Tranexámico ácido Zdorovya
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ÁCIDO TRANEXÁMICO-ZDOROVYE (TRANEXAMIC ACID-ZDOROVYE)
Composición:
Principio activo: ácido tranexámico;
Cada tableta contiene 500 mg de ácido tranexámico;
Excipientes: celulosa microcristalina, povidona, dióxido de silicio coloidal anhidro, talco, estearato de magnesio, crospovidona, mezcla seca «Opadry white» que contiene dióxido de titanio (E 171), hipromelosa, triacetina.
Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.
Propiedades físico-químicas principales: tabletas recubiertas con película, de color blanco o casi blanco, de forma ovalada, con una ranura en un lado.
Grupo farmacoterapéutico. Agentes antihemorrágicos, aminoácidos antifibrinolíticos. Inhibidores del fibrinolisis. Código ATC B02AA02.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
Agente antifibrinolítico. El ácido tranexámico inhibe específicamente la activación del profibrinolisina (plasminógeno) y su transformación en fibrinolisina (plasmina). Ejerce un efecto hemostático local y sistémico en las hemorragias asociadas con el aumento de la fibrinólisis (patología de las plaquetas, menorrágicas). Asimismo, el ácido tranexámico, al inhibir la formación de cininas y otros péptidos activos que participan en reacciones alérgicas e inflamatorias, ejerce un efecto antiinflamatorio y antialérgico.
Farmacocinética.
La absorción tras la administración oral de dosis en el rango de 0,5–2 g es del 30–50 %. El TCmax tras la administración oral de 0,5 g, 1 g y 2 g es de 3 horas; la Cmax es de 5, 8 y 15 µg/ml, respectivamente. La unión a las proteínas plasmáticas (profibrinolisina) es de al menos un 3 %.
Se distribuye de forma relativamente uniforme en los tejidos (excepto en el líquido cefalorraquídeo, donde la concentración es aproximadamente 1/10 de la plasmática); atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna (aproximadamente el 1 % de la concentración en la madre). Se detecta en el líquido seminal, donde disminuye la actividad fibrinolítica, pero no afecta la migración de los espermatozoides. El volumen de distribución inicial es de 9–12 l. La concentración antifibrinolítica en diversos tejidos se mantiene durante 17 horas, en plasma hasta 7–8 horas.
Una pequeña parte se metaboliza. La curva de AUC presenta una forma trifásica con una T1/2 en la fase final de 3 horas. El aclaramiento renal total equivale al plasmático (7 l/h). Se elimina por vía renal (principal vía: filtración glomerular), aproximadamente el 95 % en forma inalterada durante las primeras 12 horas.
Se han identificado dos metabolitos del ácido tranexámico: derivados N-acetilados y desaminados. En caso de alteración de la función renal existe riesgo de acumulación del ácido tranexámico.
Características clínicas.
Indicaciones.
Hemorragia o riesgo de hemorragia debidos al aumento de la fibrinólisis, tanto generalizada (hemorragia durante la cirugía de próstata y en el período postoperatorio, complicaciones hemorrágicas del tratamiento fibrinolítico), como localizada (hemorragia uterina, gastrointestinal, nasal, hemifacía posttraumática, hemorragia tras prostatectomía o intervención en la vejiga urinaria, amigdalectomía, conización del cuello uterino, extracción dental en pacientes con hemofilia).
Edema angioneurótico hereditario.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la ácido tranexámico o a cualquiera de los excipientes del medicamento, insuficiencia renal grave (por riesgo de acumulación), hematuria macroscópica, enfermedades tromboembólicas agudas, trombosis venosa o arterial aguda, tromboflebitis, trombosis arterial o venosa en la historia clínica, alto riesgo de formación de trombos, infarto de miocardio, hemorragia subaracnoidea, antecedentes de convulsiones; estados fibrinolíticos debidos a coagulopatía de consumo, excepto por activación excesiva del sistema fibrinolítico en caso de hemorragia aguda grave; alteraciones en la percepción de los colores.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
El ácido tranexámico es incompatible con la uroquinasa, bitartrato de noradrenalina, clorhidrato de desoxiepinefrina, bitartrato de metaramina, dipiridamol y diazepam. No se deben administrar simultáneamente complejos protrombínicos altamente activos ni agentes antifibrinolíticos, ni complejos de coagulación antinhibidores con ácido tranexámico. Debe evitarse la combinación de clorpromacina y ácido tranexámico en pacientes con hemorragia subaracnoidea, ya que podría provocar espasmo de los vasos cerebrales, isquemia cerebral y posiblemente reducción del flujo sanguíneo cerebral; las propiedades farmacodinámicas de ambos medicamentos podrían favorecer el desarrollo de espasmo vascular e isquemia cerebral en estos pacientes. Debe administrarse con precaución el ácido tranexámico a pacientes que toman anticonceptivos orales, ya que aumenta el riesgo de trombosis.
Características de aplicación.
En caso de insuficiencia renal (según el grado de elevación de la creatinina en suero) es necesario reducir la dosis y la frecuencia de administración.
En caso de aparición de hematuria de origen renal (especialmente en pacientes con hemofilia), aumenta el riesgo de anuria mecánica debido a la formación de coágulos sanguíneos en las vías urinarias.
Se han notificado casos de oclusión de la arteria central de la retina y de la vena central de la retina. A los pacientes que toman el medicamento durante más de varios días se recomienda realizar un examen oftalmológico que incluya evaluación de la agudeza visual, percepción del color, fondo de ojo, campo visual y función hepática.
Los pacientes con alteraciones visuales deben interrumpir el tratamiento.
No se debe utilizar este medicamento hasta que se determine la causa del trastorno del ciclo menstrual. Si no es posible reducir el sangrado menstrual con ácido tranexámico, debe considerarse un tratamiento alternativo.
Debe tenerse precaución al administrar ácido tranexámico a pacientes que toman anticonceptivos orales, debido al mayor riesgo de trombosis.
Se han notificado casos de trombosis venosa y arterial o tromboembolismo en pacientes que recibieron ácido tranexámico. Los pacientes con antecedentes previos de complicaciones tromboembólicas o enfermedades tromboembólicas en la historia familiar (pacientes con trombofilia) deben utilizar el medicamento únicamente bajo estricta indicación médica y bajo supervisión médica rigurosa.
No se recomienda el uso de ácido tranexámico en caso de fibrinólisis aumentada debido a la coagulación intravascular diseminada.
Los pacientes con coagulación intravascular diseminada que requieran tratamiento con ácido tranexámico deben estar bajo supervisión médica por profesionales con experiencia en el tratamiento de estas enfermedades.
No existe experiencia clínica sobre el uso de ácido tranexámico en niños menores de 15 años con menorragia, por lo que no debe administrarse este medicamento a esta categoría de pacientes.
No se debe administrar ácido tranexámico simultáneamente con el complejo del Factor IX o con complejos de coagulación antihemofílicos, ya que podría aumentar el riesgo de formación de trombosis.
El ácido tranexámico se ha detectado en el semen en concentraciones fibrinolíticas, pero no afecta la movilidad de los espermatozoides. Estudios clínicos no han demostrado efecto sobre la fertilidad.
Durante el uso de ácido tranexámico se han notificado casos de convulsiones. La mayoría de estos casos se registraron tras la administración intravenosa de altas dosis de ácido tranexámico durante derivaciones aortocoronarias (CABG). Al utilizar las dosis bajas recomendadas, la frecuencia de convulsiones tras la cirugía es similar a la de los pacientes que no recibieron ácido tranexámico.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
El ácido tranexámico atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. No se han realizado estudios sobre la seguridad del medicamento durante el embarazo; por lo tanto, solo debe administrarse durante el embarazo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
En caso de necesidad de tratamiento, debe evaluarse la conveniencia de suspender la lactancia.
Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Durante el uso del medicamento, se debe abstener de conducir vehículos o manejar maquinaria compleja.
Vía de administración y dosis.
El medicamento se administra por vía oral. La administración del medicamento no depende de la ingestión de alimentos.
Pacientes adultos con función renal normal.
En cuanto a la dosificación, se deben seguir las recomendaciones indicadas a continuación para pacientes adultos con función renal normal, cuyo aclaramiento de creatinina es superior a 50 ml/minuto.
| Indicaciones |
Dosis única |
Número de tomas al día |
Duración del tratamiento |
Observaciones |
| Fibrinólisis local |
1–1,5 g |
2–3 veces |
3–15 días |
|
| Prostatectomía |
1 g |
3–4 veces |
Hasta la desaparición de hematuria macroscópica |
Para la prevención y el tratamiento de hemorragias en pacientes con riesgo elevado de presentarlas, administrarlo antes o después de la cirugía mediante inyecciones, seguido de tratamiento con tabletas. |
| Menorragia |
1 g |
3 veces |
Hasta 4 días |
En caso de hemorragia menstrual prolongada, aumentar la dosis, sin superar la dosis máxima (4 g al día). No es necesario comenzar el tratamiento con este medicamento antes del inicio del sangrado menstrual. |
| Hemorragias nasales |
1 g |
3 veces |
7 días |
Aplicar en caso de hemorragias nasales recurrentes |
| Conización del cuello uterino |
1,5 g |
3 veces |
hasta 12 días |
|
| Hifema post-traumático |
1 g |
3 veces |
3–15 días |
|
| Edema angioneurótico hereditario |
1–1,5 g |
2–3 veces |
Según la evolución de la enfermedad |
|
| Extracción dental en pacientes con hemofilia |
25 mg/kg |
Cada 8 horas |
3–10 días |
Administrar 1 día antes de la cirugía y continuar durante 2–8 días después de ella |
Pacientes de edad avanzada.
En ausencia de alteraciones en la función excretora renal, no se requiere ajuste de la dosis.
Niños.
Administrar a niños a partir de 12 años de edad en una dosis de 20–25 mg/kg. La duración del tratamiento suele ser de 2–8 días.
Pacientes con insuficiencia renal.
Es necesario ajustar la dosis según el nivel plasmático de creatinina.
| Creatinina plasmática |
Dosificación |
| 120–249 µmol/l |
15 mg/kg 2 veces al día |
| 250–500 µmol/l |
15 mg/kg 1 vez al día |
Niños. No aplicar en niños menores de 12 años.
No existe experiencia clínica sobre la administración de ácido tranexámico en niños y adolescentes menores de 15 años con menorragia; por lo tanto, no se debe utilizar este medicamento en esta categoría de pacientes.
Sobredosis.
Síntomas: náuseas, vómitos, dolor abdominal, hipotensión ortostática, hipotensión arterial, mareo, cefalea, convulsiones o agravamiento de otras reacciones adversas, incluido el riesgo de trombosis.
Tratamiento: provocar el vómito, lavado gástrico, administración de carbón activado. Es necesario ingerir grandes cantidades de líquidos para favorecer la excreción renal. Aplicar tratamiento sintomático y, si es necesario, terapia anticoagulante.
Reacciones adversas.
Por el sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.
Por el sistema digestivo: náuseas, vómitos, acidez gástrica, diarrea, dolor abdominal, disminución del apetito.
Por la piel y el tejido subcutáneo: erupciones cutáneas, prurito, reacciones alérgicas cutáneas.
Por el sistema nervioso: somnolencia, mareo, convulsiones.
Por el órgano de la visión: alteraciones visuales, alteraciones en la percepción del color, oclusión de la arteria de la retina, retinopatía de estasis.
Por el sistema vascular: complicaciones tromboembólicas, trombosis arterial o venosa en cualquier localización, hipotensión arterial.
Por los riñones: necrosis aguda de la corteza renal.
Plazo de validez. 2 años.
Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase. Comprimidos № 20 (10×2) en blísters en la caja.
Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIÉ».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.
Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.