Acido tranexamico Zdorov'ya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ACIDO TRANEXAMICO ZDOROV'YA (TRANEXAMIC ACID-ZDOROVYE)

Composizione:

Principio attivo: acido tranexamico;

1 compressa contiene 500 mg di acido tranexamico;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, povidone, biossido di silicio colloidale anidro, talco, stearato di magnesio, crospovidone, miscela secca «Opadry white» contenente diossido di titanio (E 171), idrossipropilmetilcellulosa, triacetina.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rivestite con film, di colore bianco o quasi bianco, di forma ovale, con un solco su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti emostatici, amminoacidi antifibrinolitici. Inibitori della fibrinolisi. Codice ATC B02A A02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Agente antifibrinolitico. L'acido tranexamico inibisce in modo specifico l'attivazione del profibrinolisina (plasminogeno) e la sua trasformazione in fibrinolisina (plasmina). Esplica un'azione emostatica locale e sistemica nelle emorragie associate ad aumento della fibrinolisi (patologia delle piastrine, menorragie). Inoltre, l'acido tranexamico, inibendo la formazione di chinine e di altri peptidi attivi coinvolti nelle reazioni allergiche e infiammatorie, esercita un'azione anti allergica e anti infiammatoria.

Farmacocinetica

L'assorbimento dopo somministrazione orale delle dosi nell'intervallo di 0,5–2 g è del 30–50%. Il TCmax dopo somministrazione orale di 0,5 g, 1 g e 2 g è di 3 ore; la Cmax è rispettivamente di 5, 8 e 15 µg/ml. Il legame con le proteine plasmatiche (profibrinolisina) è di almeno il 3%.

Si distribuisce nei tessuti in modo relativamente uniforme (ad eccezione del liquido cerebrospinale, dove la concentrazione è pari a 1/10 di quella plasmatica); attraversa la barriera placentaria e passa nel latte materno (circa l'1% della concentrazione nel plasma materno). Viene riscontrato nel liquido seminale, dove riduce l'attività fibrinolitica senza tuttavia influire sulla migrazione degli spermatozoi. Il volume iniziale di distribuzione è di 9–12 l. La concentrazione antifibrinolitica nei diversi tessuti si mantiene per 17 ore, nel plasma per 7–8 ore.

Una piccola parte viene metabolizzata. La curva AUC ha una forma trifasica con un T½ nella fase finale di 3 ore. Il clearance renale totale è uguale a quello plasmatico (7 l/ora). Viene eliminato attraverso i reni (via principale: filtrazione glomerulare), circa il 95% entro le prime 12 ore in forma invariata.

Sono stati identificati due metaboliti dell'acido tranexamico: derivati N-acetilati e desamminati. In caso di compromissione della funzionalità renale, esiste il rischio di accumulo dell'acido tranexamico.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Emorragia o rischio di emorragia dovuta a un aumento della fibrinolisi, sia generalizzata (emorragia durante interventi chirurgici alla prostata e nel periodo postoperatorio, complicanze emorragiche della terapia fibrinolitica), sia locale (emorragia uterina, gastrointestinale, epistassi, emofthalmia post-traumatica, emorragia dopo prostatectomia o interventi sulla vescica urinaria, tonsillectomia, conizzazione del collo dell'utero, estrazione dentale in pazienti emofilici).

Angioedema ereditario.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'acido tranexamico o ad altri componenti del medicinale, insufficienza renale grave (per il rischio di accumulo), ematuria macroscopica, malattie tromboemboliche acute, trombosi venosa o arteriosa acuta, tromboflebite, trombosi arteriose o venose in anamnesi, alto rischio di formazione di trombi, infarto miocardico, emorragia subaracnoidea, convulsioni in anamnesi; stati fibrinolitici dovuti a coagulopatia da consumo, eccetto l'eccessiva attivazione del sistema fibrinolitico in caso di emorragia acuta grave; disturbi della percezione dei colori.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'acido tranexamico è incompatibile con urochinasi, bitartrato di noradrenalina, cloridrato di desossiepinefrina, bitartrato di metaraminolo, dipiridamolo e diazepam. I complessi protrombinici ad alta attività e gli agenti antifibrinolitici, nonché i complessi di coagulazione anti-inibitori, non devono essere somministrati contemporaneamente all'acido tranexamico. È necessario evitare l'associazione di clorpromazina e acido tranexamico nei pazienti con emorragia subaracnoidea; tale combinazione può causare spasmo dei vasi cerebrali e ischemia cerebrale, e possibilmente ridurre il flusso ematico cerebrale; le proprietà farmacologiche di entrambi i farmaci potrebbero favorire lo sviluppo di spasmo vascolare e ischemia cerebrale in questi pazienti. L'acido tranexamico deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono contraccettivi orali, poiché aumenta il rischio di trombosi.

Caratteristiche d'uso.

In caso di insufficienza renale (in base al grado di aumento della creatinina sierica) è necessario ridurre il dosaggio e il numero di somministrazioni.

In caso di ematuria di origine renale (soprattutto in emofilia) aumenta il rischio di anuria meccanica dovuta alla formazione di un coagulo sanguigno nelle vie urinarie.

Sono stati segnalati casi di occlusione dell'arteria centrale della retina e della vena retinica centrale. Ai pazienti che assumono il medicinale per più giorni viene raccomandato un esame oculistico, compresa la valutazione dell'acutezza visiva, della percezione cromatica, del fondo oculare, del campo visivo e una valutazione della funzionalità epatica.

Nei pazienti con disturbi della vista è necessario interrompere il trattamento.

Fino a quando non viene identificata la causa del disturbo del ciclo mestruale, non si deve utilizzare questo medicinale. Se l'emorragia mestruale non può essere ridotta con l'acido tranexamico, si deve considerare un trattamento alternativo.

È necessario usare l'acido tranexamico con cautela nei pazienti che assumono contraccettivi orali, a causa del rischio aumentato di trombosi.

Sono stati segnalati casi di trombosi venosa e arteriosa o di tromboembolia in pazienti che assumevano acido tranexamico. I pazienti con precedenti complicanze tromboemboliche o con malattie tromboemboliche in anamnesi familiare (pazienti con trombofilia) devono utilizzare il medicinale solo in presenza di chiare indicazioni mediche e sotto stretta supervisione medica.

Non è raccomandato l'uso dell'acido tranexamico in caso di aumento della fibrinolisi dovuto a coagulazione intravascolare disseminata.

I pazienti con coagulazione intravascolare disseminata che necessitano di trattamento con acido tranexamico devono essere sotto il controllo di un medico esperto nel trattamento di tali patologie.

Non esiste esperienza clinica sull'uso dell'acido tranexamico nei bambini di età inferiore a 15 anni con menorragia; pertanto, il medicinale non deve essere utilizzato in questa categoria di pazienti.

L'acido tranexamico non deve essere assunto contemporaneamente al complesso del Fattore IX o ai complessi coagulativi anti-inibitori, poiché potrebbe aumentare il rischio di trombosi.

L'acido tranexamico è stato riscontrato nello sperma a concentrazioni fibrinolitiche, ma non ha influenzato la mobilità degli spermatozoi. Studi clinici non hanno evidenziato effetti sulla fertilità.

Durante l'uso dell'acido tranexamico sono stati segnalati casi di convulsioni. La maggior parte di questi casi si è verificata dopo somministrazione endovenosa di alte dosi di acido tranexamico durante interventi di bypass aortocoronarico (CABG). Con l'uso delle dosi raccomandate più basse di acido tranexamico, l'incidenza di convulsioni post-operatorie è simile a quella dei pazienti che non hanno ricevuto acido tranexamico.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'acido tranexamico attraversa la placenta ed è escreto nel latte materno. Non sono stati condotti studi sulla sicurezza dell'uso del medicinale durante la gravidanza; pertanto, il medicinale può essere somministrato alle donne in gravidanza solo se il beneficio atteso per la paziente supera il potenziale rischio per il feto.

In caso di necessità di trattamento con il medicinale, si dovrà valutare l'interruzione dell'allattamento al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante il trattamento con il medicinale, si raccomanda di astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'uso di macchinari complessi.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale deve essere assunto per via orale. L'assunzione del medicinale non dipende dall'assunzione di cibo.

Pazienti adulti con funzionalità renale normale.

Per quanto riguarda il dosaggio, si devono seguire le raccomandazioni indicate di seguito per i pazienti adulti con funzionalità renale normale, nei quali la clearance della creatinina è superiore a 50 ml/min.

Pazienti anziani.

In assenza di alterazioni della funzionalità escretoria renale, non è necessaria alcuna correzione della dose.

Fanciulli.

Somministrare ai bambini a partire dai 12 anni di età alla dose di 20–25 mg/kg. La durata del trattamento è generalmente di 2–8 giorni.

Pazienti con insufficienza renale.

È necessario correggere la dose in base al livello plasmatico di creatinina.

Neonati e bambini. Non utilizzare nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Non esiste esperienza clinica sull'uso dell'acido tranexamico in bambini di età inferiore ai 15 anni con menorragia; pertanto, non deve essere utilizzato in questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

Manifestazioni: nausea, vomito, dolore addominale, ipotensione ortostatica, ipotensione arteriosa, capogiri, cefalea, crampi o un aumento della gravità di altre reazioni avverse, inclusi il rischio di trombosi.

Trattamento: indurre il vomito, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo. È necessario assumere abbondanti liquidi per favorire l'escrezione renale. Applicare un trattamento sintomatico e, se necessario, terapia anticoagulante.

Effetti indesiderati.

Dal punto di vista del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compresa anafilassi.

Dal punto di vista del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, pirosi gastrica, diarrea, dolore addominale, riduzione dell'appetito.

Dal punto di vista della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, prurito, reazioni allergiche cutanee.

Dal punto di vista del sistema nervoso: sonnolenza, capogiri, convulsioni.

Dal punto di vista degli organi della vista: disturbi della vista, alterazioni della percezione del colore, occlusione dell'arteria della retina, retinopatia congestizia.

Dal punto di vista del sistema vascolare: complicanze tromboemboliche, trombosi arteriosa o venosa di qualsiasi localizzazione, ipotensione arteriosa.

Dal punto di vista dei reni: necrosi acuta della corteccia renale.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. Compresse n. 20 (10×2) in blister nella scatola.

Categoria di vendita. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

Indirizzo della sede e luogo dell'attività del produttore.

Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenko, 22.