Copacil®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO KOPACIL® (SORASUL)

Composición:

Principios activos: ácido acetilsalicílico, paracetamol, cafeína;

1 tableta contiene ácido acetilsalicílico* – 300 mg; paracetamol* – 100 mg; cafeína* – 50 mg;

Excipientes: almidón de patata, croscarmelosa sódica, hipromelosa, dióxido de silicio coloidal anhidro, talco, estearato de calcio, cacao (en polvo), aromatizante sabor vainilla, ácido cítrico anhidro.

* referido al 100 % de la sustancia

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físicas y químicas principales: tabletas de color marrón claro con inclusiones, forma ovalada, superficie biconvexa, con una ranura en un lado de la tableta, con olor a cacao y vainilla.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Código ATC N02BA51.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Copacil® es un medicamento combinado que ejerce efectos analgésicos y antiinflamatorios mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Los componentes del medicamento potencian el efecto uno del otro. El ácido acetilsalicílico inhibe moderadamente la agregación plaquetaria y mejora la microcirculación en el foco inflamatorio. La cafeína estimula el sistema nervioso central (SNC), activa los centros respiratorio y vasomotor, y potencia la acción de los analgésicos y antipiréticos.

Farmacocinética

El efecto terapéutico del medicamento comienza tras 30-60 minutos después de la administración oral, alcanza su máximo a las 2-2,5 horas y dura entre 3 y 4 horas.

Características clínicas

Indicaciones

Dolor leve o moderado (cefalea, artralgia, migraña, dolor dental, neuralgias, dismenorrea primaria). El medicamento también puede utilizarse como antipirético en enfermedades acompañadas de fiebre.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, a otros derivados de xantinas (teofilina, teobromina), a otros salicilatos; asma bronquial provocado por el uso de salicilatos u otros agentes antiinflamatorios no esteroideos (AINE) en la historia clínica; hiperbilirrubinemia congénita, deficiencia congénita de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, enfermedades de la sangre, leucopenia, anemia, trombosis, tromboflebitis, úlceras gastrointestinales agudas, diatesis hemorrágica, insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática grave, enfermedades cardiovasculares graves, incluyendo alteraciones del ritmo, aterosclerosis marcada, formas graves de cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca grave, hipertensión arterial grave, predisposición al espasmo vascular; pancreatitis aguda, hipertrofia de la próstata, formas graves de diabetes mellitus; estados de excitación excesiva, trastornos del sueño, epilepsia, hipertiroidismo, glaucoma, alcoholismo. Está contraindicado durante el tratamiento con inhibidores de la MAO, así como durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de estos medicamentos, en pacientes que toman antidepresivos tricíclicos o betabloqueadores. Combinación con metotrexato en dosis de 15 mg/semana o más.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones

Combinaciones contraindicadas

Metotrexato: cuando se utiliza en combinación con salicilatos en dosis de 15 mg/semana o más, aumenta la toxicidad hematológica del metotrexato debido a la disminución del aclaramiento renal del metotrexato por agentes antiinflamatorios y al desplazamiento de su unión a las proteínas plasmáticas; por lo tanto, esta combinación está contraindicada.

Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol.

Debido al contenido de ácido acetilsalicílico, el medicamento puede potenciar el efecto hipoglucemiante de los antidiabéticos orales.

Combinaciones que deben utilizarse con precaución

Paracetamol: antidepresivos y otros estimulantes de la oxidación microsomal: estos medicamentos aumentan la producción de metabolitos activos hidroxilados que afectan la función hepática, lo que puede provocar intoxicaciones graves incluso con pequeñas sobredosis del medicamento. La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con el uso simultáneo de metoclopramida y domperidona, y disminuir con el uso de colestiramina. El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos. Los derivados cumarínicos (warfarina) aumentan el riesgo de hemorragias con el uso prolongado de paracetamol. Bajo la influencia del paracetamol, el período de semivida de cloranfenicol aumenta cinco veces. La administración simultánea de altas dosis de paracetamol con isoniazida aumenta el riesgo de síndrome hepatotóxico.

Debe tenerse precaución al administrar paracetamol simultáneamente con floxacilina, ya que esta combinación se ha asociado con acidosis metabólica con un alto intervalo aniónico debido a la acidosis por piruglutamato, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

Cafeína: la cimetidina, los anticonceptivos hormonales y la isoniazida potencian el efecto de la cafeína. La cafeína reduce el efecto de los analgésicos opioides, ansiolíticos, hipnóticos y sedantes, actuando como antagonista de los anestésicos y otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (SNC) (antagonista competitivo de los fármacos que deprimen el SNC), y como antagonista competitivo de los fármacos de adenosina y ATP. Cuando se administra simultáneamente con ergotamina, la cafeína mejora la absorción de ergotamina desde el tracto digestivo; con agentes tirotropos, aumenta el efecto tiroideo. La cafeína disminuye la concentración de litio en sangre. La cafeína aumenta el efecto (mejora la biodisponibilidad) de los analgésicos-antipiréticos, potencia los efectos de los derivados de xantina, alfa- y beta-adrenérgicos, y de los estimulantes psíquicos. La administración simultánea de cafeína con inhibidores de la MAO puede provocar un peligroso aumento de la presión arterial.

Ácido acetilsalicílico: la administración simultánea con agentes uricosúricos como benzbromarona y probenecid reduce el efecto de eliminación del ácido úrico (debido a la competencia en la excreción del ácido úrico por los túbulos renales). Cuando se administra simultáneamente con digoxina, la concentración de esta última en plasma aumenta debido a la disminución de la excreción renal. Los inhibidores de la ECA en combinación con altas dosis de ácido acetilsalicílico provocan una disminución de la filtración glomerular debido a la inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras y a la reducción del efecto hipotensor. Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: aumenta el riesgo de hemorragia en las partes superiores del tracto digestivo debido a un posible efecto sinérgico. Cuando se administra simultáneamente con ácido valproico, el ácido acetilsalicílico desplaza al ácido valproico de su unión a las proteínas plasmáticas, aumentando así su toxicidad.

Características de uso

No aplicar el medicamento junto con otros productos que contengan paracetamol o ácido acetilsalicílico. No exceder las dosis indicadas.

Las enfermedades hepáticas preexistentes aumentan el riesgo de daño hepático por el paracetamol.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (HAGMA, por sus siglas en inglés) debida a acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con enfermedades graves, como insuficiencia renal severa y sepsis, así como en pacientes con nutrición deficiente o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico) que fueron tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha HAGMA debida a acidosis por pirrolidón carboxílico, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del estado del paciente. La medición del nivel de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por pirrolidón carboxílico como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

En pacientes con asma bronquial, enfermedades alérgicas o hipersensibilidad a AINEs, puede desarrollarse una reacción alérgica o empeoramiento de la enfermedad de base. El medicamento debe administrarse con precaución en personas de edad avanzada.

Durante el tratamiento con este medicamento no se recomienda consumir en exceso bebidas que contengan cafeína (por ejemplo, café, té), ya que esto podría provocar problemas para dormir, temblores o sensación de molestia en el esternón debida a palpitaciones.

Durante el tratamiento, abstenerse de consumir bebidas alcohólicas.

El medicamento debe usarse con precaución en las siguientes situaciones:

• Hipersensibilidad a analgésicos, antiinflamatorios, fármacos anti-reumáticos, así como en caso de alergia a otras sustancias;
• Úlceras del tracto gastrointestinal, incluyendo enfermedad ulcerosa crónica o recurrente o hemorragias gastrointestinales en la historia clínica;
• Uso concomitante de anticoagulantes;
• En pacientes con alteraciones de la función renal o con enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, patología vascular renal, insuficiencia cardíaca congestiva, hipovolemia, cirugías extensas, sepsis o hemorragias severas), ya que el ácido acetilsalicílico también puede aumentar el riesgo de alteración de la función renal y de insuficiencia renal aguda;
• En pacientes con deficiencia grave de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, el ácido acetilsalicílico puede provocar hemólisis o anemia hemolítica, especialmente si existen factores que puedan aumentar el riesgo de hemólisis, como dosis altas del medicamento, fiebre o infección aguda;
• Alteraciones de la función hepática.

El ácido acetilsalicílico puede provocar el desarrollo de broncoespasmo o crisis de asma bronquial u otras reacciones de hipersensibilidad. Los factores de riesgo incluyen antecedentes de asma, fiebre del heno, pólipos nasales o enfermedad respiratoria crónica, así como reacciones alérgicas (por ejemplo, reacciones cutáneas, picazón, urticaria) a otras sustancias en la historia clínica.

Debido al efecto inhibitorio del ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria, que persiste durante varios días tras la administración, el uso de medicamentos que contienen ácido acetilsalicílico puede aumentar la probabilidad o intensidad de hemorragias durante intervenciones quirúrgicas (incluyendo procedimientos quirúrgicos menores, como extracción dental).

El uso de dosis bajas de ácido acetilsalicílico puede reducir la excreción de ácido úrico, lo que puede provocar un ataque de gota en pacientes predispuestos.

No se deben administrar medicamentos que contengan ácido acetilsalicílico a niños y adolescentes con infección viral respiratoria aguda (IRVA), con o sin fiebre, sin consultar previamente con un médico. En ciertas enfermedades virales, especialmente gripe A, gripe B y varicela, existe el riesgo de desarrollar el síndrome de Reye, una enfermedad muy rara pero potencialmente mortal que requiere atención médica inmediata. El riesgo puede aumentar si el ácido acetilsalicílico se administra como tratamiento concomitante, aunque no se ha demostrado un vínculo causal directo en este caso. Si estos estados se acompañan de vómitos persistentes, podría tratarse de una manifestación del síndrome de Reye.

Si los síntomas no desaparecen, debe consultarse a un médico.

Si el dolor de cabeza se vuelve persistente, debe consultarse a un médico.

Uso durante el embarazo o la lactancia

No usar.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos

En caso de presentarse mareo, se debe evitar realizar actividades potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil y/o realizar trabajos que requieran atención y rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis

Copacil® debe administrarse por vía oral después de las comidas. Para adultos: 1 tableta de 2 a 3 veces al día, con un intervalo entre las tomas de no menos de 4 horas. Dosis diaria máxima: 6 tabletas (en 3 tomas).

La duración del tratamiento depende del curso y gravedad de la enfermedad, y no debe exceder los 5 días cuando el medicamento se utiliza como analgésico, ni los 3 días cuando se utiliza como antipirético.

Niños

No administrar el medicamento a niños debido al riesgo de desarrollar el síndrome de Reye (hiperpirexia, acidosis metabólica, alteraciones del sistema nervioso y psíquicas, vómitos, disfunción hepática) en casos de hipertermia asociada a enfermedades virales.

Sobredosis

Síntomas de sobredosis de paracetamol

Daño hepático puede ocurrir en adultos que hayan ingerido 10 g o más de paracetamol, y en niños que hayan ingerido una dosis superior a 150 mg/kg de peso corporal. El daño hepático puede manifestarse entre las 12 y 48 horas posteriores a la ingestión de dosis excesivas. Durante las primeras 24 horas pueden aparecer los siguientes síntomas: palidez, náuseas, vómitos, anorexia, dolor abdominal, hepatonecrosis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, prolongación del índice de protrombina. En casos graves, la insuficiencia hepática puede provocar encefalopatía, coma e incluso resultado letal. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con fuerte dolor lumbar, hematuria, proteinuria, y puede desarrollarse incluso sin lesión renal grave. También se ha descrito pancreatitis. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. Asimismo, se ha observado arritmia cardíaca. Con el uso prolongado de dosis altas, es posible el desarrollo de anemia aplásica, trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia y leucopenia.

En pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico u otros medicamentos que inducen enzimas hepáticas; abuso de alcohol; deficiencia de glutatión, por ejemplo, trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, desnutrición, caquexia), la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.

Tras la ingestión de dosis elevadas, pueden presentarse alteraciones a nivel del sistema nervioso central: mareo, excitación psicomotora y alteraciones de la orientación; y a nivel del sistema urinario: nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis papilar).

El tratamiento con N-acetilcisteína puede administrarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, aunque el efecto protector máximo se obtiene cuando se aplica dentro de las primeras 8 horas tras la sobredosis. La eficacia del antídoto disminuye drásticamente después de este período.

Síntomas de sobredosis de ácido acetilsalicílico

La sobredosis de salicilatos puede deberse a una intoxicación crónica provocada por un tratamiento prolongado (el uso de más de 100 mg/kg/día durante más de 2 días puede provocar efectos tóxicos), así como a una intoxicación aguda que pone en peligro la vida (sobredosis), cuyas causas pueden ser la ingestión accidental por parte de niños o una sobredosis no intencionada.

La intoxicación crónica por salicilatos puede tener un carácter oculto, ya que sus signos son inespecíficos. La intoxicación crónica moderada, provocada por salicilatos, o salicilismo, suele presentarse únicamente tras la ingestión repetida de dosis elevadas. Los síntomas principales incluyen: alteración del equilibrio, mareos, zumbidos en los oídos, sordera, sudoración excesiva, náuseas y vómitos, cefalea y confusión mental. Estos síntomas pueden controlarse reduciendo la dosis. Los zumbidos en los oídos pueden aparecer cuando la concentración de salicilatos en el plasma sanguíneo supera los 150-300 mcg/ml. Las reacciones adversas más graves ocurren cuando la concentración de salicilatos en el plasma supera los 300 mcg/ml. La intoxicación aguda se caracteriza por un marcado desequilibrio ácido-base, que puede variar según la edad del paciente y la gravedad de la intoxicación. La gravedad del estado no puede determinarse únicamente por la concentración de salicilatos en el plasma sanguíneo.

Debido a los complejos efectos fisiopatológicos de la intoxicación por salicilatos, las manifestaciones clínicas y los resultados de laboratorio pueden incluir:

Intoxicación leve o moderada puede acompañarse de: taquipnea, hiperventilación, alcalosis respiratoria (alcalemia, alcaluria); sudoración intensa; náuseas y vómitos.

Intoxicación moderada o grave puede acompañarse de: alcalosis respiratoria con acidosis metabólica compensatoria (acidemia, aciduria); hiperpirexia; alteraciones respiratorias: hiperventilación, edema pulmonar no cardiogénico, insuficiencia respiratoria, asfixia; alteraciones cardiovasculares: arritmia, hipotensión arterial, insuficiencia cardiovascular; pérdida de líquidos y electrolitos: deshidratación, oliguria, insuficiencia renal; alteraciones del metabolismo de la glucosa, cetoacidosis; zumbidos en los oídos, sordera; hemorragia gastrointestinal; trastornos hematológicos: inhibición de plaquetas, coagulopatía; trastornos neurológicos: encefalopatía tóxica y depresión del SNC, manifestada como letargo, confusión mental, coma y convulsiones.

Síntomas de sobredosis de cafeína

Dosis elevadas de cafeína pueden provocar dolor en la región epigástrica, vómitos, diuresis, respiración acelerada, extrasístoles, taquicardia o arritmia cardíaca, y efectos sobre el sistema nervioso central (mareos, insomnio, excitación nerviosa, irritabilidad, estado afectivo, ansiedad, temblores, convulsiones).

Tratamiento

El tratamiento se determina según la gravedad y los síntomas clínicos, y se basa en métodos estándar. En caso de sobredosis, se requiere asistencia médica inmediata, incluso si no hay síntomas evidentes. La administración oral de metionina o N-acetilcisteína por vía intravenosa puede tener un efecto positivo hasta 48 horas después de la sobredosis. También es necesario aplicar medidas de soporte general y terapia sintomática, incluyendo el uso de antagonistas de los receptores beta-adrenérgicos, que pueden contrarrestar los efectos cardiotoxícicos.

Reacciones adversas

Reacciones alérgicas: erupciones cutáneas (generalmente eritematosas, urticaria), prurito, angioedema, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica, edema pulmonar no cardiogénico, asma.

Del tracto gastrointestinal: trastornos dispepsia, incluyendo náuseas, vómitos, molestias y dolor epigástrico, pirosis, dolor abdominal; inflamación del tracto gastrointestinal, lesiones erosivo-ulcerosas del tracto gastrointestinal, que en casos aislados pueden provocar hemorragias y perforaciones gastrointestinales con las correspondientes manifestaciones clínicas y de laboratorio.

Del sistema hepatobiliar: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia, necrosis hepática (efecto dependiente de la dosis).

Del metabolismo y nutrición: acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado (frecuencia desconocida).

Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.

Del sistema hematopoyético: sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor torácico), anemia hemolítica, trombocitopenia, agranulocitosis, hemorragias perioperatorias, hematomas, hemorragias en órganos del sistema urinario, epistaxis, hemorragias gingivales, hemorragias cerebrales.

Las hemorragias pueden provocar anemia posthemorrágica aguda y crónica/anemia por déficit de hierro (debido a la llamada microhemorragia oculta) con manifestaciones clínicas y de laboratorio correspondientes, tales como astenia, palidez de la piel, hipoperfusión.

Del sistema inmune: angioedema, shock anafiláctico, que pueden ir acompañados de insuficiencia cardiopulmonar, reacciones de hipersensibilidad, rinitis, congestión nasal, broncoespasmo.

Del sistema cardiovascular: hipertensión arterial transitoria, taquicardia, arritmia.

Del sistema nervioso central: mareo, insomnio, inquietud, tinnitus.

Del sistema urinario: se han notificado alteraciones de la función renal y desarrollo de insuficiencia renal aguda.

La administración concomitante del medicamento en las dosis recomendadas con productos que contienen cafeína puede intensificar los efectos adversos debidos a la cafeína, tales como mayor excitabilidad, ansiedad, irritabilidad, cefalea, trastornos gastrointestinales y taquicardia.

Descripción de reacciones adversas específicas

Acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado. Se han observado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado debido a acidosis por piruglutamato en pacientes con factores de riesgo que tomaban paracetamol (ver sección «Instrucciones de uso»). La acidosis por piruglutamato puede desarrollarse debido al bajo nivel de glutatión en estos pacientes.

Notificación de reacciones adversas sospechadas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. Tabletas: 6 ó 10 tabletas por blíster, 10 tabletas por blíster, 1 ó 2 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. S.A. «Kievmedpreparat».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad

Ucrania, 01032, Kiev, calle Saksaganskogo, 139.