Lidocaine-Darnitsa

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LIDOCAÍNA-DARNITSA (LIDOCAINE-DARNITSA)

Composición:

Principio activo: lidocaína;

1 ml de solución contiene clorhidrato de lidocaína 20 mg;

Excipientes: cloruro de sodio, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente, incoloro o ligeramente coloreado.

Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos para anestesia local. Lidocaína. Código ATC N01B B02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

Medicamento anestésico local que produce anestesia terminal, infiltrativa y de conducción. La toxicidad relativa del clorhidrato de lidocaína depende de la concentración de la solución. En concentraciones bajas (0,5 %), su toxicidad no difiere significativamente de la de la novocaína; al aumentar la concentración (1 % y 2 %), la toxicidad aumenta.

Farmacocinética.

Tras la aplicación local sobre las membranas mucosas, la lidocaína es absorbida en diferente grado, dependiendo de la dosis y del lugar de aplicación (la concentración máxima se alcanza a los 10-20 minutos); la absorción depende de la velocidad de perfusión a través de la membrana mucosa. Tras la administración intramuscular, la concentración máxima se alcanza a los 5-15 minutos. La unión a las proteínas plasmáticas es del 60-80 % (dependiendo de la dosis).

Pasa fácilmente a través de las barreras histohematológicas, incluyendo la barrera hematoencefálica. Inicialmente se distribuye en tejidos bien irrigados (corazón, pulmones, cerebro, hígado, bazo) y posteriormente en tejidos adiposo y muscular. Atraviesa la placenta; en el organismo del recién nacido se detecta entre el 40 y el 55 % de la concentración del fármaco administrado a la madre.

Se metaboliza en un 90 % en el hígado mediante oxidación y desalquilación N, formando metabolitos activos: monoetilglicilxilidina y glicilxilidina, cuyos períodos de semivida son de 2 y 10 horas, respectivamente. Presenta efecto de "primer paso".

En caso de alteración de la función hepática, el período de semivida puede aumentar más de dos veces. Entre un 5 y un 20 % se elimina inalterado por la orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Anestesia local (terminal, infiltrativa, de conducción) en cirugía, oftalmología, odontología, otorrinolaringología; bloqueo de nervios periféricos y plexos nerviosos en diversos síndromes dolorosos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual a los componentes del medicamento, así como a otros anestésicos locales del tipo amida; antecedentes de convulsiones epiléptiformes relacionadas con la administración de clorhidrato de lidocaína; bloqueo AV de grado II y III, bloqueo cardíaco completo; síndrome del nódulo sinusal; síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de Adams-Stokes; formas graves de insuficiencia cardíaca (grados II-III); hipotensión arterial marcada; bradicardia grave; shock cardiogénico; miastenia; hipovolemia; porfiria; insuficiencia renal y/o hepática grave; administración retrobulbar en pacientes con glaucoma; trastornos de la coagulación sanguínea, terapia anticoagulante; infecciones en el sitio de inyección; pacientes inconscientes.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Clorpromacina, meperidina, bupivacaína, quinidina, disopiramida, amitriptilina, imipramina, nortriptilina – cuando se usa en combinación con lidocaína, disminuye la concentración plasmática de esta última.

Antiarrítmicos (incl. amiodarona, verapamilo, quinidina, disopiramida, aymalina) – cuando se usan en combinación con lidocaína, se intensifica el efecto cardiodepresor, en particular se prolonga el intervalo QT y en casos aislados puede desarrollarse bloqueo AV o fibrilación ventricular. La administración simultánea con amiodarona puede provocar convulsiones.

Procainamida – cuando se usa en combinación con lidocaína, pueden presentarse delirios y alucinaciones.

Novocaína, novocaínamida – cuando se usan en combinación con lidocaína, puede producirse excitación del sistema nervioso central, alucinaciones.

Medicamentos tipo curarizantes – cuando se usan en combinación con lidocaína, se intensifica la miorrelajación (posible parálisis de los músculos respiratorios).

Etanol – cuando se usa en combinación con lidocaína, se intensifica el efecto depresor de esta última sobre la respiración.

Vasoconstrictores (epinefrina, metoxamina, fenilefrina) – cuando se usan en combinación con lidocaína, favorecen la reducción de la absorción de lidocaína y prolongan su efecto.

Cimetidina – cuando se usa en combinación, disminuye el aclaramiento hepático de lidocaína (reducción del metabolismo por inhibición de la oxidación microsomal) y aumenta su concentración y el riesgo de efectos tóxicos.

Guanadrel, guanetidina, mecamilamina, trimetafán – cuando se usan en combinación con lidocaína para anestesia espinal y epidural, aumenta el riesgo de hipotensión marcada y bradicardia.

Bloqueadores β-adrenérgicos – cuando se usan en combinación, ralentizan el metabolismo de lidocaína en el hígado, se intensifican los efectos de lidocaína (incluidos los tóxicos) y aumenta el riesgo de bradicardia e hipotensión arterial. Al administrar simultáneamente bloqueadores β-adrenérgicos y lidocaína, es necesario reducir la dosis de esta última.

Glucósidos cardíacos – cuando se usan en combinación con lidocaína, se reduce el efecto cardiotónico de los glucósidos cardíacos.

Glucósidos digitálicos – en caso de intoxicación, lidocaína puede intensificar la gravedad del bloqueo AV.

Medicamentos hipnóticos o sedantes – cuando se usan en combinación con lidocaína, puede intensificarse el efecto depresor sobre el SNC de los medicamentos hipnóticos y sedantes.

Analgésicos narcóticos (morfina) – cuando se usan en combinación con lidocaína, se intensifica el efecto analgésico de los analgésicos narcóticos, pero también se intensifica la depresión respiratoria.

Inhibidores de la monoaminooxidasa (furazolidona, procarbacina, selegilina) – cuando se usan en combinación con lidocaína, aumenta el riesgo de hipotensión arterial y se prolonga el efecto anestésico local de lidocaína. Durante el tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa no se debe administrar lidocaína por vía parenteral.

Anticoagulantes (incl. ardeparina, dalteparina, danaparoide, enoxaparina, heparina, warfarina) – cuando se usan en combinación con lidocaína, aumenta el riesgo de hemorragias.

Medicamentos para anestesia – cuando se usan en combinación con lidocaína, esta última intensifica el efecto depresor sobre el centro respiratorio de los medicamentos para anestesia (hexobarbital, tiopental sódico por vía intravenosa).

Polimixina B – cuando se usa en combinación con lidocaína, es necesario controlar la función respiratoria.

Rifampicina – cuando se usa en combinación con lidocaína, puede producirse una disminución de la concentración de esta última en sangre.

Propafenona – cuando se usa en combinación con lidocaína, puede aumentar la duración y gravedad de los efectos adversos sobre el sistema nervioso central.

Prenilamina – cuando se usa en combinación con lidocaína, aumenta el riesgo de arritmia ventricular tipo torsades de pointes.

Medicamentos anticonvulsivos, barbitúricos (fenitoína) – cuando se usan en combinación con lidocaína, puede acelerarse el metabolismo de lidocaína en el hígado, disminuir su concentración en sangre e intensificarse el efecto cardiodepresor.

Isadrina, glucagón – cuando se usan en combinación con lidocaína, aumenta el aclaramiento de lidocaína.

Norepinefrina, mexiletina – cuando se usan en combinación con lidocaína, disminuye el aclaramiento de esta última (aumenta la toxicidad); disminuye el flujo sanguíneo hepático.

Acetazolamida, diuréticos tiazídicos y de asa – cuando se usan en combinación con lidocaína, debido al desarrollo de hipokalemia, disminuyen el efecto de esta última.

Midazolam – cuando se usa en combinación con lidocaína, aumenta la concentración de esta última en plasma sanguíneo.

Medicamentos que provocan bloqueo de la transmisión neuromuscular – cuando se usan en combinación con lidocaína, se intensifica la acción de los medicamentos que provocan bloqueo de la transmisión neuromuscular, ya que estos últimos reducen la conducción de los impulsos nerviosos.

Características de uso.

La administración de lidocaína solo debe realizarse por personal médico calificado.

La preparación del sitio de inyección con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados incrementa el riesgo de reacciones locales como dolor e hinchazón.

Durante la administración de lidocaína es obligatorio el control del ECG. En caso de alteraciones en la actividad del nódulo sinusal, prolongación del intervalo P-Q, ensanchamiento del complejo QRS o aparición de una nueva arritmia, se debe reducir la dosis o suspender el fármaco.

Antes de administrar lidocaína en pacientes con enfermedades cardíacas (la hipocaliemia disminuye la eficacia de la lidocaína), es necesario normalizar los niveles séricos de potasio.

Antes de realizar una anestesia subaracnoidea programada, se deben suspender los inhibidores de la monoaminooxidasa al menos 10 días antes del procedimiento anestésico.

Al realizar anestesia local, debe tenerse especial precaución al inyectar el fármaco en áreas con abundantes vasos sanguíneos. Durante la inyección debe evitarse la administración intravascular.

Al inyectar en tejidos altamente vascularizados, se recomienda realizar una prueba de aspiración previa.

Antes de la administración de lidocaína en dosis altas, se recomienda la administración previa de barbitúricos.

Debe tenerse precaución para evitar la inyección accidental subdural o intravascular del fármaco. Es necesario mantener un control riguroso sobre los efectos tóxicos sistémicos del fármaco sobre el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central (ya que las dosis indicadas para anestesia epidural son siempre superiores a las indicadas para anestesia subdural).

Debe tenerse extrema precaución al realizar anestesia en la región perirraquídea en pacientes con enfermedades neurológicas, deformidades de la columna vertebral, septicemia e hipertensión arterial grave.

Se deben utilizar dosis menores del fármaco en las áreas de la cabeza y el cuello, incluyendo la administración retrobulbar y estomatológica, así como en bloqueos del ganglio estrellado, ya que los efectos tóxicos sistémicos pueden alcanzar la circulación cerebral mediante flujo retrógrado.

Debe tenerse extrema precaución con la administración retrobulbar, ya que pueden presentarse efectos adversos graves como colapso, disnea, convulsiones y ceguera reversible.

Debe tenerse en cuenta que la lidocaína ejerce un marcado efecto antiarrítmico y también puede actuar como factor arritmogénico. Por ello, antes de su administración es necesario obtener un historial clínico sobre la presencia de arritmias y aplicar el fármaco con precaución en pacientes con antecedentes de arritmias.

Debe administrarse con precaución y en dosis reducidas a pacientes con insuficiencia cardíaca moderada, hipotensión arterial moderada, bloqueo auriculoventricular incompleto, alteraciones de la conducción intraventricular, disfunción hepática y renal moderada (clearance de creatinina no inferior a 10 ml/min), alteraciones de la función respiratoria, epilepsia, tras cirugías cardíacas, con predisposición genética a la hipertemia maligna, pacientes debilitados y pacientes de edad avanzada.

La administración intramuscular de lidocaína puede elevar la concentración de creatinina, lo que podría llevar a un diagnóstico erróneo de infarto agudo de miocardio.

Durante la anestesia local de tejidos con marcada vascularización (por ejemplo, el cuello durante cirugía de tiroides), debe tenerse especial precaución para evitar la inyección intravascular del fármaco.

La seguridad del uso de anestésicos del grupo de las amidas es dudosa en pacientes con predisposición a la hipertemia maligna; por tanto, su uso en estos casos debe evitarse.

Debe tenerse especial precaución al administrar lidocaína a pacientes con insuficiencia circulatoria, hipovolemia, hipotensión arterial y disfunción hepática o renal.

Debe administrarse con precaución a pacientes con trastornos del sistema nervioso central que consuman drogas, ya que podrían presentarse efectos adversos cardiovasculares súbitos. Durante el uso prolongado, debe monitorearse el nivel de electrolitos en sangre. Debe usarse con precaución en pacientes con predisposición a convulsiones, en estado de shock o con hipoxia.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso del fármaco durante el embarazo está contraindicado.

Si es necesario usar el fármaco, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Después de la administración del fármaco, no se debe realizar ninguna actividad que requiera una rápida respuesta psicomotora.

Vía de administración y dosis.

Antes de la administración de clorhidrato de lidocaína, es obligatorio realizar una prueba cutánea para detectar hipersensibilidad al fármaco, manifestada por edema y enrojecimiento en el lugar de la inyección.

Para anestesia local, administrar por vía inyectable (subcutánea, intramuscular) y localmente sobre las membranas mucosas. Se debe evitar la administración intravascular del fármaco.

Para anestesia de conducción (incluyendo anestesia de los plexos braquial y sacro), inyectar 5-10 ml de solución (100-200 mg de fármaco).

Para anestesia de dedos de las extremidades, nariz y orejas, inyectar 2-3 ml de solución (40-60 mg de fármaco). La dosis máxima del fármaco en adultos para anestesia de conducción es de 10 ml (200 mg de clorhidrato de lidocaína).

Para todos los tipos de anestesia inyectable, puede combinarse lidocaína con epinefrina (1:50000-1:100000; preparar ex tempore, añadir 1 gota de solución al 0,1 % de epinefrina por cada 5-10 ml de solución al 2 % de lidocaína), excepto cuando la acción sistémica de la epinefrina (adrenalina) sea indeseable (hipersensibilidad a la epinefrina, hipertensión arterial, diabetes mellitus, glaucoma) o cuando se requiera un efecto anestésico de corta duración. La epinefrina favorece la reducción de la absorción de la lidocaína y prolonga su efecto.

Para anestesia en oftalmología, instilar 2 gotas de solución en la bolsa conjuntival, 2-3 veces con intervalos de 30-60 segundos, inmediatamente antes del examen o intervención quirúrgica.

Para anestesia tópica sobre las membranas mucosas, aplicar solución de lidocaína en una cantidad no superior a 20 ml en adultos, en dosis de hasta 2 mg/kg de peso corporal. La duración de la anestesia es de 15-30 minutos. La dosis máxima de solución en adultos es de 20 ml.

En niños, en todos los tipos de anestesia periférica, la dosis total de clorhidrato de lidocaína no debe exceder los 3 mg/kg de peso corporal.

Niños.

El medicamento no se administra a niños menores de 12 años.

Sobredosis.

Los síntomas principales están relacionados con la depresión del sistema nervioso central y del sistema cardiovascular: debilidad general, somnolencia, depresión, mareo, desorientación, convulsiones tónico-clónicas, coma, temblor, alteraciones visuales, zumbido en los oídos, bloqueo auriculoventricular, asfixia, náuseas, vómitos, euforia, excitación psicomotriz, astenia, apnea, bradicardia, disminución de la presión arterial, colapso. Los primeros síntomas de sobredosis en personas sanas aparecen con concentraciones sanguíneas de clorhidrato de lidocaína superiores a 0,006 mg/kg; las convulsiones ocurren a concentraciones de 0,01 mg/kg.

Tratamiento: suspensión inmediata de la administración del fármaco, oxigenoterapia, vasopresores (noradrenalina, metoxamina), medicamentos anticonvulsivos, colinolíticos. El paciente debe mantenerse en posición horizontal; se debe garantizar acceso a aire fresco, administración de oxígeno y/o ventilación artificial. Los síntomas del sistema nervioso central deben corregirse con benzodiazepinas o barbitúricos de acción corta. Si la sobredosis ocurre durante anestesia, debe administrarse un miorrelajante de acción corta. Para corregir la bradicardia y los trastornos de conducción, usar atropina (0,5-1 mg intravenosa); en caso de hipotensión arterial, emplear simpaticomiméticos en combinación con agonistas de receptores β-adrenérgicos. En caso de paro cardíaco, está indicada la reanimación inmediata. Puede realizarse intubación y ventilación mecánica. Durante la fase aguda de sobredosis con lidocaína, la diálisis no es eficaz. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Pueden presentarse los siguientes efectos adversos durante la administración del medicamento:

Del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, taquicardia – al administrarse con vasocostrictores, bradicardia, vasodilatación periférica, colapso, taquicardia, palpitaciones, dolor en el pecho, dolor en el corazón, arritmia, retraso en la conducción cardíaca, bloqueo cardíaco transversal, fibrilación ventricular, paro cardíaco; muy rara vez – hipertensión arterial.

Del sistema nervioso central y periférico: excitación del sistema nervioso central (al administrarse en dosis altas), inquietud, mareo, confusión mental, somnolencia, alteraciones del sueño, cefalea, debilidad, inquietud motora, euforia, nistagmo, pérdida de conciencia, alteraciones sensoriales, parestesias, entumecimiento de la lengua y los labios (al administrarse en odontología); en pacientes con hipersensibilidad aumentada – euforia, temblor, trismo, espasmos musculares, inquietud motora, convulsiones (el riesgo de su aparición aumenta en presencia de hipercapnia y acidosis); anestesia prolongada, parálisis o parésis de las extremidades inferiores y pérdida del control de los esfínteres (por ejemplo, síndrome de cola de caballo) – más frecuente que con otros anestésicos locales, bloqueo motor y sensorial, disartria, disfagia, coma.

De los órganos de la visión: alteraciones visuales, visión borrosa, diplopía, nistagmo, visión de "moscas volantes" ante los ojos, dilatación de la pupila, fotofobia, ceguera reversible, conjuntivitis.

Del órgano auditivo: alteraciones auditivas, acúfenos, hiperacusia.

Alteraciones psíquicas: anorexia, irritabilidad, inquietud, alucinaciones, depresión, sensación de ansiedad, alteraciones del sueño, estado de excitación.

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: rinitis, disnea, dificultad respiratoria, sensación de asfixia, depresión respiratoria, broncoespasmo, parálisis de los músculos respiratorios, parálisis respiratoria (más frecuente durante anestesia subaracnoidea), paro respiratorio.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, defecación involuntaria, dolor abdominal.

Del sistema urinario: micción involuntaria.

De la piel y tejido celular subcutáneo: hiperemia, prurito, erupciones cutáneas, urticaria.

Del sistema reproductivo: disminución de la libido y/o potencia.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema, dermatitis exfoliativa generalizada, shock anafiláctico, reacción anafiláctica; supresión del sistema inmunitario.

Reacciones en el lugar de administración: sensación ligera de ardor que desaparece con el desarrollo del efecto anestésico (dentro de 1 minuto), edema, hiperemia, prurito, erupciones cutáneas, tromboflebitis, daño nervioso localizado en el sitio de inyección; durante anestesia espinal o epidural puede observarse dolor en la espalda, piernas, bloqueo medular parcial/completo, acompañado de disminución de la presión arterial, alteraciones en la defecación, micción involuntaria, impotencia, pérdida de sensibilidad en la región perineal (la probabilidad de estos efectos aumenta con el uso de dosis más altas o en caso de administración accidental de lidocaína en el espacio intrarraquídeo, cuando la dosis destinada al espacio epidural entra en el espacio raquídeo); en casos aislados, tras esta intervención, la recuperación de la función motora, sensorial y/o autónoma puede ser lenta (varios meses) o incompleta.

Trastornos generales: anestesia prolongada, hipotermia, sensación de calor, frío u entumecimiento en las extremidades, hipertermia maligna, sudoración excesiva, palidez de la piel, síndrome edematoso, debilidad.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

El medicamento no debe mezclarse con otros fármacos en un mismo recipiente, excepto con los disolventes indicados en la sección «Forma de administración y dosis».

La lidocaína se precipita al mezclarse con anfotericina, metohexitona o sulfadiacina. Dependiendo del pH de la solución, la lidocaína puede ser incompatible con la ampicilina.

Envase.

2 ml en ampolla; 5 ampollas en envase blíster; 2 envases blíster por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta.

Fabricante. S.A. «Firma farmacéutica «Darnitsa».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.