy do przestrzeni mózgowo-rdzeniowej, gdy dawka przeznaczona do podania do przestrzeni pozaoobojętnej trafia do przestrzeni mózgowo-rdzeniowej); w pojedynczych przypadkach po takim zabiegu przywracanie funkcji ruchowej, czuciowej i/lub autonomicznej może następować powoli (przez kilka miesięcy) lub niepełnić się;

ogólne zaburzenia: trwała anestezja, hipotermia, uczucie gorąca, zimna lub mrowienia kończyn, złośliwa hipertermia, nasilone pocenie się, bladość skóry, zespół obrzękowy, osłabienie.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C. Nie zamarzać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać leku z innymi lekami w jednym pojemniku, z wyjątkiem rozpuszczalników wymienionych w rozdziale „Sposób stosowania i dawki”.

Lidokaina wytrąca się z osadu podczas mieszania z amfoterycyną, metoheksytonem lub sulfadiazyną. W zależności od pH roztworu lidokaina może być niezgodna z ampicylina.

Opakowanie.

2 ml w ampułce; 5 ampułek w blisterze; 2 blistery w kartonie.

Kategoria dostępności. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Akcyjne „Farmaaceutyczna firma „Darnytsia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Boryspolska 13.