Kopacyll®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU KOPACYLL® (SORASUL)

Skład:

Substancje czynne: kwas acetylosalicylowy, paracetamol, kofeina;

1 tabletka zawiera kwasu acetylosalicylowego* – 300 mg; paracetamolu* – 100 mg; kofeiny* – 50 mg;

Substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, sodowa sól kroskarboksylocelulozy, hydroksypropylometyloceluloza, dwutlenek krzemu (bezwodny), talk, stearyna wapniowa, kakao (proszek), aromatyzator zapach wanilii, kwas cytrynowy (bezwaterowy).

* w przeliczeniu na substancję o stężeniu 100%

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki jasnobrunatne z plamkami, o kształcie owalnym, z powierzchnią dwuwypukłą, z rowkiem po jednej stronie tabletu, o zapachu kakao i wanilii.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Kod ATC N02BA51.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Kopacyll® – lek kombinowany wykazujący działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. Składniki leku potęgują działanie wzajemne. Kwas acetylosalicylowy umiarkowanie hamuje agregację płytek krwi, polepsza mikrokrążenie w ognisku zapalenia. Kofeina pobudza ośrodkowy układ nerwowy (OUN), aktywuje ośrodki oddechowy i naczynioruchowy, nasila działanie środków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych.

Farmakokinetyka

Efekt terapeutyczny leku pojawia się po 30–60 minutach od przyjęcia doustnego, osiąga maksimum po 2–2,5 godziny i trwa 3–4 godziny.

Właściwości kliniczne

Wskazania

Lekki lub umiarkowany ból (ból głowy, artrodynia, migrena, ból zęba, neuralgie, pierwotna niewygodna miesiączka). Preparat może być również stosowany jako środek przeciwgorączkowy w chorobach towarzyszących gorączce.

Przeciwwskazania

Podwyższona wrażliwość na składniki preparatu, inne pochodne ksantyny (teofilina, teobromina), inne salicylany; astma oskrzelowa wywołana stosowaniem salicylanów lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) w wywiadzie; wrodzona hiperbilirubinemia, wrodzona niedostateczność glukoza-6-fosforan dehydrogenazy, choroby krwi, leukopenia, anemia, tromboza, tromboflebita, ostre wrzody żołądkowo-jelitowe, diateza krwotoczna, wyraźna niewydolność nerek, wyraźna niewydolność wątroby, ciężkie choroby sercowo-naczyniowe, w tym zaburzenia rytmu, wyraźny miażdżyca, ciężka postać choroby niedokrwotnej serca, wyraźna niewydolność serca, wyraźne nadciśnienie tętnicze, skłonność do skurczu naczyń; ostry zapalenie trzustki, przerośnięcie gruczołu krokowego, ciężkie postacie cukrzycy; stany podwyższonego pobudzenia, zaburzenia snu, padaczka, nadczynność tarczycy, jaskra, alkoholizm. Okres stosowania inhibitorów MAO, a także przez 2 tygodnie po ich odstawieniu, jest przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe lub blokery beta. Kombinacja z metotreksatem w dawce 15 mg/tydzień lub więcej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Przeciwwskazane kombinacje

Metotreksat – przy współrzędnej aplikacji z salicylanami w dawce 15 mg tygodniowo lub większej zwiększa się toksyczność hematologiczna metotreksatu z powodu obniżenia klirensu nerkowego metotreksatu przez środki przeciwzapalne i wypierania go z wiązania z białkami osocza krwi, dlatego taka kombinacja jest przeciwwskazana.

Barbiturany obniżają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Ze względu na zawartość kwasu acetylosalicylowego preparat może nasilać działanie hipoglikemiczne doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Kombinacje, które należy stosować ostrożnie

Paracetamol: leki przeciwdepresyjne i inne stymulatory mikrosomalnego utleniania – te leki zwiększają produkcję hydroksylowanych aktywnych metabolitów, które wpływają na funkcję wątroby, powodując możliwość rozwoju ciężkich zatruczeń przy niewielkim przedawkowaniu. Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy jednoczesnym stosowaniu z metoklopramidem i domperydonem oraz zmniejszać się przy stosowaniu z cholestraminą. Paracetamol obniża skuteczność moczopędnych. Pochodne kumaryny (warfaryna) przy długotrwałym stosowaniu paracetamolu zwiększają ryzyko krwawień. Pod wpływem paracetamolu 5-krotnie wydłuża się okres półtrwania chloramfenikolu. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego.

Należy ostrożnie stosować paracetamol jednocześnie z flukloksacyliną, ponieważ takie jednoczesne przyjmowanie było związane z kwasem metabolicznym o wysokim przerwaniu anionowym w wyniku kwasu pirzglutaminowego, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Kofeina: cyklosporyna, hormonalne środki antykoncepcyjne, izoniazyd nasilają działanie kofeiny. Kofeina obniża skuteczność analgetyk opioidowych, leków przeciwlękowych, środków nasennie i uspokajających, jest antagonistą środków do narkozy i innych leków, które hamują układ nerwowy środkowy (CNS) (konkurencyjnym antagonistą leków hamujących CNS), konkurencyjnym antagonistą leków adenozynowych, ATP. Przy jednoczesnym stosowaniu kofeiny z ergotaminą poprawia się wchłanianie ergotaminy z przewodu pokarmowego, z lekami tyreotropowymi – nasila się działanie tarczycy. Kofeina obniża stężenie litu we krwi. Kofeina zwiększa działanie (poprawia biodostępność) analgetyk-antypiretyków, potencjuje efekty pochodnych ksantyny, alfa- i beta-adrenomimetyków, środków psychostymulujących. Jednoczesne stosowanie kofeiny z inhibitorami MAO może wywołać niebezpieczny wzrost ciśnienia tętniczego.

Kwas acetylosalicylowy: jednoczesne stosowanie z lekami urkozurycznymi, takimi jak benzbromaron, probenecyd, obniża skuteczność wydalania kwasu moczowego (dzięki konkurencji wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe). Przy jednoczesnym stosowaniu z derywaty koncentracja ostatniego w osoczu krwi wzrasta w wyniku obniżenia wydalania nerkowego. Inhibitory ACE w połączeniu z wysokimi dawkami kwasu acetylosalicylowego powodują obniżenie filtracji w kłębuszkach z powodu hamowania prostaglandyn rozszerzających naczynia i obniżenie działania hipotensyjnego. Selektorowe inhibitory ponownego wychwytu serotoniny: zwiększa się ryzyko krwawienia z górnych odcinków przewodu pokarmowego z powodu możliwości efektu synergistycznego. Przy jednoczesnym stosowaniu z kwasem walproinowym kwas acetylosalicylowy wypiera go z wiązania z białkami osocza krwi, zwiększając toksyczność.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności

Nie stosować leku w połączeniu z innymi lekami zawierającymi paracetamol lub kwas acetylosalicylowy. Nie należy przekraczać zaleconych dawek leku.

Istniejące choroby wątroby zwiększają ryzyko uszkodzenia wątroby wywołanego paracetamolem.

Opisywano przypadki metabolicznego kwasicy o wysokim przerwaniu anionowym (HAGMA) spowodowanej kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek czy sepsa, a także u pacjentów z niedożywieniem lub innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy byli leczeni paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyny. W przypadku podejrzenia HAGMA spowodowanego kwasicy piroglutaminową zaleca się natychmiastowe zaprzestanie stosowania paracetamolu i staranne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksoproliny w moczu może być pomocny w zidentyfikowaniu kwasicy piroglutaminowej jako przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

U pacjentów z astmą oskrzelową, chorobami alergicznymi, podwyższoną wrażliwością na leki niesteroidowe przeciwzapalne (NLPZ) możliwe jest wystąpienie reakcji alergicznej lub nasilenie choroby podstawowej. Lek należy stosować z ostrożnością u osób starszych.

Podczas leczenia nie zaleca się nadmiernego spożycia napojów zawierających kofeinę (np. kawa, herbata). Może to powodować problemy ze snem, drżenie, uczucie ucisku w klatce piersiowej spowodowane przyspieszonym rytmem serca.

W czasie leczenia nie należy spożywać alkoholu.

Lek należy stosować z ostrożnością w następujących sytuacjach:

• nadwrażliwość na leki przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwreumatyczne, a także w przypadku uczulenia na inne substancje;
• wrzody przewodu pokarmowego, w tym przewlekłe i nawrotowe choroby wrzodowe lub krwawienia przewodu pokarmowego w wywiadzie;
• jednoczesne stosowanie leków przeciwzakrzepowych;
• u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub z chorobami układu krążenia (np. patologia naczyń nerkowych, przewlekła niewydolność serca, hipowolemia, duże zabiegi chirurgiczne, sepsa lub silne krwawienia), ponieważ kwas acetylosalicylowy może zwiększyć ryzyko zaburzeń funkcji nerek i ostrej niewydolności nerek;
• u pacjentów z ciężkim niedoborem glukozo-6-fosforanodwodorem dehydrogenazy kwas acetylosalicylowy może wywołać hemolizę lub anemię hemolityczną, szczególnie w obecności czynników zwiększających ryzyko hemolizy, takich jak wysokie dawki leku, gorączka lub ostra infekcja;
• zaburzenia funkcji wątroby.

Kwas acetylosalicylowy może powodować rozwój oskrzelospazmu, napadu astmy oskrzelowej lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują astmę w wywiadzie, alergiczny nieżyt nosa, polipy nosa lub przewlekłe choroby oddechowe, reakcje alergiczne (np. objawy skórne, swędzenie, pokrzywkę) na inne substancje w wywiadzie.

Ze względu na hamujący wpływ kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi, który utrzymuje się przez kilka dni po przyjęciu, stosowanie leków zawierających kwas acetylosalicylowy może zwiększyć prawdopodobieństwo i nasilenie krwawień podczas zabiegów chirurgicznych (w tym niewielkich zabiegów, np. ekstrakcji zęba).

Stosowanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego może obniżać wydalanie kwasu moczowego. Może to prowadzić do napadu podagry u osób do niej skłonnych.

Nie należy stosować leków zawierających kwas acetylosalicylowy u dzieci i młodzieży z ostrą wirusową infekcją dróg oddechowych (OWIR), towarzyszącą lub nie towarzyszącą podwyższonej temperaturze ciała, bez konsultacji z lekarzem. Przy niektórych wirusowych chorobach, szczególnie przy grypie A, grypie B i odrze, istnieje ryzyko rozwoju zespołu Reye’a, który jest bardzo rzadką, ale zagrażającą życiu chorobą wymagającą natychmiastowego leczenia medycznego. Ryzyko może wzrosnąć, jeśli kwas acetylosalicylowy stosowany jest jako lek wspomagający, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został w tym przypadku udowodniony. Jeśli występuje trwające wymioty, może to być objaw zespołu Reye’a.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skontaktować się z lekarzem.

Jeśli ból głowy staje się trwały, należy skonsultować się z lekarzem.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Nie stosować.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy należy unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie samochodu i/lub wykonywanie prac wymagających podwyższonej czujności i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki

Kopacyll® stosować wewnątrz po posiłku. Dorośli: po 1 tabletce 2–3 razy na dobę, z odstępem między dawkami nie mniejszym niż 4 godziny. Maksymalna dawka dzienna – 6 tabletek (w 3 dawkach).

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu i ciężkości choroby i nie powinien przekraczać 5 dni przy stosowaniu leku jako środka przeciwbólowego oraz 3 dni – jako środka przeciwgorączkowego.

Dzieci

Nie stosować leku u dzieci ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a (hiperpireksja, kwasica metaboliczna, zaburzenia ze strony układu nerwowego i psychicznego, wymioty, zaburzenia funkcji wątroby) przy hipertermii na tle chorób wirusowych.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania paracetamolu

Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 10 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły lek w dawce powyżej 150 mg/kg masy ciała. Uszkodzenie wątroby może ujawnić się 12–48 godzin po przyjęciu nadmiernych dawek leku. W pierwszych 24 godzinach mogą wystąpić następujące objawy: bladość, nudności, wymioty, anoreksja, ból brzucha, hepatonekroza, podwyższenie aktywności transaminaz „wątrobowych”, wydłużenie czasu protrombinowego. Przy ciężkim zatruciu niewydolność wątroby może prowadzić do encefalopatii, śpiączki i skutku śmiertelnego. Ostra niewydolność nerek z ostrym nekrozą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia nerek. Obserwowano również zapalenie trzustki. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna. Obserwowano również arytmie serca. Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek możliwe wystąpienie anemii aplastycznej, trombocytopenii, pancytopenii, agranulocytozy, neutropenii, leukopenii.

U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe leczenie karbamazepinem, fenobarbitalem, fenytoiną, primydonem, ryfampicyną, dziurawcem czy innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe; nadużywanie alkoholu; niedobór glutationu, np. zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, niedostateczne odżywienie, kaheksja) przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

Przy przyjęciu dużych dawek ze strony OUN – zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolika nerkowa, nefryt śródmiąższowy, martwica brodawek nerkowych).

Leczenie N-acetylocysteiny można stosować w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny uzyskuje się przy jej zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przedawkowaniu. Skuteczność antydota gwałtownie maleje po tym czasie.

Objawy przedawkowania kwasu acetylosalicylowego

Przedawkowanie salicylanami może wystąpić w wyniku przewlekłego zatrucia, spowodowanego długotrwałym leczeniem (stosowanie powyżej 100 mg/kg/dobę przez więcej niż 2 dni może spowodować efekty toksyczne), a także w wyniku ostrego zatrucia, stanu zagrażającego życiu (przedawkowanie), którego przyczyną może być przypadkowe przyjęcie przez dzieci lub nieprzewidziane przedawkowanie.

Przewlekłe zatrucie salicylanami może mieć ukryty charakter, ponieważ jego objawy są niemiarodajne. Umiarkowane przewlekłe zatrucie spowodowane salicylanami, czyli salicylizm, występuje zazwyczaj tylko po powtarzanych przyjmowaniach dużych dawek. Główne objawy: zaburzenia równowagi, zawroty głowy, szumy w uszach, głuchota, nasilone pocenie się, nudności i wymioty, ból głowy, dezorientacja. Wymienione objawy można kontrolować poprzez zmniejszenie dawki. Szumy w uszach mogą występować przy stężeniu salicylanów w osoczu powyżej 150–300 μg/ml. Poważniejsze działania niepożądane występują przy stężeniu salicylanów w osoczu powyżej 300 μg/ml. O ostrym zatruciu świadczy wyraźna zmiana równowagi kwasowo-zasadowej, która może się różnić w zależności od wieku pacjenta i ciężkości zatrucia. Ciężkość stanu nie może być określona wyłącznie na podstawie stężenia salicylanów w osoczu krwi.

Ze względu na złożone efekty patofizjologiczne zatrucia salicylanami objawy oraz wyniki badań mogą obejmować:

Zatrucie lekkiego lub średniego stopnia może towarzyszyć: tachypnea, hipwentylacja, alkalozę oddechową (alkalemia, alkaliuria); nasilone pocenie się; nudności, wymioty.

Zatrucie średniego lub ciężkiego stopnia może towarzyszyć: alkalozie oddechowej z kompensacyjną kwasicą metaboliczną (acidaemia, aciduria); hiperpireksji; zaburzeniom oddechowym: hipwentylacji, niekardiogennemu obrzękowi płuc, niewydolności oddechowej, duszności; zaburzeniom sercowo-naczyniowym: arytmii, hipotensji tętniczej, niewydolności sercowo-naczyniowej; utracie płynów i elektrolitów: odwodnieniu, oligurii, niewydolności nerek; zaburzeniom metabolizmu glukozy, kwasicy ketonowej; szumom w uszach, głuchocie; krwawieniu przewodu pokarmowego; zaburzeniom hematologicznym: hamowaniu płytek krwi, koagulopatii; zaburzeniom neurologicznym: toksycznej encefalopatii i depresji OUN z objawami takimi jak letargia, dezorientacja, śpiączka i drgawki.

Objawy przedawkowania kofeiny

Duże dawki kofeiny mogą powodować ból w nadbrzuszu, wymioty, działanie moczopędne, przyspieszone oddychanie, ekstrasystolie, tachykardię lub arytmie serca, działanie na ośrodkowy układ nerwowy (zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie nerwowe, drażliwość, stan afektu, niepokój, drżenie, drgawki).

Leczenie

Leczenie zależy od stopnia ciężkości i objawów klinicznych i zapewnia się standardowymi metodami. Przy przedawkowaniu konieczna jest szybka pomoc medyczna, nawet jeśli objawy przedawkowania są nieobecne. Podanie metioniny doustnie lub acetylocysteiny dożylnie może dać pozytywny efekt w ciągu 48 godzin po przedawkowaniu. Należy również podjąć ogólne działania wspierające, leczenie objawowe, w tym zastosowanie antagonistów receptorów β-adrenergicznych, które mogą wyeliminować efekty kardiotoksyczne.

Działania niepożądane

Reakcje alergiczne: wysypka skórna (zazwyczaj rumieniowa, pokrzywka), świąd, obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa wypryskowica egzudatywna (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne martwicze zapalenie skóry, niekardiogenny obrzęk płuc, astma.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaburzenia trawienne, w tym nudności, wymioty, dyskomfort i ból w nadbrzuszu, nadżeranie, ból brzucha; zapalenie przewodu pokarmowego, zmiany erozyjno-żołtaczkowe przewodu pokarmowego, które w pojedynczych przypadkach mogą prowadzić do krwawień żołądkowo-jelitowych i perforacji z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, martwica wątroby (efekt zależny od dawki).

Ze strony metabolizmu i odżywiania: kwasica metaboliczna z dużym przerwem anionowym (częstość nieznana).

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony układu krwiotwórczego: siarkohemoglobinemia i metheglobulinemia (sinica, duszność, bóle w okolicy serca), anemia hemolityczna, trombocytopenia, agranulocytoza, krwawienia operacyjne, krwiaki, krwawienia narządów układu moczowo-płciowego, krwawienia z nosa, krwawienia z dziąseł, krwawienia mózgowe.

Krwawienia mogą prowadzić do ostrych i przewlekłych anemii popostkrwawieniowych/anemii z niedoboru żelaza (w wyniku tzw. ukrytej mikrokrewawki) z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, takimi jak osłabienie, bladość skóry, hipoperfuzja.

Ze strony układu odpornościowego: obrzęk naczynioruchowy, szok anafilaktyczny, który może towarzyszyć niewydolności sercowo-płucnej, reakcje nadwrażliwości, katar, zatkany nos, skurcz oskrzeli.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: krótkotrwała nadciśnienie tętnicze, tachykardia, arytmię.

Ze strony układu nerwowego środkowego: zawroty głowy, bezsenność, niepokój, szum w uszach.

Ze strony narządów wydalania: zgłaszano zaburzenia funkcji nerek oraz rozwój ostrej niewydolności nerek.

Jednoczesne stosowanie leku w zalecanych dawkach z produktami zawierającymi kofeinę może nasilić działanie niepożądane związane z kofeiną, takie jak zwiększona pobudliwość, lęk, drażliwość, ból głowy, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego i przyspieszone bicie serca.

Opis wybranych działań niepożądanych

Kwasica metaboliczna z dużym przerwem anionowym. Przypadki kwasicy metabolicznej z dużym przerwem anionowym w wyniku kwasicy pirzynoglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka przyjmujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica pirzynoglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Automatycznego Systemu Informacyjnego do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki po 6 lub 10 tabletek w blisterze, po 10 tabletek w blisterze, 1 lub 2 blisterów w pudełku.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „Kijówmedpreparat”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności

Ukraina, 01032, miasto Kijów, ul. Saksaganskiego 139.