Kofein-benzoan sodu

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU KOFEN-BENZOAN SODU

Skład:

substancja czynna: caffeine;

1 ml roztworu zawiera kofein-benzoan sodu 100 mg lub 200 mg;

substancje pomocnicze: sodu hydroksyd, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwna, przejrzysta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Psychostymulanty, środki stosowane w zespole niedostatecznej uwagi i nadaktywności oraz środki nootropowe. Pochodne ksantyny. Kod ATC N06B C01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Kofeina — alkaloid występujący w liściach herbaty i ziarnach kawy. Właściwości farmakologiczne leku dzieli się na działanie centralne i obwodowe. Działanie centralne z kolei dzieli się na psychostymulujące i analeptyczne.

Działanie psychostymulujące leku związane jest z jego antagonizmem wobec adenozyny w mechanizmie działania na purynergiczne (adenozynowe) receptory A1 i A2 w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Wiadomo, że adenozyna hamuje funkcje OUN. Pod wpływem leku nasila się czynność psychiczna, sprawność umysłowa i fizyczna. Efekt psychostymulujący zależy bezpośrednio od dawki. Małe dawki stymulują funkcje OUN, większe zaś je hamują (na skutek wyczerpania komórek nerwowych).

Działanie analeptyczne leku związane jest z wpływem na ośrodki oddechowy i hemodynamiczny w rdzeniu przedłużonym. W efekcie obserwuje się zwiększenie częstości i objętości wdechu.

Działania obwodowe leku są niejednoznaczne i zależą od jego dawki oraz poziomu wpływu na naczynia krwionośne i mięsień sercowy. Przepływ krwi przez naczynia wieńcowe początkowo się nasila, a następnie zmniejsza; zwiększa się przepływ krwi przez nerki, zwężają się naczynia jamy brzusznej i skóry. Pod wpływem leku hamowany jest krążenie centralne i obniża się ciśnienie płynu mózgowo-rdzeniowego, co wyjaśnia jego skuteczność w migrenie. Działanie leku na serce jest niejednoznaczne. W małych dawkach wywołuje pozytywny efekt inotropowy, w dawkach podwyższonych — pozytywny efekt chronotropowy. U niektórych osób może wywołać tachykardię, a nawet arytmie.

Farmakokinetyka. Lek szybko rozprowadza się we wszystkich narządach i tkankach organizmu. Wiązanie z białkami krwi (albuminami) — 25–36%. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Przenika do mleka matki. Objętość rozprowadzenia u dorosłych — 0,4–0,6 l/kg, u niemowląt — 0,78–0,92 l/kg. Metabolizm w wątrobie dotyczy ponad 90% przyjętej dawki leku, u dzieci w pierwszym roku życia — do 10–15%. U dorosłych około 80% dawki kofeiny metabolizuje się do paraksantyny, około 10% — do teobrominy i około 4% — do teofiliny. Te związki następnie demetylują się do monometyloksantyn, a następnie — do metylowanych kwasów moczowych. Okres półwydalenia u dorosłych — 3,9–5,3 godziny (czasem do 10 godzin), u niemowląt (w wieku 4–7 miesięcy życia) — 65–130 godzin. Kofeina i jej metabolity wydzielają się z moczem (u dorosłych w niezmienionej postaci wydala się 1–2%, u niemowląt — do 85%).

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania. Choroby zakaźne i inne choroby towarzyszone osłabieniem układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego; osłabienie oddychania, duszność; zatrucia narkotykami i innymi substancjami, które powodują osłabienie układu nerwowego; zespół asteniczny; skurcze naczyń mózgowych.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na pochodne ksantyny i inne składniki leku; podwyższona pobudliwość; bezsenność; wyrażone podwyższenie ciśnienia tętniczego; miażdżyca; organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym ostry zawał mięśnia sercowego; tachyarytmia przerywana; nadciśnienie tętnicze; jaskra; wiek powyżej 60 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Przy jednoczesnym stosowaniu leku z innymi lekami możliwe są:

z α- i β-adrenomimetykami, lekami przeciwbólowymi-antypiretycznymi, klozapiną, pochodnymi ksantyny, lekami pobudzającymi układ nerwowy, glikozydami nasercowymi, lekami tyreotropowymi — wzmocnienie działania powyższych leków;

z lekami przeciwlękowymi, analgetykami opioidowymi, lekami nasennymi i uspokajającymi — osłabienie działania powyższych leków;

z lekami przeciwarytmicznymi (meksyletyna), hormonalnymi doustnymi środками antykoncepcyjnymi, dysulfiramem, enoksacyną, erytromycyną, izoniazydem, metoksalenem, norflokasyną, oflokasyną, cytydydynam, cyproflokasyną — wzmocnienie działania kofeiny;

z lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami, β-blokerami, primydonem, lekami przeciwpadaczkowymi (pochodne hydantoiny, szczególnie fenytoina), cholestryminą, lekami cholinołitycznymi — osłabienie działania kofeiny;

z lekami pobudzającymi układ nerwowy, napojami zawierającymi kofeinę — nadmierne pobudzenie układu nerwowego;

z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), prokarbazyną, furazolidonem — niebezpieczne arytmie serca lub wyraźne podwyższenie ciśnienia tętniczego;

z ergotaminą — wzmocnienie wchłaniania tej ostatniej z przewodu pokarmowego;

z lekami wapniowymi — osłabienie wchłaniania tych ostatnich z przewodu pokarmowego;

z lekami litowymi — wzmocnienie wydalania tych ostatnich z moczem;

z tytoniem — wzmocnienie wydalania kofeiny z moczem.

Lek w niewielkim stopniu zwiększa stężenie kwasu 5-hydroksyindoloctowego przy jego oznaczaniu w moczu.

Lek w niewielkim stopniu zwiększa stężenie katecholamin i kwasu wanilinomigdałowego, co może prowadzić do wyników fałszywie dodatnich w testach diagnostyki fochromocytozy i neuroblastoma. Nie należy stosować leku podczas wykonywania tych testów.

Lek może prowadzić do fałszywych wyników oznaczania stężenia kwasu moczowego w surowicy metodą Bittnera.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Działanie na ośrodkowy układ nerwowy zależy od typu układu nerwowego i może objawiać się zarówno pobudzeniem, jak i hamowaniem wyższej działalności nerwowej.

Ponieważ działanie kofeiny na ciśnienie tętnicze składa się z elementów naczyniowych i kardiogennych, może wystąpić zarówno efekt stymulujący serce, jak i słabe hamowanie jego czynności.

Stosować ostrożnie u chorych z wywiadem choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy.

W przypadku apnei u noworodków i niemowląt w okresie popołożnym (profilaktyka) stosować kofeinę lub cytrian kofeiny, ale nie kofein-benzoan sodu.

Lek ten zawiera 1,67 mmol (lub 38,33 mg) sodu w dawce 400 mg kofein-benzoanu sodu. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących dietę kontrolowaną pod względem zawartości sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Leku nie należy stosować w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów samochodowych lub obsługi innych urządzeń. W czasie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów samochodowych i pracy z innymi urządzeniami; w przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego należy powstrzymać się od potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym lek stosuje się podskórnie w dawce 1–2 ml roztworu 10% (100–200 mg). Wyższa dawka pojedyncza – 400 mg, wyższa dawka dobową – 1 g.

Dzieciom w wieku od 12 lat lek stosuje się podskórnie w dawce (w zależności od wieku) 0,25–1 ml roztworu 10% (25–100 mg).

Dzieci. Leku nie stosuje się dzieciom w wieku do 12 lat.

Przedawkowanie.

Objawy: niepokój, pobudzenie, niepokój ruchowy, wzburzenie, drżenie mięśniowe lub mimowolne skurcze mięśni, napady padaczkowe (przy ostrym przedawkowaniu – drgawki toniczno-kloniczne), nadczułość, migotliwe skotomy, dzwonienie w uszach, ból głowy, bezsenność, dezorientacja, urojenia, delirium, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, hipertermia, częste oddawanie moczu, odwodnienie, nudności, wymioty, czasem z krwią.

Leczenie: wspieranie wentylacji płuc, utlenowania, utrzymanie równowagi wodno-elektrolitowej, dializa krwi, w przypadku napadów padaczkowych – diazepam, fenylobarbital lub fenytoina podawane dożylne.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: pobudzenie, niepokój, drżenie, niepokój psychiczny, bezsenność, ból głowy, zawroty głowy, napady padaczkowe, nasilenie odruchów, tachypnoe. Przy nagłym odstawieniu leku po długotrwałym stosowaniu – nasilenie wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, zwiększona zmęczalność, senność, napięcie mięśniowe, depresja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: uczucie przyspieszonego serca, uczucie ucisku w klatce piersiowej, tachykardia, arytmie, podwyższenie ciśnienia tętniczego.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, nasilenie choroby wrzodowej.

Ze strony układu odpornościowego, skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy Quinckego, skurcz oskrzeli.

Wskaźniki laboratoryjne: hipoglikemia lub hiperglikemia, podwyższenie klirensu kreatyniny, zwiększenie wydalania sodu i wapnia, fałszywe podwyższenie stężenia kwasu moczowego we krwi, oznaczanego metodą Bittnера, nieznaczne podwyższenie stężenia kwasu 5-hydroksyindolooctowego, kwasu wanilinomigdałowego oraz katecholamin w moczu.

Inne: zwiększenie częstości oddawania moczu, uczucie zatkania nosa, przy długotrwałym stosowaniu – przyzwyczajenie, uzależnienie lekowe.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Kofeina jest antagonistą adenozyny.

Opakowanie. Po 1 ml w ampułkach № 10 w pudełku; № 10, 5×2 w blisterze w pudełku.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład „GNCLL”.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Worob’jowa, budynek 8.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład „GNCLL”)

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, budynek 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)