Cafeína-benzoato de sodio

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BENZOATO DE SODIO DE CAFEÍNA

Composición:

Principio activo: caffeine;

1 ml de solución contiene benzoato de sodio de cafeína 100 mg o 200 mg;

Excipientes: hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Psicoestimulantes, medicamentos para el tratamiento del síndrome de déficit de atención e hiperactividad y agentes nootrópicos. Derivados de xantina. Código ATC N06B C01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica. La cafeína es un alcaloide presente en las hojas de té y en los granos de café. Las propiedades farmacológicas del medicamento se dividen en efectos centrales y periféricos. A su vez, los efectos centrales se subdividen en psicoestimulantes y analeptizantes.

La acción psicoestimulante del medicamento está relacionada con su antagonismo frente a la adenosina en el mecanismo de acción sobre los receptores purinérgicos (adenosínicos) A1 y A2 del sistema nervioso central (SNC). Se sabe que la adenosina inhibe las funciones del SNC. Bajo la influencia del medicamento se intensifica la actividad psíquica, la capacidad mental y física para trabajar. El efecto psicoestimulante depende directamente de la dosis. Las dosis bajas estimulan las funciones del SNC, mientras que las dosis más altas las inhiben (debido al agotamiento de las células nerviosas).

La acción analeptizante del medicamento está relacionada con su influencia sobre los centros respiratorio y hemodinámico del bulbo raquídeo. Como consecuencia, se observa un aumento de la frecuencia y del volumen de la respiración.

Los efectos periféricos del medicamento son diversos y dependen de su dosis y del grado de influencia sobre el lecho vascular y el miocardio. Inicialmente, el flujo sanguíneo coronario aumenta, pero luego disminuye; aumenta el flujo sanguíneo renal, y se produce una vasoconstricción de los vasos de la cavidad abdominal y de la piel. Bajo la influencia del medicamento se inhibe la circulación central y disminuye la presión del líquido cefalorraquídeo, lo que explica su eficacia en la migraña. La acción del medicamento sobre el corazón es variable. En dosis bajas provoca un efecto inotrópico positivo; en dosis más elevadas, un efecto cronotrópico positivo. En algunas personas puede provocar taquicardia e incluso arritmias.

Farmacocinética. El medicamento se distribuye rápidamente en todos los órganos y tejidos del organismo. La unión a las proteínas sanguíneas (albúminas) es del 25–36 %. Penetra fácilmente a través de la barrera hematoencefálica y la placenta. Penetra en la leche materna. El volumen de distribución en adultos es de 0,4–0,6 l/kg, y en lactantes de 0,78–0,92 l/kg. Más del 90 % de la dosis administrada se metaboliza en el hígado; en niños durante el primer año de vida, hasta un 10–15 %. En adultos, aproximadamente el 80 % de la dosis de cafeína se metaboliza en paraxantina, cerca del 10 % en teobromina y aproximadamente el 4 % en teofilina. Estos compuestos posteriormente se desmetilan a monometilxantinas y luego a ácidos úricos metilados. El período de semivida de eliminación en adultos es de 3,9–5,3 horas (a veces hasta 10 horas), y en lactantes (de 4–7 meses de edad) de 65–130 horas. La cafeína y sus metabolitos se excretan por los riñones (en adultos, 1–2 % se excretan sin cambios; en lactantes, hasta un 85 %).

Características clínicas.

Indicaciones. Enfermedades infecciosas y otras enfermedades acompañadas de depresión del sistema nervioso central y del sistema cardiovascular; depresión respiratoria, asfixia; intoxicación por narcóticos y otras sustancias que deprimen el sistema nervioso central; síndrome asténico; espasmos de los vasos sanguíneos del cerebro.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los derivados de la xantina y a otros componentes del medicamento; hiperexcitabilidad; insomnio; marcado aumento de la presión arterial; aterosclerosis; enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular, incluyendo infarto agudo de miocardio; taquicardia paroxística; hipertensión arterial; glaucoma; edad superior a 60 años.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. Cuando se administra simultáneamente con otros medicamentos, es posible:

con α- y β-adrenostimulantes, analgésicos-antipiréticos, clozapina, derivados de xantinas, agentes psicoestimulantes, glucósidos cardíacos, agentes tireotrópicos — potenciación de los efectos de los medicamentos mencionados anteriormente;

con ansiolíticos, analgésicos opioides, hipnóticos y agentes sedantes — disminución de los efectos de los medicamentos mencionados anteriormente;

con antiarrítmicos (mexiletina), anticonceptivos hormonales orales, disulfiram, enoxacino, eritromicina, isoniazida, metoxaleno, norfloxacino, ofloxacino, cimetidina, ciprofloxacino — potenciación de los efectos de la cafeína;

con antidepresivos, barbitúricos, β-bloqueantes, primidona, medicamentos anticonvulsivantes (derivados de hidantoína, especialmente fenitoína), colestiramina, colinolíticos — disminución del efecto de la cafeína;

con medicamentos que estimulan el sistema nervioso central, bebidas que contienen cafeína — estimulación excesiva del sistema nervioso central;

con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), procarbazine, furazolidona — arritmias cardíacas peligrosas o marcado aumento de la presión arterial;

con ergotamina — potenciación de la absorción de esta última desde el tracto gastrointestinal;

con preparaciones de calcio — disminución de la absorción de estos últimos desde el tracto gastrointestinal;

con preparaciones de litio — potenciación de la excreción urinaria de estos últimos;

con nicotina — potenciación de la excreción urinaria de cafeína.

El medicamento aumenta ligeramente la concentración de ácido 5-hidroxindolacético en la orina durante su determinación.

El medicamento aumenta ligeramente la concentración de catecolaminas y ácido vanililmandélico, lo que puede provocar resultados falsos positivos en las pruebas para el diagnóstico de feocromocitoma y neuroblastoma. No se debe administrar el medicamento durante la realización de estas pruebas.

El medicamento puede provocar resultados falsos en la determinación de la concentración de ácidos úricos en suero mediante el método de Bittner.

Características de uso.

El efecto sobre el sistema nervioso central depende del tipo de sistema nervioso y puede manifestarse tanto por excitación como por inhibición de la actividad nerviosa superior.

Dado que el efecto de la cafeína sobre la presión arterial está compuesto por componentes vasculares y cardinales, puede desarrollarse tanto un efecto estimulante sobre el corazón como una ligera depresión de su actividad.

Debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal.

En caso de apnea en recién nacidos y lactantes durante el período postoperatorio (prevención), se debe administrar cafeína o citrato de cafeína, pero no benzoato de cafeína y sodio.

Este medicamento contiene 1,67 mmol (o 38,33 mg) de sodio por dosis de 400 mg de benzoato de cafeína y sodio. Debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes que sigan una dieta con control de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia. No se debe utilizar este medicamento durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas. Durante el tratamiento, se debe actuar con precaución al conducir vehículos de motor o trabajar con otras máquinas; en caso de aparición de efectos adversos a nivel del sistema nervioso, se debe abstener de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de concentración y rapidez de las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

Adultos: administrar el medicamento por vía subcutánea en una dosis de 1–2 ml de solución al 10 % (100–200 mg). La dosis única máxima es de 400 mg y la dosis diaria máxima es de 1 g.

Niños a partir de 12 años de edad: administrar el medicamento por vía subcutánea en una dosis de 0,25–1 ml de solución al 10 % (25–100 mg), según la edad.

Niños. No administrar el medicamento a niños menores de 12 años de edad.

Sobredosis.

Síntomas: ansiedad, excitación, inquietud motora, agitación, temblor o fasciculaciones musculares, crisis epilépticas (en caso de sobredosis aguda: convulsiones tónico-clónicas), hiperestesia, escotoma centelleante, zumbidos en los oídos, cefalea, insomnio, confusión mental, alucinaciones, delirio, taquicardia, arritmia, hipertemia, diuresis acelerada, deshidratación, náuseas, vómitos, a veces con sangre.

Tratamiento: mantener la ventilación pulmonar y la oxigenación, equilibrio hidroelectrolítico, hemodiálisis; en caso de crisis epilépticas, administrar por vía intravenosa diazepam, fenobarbital o fenitoína.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: excitación, ansiedad, temblor, inquietud, insomnio, dolor de cabeza, mareo, crisis epilépticas, reflejos aumentados, taquipnea. Tras la suspensión repentina del medicamento tras su uso prolongado: intensificación del efecto sobre el sistema nervioso central, mayor fatigabilidad, somnolencia, tensión muscular, depresión.

Del sistema cardiovascular: sensación de palpitaciones, opresión en el pecho, taquicardia, arritmias, aumento de la presión arterial.

Del tubo digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, empeoramiento de la úlcera péptica.

Del sistema inmunitario, piel y tejido celular subcutáneo: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, prurito, urticaria, edema de Quincke, broncoespasmo.

Indicadores de laboratorio: hipoglucemia o hiperglucemia, aumento del aclaramiento de creatinina, incremento de la excreción de sodio y calcio, falsa elevación de la concentración de ácido úrico en el plasma sanguíneo determinada mediante el método de Bittner, ligero aumento de la concentración de ácido 5-hidroxiindolacético, ácido vanililmandélico y catecolaminas en la orina.

Otros: aumento de la frecuencia de micción, congestión nasal; con uso prolongado: hábito y dependencia medicamentosa.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidad. La cafeína es un antagonista de la adenosina.

Envase. 1 ml en ampollas, caja con 10 unidades; 10, 5×2 en blíster en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica experimental «GNCLS».

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Vorobiova, 8.

(Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica experimental «GNCLS»)

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD»)