Kwas traneksamowy-Zdorovia

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego Kwas traneksamowy-Zdorovia (TRANEXAMIC ACID-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: kwas traneksamowy;

1 tabletka zawiera 500 mg kwasu traneksamowego;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, powidon, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, talk, stearynian magnezu, crospowidon, sucha mieszanina „Opadry white” zawierająca dwutlenek tytanu (E 171), hydroksypropylometylocelulozę, triacetynę.

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki powlekane, białe lub prawie białe, o kształcie owalnym, z ryżem po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwhemoragiczne, antyfibrynolityczne aminokwasy. Inhibitory fibrynolizy. Kod ATX B02A A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Środek antyfibrynolityczny. Kwas traneksamowy specyficznie hamuje aktywację profibrynolizyny (plazmogen) i jego przekształcanie w fibrynolizynę (plazminę). Wykazuje działanie hemostatyczne miejscowe i systemowe w przypadku krwawień związanych ze zwiększeniem fibrynolizy (patologia płytek krwi, menoragia). Ponadto kwas traneksamowy, hamując powstawanie kinin i innych aktywnych peptydów biorących udział w reakcjach alergicznych i zapalnych, wykazuje działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie po doustnym podaniu dawek w zakresie 0,5–2 g wynosi 30–50 %. T\textsubscript{max} po podaniu doustnym 0,5 g, 1 g oraz 2 g to 3 godziny, odpowiednio C\textsubscript{max} to 5, 8 i 15 μg/ml. Wiązanie z białkami osocza krwi (profibrynolizyną) – nie mniej niż 3 %.

Rozkłada się stosunkowo równomiernie w tkankach (z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, w którym stężenie wynosi 1/10 stężenia osoczowego); przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki (około 1 % stężenia w osoczu matki). Wykrywany w nasieniu, gdzie obniża aktywność fibrynolityczną, ale nie wpływa na migrację plemników. Początkowy objętość rozkładu – 9–12 l. Przeciwbakteryjne stężenie w różnych tkankach utrzymuje się przez 17 godzin, w osoczu – do 7–8 godzin.

Niewielka część ulega metabolizmowi. Krzywa AUC ma trójfazowy kształt z T\textsubscript{1/2} w fazie końcowej wynoszącym 3 godziny. Ogólny klirens nerkowy odpowiada plazmatycznemu (7 l/h). Wydalany z moczem (główna droga – filtracja kłębuszkowa), około 95 % w niezmienionej postaci w ciągu pierwszych 12 godzin.

Zidentyfikowano dwa metabolity kwasu traneksamowego: pochodne N-acetylowane i dezaminowane. W przypadku zaburzeń funkcji nerek istnieje ryzyko kumulacji kwasu traneksamowego.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Krwawienie lub ryzyko krwawienia spowodowane nasiloną fibrynolizą, zarówno ogólną (krwawienie podczas zabiegu na gruczole krokowym i w okresie pooperacyjnym, powikłania krwotoczne terapii fibrynolitycznej), jak i miejscową (krwawienie maciczne, żołądkowo-jelitowe, nosowe, postraumowe krwawienie do tęczówki, krwawienie po prostatektomii lub interwencjach na pęcherzu moczowym, po tonsyloektomii, konizacji szyjki macicy, ekstrakcji zęba u chorych na hemofilię).

Dziedziczny angioobrzęk nerwowy.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na kwas traneksamowy lub na inne składniki leku, niewydolność nerek ciężkiego stopnia (z powodu ryzyka kumulacji), makroskopowe krwiomocz, ostrze choroby zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żył lub tętnic w okresie ostrym, zakrzepowe zapalenie żył, zakrzepica tętnicza lub żylna w wywiadzie, wysokie ryzyko powstawania zakrzepów, zawał mięśnia sercowego, krwotok podpajęczynówkowy, drgawki w wywiadzie; stany fibrynolityczne spowodowane koagulopatią zużyciową, z wyjątkiem nadmiernej aktywacji układu fibrynolitycznego w przebiegu ostrej ciężkiej krwawieni; zaburzenia postrzegania barw.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kwas traneksamowy jest niezgodny z urokinazą, bitartyranem noradrenaliny, chlorkiem dezoksiepinefryny, bitartyranem metarminy, dipyrydamolem, diazepamem. Nie należy stosować jednoczesnego leczenia wysokoaktywnymi kompleksami protrombinowymi i lekami antyfibrynolitycznymi oraz kompleksami antyinhibitorowymi krzepnięcia z kwasem traneksamowym. Należy unikać stosowania kombinacji chloropromazyny i kwasu traneksamowego u pacjentów z krwotokiem podpajęczynówkowym; może to prowadzić do skurczu naczyń mózgowych i niedokrwienia mózgu oraz potencjalnie do zmniejszenia przepływu krwi przez mózg; właściwości farmakologiczne obu leków mogą sprzyjać rozwojowi skurczu naczyń i niedokrwienia mózgu u tych pacjentów. Kwas traneksamowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne, ponieważ zwiększa się ryzyko zakrzepicy.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

W przypadku niewydolności nerek (w zależności od stopnia podwyższenia stężenia kreatyniny w surowicy) należy zmniejszyć dawkę i liczbę podawania.

W przypadku wystąpienia hematurii o pochodzeniu nerkowym (szczególnie przy hemofilii) zwiększa się ryzyko mechanicznej bezmoczu w wyniku tworzenia się skrzepu krwi w drogach moczowych.

Zgłaszano przypadki zatoru tętnicy środkowej siatkówki i żyły środkowej siatkówki. Pacjentom przyjmującym lek przez więcej niż kilka dni zaleca się wykonanie badania okulistycznego, w tym sprawdzenie ostrości widzenia, rozpoznawania barw, dna oka, pola widzenia oraz oceny funkcji wątroby.

Pacjentom z zaburzeniami widzenia należy przerwać leczenie.

Do ustalenia przyczyny zaburzeń cyklu menstruacyjnego nie można stosować tego leku. Jeśli nie uda się ograniczyć krwawienia menstruacyjnego kwasem traneksamowym, należy rozważyć leczenie alternatywne.

Należy ostrożnie stosować kwas traneksamowy u pacjentów przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne z uwagi na zwiększony ryzyko wystąpienia zakrzepicy.

Zgłaszano przypadki żylnej i tętniczej zakrzepicy lub zakrzepowo-zatorowej u pacjentów przyjmujących kwas traneksamowy. Pacjenci z wcześniejszymi powikłaniami zakrzepowo-zatorowymi oraz z chorobami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie rodzinnym (pacjenci z trombofilią) powinni stosować lek tylko w przypadku wyraźnych wskazań medycznych i pod ścisłym nadzorem lekarza.

Nie zaleca się stosowania kwasu traneksamowego w przypadku zwiększonego fibrynolizy spowodowanego rozsianym wewnątrznaczyniowym krzepnięciem krwi.

Pacjenci z rozsianym wewnątrznaczyniowym krzepnięciem krwi, którzy wymagają leczenia kwasem traneksamowym, powinni znajdować się pod opieką lekarza posiadającego doświadczenie w leczeniu takich chorób.

Nie ma doświadczenia klinicznego w stosowaniu kwasu traneksamowego u dzieci poniżej 15 roku życia z menoryzą, dlatego nie należy stosować leku u tej grupy pacjentów.

Nie należy przyjmować kwasu traneksamowego jednocześnie z kompleksem Czynnika IX ani kompleksami koagulacyjnymi antyinhibitorycznymi, ponieważ może to zwiększyć ryzyko powstawania zakrzepów.

Kwas traneksamowy wykryto w nasieniu w stężeniu fibrynolitycznym, jednak nie wpływał na ruchomość plemników. Badania kliniczne nie wykazały wpływu na płodność.

Podczas stosowania kwasu traneksamowego zgłaszano przypadki drgawek. Większość z tych przypadków odnotowano po wewnątrzżylnym podaniu kwasu traneksamowego w wysokich dawkach podczas przeszczepienia aorto-koronarnego (CABG). Przy stosowaniu zalecanych niskich dawek kwasu traneksamowego częstość występowania drgawek po zabiegach jest taka sama jak u pacjentów, którzy nie otrzymywali kwasu traneksamowego.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Kwas traneksamowy przenika przez łożysko i do mleka matki. Nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w czasie ciąży, dlatego w ciąży można go stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla kobiety przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

W razie konieczności stosowania leku należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas stosowania leku należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu lub pracy z maszynami wymagającymi wysokiego poziomu skupienia.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować doustnie. Podawanie leku nie zależy od przyjmowania pokarmu.

Pacjenci dorośli z normalną funkcją nerek.

W odniesieniu do dawkowania należy przestrzegać poniższych zaleceń dla pacjentów dorosłych z normalną funkcją nerek, u których klirens kreatyniny wynosi powyżej 50 ml/min.

Pacjenci w podeszłym wieku.

W przypadku braku zaburzeń funkcji wydzielniczej nerek nie jest wymagana korekta dawki.

Dzieci.

Należy podawać dzieciom w wieku od 12 lat w dawce 20–25 mg/kg. Długość leczenia zwykle wynosi 2–8 dni.

Pacjenci z niewydolnością nerek.

Konieczna jest korekta dawki zgodnie z poziomem kreatyniny w osoczu krwi.

Dzieci. Nie stosować u dzieci w wieku do 12 lat.

Nie posiada się doświadczenia klinicznego w stosowaniu kwasu traneksamowego u dzieci w wieku do 15 lat z powodu menorygii, dlatego nie należy stosować tego leku u tej kategorii pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy: nudności, wymioty, ból brzucha, hipotensja ortostatyczna, hipotensja tętnicza, zawroty głowy, ból głowy, drgawki lub nasilenie objawów innych działań niepożądanych, w tym ryzyko trombozy.

Leczenie: wywołać wymioty, przepłukać żołądek, podać węgiel aktywowany. Konieczne jest spożycie dużej ilości płynów w celu wspomagania wydalania nerek. Stosować leczenie objawowe oraz, w razie potrzeby, terapię antykoagulacyjną.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, zgaga, biegunki, ból brzucha, zmniejszenie apetytu.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, alergiczne reakcje skórne.

Ze strony układu nerwowego: senność, zawroty głowy, drgawki.

Ze strony narządów wzroku: zaburzenia widzenia, zaburzenia postrzegania kolorów, okluzja tętnicy siatkówki, retinopatia stagnacyjna.

Ze strony naczyń: powikłania tromboemboliczne, zakrzepica tętnicza lub żylna o dowolnym położeniu, hipotensja tętnicza.

Ze strony nerek: ostra nekroza warstwy korowej nerek.

Okres przydatności do użycia. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki № 20 (10×2) w opakowaniach blisterowych w pudełku.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORAĆJA „ZDROWIE”.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.