Cetotifeno

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO KETOTIFEN

Composición:

Principio activo: ketotifen;

1 tableta contiene fumarato de ketotifen en cálculo sobre ketotifen 1 mg;

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, talco, dióxido de silicio coloidal anhidro.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color blanco con ligero matiz grisáceo.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados antihistamínicos para uso sistémico. Código ATC R06AX17.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia. La cetotifina pertenece al grupo de los cicloheptotiofenonas y posee un efecto antihistamínico marcado. Pertenece al grupo de fármacos antiastmáticos no broncodilatadores. Su mecanismo de acción se relaciona con la inhibición de la liberación de histamina y otros mediadores por los mastocitos, con el bloqueo de los receptores H1 de histamina y con la inhibición de la enzima fosfodiesterasa, lo que resulta en un aumento del nivel de AMP cíclico (cAMP) en las células lisas. Inhibe los efectos del factor de activación plaquetaria (PAF). Cuando se administra por sí solo, no interrumpe los ataques de asma bronquial, sino que previene su aparición y provoca una reducción en su duración e intensidad, desapareciendo completamente en algunos casos.

Farmacocinética. Es absorbida casi por completo desde el tracto gastrointestinal. El nivel plasmático máximo se alcanza a las 2-4 horas. El estado de equilibrio se logra tras la administración de la dosis diaria mínima, que es de 2 mg. Se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 75 %.

El volumen de distribución es de 2,7 l/kg.

Aproximadamente el 60 % de la dosis ingerida se metaboliza en el hígado mediante tres vías (desmetilación, N-oxidación, N-glucuronoconjugación), dando lugar a los siguientes metabolitos: cetotifina-N-glucurónido (farmacológicamente inactivo), norcetotifina (con actividad farmacológica similar a la de la cetotifina sin modificar), N-óxido de cetotifina y 10-hidroxicetotifina (con actividad farmacológica desconocida).

Se elimina de forma bifásica, con una fase de semivida corta de entre 3 y 5 horas y una fase más prolongada de 21 horas. Aproximadamente el 1 % se excreta sin cambios en la orina durante las 48 horas siguientes, y entre el 60 y el 70 % se excreta en forma de metabolitos.

Características clínicas.

Indicaciones. Tratamiento profiláctico del asma bronquial, especialmente del asma atópica.

Tratamiento sintomático de los estados alérgicos, incluyendo rinitis alérgica y conjuntivitis.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al cetotifeno o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Evitar la administración concomitante de cetotifeno y agentes antidiabéticos orales (riesgo de desarrollar trombocitopenia reversible) hasta que este fenómeno sea suficientemente estudiado.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción. Existe riesgo de desarrollar trombocitopenia reversible cuando se administra cetotifeno junto con agentes antidiabéticos orales; por lo tanto, debe evitarse esta combinación de medicamentos.

El uso concomitante de cetotifeno con atropina o agentes con acción atropínica aumenta el riesgo de efectos adversos como retención urinaria, estreñimiento y sequedad de boca.

El cetotifeno puede potenciar los efectos de otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (sedantes, hipnóticos).

La administración simultánea de cetotifeno con otros antihistamínicos puede provocar potenciación mutua de sus efectos.

El etanol potencia el efecto depresor del cetotifeno sobre el sistema nervioso central.

Características de uso.

El medicamento no es eficaz para el tratamiento de reacciones alérgicas agudas ni para los ataques de sibilancias en asma.

El efecto terapéutico máximo del medicamento se alcanza tras varias semanas de administración sistemática.

La normalización de la función del sistema hipófisis-adrenal puede tardar hasta 1 año. Por ello, durante las primeras semanas de tratamiento con cetotifeno se recomienda continuar con el tratamiento previo y suspenderlo gradualmente y de forma prolongada.

Al iniciar un tratamiento prolongado con cetotifeno, no se debe interrumpir bruscamente el tratamiento con otros medicamentos antiastmáticos, especialmente con corticosteroides. En pacientes dependientes de esteroides puede observarse el desarrollo de insuficiencia adrenocortical.

En caso de infección intercurrente, debe realizarse una terapia antiinfecciosa específica.

En casos muy raros durante el tratamiento con cetotifeno se han notificado convulsiones. Dado que el cetotifeno disminuye el umbral convulsivo, debe administrarse con especial precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. Durante el tratamiento con este medicamento se debe estar bajo supervisión médica, considerando la posibilidad de aparición de convulsiones.

El cetotifeno debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia debido a la posibilidad de disminución del umbral convulsivo durante el tratamiento.

Durante el tratamiento con cetotifeno no se debe consumir alcohol, ya que potencia el efecto depresor del cetotifeno sobre el sistema nervioso central.

Debe suspenderse la administración del medicamento 10-14 días antes de realizar pruebas cutáneas para la determinación de alergia.

Si es necesario interrumpir el tratamiento con cetotifeno, la dosis debe reducirse progresivamente durante 2-4 semanas para prevenir la reaparición de los síntomas de asma.

Debe tenerse precaución al utilizar cetotifeno en pacientes con alteración de la función hepática.

Dado que la administración concomitante con antidiabéticos orales puede provocar trombocitopenia, debe evitarse esta combinación de medicamentos o controlarse cuidadosamente el nivel de plaquetas si se recomienda específicamente este tratamiento.

Si el paciente padece intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia. Aunque no existen pruebas de efecto teratogénico alguno, no pueden darse recomendaciones para el uso del medicamento durante el embarazo. El cetotifeno atraviesa la leche materna, por lo que las madres que reciben este medicamento no deben amamantar.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Al inicio del tratamiento, el medicamento puede ralentizar la velocidad de reacción, por lo que el paciente debe extremar la precaución al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria automatizada.

Vía de administración y dosis.

Las tabletas se deben tomar por vía oral durante las comidas, acompañadas de agua.

Dosis. Adultos: 1 tableta (1 mg) 2 veces al día, por la mañana y por la noche, durante las comidas. A los pacientes que presenten un efecto sedante significativo durante los primeros días de tratamiento, se les debe administrar cetotifeno 1 tableta (1 mg) al día, únicamente por la noche.

Si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse hasta 4 mg, es decir, 2 tabletas 2 veces al día. Al administrar una dosis más alta, puede esperarse un inicio más rápido del efecto terapéutico.

Niños a partir de 3 años: 1 tableta (1 mg) 2 veces al día, por la mañana y por la noche, durante las comidas.

Pacientes de edad avanzada: no existen recomendaciones especiales para pacientes de edad avanzada.

Duración del tratamiento. El tratamiento es prolongado, y el efecto terapéutico se obtiene tras varias semanas de terapia. El tratamiento debe continuar durante al menos 2-3 meses, especialmente en pacientes que no hayan mostrado mejoría en las primeras semanas.

Terapia broncodilatadora concomitante: la administración conjunta de cetotifeno con broncodilatadores puede reducir la frecuencia de uso de estos últimos.

Interrupción del tratamiento. La interrupción del tratamiento con cetotifeno debe realizarse de forma gradual durante un período de 2 a 4 semanas, con el fin de evitar el riesgo de recidiva de los síntomas asmáticos.

Niños. Administrar a niños a partir de 3 años.

Los resultados de observaciones clínicas confirman las características farmacocinéticas del cetotifeno y demuestran que los niños podrían requerir una dosis más alta en mg/kg que los pacientes adultos. Las dosis más altas son tan bien toleradas como las dosis bajas.

Sobredosis. Síntomas: pueden presentarse alteraciones importantes de la reactividad psicomotriz, somnolencia hasta una sedación marcada, cefalea, desorientación, taquicardia, disminución de la presión arterial, coma (especialmente en niños), síntomas de estimulación del sistema nervioso, incluyendo convulsiones.

Asimismo, se han observado bradicardia, arritmia, depresión de la función del centro respiratorio y nistagmo.

En caso de presentarse los síntomas mencionados, se debe realizar un examen clínico exhaustivo del paciente.

Tratamiento: medidas generales para eliminar la cantidad no absorbida del medicamento del tracto gastrointestinal: provocar el vómito, lavado gástrico. La administración de carbón activado puede resultar beneficiosa. Si fuera necesario, se recomienda realizar un tratamiento sintomático y el monitoreo de los sistemas cardiovascular y respiratorio. En estados de excitación, pueden utilizarse barbitúricos de acción corta o benzodiazepinas.

Reacciones adversas.

Infecciones e infestaciones: cistitis.

Trastornos del sistema inmunitario: erupciones cutáneas, reacciones cutáneas graves, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Trastornos metabólicos: aumento de peso debido al incremento del apetito.

Trastornos psiquiátricos: excitación psicomotora, irritabilidad, insomnio, inquietud, nerviosismo, desorientación, somnolencia.

Trastornos del sistema nervioso: mareo, efecto sedante, convulsiones.

Trastornos del aparato gastrointestinal: sequedad de boca, dolor de estómago, estreñimiento, náuseas, vómitos, trastornos dispepsia.

Trastornos del sistema hepatobiliar: elevación de los niveles de enzimas hepáticas, hepatitis.

Trastornos del sistema urinario: disuria.

Al comienzo del tratamiento pueden aparecer sequedad de boca y mareos, pero generalmente desaparecen espontáneamente durante el curso del tratamiento. Rara vez se observan síntomas de estimulación del SNC, tales como excitación, irritabilidad, insomnio y ansiedad, especialmente en niños.

Periodo de validez. 4 años.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. Tabletas, 30 unidades en frascos; 10×3 en blísters en cajas.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica Experimental «GNCLS», o

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD», o

Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEKS GRUP».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Vorobiova, número 8.

(Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica Experimental «GNCLS»)

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, número 22.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD»)

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, número 100.

*(Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEKS GRUP»)