L-tyroksyna 75 Berlin-Chemia

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LECZNICZEGO LECZNIKA L-tyroksyna 75 Berlin-Chemia (L-THYROXIN 75 BERLIN-CHEMIE)

Skład:

substancja czynna: lewotyroksyna sodowa;

1 tabletka zawiera lewotyroksyny sodowej 75 μg;

substancje pomocnicze: cysteiny chlorowodorek monohydrat (częściowo zawarty w tabletkach jako cystyna); celuloza mikrokryształowa; skrobia prażmodyfikowana; skrobia kukurydziana; tlenek magnezu lekki; talk.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe, lekko wypukłe tabletki o barwie od białej do beżowej, z ryflowaniem do podziału po jednej stronie.

Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Grupa farmakoterapeutyczna. Terapia tarczycy, hormony tarczycy. Kod ATC H03A A01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania.

Syntetyczny lewotyroksyna zawarta w leku L-tyroksyna 75 Berlin-Chemia, pod względem działania jest identyczna z naturalnym hormonem tarczycy wytwarzanym głównie przez tarczycę. Nie występuje żadna różnica między endogenną a egzogenną lewotyroksyną dla organizmu.

Skutki farmakodynamiczne.

Po częściowej przemianie w liotyroninę (T3), głównie w wątrobie i nerkach, oraz po przejściu do komórek organizmu, charakterystyczne efekty hormonów tarczycy obserwuje się w rozwoju, wzroście i metabolizmie poprzez aktywację receptorów T3.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo.

Zastępowanie hormonów tarczycy prowadzi do normalizacji procesów metabolicznych. Na przykład przyjmowanie lewotyroksyny prowadzi do istotnego obniżenia podwyższonego poziomu cholesterolu spowodowanego nadmierną niedoczynnością tarczycy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Wchłanianie przyjmowanej doustnie lewotyroksyny zachodzi głównie w górnym odcinku jelita cienkiego, a stopień wchłaniania zależy głównie od postaci galenowej leku i może wynosić do 80% przy podawaniu na czczo. Jeżeli lek przyjmuje się razem z posiłkiem, jego wchłanianie znacząco się zmniejsza.

Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się około 2–3 godziny po podaniu.

Działanie leku obserwuje się po 3–5 dniach od rozpoczęcia terapii doustnej.

Rozkład.

Objętość rozkładu wynosi około 10–12 l. Lewotyroksyna wiąże się z białkami osocza związanymi z przenośnikiem w przybliżeniu na 99,97%. Wiązanie białek z hormonami nie jest kowalencyjne, w związku z czym zachodzi ciągła i bardzo szybka wymiana między hormonem wolnym a związanym.

Wydalanie.

Klirens metaboliczny lewotyroksyny wynosi około 1,2 l osocza na dobę. Rozkład zachodzi głównie w wątrobie, nerkach, mózgu i mięśniach. Metabolity wydzielają się z moczem i kałem. Okres półtrwania leku wynosi około 7 dni; przy nadczynności tarczycy ten okres się skraca (do 3–4 dni), a przy niedoczynności tarczycy wydłuża (około 9–10 dni).

Ciąża i karmienie piersią.

Lewotyroksyna przenika przez łożysko jedynie w niewielkich ilościach. W przypadku przyjmowania leku w dawkach zwyczajowych lewotyroksyna wydzielana jest do mleka matki jedynie w niewielkich ilościach.

Zaburzenia funkcji nerek.

Dzięki wysokiemu stopniowi wiązania z białkami, ani hemodializa, ani hemoperfuzja nie wpływają na poziom lewotyroksyny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Terapia zastępcza w hipotyreozie różnej etiologii;
• zapobieganie nawrotowi guza tarczycy po resekcji tarczycy u pacjentów z funkcją tarczycy w granicach normy;
• łagodny guz tarczycy u pacjentów z funkcją tarczycy w granicach normy;
• leczenie wspomagające w terapii tyreostatycznej nadczynności tarczycy po osiągnięciu stanu eutyreoidealnego;
• terapia supresyjna i zastępcza w złośliwych nowotworach tarczycy, przede wszystkim po tyreoidektomii.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych. Nieleczona nadczynność tarczycy pochodzenia pierwotnego lub wtórnego. Nieleczona niewydolność kory nadnerczy. Nieleczona niedoczynność przysadki mózgowej (prowadzi do niedoczynności kory nadnerczy wymagającej leczenia). Ostry zawał mięśnia sercowego. Ostry mięśnienie serca. Ostry zapalenie osierdzia.

W okresie ciąży jednoczesne stosowanie lewotyroksyny i dowolnego leku tyreostatycznego jest przeciwwskazane (szczegółowe informacje dotyczące stosowania w okresie ciąży lub karmienia piersią zawarte są w sekcji «Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią»).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki przeciwcukrzycowe

Lewotyroksyna może osłabiać działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych we krwi (np. metformina, glimepiryda, glikwidon, insulina). U chorych na cukrzycę zaleca się częstsze monitorowanie stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku i na końcu leczenia hormonami tarczycy. W razie potrzeby należy dostosować dawkę leku obniżającego stężenie glukozy.

Pochodne kumaryny

Lewotyroksyna może nasilać działanie pochodnych kumaryny poprzez wypieranie ich z miejsc wiązania z białkami osocza. Dlatego w przypadku jednoczesnego stosowania należy regularnie kontrolować wskaźniki krzepnięcia krwi, a w razie potrzeby – dostosować (zmniejszyć) dawkę leków przeciwkrzepliwych.

Żywice jonowymienne

Żywice jonowymienne, takie jak cholestryamina, kolestypol oraz wapniowe i sodowe sole kwasu polistyrenosulfonowego, hamują wchłanianie lewotyroksyny poprzez wiązanie hormonów tarczycy w przewodzie pokarmowym; dlatego należy je przyjmować najwcześniej po 4–5 godzinach od zażycia leku L-tyroksyna 75 Berlin-Chemia.

Inhibitory pompy protonowej (IPP):

Jednoczesne stosowanie z IPP może prowadzić do obniżenia wchłaniania hormonów tarczycy z powodu zwiększenia pH soku żołądkowego spowodowanego przez IPP. W trakcie leczenia wspomagającego zaleca się regularne monitorowanie czynności tarczycy oraz obserwację kliniczną. Może być konieczne zwiększenie dawki hormonów tarczycy. Należy również zachować ostrożność po zakończeniu leczenia IPP.

Leki wiążące kwasy żółciowe

Kolesewelam wiąże lewotyroksynę i w ten sposób zmniejsza jej wchłanianie w przewodzie pokarmowym. Nie zaobserwowano interakcji w przypadku przyjmowania lewotyroksyny co najmniej 4 godziny przed przyjęciem kolesewelamu. Dlatego lek L-tyroksyna 75 Berlin-Chemia należy przyjmować co najmniej 4 godziny przed przyjęciem kolesewelamu.

Leki przeciwwskazowe zawierające glinę, żelazo i wapń

Wchłanianie lewotyroksyny może być zmniejszone w przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwwskazowych zawierających glinę (np. antacida, sukralfat), preparatów zawierających żelazo i wapń. Lek L-tyroksyna 75 Berlin-Chemia należy przyjmować co najmniej 2 godziny przed przyjęciem tych leków.

Sevelamer i węglan lanthanu

Sevelamer i węglan lanthanu mogą obniżać biodostępność lewotyroksyny (zob. również sekcja «Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności»).

Propylotiouracyl, glikokortykosteroidy i beta-blokery (szczególnie propranolol)

Te substancje hamują przekształcanie tyroksyny (T4) w trijodotyroninę (T3) i mogą prowadzić do obniżenia stężenia T3 we krwi.

Amiodaron i jodowe środki kontrastowe

Z uwagi na wysoką zawartość jodu amiodaron i jodowe środki kontrastowe mogą powodować zarówno nadczynność, jak i niedoczynność tarczycy. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku węzłowego guza tarczycy z możliwą niezdefiniowaną autonomicznością. Amiodaron hamuje przekształcanie T4 w T3, co prowadzi do obniżenia stężenia T3 i wzrostu poziomu tyreotropiny (TSH) we krwi. Z uwagi na wpływ amiodaronu na czynność tarczycy może być konieczna korekta dawki leku L-tyroksyna 75 Berlin-Chemia.

Salicylany, dikumarol, furosemid, klofibrat

Salicylany (szczególnie w dawkach powyżej 2 g na dobę), dikumarol, furosemid w wysokich dawkach (250 mg), klofibrat i inne substancje mogą wypierać lewotyroksynę z miejsc wiązania z białkami osocza. Może to prowadzić do początkowego, przejściowego wzrostu poziomu wolnych hormonów tarczycy, co skutkuje obniżeniem ogólnego poziomu hormonów tarczycy.

Preparaty zawierające estrogeny, leki stosowane w hormonozamiennej terapii zastępczej w okresie menopauzy

Potrzeba stosowania lewotyroksyny może wzrosnąć podczas przyjmowania środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny lub hormonozamiennej terapii zastępczej w okresie menopauzy. Może dojść do zwiększonego wiązania lewotyroksyny, co może prowadzić do błędów w diagnostyce i leczeniu.

Sertodyn, chlorochina/proguanil

Te substancje zmniejszają skuteczność lewotyroksyny i zwiększają poziom TSH w surowicy.

Induktory cytochromu P450

Leki indukujące enzymy, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, barbiturany oraz produkty zawierające dziurawiec (Hypericum perforatum L.), mogą zwiększać klirens wątrobowy lewotyroksyny, co prowadzi do obniżenia stężenia hormonu tarczycy w surowicy krwi. Dlatego pacjentom otrzymującym terapię zastępczą tarczycy może być konieczne zwiększenie dawki hormonów tarczycy w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków.

Inhibitory proteazy

Istnieją doniesienia o utracie terapeutycznego działania lewotyroksyny przy jednoczesnym stosowaniu z lopinawirem/rytonawirem. Dlatego pacjentom przyjmującym jednocześnie lewotyroksynę i inhibitory proteazy należy dokładnie monitorować objawy kliniczne i czynność tarczycy. U pacjentów stosujących lewotyroksynę należy kontrolować poziom TSH co najmniej przez pierwszy miesiąc po rozpoczęciu i/lub zakończeniu leczenia rytonawirem.

Inhibitory tyrozynokinazy

Inhibitory tyrozynokinazy (np. imatynib, sunitynib, sorafenib, motesanib) mogą zmniejszać skuteczność lewotyroksyny. Dlatego pacjentom stosującym jednocześnie lewotyroksynę i inhibitory tyrozynokinazy należy dokładnie monitorować objawy kliniczne i wskaźniki czynności tarczycy. W razie potrzeby należy dostosować dawkę lewotyroksyny.

Preparaty zawierające soję

Preparaty zawierające soję mogą hamować wchłanianie lewotyroksyny w jelitach. Opisano przypadki wzrostu stężenia TSH w surowicy krwi u dzieci na diecie sojowej leczonych lewotyroksyną z powodu wrodzonej niedoczynności tarczycy. W celu osiągnięcia normalnego poziomu T4 i TSH w surowicy krwi zaleca się stosowanie wysokich dawek lewotyroksyny. W trakcie i po zakończeniu diety sojowej należy dokładnie monitorować poziomy T4 i TSH w surowicy krwi; może być konieczna korekta dawki lewotyroksyny.

Orlistat

Niedoczynność tarczycy i/lub pogorszenie kontroli niedoczynności tarczycy może wystąpić przy jednoczesnym stosowaniu lewotyroksyny i orlistatu. Może to być spowodowane obniżonym wchłanianiem lewotyroksyny.

Kawa

Należy unikać jednoczesnego przyjmowania lewotyroksyny z kawą, ponieważ może to zmniejszyć wchłanianie lewotyroksyny z przewodu pokarmowego. Dlatego zaleca się zachowanie odstępu czasowego od pół godziny do jednej godziny między przyjęciem lewotyroksyny a spożyciem kawy, aby zmniejszyć ryzyko interakcji. Pacjentom już leczonym lewotyroksyną zaleca się nie zmieniać nawyków dotyczących spożycia kawy bez konsultacji z lekarzem i monitorowania poziomu lewotyroksyny.

Semaglutyd

Jednoczesne stosowanie semaglutidu może wpływać na ekspozycję na lewotyroksynę. Pole pod krzywą stężenie/czas (AUC) lewotyroksyny (skorygowane o poziom endogenny) zwiększało się o 33% po przyjęciu pojedynczej dawki doustnej semaglutidu, natomiast maksymalne stężenie (Cmax) pozostawało bez zmian. U pacjentów leczonych lewotyroksyną i semaglutydem należy rozważyć możliwość monitorowania wskaźników czynności tarczycy i dostosowania dawki.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Biotyna może wpływać na wyniki immunologicznych badań tarczycy opartych na interakcji biotyna/streptawidyna, co może prowadzić do fałszywie obniżonych lub fałszywie podwyższonych wyników testu (zob. sekcja «Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności»).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Przed rozpoczęciem terapii hormonami tarczycy należy wykluczyć obecność lub leczyć następujące choroby lub stany:

• Choroba niedokrwienna serca
• Nietrzymanie się duszy (angina pectoris)
• Nadciśnienie
• Niewydolność przysadki oraz/lub niewydolność kory nadnerczy
• Autonomia tarczycy.

W przypadku choroby niedokrwiennej serca, niewydolności serca, tachyarytmii, zapalenia mięśnia sercowego poza fazą zaostrzenia, przewlekłego hipotyreozu lub u pacjentów po przebytym zawałach mięśnia sercowego należy koniecznie unikać farmakologicznie wywołanego hiperfunkcjonowania tarczycy, nawet w jego łagodnym stopniu. Podczas prowadzenia terapii hormonami tarczycy u tych pacjentów należy częściej kontrolować poziom hormonów tarczycy (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

W przypadku wtórnego hipotyreozu należy sprawdzić obecność współistniejącej niewydolności kory nadnerczy. W obecności tej choroby należy przede wszystkim przeprowadzić terapię zastępczą (hydrokortyzonem). Bez odpowiedniego zaopatrzenia organizmu w kortykosteroidy terapia hormonami tarczycy u pacjentów z niewydolnością kory nadnerczy lub przysadki może spowodować kryz nadnerczowy.

Podczas rozpoczęcia terapii lewotyroksyną należy kontrolować parametry hemodynamiczne u wcześniaków z bardzo niską masą ciała urodzeniową, ponieważ zaburzenia krążenia mogą wystąpić z powodu niedojrzałości funkcji nadnerczy.

W przypadku podejrzenia autonomicznego zapalenia tarczycy należy określić poziom TSH lub przeprowadzić scyntygrafię tarczycy przed rozpoczęciem leczenia.

U kobiet w okresie menopauzy istnieje zwiększony ryzyko rozwoju osteoporozy; dlatego konieczne jest dopasowanie (tzw. tytrowanie) dawki sodu lewotyroksyny do osiągnięcia minimalnej skutecznej dawki oraz – w celu uniknięcia podwyższenia stężenia lewotyroksyny we krwi powyżej fizjologicznego poziomu – u tych pacjentek należy częściej kontrolować funkcję tarczycy (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Hormonów tarczycy nie można stosować do redukcji masy ciała. Podawanie dawek fizjologicznych nie prowadzi do redukcji masy ciała u pacjentów z eutyreoza. Wyższe dawki mogą powodować powstawanie poważnych lub nawet zagrożonych dla życia działań niepożądanych, szczególnie w połączeniu z niektórymi lekami stosowanymi do redukcji masy ciała.

Podczas stosowania lewotyroksyny zgłaszano czasem poważne reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy). W przypadku wystąpienia objawów i symptomów reakcji alergicznych należy przerwać terapię lewotyroksyną i rozpocząć odpowiednie leczenie objawowe (patrz sekcja „Przeciwwskazania” oraz „Działania niepożądane”).

Jeśli ustalono schemat terapii lewotyroksyną, zmiana na inny lek zawierający hormony tarczycy powinna być przeprowadzana wyłącznie pod kontrolą badań laboratoryjnych i danych klinicznych.

U pacjentów jednoczesnie przyjmujących lewotyroksynę i inne leki mogące wpływać na tarczycę (np. amiodaron, inhibitory tyrozynokinazy, salicylany i furosemid w wysokich dawkach) konieczna jest kontrola funkcji tarczycy (patrz również sekcja „Współdziałanie z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu lewotyroksyny pacjentom z wywiadem padaczki, ponieważ ci pacjenci mają zwiększone ryzyko wystąpienia napadów.

W przypadku pacjentów z cukrzycą oraz pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe patrz sekcja „Współdziałanie z innymi lekami i inne formy interakcji”.

Zgłoszono przypadki wystąpienia hipotyreozu u pacjentów jednoczesnie przyjmujących sewelamer i lewotyroksynę. Dlatego u pacjentów przyjmujących oba leki należy dokładnie monitorować poziom TSH (patrz również sekcja „Współdziałanie z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych:

Biotyna może wpływać na wyniki badań tarczycy opartych na interakcji biotyna/streptawidyna, co może prowadzić do fałszywie obniżonych lub fałszywie podwyższonych wyników testu. Ryzyko interferencji wzrasta przy wyższych dawkach biotyny. Przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych należy uwzględnić możliwą interferencję biotyny, szczególnie jeśli brakuje zgodności z obrazem klinicznym. Personel laboratoryjny należy poinformować o przyjmowaniu leków zawierających biotynę, aby określić najlepszy czas na wykonanie badań funkcji tarczycy. Należy stosować alternatywne testy niewrażliwe na wpływ biotyny, jeśli są dostępne (patrz sekcja „Współdziałanie z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/tabletkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Leczenie hormonami tarczycy należy kontynuować w czasie ciąży i karmienia piersią.

Nie należy przeprowadzać testu hamowania funkcji tarczycy w czasie ciąży i karmienia piersią.

Ciąża

Utrzymanie poziomu hormonów tarczycy w granicach normy jest kluczowe dla kobiet w ciąży w celu zapewnienia optymalnego stanu zdrowia matki i płodu. Obecnie, pomimo szerokiego stosowania w czasie ciąży, nie wykazano żadnego negatywnego wpływu lewotyroksyny na ciążę ani na zdrowie płodu/noworodka.

W czasie ciąży zapotrzebowanie na lewotyroksynę może wzrastać pod wpływem estrogenów. Dlatego funkcję tarczycy należy kontrolować zarówno w czasie ciąży, jak i po porodzie, a dawkę hormonów tarczycy należy odpowiednio dostosować w razie potrzeby.

Ponieważ podwyższenie poziomu TSH we krwi może występować już od 4. tygodnia ciąży, u ciężarnych przyjmujących lewotyroksynę należy oznaczać poziom TSH w każdym trymestrze, aby upewnić się, że wartości TSH we krwi kobiety mieszczą się w dopuszczalnym zakresie dla danego trymestru ciąży. Podwyższony poziom TSH we krwi należy korygować poprzez zwiększenie dawki lewotyroksyny. Ponieważ poziomy TSH po porodzie są zbliżone do wartości przed zajściem w ciążę, natychmiast po porodzie dawkowanie lewotyroksyny należy przywrócić do dawkowania stosowanego przed ciążą. Poziom TSH we krwi należy oznaczyć 6–8 tygodni po porodzie.

W czasie ciąży przeciwwskazane jest stosowanie sodu lewotyroksyny jako środka wspomagającego w leczeniu nadczynności tarczycy lekami tyreostatycznymi. Przy dodatkowym przyjmowaniu lewotyroksyny może być konieczne zwiększenie dawki tyreostatyków. Leki tyreostatyczne, w przeciwieństwie do lewotyroksyny, w dużych dawkach przenikają przez barierę łożyskową i mogą powodować rozwój hipotyreozu u płodu. Dlatego tyreostatyki u ciężarnych z nadczynnością tarczycy należy zawsze stosować jako monoterapię i w możliwie niskich dawkach.

Karmienie piersią

Lewotyroksyna przenika do mleka kobiet karmiących, jednak stężenia osiągane przy stosowaniu zalecanych dawek terapeutycznych nie są wystarczające, aby spowodować rozwój nadczynności tarczycy lub hamowanie wydzielania TSH u niemowląt.

Plodność

Hipotyreozę lub nadczynność tarczycy prawdopodobnie wpływa na płodność. W czasie leczenia hipotyreozu lewotyroksyną dawkę należy dostosowywać na podstawie monitorowania badań laboratoryjnych, ponieważ niedostateczna dawka nie wywoła efektu pozytywnego, a przedawkowanie może prowadzić do nadczynności tarczycy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Nie przeprowadzono odpowiednich badań oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dane dotyczące dawkowania należy traktować jako zalecenia. Indywidualną dawkę dobową leku należy ustalać na podstawie wyników badań laboratoryjnych i badania klinicznego. W przypadku zachowania minimalnej funkcji tarczycy należy stosować najmniejszą dawkę zastępczą.

U pacjentów w podeszłym wieku, u chorych z chorobą niedokrwienną serca oraz u pacjentów z ciężkim lub przewlekłym niedoczynnością tarczycy leczenie hormonami tarczycy należy rozpoczynać z dużą ostrożnością – zaleca się na przykład rozpoczęcie leczenia od niskiej dawki, którą należy zwiększać powoli, z dużymi odstępami czasowymi, często kontrolując poziom hormonów tarczycy. Zgodnie z doświadczeniem, zarówno u pacjentów o niskiej masie ciała, jak i u chorych z dużym węzłowo powiększoną tarczycą, wystarczające są niższe dawki leku.

Ponieważ poziom T4 lub wolnego tyroksyny (fT4) u niektórych pacjentów może być podwyższony, do monitorowania leczenia lepiej nadaje się oznaczanie stężenia TSH w surowicy krwi.

Pacjenci dorośli.

Niedoczynność tarczycy. Dawkowanie początkowe: 25–50 µg/dobę, dawkowanie utrzymane: 100–200 µg/dobę (zwiększenie dawki o 25–50 µg należy przeprowadzać w odstępach co 2–4 tygodnie).

Profilaktyka nawrotu wola. 75–200 µg/dobę.

Łagodny wole z eutyreoīdowym stanem funkcji. 75–200 µg/dobę.

Terapia wspomagająca w leczeniu nadczynności tarczycy lekami tyreostatycznymi. 50–100 µg/dobę.

Po tireoidektomii z powodu nowotworu złośliwego. 150–300 µg/dobę.

Jeśli dostosowanie dawki tego leku nie jest możliwe, dostępne są leki w innych dawkach. Należy skonsultować się z lekarzem w celu uzyskania porady.

Dzieci z wrodzoną i nabytą niedoczynnością tarczycy.

Dawkowanie utrzymane przy wrodzonej i nabytej niedoczynności tarczycy wynosi zazwyczaj 100–150 µg lewotyroxyny na 1 m² powierzchni ciała na dobę.

Dla noworodków i dzieci z wrodzoną niedoczynnością tarczycy, którym wskazane jest natychmiastowe leczenie zastępcze lewotyroxyną, zalecana dawka początkowa w pierwszych 3 miesiącach życia wynosi 10–15 µg lewotyroxyny na kilogram masy ciała na dobę. Dalszą korektę dawki należy przeprowadzać indywidualnie, zgodnie z wynikami badań klinicznych, uwzględniając poziom hormonów tarczycy oraz poziom TSH.

Dla dzieci z nabytą niedoczynnością tarczycy zalecana dawka początkowa wynosi 12,5–50 µg na dobę. Do stosowania należy użyć leku o odpowiedniej dawce. Dawkę należy również zwiększać stopniowo, co 2–4 tygodnie, zgodnie z wynikami badań klinicznych oraz z uwzględnieniem poziomu hormonów tarczycy i poziomu tyreotropiny (TSH) we krwi, aż do osiągnięcia dawki zapewniającej pełny efekt zastępczy.

Pełną dawkę dobową należy podawać dzieciom co najmniej 30 minut przed pierwszym posiłkiem tego dnia. Tabletki można również przyjmować w postaci zawiesiny. Tabletki należy wcześniej rozpuścić w niewielkiej ilości wody (10–15 ml), a następnie świeżo sporządzoną zawiesinę podać dziecku, dodając jeszcze niewielką ilość wody (5–10 ml).

Pacjenci w podeszłym wieku.

W poszczególnych przypadkach u pacjentów w podeszłym wieku, np. u chorych z chorobami serca, należy preferować stopniowe zmniejszanie dawki lewotyroxyny sodowej przy jednoczesnym stałym oznaczaniu poziomu TSH.

Całą dawkę dobową należy połknąć bez żucia, popijając niewielką ilością płynu; lek należy przyjmować na czczo, co najmniej 30 minut przed śniadaniem.

Dzięki specjalnej formie tabletka może zostać podzielona w następujący sposób: tabletę należy położyć na twardą powierzchnię rowkiem do podziału skierowanym do góry i nacisnąć na nią palcem od góry w kierunku prostopadłym (patrz rysunek 1).

Rys. 1

Czas trwania leczenia.

Lek należy stosować zazwyczaj przez całe życie przy niedoczynności tarczycy i po tireoidektomii z powodu nowotworu złośliwego tarczycy; przy eutyreoīdowym wolu i w celu zapobiegania nawrotom wola – od kilku miesięcy lub lat do stosowania przez całe życie; jako lek wspomagający w leczeniu nadczynności tarczycy – w zależności od czasu trwania terapii tyreostatycznej.

Czas trwania leczenia eutyreoīdowego wola powinien wynosić od 6 miesięcy do 2 lat. Jeśli stan chorego po leczeniu L-tyroksyna 75 Berlin-Chemia nie ulegnie poprawie, należy rozważyć inne podejścia terapeutyczne.

Dzieci.

Lek można stosować w praktyce pediatrycznej. Szczegółowe informacje dotyczące zalecanych dawek i sposobu stosowania leku znajdują się w sekcji «Sposób stosowania i dawki».

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania obserwuje się przyśpieszone tętno, tachykardię, uczucie niepokoju, uczucie gorąca, podwyższenie temperatury ciała, nadmierne pocenie się, arytmie, bezsenność, drżenie, częstsze napady dławicy piersiowej, niepokój, utratę masy ciała, wymioty, biegunkę, bóle głowy, osłabienie i skurcze mięśni, zaburzenia cyklu menstruacyjnego, pseudoguz mózgu. Zaleca się zaprzestanie przyjmowania leku i wykonanie badań kontrolnych.

Podwyższenie poziomu T3 jest wiarygodnym wskaźnikiem przedawkowania leku, bardziej niż podwyższenie poziomów T4 i fT4.

W przypadku przedawkowania i zatrucia pojawiają się objawy charakterystyczne dla umiarkowanego lub znacznego przyśpieszenia metabolizmu (patrz sekcja «Działania niepożądane»). W zależności od stopnia przedawkowania zaleca się zaprzestanie przyjmowania leku i wykonanie badań kontrolnych.

W przypadkach zatrucia u ludzi (próby samobójcze) lewotyroxyna w dawkach do 10 mg jest tolerowana bez powikłań. Rozwój tak poważnych powikłań jak zaburzenia funkcji życiowych (oddychanie i krążenie) jest mało prawdopodobny, o ile w wywiadzie nie ma choroby niedokrwiennej serca. Mimo to, istnieją doniesienia o rozwoju kryzysu tyreotoksycznego, drgawek, niewydolności serca i śpiączki. Były pojedyncze doniesienia o przypadkach nagłej śmierci, związanej z zaburzeniami funkcji serca, u chorych stosujących przez długi czas podwyższone dawki lewotyroxyny.

W przypadkach ostrego przedawkowania wchłanianie leku z przewodu pokarmowego można zmniejszyć poprzez podanie węgla aktywowanego. Leczenie ma zazwyczaj charakter objawowy i wspomagający. W przypadku ciężkich objawów beta-sympatymimetycznych, takich jak tachykardia, niepokój, pobudzenie lub hiperkinezja, można je złagodzić za pomocą blokerów beta-adrenergicznych. Leków tyreostatycznych w tym przypadku nie należy stosować, ponieważ funkcja tarczycy jest już całkowicie zahamowana.

Przy ekstremalnych dawkach (próby samobójcze) może pomóc plazmafereza.

Przy przedawkowaniu lewotyroxyny konieczna jest długotrwała obserwacja. Z powodu stopniowego przekształcania lewotyroxyny w liotyroninę, rozwój objawów może wystąpić z opóźnieniem do 6 dni.

Efekty uboczne

Jeśli dawka nie jest przez pacjenta dobrze znoszona, co zdarza się bardzo rzadko, lub w przypadku przedawkowania, szczególnie przy zbyt szybkim zwiększaniu dawki na początku leczenia, możliwe jest wystąpienie typowych objawów nadczynności tarczycy.

W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki dobowej lub przerwanie stosowania leku na kilka dni. Po zniknięciu efektów ubocznych leczenie należy wznowić, ostrożnie dobrać dawkę leku.

Przy nadwrażliwości na lewotyroksynę lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych leku L-tyroksyna 75 Berlin-Chemia możliwe są reakcje alergiczne ze strony skóry (np. obrzęk naczynioruchowy, wysypka skórna, pokrzywka) oraz dróg oddechowych. Istnieją pojedyncze doniesienia o rozwoju wstrząsu anafilaktycznego. W takim przypadku stosowanie leku należy odstawić.

Efekty uboczne klasyfikuje się pod względem częstości występowania w następujący sposób:

Ze strony układu odpornościowego

Nieznane: podwyższona wrażliwość

Ze strony układu endokrynnego:

Często: nadczynność tarczycy

Ze strony serca

Bardzo często: przyspieszone tętno

Często: tachykardia

Nieznane: arytmia, dławica piersiowa

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Nieznane: obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, nadpotliwość

Zaburzenia psychiczne

Bardzo często: bezsenność

Często: pobudzenie nerwowe

Nieznane: uczucie wewnętrznego niepokoju

Ze strony tkanki mięśniowej i tkanki łącznej

Nieznane: osłabienie mięśni, skurcze mięśni, osteoporoza na tle zaczynających dawek lewotyroksyny, szczególnie u kobiet w okresie menopauzy, głównie przy długotrwałym leczeniu

Ze strony układu naczyniowego

Nieznane: uczucie gorąca, kolaps (ostra niewydolność naczyniowa) u przedwczesnie urodzonych noworodków z bardzo niską masą ciała urodzeniową (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”)

Ze strony układu rozrodczego i gruczołu piersiowego

Nieznane: zaburzenia cyklu menstruacyjnego

Ze strony przewodu pokarmowego

Nieznane: biegunka, wymioty i nudności

Wyniki dodatkowych metod badań

Nieznane: spadek masy ciała

Ze strony układu nerwowego

Bardzo często: ból głowy

Rzadko: pseudoguzy mózgu (głównie u dzieci)

Nieznane: drżenie

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania

Nieznane: nietolerancja ciepła, gorączka

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowe opiekunowie powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności.

3 lata. Nie stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu blisterowym w celu ochrony przed światłem. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Blister z 25 tabletkami; po 1, 2 lub 4 blisterów w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

BERLIN-CHEMIE AG

Miejsce położenia producenta oraz jego adres siedziby działalności.

Glienicker Weg 125, 12489 Berlin, Niemcy.