Klotyfeno

INSTRUKCJA dotyczĄce zastosowania leku KLOTYFENO

Skład:

substancja czynna: ketotifen;

1 tabletka zawiera ketotifenu fumaranu, przeliczajÄ…c na ketotifen 1 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, celuloza mikrokryształyczna, stearynian magnezu, talk, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny.

Postać leku. Tabletki.

Główne fizykochemiczne właściwości: tabletki białe o lekko szarawym odcieniu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Kod ATC R06A X17.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Klotyfeno należy do grupy cykloheptotiofenonów i wykazuje wyraźny efekt antyhistaminowy. Należy do grupy niebronchodylatujących środków przeciwasztmatycznych. Mechanizm jego działania wiąże się z hamowaniem uwalniania histaminy i innych mediatorów z komórek tucznych, blokowaniem receptorów histaminowych typu H1 oraz hamowaniem enzymu fosfodiesterazy, w wyniku czego wzrasta poziom cAMP w komórkach mięśni gładkich. Hamuje działanie PAF (czynnika aktywującego płytki krwi). W przypadku samodzielnego stosowania nie likwiduje napadów astmy oskrzelowej, lecz zapobiega ich występowaniu oraz powoduje skrócenie ich trwania i zmniejszenie nasilenia; w niektórych przypadkach napady te całkowicie zanikają.

Farmakokinetyka. Wchłania się niemal całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalny poziom w osoczu osiągany jest po 2–4 godzinach. Stan równowagi osiągany jest po przyjęciu minimalnej dawki dobowej wynoszącej 2 mg. Wiąże się z białkami osocza krwi w przybliżeniu w 75%.

Objętość dystrybucji – 2,7 l/kg.

Około 60% przyjętej dawki metabolizowana jest w wątrobie trzema drogami (demetylacja, N-utlenienie, N-glukuronidacja), tworząc następujące metabolity: klotyfeno-N-glukuronid (farmakologicznie nieaktywny), nor-klotyfeno (o aktywności farmakologicznej podobnej do niezmienionego klotyfeno), N-tlenek klotyfeno oraz 10-hydroksyklotyfeno (o nieznanej aktywności farmakologicznej).

Wydalany jest dwufazowo, z krótkim okresem połowicznego wydalania wynoszącym od 3 do 5 godzin i dłuższym – 21 godzin. Około 1% wydzielane jest w niezmienionej postaci z moczem w ciągu 48 godzin, 60–70% – w postaci metabolitów.

Dane kliniczne.

Wskazania. Leczenie profilaktyczne astmy oskrzelowej, szczególnie typu atopowego.

Leczenie objawowe stanów alergicznych, w tym rinitu alergicznego i zapalenia spojówek.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na klotyfeno lub na inne składniki preparatu.

Należy unikać jednoczesnego stosowania klotyfeno i doustnych leków przeciwdiabetycznych (ryzyko wystąpienia odwracalnej trombocytopenii) do czasu, aż zjawisko to zostanie wystarczająco przebadane.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Jednoczesne stosowanie klotyfeno i doustnych leków przeciwdiabetycznych wiąże się z ryzykiem wystąpienia odwracalnej trombocytopenii, dlatego należy unikać tej kombinacji leków.

Jednoczesne stosowanie atropiny, leków o działaniu atropinopodobnym i klotyfeno zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zatrzymanie moczu, zaparcia, suchość w ustach.

Klotyfeno może potencjonować działanie innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (leków uspokajających, nasennie działających).

Jednoczesne stosowanie klotyfeno z innymi lekami przeciwhistaminowymi może prowadzić do wzajemnego potencjonowania ich efektów.

Etanol nasila depresyjne działanie klotyfeno na ośrodkowy układ nerwowy.

Особливости stosowania.

Preparat jest nieskuteczny w leczeniu ostrych reakcji alergicznych oraz napadów duszności przy astmie.

Maksymalny efekt terapeutyczny preparatu występuje po kilku tygodniach systematycznego przyjmowania.

Normalizacja funkcji układu przysadkowo-nadnerczowego może trwać do 1 roku. Dlatego w pierwszych tygodniach stosowania klotyfenu zaleca się kontynuowanie wcześniejszej terapii i stopniowe, długotrwałe odstawianie leków.

Na początku długotrwałego leczenia klotyfeno nie można nagle przerywać leczenia innymi lekami przeciwasmatycznymi, szczególnie kortykosteroidami. U pacjentów uzależnionych od steroidów może wystąpić rozwój niedostateczności nadnerczy.

W przypadku infekcji współistniejącej należy prowadzić specyficzną terapię przeciwinfekcyjną.

W bardzo rzadkich przypadkach podczas leczenia klotyfeno pojawiały się doniesienia o wystąpieniu napadów drgawkowych. Ponieważ klotyfeno obniża próg drgawkowy, należy stosować go z dużą ostrożnością u pacjentów z wywiadem drgawek. Leczenie tym preparatem powinno odbywać się pod kontrolą lekarza z uwagi na możliwość wystąpienia drgawek.

Klotyfeno należy ostrożnie przepisywać pacjentom z wywiadem padaczki z powodu możliwości obniżenia progu drgawkowego podczas leczenia.

W czasie leczenia klotyfeno nie należy spożywać alkoholu, ponieważ wzmacnia on depresyjny wpływ klotyfeno na ośrodkowy układ nerwowy.

Należy przerwać przyjmowanie preparatu 10–14 dni przed wykonaniem testów skórnych w celu wykrycia alergii.

Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia klotyfeno, dawkę należy stopniowo zmniejszać przez 2–4 tygodnie, aby zapobiec nawrotowi objawów astmy.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu klotyfeno u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Ze względu na to, że jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami hipoglikemizującymi może spowodować trombocytopenię, należy unikać tej kombinacji leków lub dokładnie kontrolować poziom płytek krwi, jeśli zalecana jest taka terapia.

Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjmowaniem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Choć nie ma dowodów na działanie teratogenne, nie można podać rekomendacji dotyczących stosowania preparatu w czasie ciąży. Klotyfeno przenika do mleka matki, dlatego matkom przyjmującym preparat nie należy karmić piersią.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługi mechanizmów. Na początku leczenia preparat może spowalniać szybkość reakcji, co wymaga od chorego zwiększonej ostrożności podczas kierowania pojazdami i pracy z automatyzowanymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki należy przyjmować doustnie podczas posiłku, popijając wodą.

Dawkowanie. Dorośli: po 1 tabletce (1 mg) 2 razy na dobę, rano i wieczorem podczas jedzenia. Pacjentom, u których w pierwszych dniach stosowania leku występuje znaczny efekt sedytywny, należy podawać Klotyfeno po 1 tabletce na dobę tylko wieczorem.

W razie potrzeby dawkę dzienną można zwiększyć do 4 mg, czyli po 2 tabletki 2 razy na dobę. Przy zastosowaniu wyższej dawki można spodziewać się szybszego wystąpienia efektu terapeutycznego.

Dzieci od 3. roku życia: po 1 tabletce (1 mg) 2 razy na dobę, rano i wieczorem, podczas jedzenia.

Pacjenci w podeszłym wieku: nie ma szczególnych zaleceń dla pacjentów w podeszłym wieku.

Czas trwania leczenia. Leczenie jest długotrwałe, przy czym efekt terapeutyczny pojawia się po kilku tygodniach terapii. Leczenie powinno trwać nie krócej niż 2–3 miesiące, szczególnie u pacjentów, u których nie zaobserwowano poprawy samopoczucia w pierwszych tygodniach.

Terapia wspomagająca rozszerzająca oskrzela: jednoczesne stosowanie klotyfenu z lekami rozszerzającymi oskrzela może zmniejszyć częstotliwość stosowania tych ostatnich.

Przerywanie terapii. Leczenie klotyfenem należy przerywać stopniowo, w ciągu 2–4 tygodni, aby uniknąć ryzyka nawrotu objawów astmy.

Dzieci. Lek można stosować dzieciom od 3. roku życia.

Wyniki obserwacji klinicznych potwierdzają farmakokinetyczne cechy klotyfenu i wskazują, że dzieci mogą wymagać wyższej dawki w mg/kg niż pacjenci dorośli. Wyższe dawki są tak samo dobrze tolerowane jak niższe.

Przedawkowanie. Objawy: możliwe są znaczne zaburzenia reakcji psychomotorycznej, senność aż do wyraźnej sedytywności, ból głowy, dezorientacja, tachykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego, śpiączka (szczególnie u dzieci), objawy pobudzenia układu nerwowego, w tym drgawki.

Obserwuje się również bradykardię, arytmię, przygnębienie funkcji ośrodka oddechowego, niestagmus.

W przypadku wystąpienia powyższych objawów pacjent powinien zostać dokładnie przebadany.

Leczenie: ogólne środki zaradcze mające na celu usunięcie nieabsorbowanej ilości leku z przewodu pokarmowego: wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka. Stosowanie węgla aktywowanego może mieć korzystny wpływ. W razie potrzeby zaleca się prowadzenie leczenia objawowego oraz monitorowanie układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. W stanach pobudzenia można stosować barbiturany o krótkim działaniu lub benzodiazepiny.

Działania niepożądane.

Zakażenia i infestacje: zapalenie pęcherza moczowego.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: wysypka skórna, ciężkie reakcje skórne, uogólnione rumienie wielopostaciowe, zespół Stevensa-Johnsona.

Zaburzenia metaboliczne: przyrost masy ciała spowodowany zwiększeniem apetytu.

Zaburzenia psychiczne: pobudzenie psychoruchowe, drażliwość, bezsenność, niepokój, lęk, dezorientacja, senność.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, działanie sedytywne, drgawki.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, ból żołądka, zaparcia, nudności, wymioty, zaburzenia trawienne.

Zaburzenia ze strony układu wątrobowo-żółciowego: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby.

Zaburzenia ze strony układu moczowego: dysuria.

Na początku leczenia mogą wystąpić suchość w ustach i zawroty głowy, jednak zazwyczaj ustępują one spontanicznie w trakcie terapii. Rzadko obserwuje się objawy pobudzenia układu nerwowego środkowego, takie jak pobudzenie, drażliwość, bezsenność i niepokój, szczególnie u dzieci.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki nr 30 w pojemnikach; nr 10×3 w blistrach w pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład «GNCLS»”, lub

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA «ZDROWIE»”, lub

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUP”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Worobjowa 8.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład «GNCLS»)

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA «ZDROWIE»)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ulica Szewczenki 100.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUP”)