Кетотифен

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КЕТОТИФЕН

Состав:

действующее вещество: ketotifen;

1 таблетка содержит фумарат кетотифена в пересчете на кетотифен 1 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с легким сероватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного применения. Код АТХ R06A X17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Кетотифен относится к группе циклогептотиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Он принадлежит к группе небронходилатирующих противопростатических средств. Механизм его действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокадой гистаминовых Н₁-рецепторов и угнетением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в гладкомышечных клетках. Угнетает эффекты ТАФ (тромбоцитарного-активирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предотвращает их появление и приводит к сокращению их продолжительности и интенсивности, при этом в некоторых случаях они полностью исчезают.

Фармакокинетика. Практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2–4 часа. Равновесное состояние достигается после приёма минимальной суточной дозы, составляющей 2 мг. Связывается с белками плазмы крови примерно на 75 %.

Объём распределения — 2,7 л/кг.

Около 60 % принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями (деметилирование, N-окисление, N-глюкуронидирование) с образованием следующих метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивен), норкетотифен (с фармакологической активностью, сходной с активностью неизменённого кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидроксикетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным — 21 час. Около 1 % выводится в неизменённом виде с мочой в течение 48 часов, 60–70 % — в форме метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания. Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.

Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к кетотифену или к другим компонентам препарата.

Следует избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития обратимой тромбоцитопении) до тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении, поэтому такой комбинации лекарственных средств следует избегать.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных эффектов, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.

Этанол усиливает депрессивное действие кетотифена на центральную нервную систему.

Особенности применения.

Препарат неэффективен при лечении острой аллергической реакции и приступов удушья при астме.

Максимальный терапевтический эффект препарата наступает через несколько недель регулярного применения.

Нормализация функции гипофиз-надпочечниковой системы может продолжаться до 1 года. Поэтому в первые недели применения кетотифена рекомендуется продолжать предыдущую терапию и постепенно, в течение длительного времени, отменять её.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя резко прекращать лечение другими противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может развиваться адренокортикальная недостаточность.

При сопутствующей инфекции необходимо проводить специфическую противомикробную терапию.

В очень редких случаях во время лечения кетотифеном сообщалось о возникновении судорог. Поскольку кетотифен снижает судорожный порог, его следует применять с особой осторожностью у пациентов с анамнезом судорог. При лечении препаратом необходимо находиться под наблюдением врача с учётом возможного развития судорог.

Кетотифен следует осторожно назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе из-за возможного снижения судорожного порога при лечении препаратом.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивное действие кетотифена на центральную нервную систему.

Следует прекратить приём препарата за 10–14 дней до проведения кожных проб для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение кетотифеном, дозу следует постепенно уменьшать в течение 2–4 недель, чтобы предотвратить повторное появление симптомов астмы.

Следует соблюдать осторожность при применении кетотифена у пациентов с нарушением функции печени.

С учётом того, что одновременное применение с пероральными гипогликемическими препаратами может вызвать тромбоцитопению, следует избегать такой комбинации препаратов или тщательно контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендовано именно такое лечение.

Если у пациента имеется непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом до начала приёма данного лекарственного средства.

Применение в период беременности или грудного вскармливания. Хотя отсутствуют доказательства какой-либо тератогенной активности, рекомендации по применению препарата в период беременности дать невозможно. Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью не рекомендуется матерям, принимающим препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. В начале лечения препарат может замедлять скорость реакции, что требует от пациента повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работе с автоматизированными механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимать внутрь во время еды, запивая водой.

Дозировка. Взрослым: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. Пациентам, у которых наблюдаются выраженные седативные эффекты в первые дни применения препарата, следует принимать Кетотифен по 1 таблетке в сутки только вечером.

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг, то есть по 2 таблетки 2 раза в сутки. При применении более высокой дозы можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.

Дети в возрасте от 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.

Пациенты пожилого возраста: особых рекомендаций для пациентов пожилого возраста нет.

Длительность лечения. Лечение является продолжительным, при этом терапевтический эффект достигается через несколько недель терапии. Лечение должно продолжаться не менее 2–3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдалось улучшения самочувствия в первые недели.

Сопутствующая бронходилататорная терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может снизить частоту их применения.

Прекращение терапии. Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2–4 недель, чтобы избежать риска рецидивов астматических симптомов.

Дети. Применять детям в возрасте от 3 лет.

Результаты клинических наблюдений подтверждают фармакокинетические особенности кетотифена и показывают, что детям может потребоваться более высокая доза в мг/кг, чем взрослым пациентам. Более высокие дозы переносятся так же хорошо, как и низкие.

Передозировка. Симптомы: возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость вплоть до выраженной седации, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления, кома (особенно у детей), симптомы возбуждения нервной системы, включая судороги.

Также наблюдаются брадикардия, аритмия, угнетение функции дыхательного центра, нистагм.

В случае возникновения вышеуказанных симптомов пациент должен быть тщательно обследован.

Лечение: общие мероприятия по удалению нересорбированного количества лекарственного средства из желудочно-кишечного тракта: вызвать рвоту, промыть желудок. Применение активированного угля может оказывать благоприятное действие. При необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Побочные реакции.

Инфекции и инвазии: цистит.

Со стороны иммунной системы: кожные высыпания, тяжелые кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Метаболические нарушения: увеличение массы тела вследствие повышения аппетита.

Психические нарушения: психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность, дезориентация, сонливость.

Со стороны нервной системы: головокружение, седативный эффект, судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспептические расстройства.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.

В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, однако они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и тревожность, особенно у детей.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 30 в контейнерах; № 10×3 в блистерах в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС», или

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ», или

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьёва, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.

(Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП»)