Kontrahist Allergy®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Kontrahist Allergy®

Skład:

substancja czynna: levocetirizine;

1 tabletka zawiera levocetirizini dihydrochloridum 5 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształyczna, laktoza monohydras, magnezu stearat;

mieszanka do naniesienia powłoki filmowej: hipromeloza (E 464), makrogol 400, tytanu dioksyd (E 171).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki powlekane, białe, podwójnie wypukłe, długawe (długość 8 mm, szerokość 4,5 mm), po jednej stronie – żłobienie „ᶺ 11”, bez widocznych zanieczyszczeń i domieszek.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwkożankowe do stosowania systemowego. Pochodne piperazyny. Kod ATC R06A E09.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Levocytrizyna to aktywny, stabilny enancjomer R cytrizyny, należący do grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy. Działanie farmakologiczne wynika z blokady receptorów H1 histaminy. Powinowactwo do receptorów H1 histaminy u levocytrizyny jest 2 razy większe niż u cytrizyny. Działa na zależny od histaminy etap rozwoju reakcji alergicznej, zmniejsza migrację eozynofili, przepuszczalność naczyń oraz ogranicza uwalnianie mediatorów zapalenia. Zapobiega rozwojowi i hamuje przebieg reakcji alergicznych, wykazuje działanie przeciwziarninowe, przeciwświąd i przeciwzapalne, niemal nie wykazuje działania antycholinergicznego i antyserotonowego. W dawkach terapeutycznych niemal nie wykazuje działania sedyacyjnego.

Farmakokinetyka.

Parametry farmakokinetyczne levocytrizyny mają charakter zależności liniowej i niemal nie różnią się od parametrów cytrizyny.

Absorpcja

Lek po podaniu doustnym jest szybko i intensywnie wchłaniany. Stopień wchłaniania leku nie zależy od dawki ani nie zmienia się po przyjęciu posiłku, jednak maksymalne stężenie leku (Cmax) jest niższe i osiągane później. Biodostępność osiąga 100%.

Działanie leku rozwija się u 50% pacjentów już po 12 minutach od przyjęcia pojedynczej dawki, a u 95% — w ciągu 0,5–1 godziny. Cmax w surowicy osiągane jest po 50 minutach od pojedynczego przyjęcia wewnętrznie dawki terapeutycznej. Stężenie równowagowe we krwi osiągane jest po 2 dniach przyjmowania leku. Cmax wynosi 270 ng/ml po pojedynczym zastosowaniu i 308 ng/ml — po powtarzalnym zastosowaniu w dawce 5 mg odpowiednio.

Rozkład

Brak informacji dotyczących rozkładu leku w tkankach człowieka oraz przenikania levocytrizyny przez barierę krew-mózg. W badaniach na zwierzętach najwyższe stężenia odnotowano w wątrobie i nerkach, a najniższe — w tkankach ośrodkowego układu nerwowego. Objętość rozkładu wynosi 0,4 l/kg. Wiązanie z białkami osocza krwi — 90%.

Biotransformacja

W organizmie człowieka metabolizuje się około 14% levocytrizyny. Proces metabolizmu obejmuje oksydację, N- i O-dealkilację oraz koniugację z tauryną. Dealkilacja zachodzi głównie przy udziale cytochromu CYP 3A4, natomiast w procesie oksydacji uczestniczą liczne i (lub) nieokreślone izoformy CYP. Levocytrizyna nie wpływa na aktywność izoenzymów cytochromowych 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 w stężeniach znacznie przekraczających maksymalne po przyjęciu dawki 5 mg doustnie. Ze względu na niski stopień metabolizmu oraz brak zdolności do hamowania metabolizmu, interakcje levocytrizyny z innymi substancjami są mało prawdopodobne.

Wydalanie

Wydalanie leku odbywa się głównie dzięki filtracji kłębuszkowej i aktywnej sekrecji kanalikowej. Okres półwydalenia leku z osocza krwi u dorosłych (T1/2) wynosi 7,9 ± 1,9 godziny. T1/2 leku jest krótszy u małych dzieci. Całkowity klirens u dorosłych — 0,63 ml/min/kg. Głównie wydalanie levocytrizyny i jej metabolitów z organizmu odbywa się z moczem (średnio 85,4% podanej dawki leku). Z kałem wydala się jedynie 12,9% podanej dawki leku.

Średni całkowity klirens wynosi 0,63 ml/min/kg. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek zaleca się dostosowanie odstępów między dawkami levocytrizyny z uwzględnieniem klirensu kreatyniny. W przypadku anurii w końcowym stadium choroby nerek całkowity klirens organizmu pacjentów, w porównaniu z całkowitym klirensie organizmu u osób bez takich zaburzeń, zmniejsza się o około 80%. Ilość levocytrizyny wydalonej podczas standardowej 4-godzinnej procedury hemodializy wynosiła < 10%.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe przewlekłego nieżytu nosa o podłożu alergicznym (w tym sezonowego i rozołowego nieżytu nosa o podłożu alergicznym) oraz pokrzywki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na lewocetyryzynę lub którykolwiek z pozostałych składników leku, jak również na pochodne piperazyny.

Ciężka postać przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min).

Rzadkie, dziedziczne zaburzenia nietolerancji galaktozy, niedobór laktozy lub zaburzenia wchłaniania glukozy i galaktozy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji z lewocetyryzyną (w tym badania z induktorami CYP3A4) nie były prowadzone. Badania z cetyryzyną (racyjny racemat) wykazały, że jednoczesne stosowanie z antypyryną, azitromycyną, cymetrydyną, diazepamem, erytromycyną, glipezydem, ketokonazolem lub pseudofedryną nie powoduje klinicznie istotnych niekorzystnych interakcji. W trakcie jednoczesnego stosowania z teofiliną (400 mg na dobę) obserwowano niewielki spadek (o 16%) całkowitego klirensu lewocetyryzyny (rozkład teofiliny nie ulegał zmianie). W badaniu wielokrotnego podawania rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę) stwierdzono wzrost ekspozycji na cetyryzynę o około 40%, natomiast rozkład rytonawiru ulegał nieznacznej zmianie (-11%) w porównaniu do stosowania cetyryzyny.

Brak danych dotyczących nasilenia działania środków uspokajających przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Należy jednak unikać stosowania środków uspokajających podczas przyjmowania leku.

Spożycie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania leku, ale jednoczesne spożycie pokarmu zmniejsza szybkość jego absorpcji.

Jednoczesne stosowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny oraz alkoholu lub innych depresantów ośrodkowego układu nerwowego u osób wrażliwych może prowadzić do dodatkowego obniżenia czujności i zdolności do wykonywania pracy.

Szczególne środki ostrożności.

Z ostrożnością stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (wymagana korekta dawkowania) oraz u pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością nerek (możliwe obniżenie filtracji kłębuszkowej). W trakcie stosowania leku należy wstrzymać się od spożycia alkoholu (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Przy przepisywaniu leku należy zwrócić uwagę na obecność czynników sprzyjających zatrzymaniu moczu (np. urazy rdzenia kręgowego, przerost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu.

Lewocetyryzynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z epilepsją oraz u osób z ryzykiem wystąpienia napadów drgawkowych, ponieważ jej zastosowanie może prowadzić do nasilenia napadów.

Leki przeciwhistaminowe tłumią odpowiedź w skórnym teście alergicznym — przyjmowanie leku należy przerwać 3 dni przed wykonaniem testu (okres eliminacji).

Może wystąpić swędzenie po zakończeniu stosowania lewocetyryzyny, nawet jeśli objaw ten nie występował przed rozpoczęciem leczenia. Objaw może ustąpić samorzutnie. W niektórych przypadkach może być on silny i może pojawić się potrzeba ponownego leczenia. Objaw powinien ustąpić po ponownym rozpoczęciu terapii.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lewocetyryzyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży. Cetyryzyna przenika do mleka matki, dlatego w razie potrzeby stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Płodność

Brak danych klinicznych (w tym badań na zwierzętach) dotyczących wpływu lewocetyryzyny na płodność.

Sposobność wpływania na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub innych maszyn.

Porównawcze badania kliniczne nie wykazały dowodów na to, że lewocetyryzyna w dawce zalecanej pogarsza czujność psychiczną, reakcyjność ani zdolność prowadzenia środków transportu.

Niemyśląc mniej, niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas terapii lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić samochód, uprawiać potencjalnie niebezpieczne zajęcia lub obsługiwać maszyny powinni brać pod uwagę swoją indywidualną reakcję na lek.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować dorosłym i dzieciom od 6. roku życia.

Zalecane dawki

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: dawka dobową wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana) 1 raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku

Pacjentom w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek nie jest wymagana korekta dawki leku.

Korekta dawki jest zalecana pacjentom w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek od umiarkowanych do ciężkich (patrz sekcja „Niewydolność nerek*»* ).

Niewydolność nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie należy dostosować do stopnia zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny) zgodnie z poniższą tabelą.

W celu zastosowania tej tabeli dawkowania należy oszacować klirens kreatyniny (Klkr) pacjenta w ml/min. Klkr (ml/min) oszacowuje się na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/ml) za pomocą wzoru:

Korekta dawki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

Dawkę leku u dzieci z zaburzeniami funkcji nerek należy dostosować indywidualnie, uwzględniając klirens nerkowy i masę ciała.

U pacjentów z niewydolnością wątroby nie jest wymagana korekta dawkowania. U pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek należy dostosować dawkowanie zgodnie z powyższą tabelą.

Populacja pediatryczna

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: zalecana dawka dobową wynosi 5 mg (1 tabletka powlekana powłoką filmową).

U dzieci w wieku od 2 do 6 lat nie można dostosować dawki leku w postaci tabletek powlekanych powłoką filmową. Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci leku odpowiedniej do zastosowania w pediatrii.

Sposób stosowania

Tabletkę należy przyjmować doustnie, niezależnie od przyjmowania pokarmu. Tabletkę należy połknąć całą, popijając niewielką ilością wody. Zaleca się stosowanie dobowej dawki w jednym dawkowaniu.

Czas trwania stosowania: pacjentów z przemijającym katarrem alergicznym (czas trwania objawów choroby wynosi < 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby i wywiadem; leczenie można przerwać, jeśli objawy ustąpią, a następnie wznowić ponownie w przypadku nawrotu objawów. W przypadku trwałego kataru alergicznego (czas trwania objawów choroby wynosi > 4 dni w tygodniu i więcej niż 4 tygodnie) w okresie kontaktu z alergenami pacjentowi może być zaproponowana terapia stała. W przypadku chorób przewlekłych (przewlekły katar alergicznym, przewlekłe pokrzywki) czas trwania leczenia może wynosić do 1 roku (dane dostępne z badań klinicznych stosowania racematu).

Dzieci.

Nie należy stosować leku w postaci tabletek dzieciom poniżej 6. roku życia, ponieważ ta postać leku nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawkowania. Tym pacjentom zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaci leku odpowiedniej do zastosowania w pediatrii.

Przedawkowanie.

Objawy: objawy przedawkowania mogą obejmować senność u dorosłych oraz początkowe pobudzenie i zwiększona drażliwość z późniejszą sennością u dzieci.

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydotum na lewocetyryzynę. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspomagające. Należy rozważyć konieczność przepłukania żołądka w krótkim czasie po przyjęciu leku. Hemodializa nie jest skutecznym środkiem do usuwania lewocetyryzyny z organizmu.

Niepożądane działania.

Zgłaszano następujące niepożądane działania występujące podczas badań klinicznych lewocytryzyny u co najmniej 1 % pacjentów (często (≥ 1/100, < 1/10)) w wieku od 12 do 71 roku życia:

z układu nerwowego: ból głowy, senność;

z układu pokarmowego: suchość w ustach;

ogólne: zwiększona zmęczalność.

Rzadziej (≥ 1/1000, < 1/100) zgłaszano również osłabienie (astenię) i ból brzucha.

Zgłaszano następujące niepożądane działania występujące podczas badań klinicznych lewocytryzyny u co najmniej 1 % niemowląt w wieku 6–11 miesięcy oraz dzieci w wieku od 1 do 6 lat:

z układu pokarmowego: biegunka, wymioty, zaparcia;

z układu nerwowego: senność;

z zakresu psychiki: zaburzenia snu.

Zgłaszano następujące niepożądane działania występujące podczas badań klinicznych lewocytryzyny u co najmniej 1 % dzieci w wieku od 6 do 12 lat:

z układu nerwowego: ból głowy, senność.

Poniżej podsumowano główne niepożądane działania oraz ich częstość ustalone podczas badań klinicznych i/lub na podstawie doświadczeń pogwarancyjnych.

Częstość klasyfikowana jest następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 i < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 i < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstość nieznana (nie można ustalić częstości na podstawie dostępnych danych).

Z układu odpornościowego: częstość nieznana: podwyższona wrażliwość, w tym anafilaksja.

Zaburzenia odżywiania i przemiany materii: częstość nieznana: podwyższone apetyt.

Z układu nerwowego: częstość nieznana: senność, ból głowy, zwiększona zmęczalność, osłabienie, astenia, drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, dysgezja.

Z zakresu psychiki: częstość nieznana: zaburzenia snu, pobudzenie, halucynacje, depresja, agresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary sennne.

Z układu sercowo-naczyniowego: częstość nieznana: kołatania serca, tachykardia.

Z narządu wzroku: częstość nieznana: zaburzenia widzenia, nieostre widzenie, ruchy oczu typu drgawkowego.

Z narządu słuchu i równowagi: częstość nieznana: zawroty głowy (wiry).

Z wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana: zapalenie wątroby.

Z nerek i układu moczowego: częstość nieznana: dyzuria, zatrzymanie moczu.

Z układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: częstość nieznana: duszność.

Z przewodu pokarmowego: częstość nieznana: nudności, biegunka, wymioty, zaparcia, suchość w ustach, ból brzucha.

Z skóry i tkanek podskórnych: częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy (angioobrzęk), trwałe wypryski lekowe, świąd, wysypka, pokrzywka.

Z układu mięśniowo-szkieletowego, tkanki łącznej i kości: częstość nieznana: mialgia, artrealgia.

Ogólne zaburzenia i stan w miejscu podania: częstość nieznana: obrzęk.

Wyniki badań: częstość nieznana: przyrost masy ciała, odchylenia wyników badań czynności wątroby od normy.

Opis wybranych niepożądanych działań

Zgłaszano świąd po zakończeniu stosowania lewocytryzyny.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po dopuszczeniu leku do obrotu jest bardzo ważne. Umożliwia to ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka terapii. Osoby pracujące zawodowo w ochronie zdrowia proszone są o zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań.

**Okres ważności. ** 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie. 10 tabletek w blistrze; 1 blister w pudełku kartonowym.

7 tabletek w blistrze; 1 blister w pudełku kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent.

Sp. z o.o. „Adamed Pharma”, Polska.

Miejsce pochodzenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia jego działalności.

ul. Marszałka J. Piłsudskiego 5, 95-200 Pabianice, Polska.