Karditab IC

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Karditab IC

Skład:

Substancje czynne: fenobarbitalem, eteryczny eter α-bromoizowalerianianu etylu, olejek miętowy;

1 tabletka zawiera: fenobarbitalu 7,5 mg, eterycznego etru α-bromoizowalerianianu etylu 8,2 mg, olejku miętowego 0,58 mg;

Substancje pomocnicze: β-cyklodekstryna, wodorofosforan wapnia dwuwodny, StarLac® (laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana), manitol (E 421), acyloksylamid siarki (kwas acetylosulfamowy potasu), kwas cytrynowy jednowodny, cytrynian sodu, sodowa sól kroskarboksymetylowej celulozy, krosywidon, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu.

Postać farmaceutyczna. Tabletki podjęzykowe.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub prawie białe, o kształcie płasko-cylindrycznym z faską; dopuszczalna jest niejednolitość koloru; na jednej stronie tabletu znajduje się znak handlowy przedsiębiorstwa, na drugiej stronie tabletu – linia.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki uspokajające i nasenne. Leki złożone zawierające barbiturany. Kod ATC N05C B02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek o działaniu uspokajającym, rozszerzającym naczynia i rozkurczowym. Sprzyja obniżeniu pobudliwości ośrodkowego układu nerwowego, wywiera działanie uspokajające, ułatwia zaistnienie naturalnego snu, obniża ciśnienie tętnicze, usuwa i zapobiega skurczom naczyń, szczególnie serca. Fenobarbital w zależności od dawki wykazuje działanie uspokajające, umiarkowane rozkurczowe lub usypiające poprzez hamowanie pobudzających wpływów ośrodków siatkowatej formacji śródmózgowia i rdzenia przedłużonego na korę półkul wielkich, co zmniejsza napływ bodźców pobudzających do kory mózgu i struktur podkory. Etylowy eter kwasu α-bromoisowalerianowego wykazuje działanie uspokajające i rozkurczowe podobne do działania ekstraktu z korzenia waleriany, spowodowane podrażnieniem głównie receptorów jamy ustnej i gardła, obniżeniem pobudliwości odruchowej w ośrodkowych odcinkach układu nerwowego oraz wzmocnieniem zjawisk hamowania w neuronach kory i strukturach podkory mózgu, a także obniżeniem aktywności ośrodkowych ośrodków naczynioruchowych i bezpośrednim miejscowym działaniem rozkurczowym na mięśnie gładkie naczyń. W wysokich dawkach wywołuje również lekki efekt usypiający. Olejek miętowy wykazuje odruchowe działanie rozszerzające naczynia i rozkurczowe dzięki podrażnieniu receptorów zimna w jamie ustnej i odruchowemu rozszerzeniu głównie naczyń serca i mózgu. Usuwa skurcze mięśni gładkich, wywiera działanie uspokajające, antyseptyczne oraz lekko żółciopędne.

Farmakokinetyka.

Po podaniu podjęzykowym wchłanianie rozpoczyna się w okolicy podjęzykowej, efekt pojawia się po 5–10 minutach. Biodostępność substancji czynnych jest wysoka (około 60–80%). U pacjentów, którzy wcześniej przyjmowali leki zawierające kwas barbiturowy, czas działania leku jest skrócony z powodu przyspieszonego metabolizmu fenobarbitalu w wątrobie, gdzie barbiturany powodują indukcję enzymów. U pacjentów w wieku podeszłym oraz u pacjentów z marskością wątroby metabolizm fenobarbitalu jest obniżony, w związku z czym okres półwydalenia wydłuża się, co wymaga konieczności zmniejszenia dawki i wydłużenia odstępów między dawkami leku.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Neurozy z podwyższoną drażliwością.

Bezsenność.

W leczeniu skojarzonym nadciśnienia tętniczego i neurocirculatoryjnej dystonii.

Bóle serca, tachykardia.

Spazmy jelita wywołane zaburzeniami o podłożu neurovegetatywnym (jako lek przeciwbólowy).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancje czynne lub którykolwiek inny składnik leku, na brom; wyraźne zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, ostra porfiria wątrobowo-rodzinna, ciężka niewydolność serca, wyraźna hipotensja tętnicza, cukrzyca, miastenia, choroby układu oddechowego z dusznością, zespół obturacyjny; depresja i zaburzenia depresyjne z skłonnością pacjenta do zachowań samobójczych; alkoholizm, uzależnienie od narkotyków i leków (w tym w wywiadzie). Okres ciąży i karmienia piersią. Wiek dziecięcy.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Fenobarbital indukuje enzymy wątrobowe i w ten sposób może przyspieszać metabolizm niektórych leków metabolizowanych przez te enzymy (w tym paracetamol, salicylany, leki przeciwzakrzepowe pośrednie, glikozydy nasercowe (dygoksyna), leki przeciwbakteryjne (chloramfenikol, doksycyklina, metronidazol, ryfampicyna, sulfonamidy), leki przeciwwirusowe, przeciwdrożdżakowe (griseofulwina, itrakonazol), przeciwpadaczkowe (przeciwpodrgowe), psychotropowe (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), hormonalne (estrogeny, progestageny, kortykosteroidy, hormony tarczycy), immunosupresyjne (glikokortykosteroidy, cyklosporyna, cytotoksyczne), przeciwarytmiczne, przeciwciśnieniowe (β-blokery, blokery kanałów wapniowych), doustne leki obniżające poziom glukozy we krwi itp.). Fenobarbital nasila działanie środków przeciwbólowych, środków znieczyszczających, neuroleptyków, środków uspokajających. Fenobarbital może przyspieszać metabolizm doustnych środków antykoncepcyjnych, co może prowadzić do utraty ich działania. Podczas stosowania leku w połączeniu z innymi lekami hamującymi układ nerwowy centralny możliwe jest wzajemne nasilenie działania (efektu uspokajająco-sennotwórczego), co może towarzyszyć hamowaniu oddychania. Alkohol nasila działanie leku i może zwiększać jego toksyczność. Możliwy wpływ na stężenie fenytoiny we krwi, a także karbamazepiny i klonazepamu. Lek zwiększa toksyczność metotreksatu. Leki o właściwościach kwasowych (kwas askorbinowy, chlorek amonu) oraz leki zawierające kwas walproinowy nasilają działanie barbituranów. Pacjentów otrzymujących równocześnie leczenie walproinianem i fenobarbitalu należy kontrolować pod kątem objawów hiperamonemii. W połowie zarejestrowanych przypadków hiperamonemia przebiegała bezobjawowo i niekoniecznie prowadziła do encefalopatii. Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) wydłużają działanie fenobarbitalu. Ryfampicyna może zmniejszać skuteczność fenobarbitalu. Podczas stosowania razem z lekami zawierającymi złoto zwiększa się ryzyko uszkodzenia nerek. Przy długotrwałym jednoczesnym stosowaniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi istnieje ryzyko powstawania wrzodów żołądka i krwotok. Jednoczesne stosowanie fenobarbitalu z zydowudyną nasila toksyczność obu leków.

Szczególne środki ostrożności.

W czasie leczenia lekiem nie zaleca się wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi, szybkich reakcji psychicznych i ruchowych.

Podczas przyjmowania leku należy unikać spożywania napojów alkoholowych.

Fenobarbital jest przeciwwskazany w zaburzeniach depresyjnych z tendencją pacjenta do zachowań samobójczych.

Podczas stosowania fenobarbitalu odnotowano przypadki wystąpienia grożących życiu reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa–Johnsona lub toksycznego nekrodermitu epidermalnego (zespołu Lyella). W związku z tym w przypadku pojawienia się charakterystycznych objawów (np. postępującego wysypu skórnego, często z pęcherzami, oraz zmian w obrębie błon śluzowych) należy natychmiast przerwać stosowanie leku Karditab IC i w przyszłości nigdy nie stosować leków zawierających fenobarbital. Ryzyko rozwoju zespołu Stevensa–Johnsona i zespołu Lyella jest największe w pierwszych tygodniach leczenia. Wczesna diagnoza i natychmiastowe przerwanie stosowania leku, który mógł spowodować objawy zespołu Stevensa–Johnsona lub toksycznego nekrodermitu epidermalnego, umożliwiają osiągnięcie najlepszych wyników leczenia.

Należy unikać długotrwałego stosowania leku ze względu na możliwość kumulacji fenobarbitalu i rozwoju uzależnienia lekowego, a także ze względu na ryzyko gromadzenia się bromu w organizmie i możliwego zatrucia bromem. U barbituranów występuje zespół odstawienia.

Jeśli ból w okolicy serca nie ustępuje po przyjęciu leku, należy skonsultować się z lekarzem w celu wykluczenia ostrzego zespołu wieńcowego.

Lek należy stosować ostrożnie w niewydolności serca w stadium dekompensacji (patrz dział «Przeciwwskazania»), w astmie oskrzelowej (patrz dział «Przeciwwskazania»), w nadciśnieniu tętniczym (patrz dział «Przeciwwskazania»), w hiperkinezjach, nadczynności tarczycy, niedoczynności nadnerczy, w ostrym i trwającym bólu, w ostrym zatruciu lekami.

Przed przyjmowaniem leku Karditab IC pacjenci z rozpoznaną nietolerancją niektórych cukrów powinni skonsultować się z lekarzem. Pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie należy stosować tego leku ze względu na zawartość laktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Okres ciąży

Stosowanie leku w czasie ciąży jest przeciwwskazane.

Barbiturany zwiększają ryzyko wystąpienia patologii u płodu. Stosowanie fenobarbitalu w trzecim trymestrze ciąży może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego, co może spowodować wystąpienie zespołu odstawienia u noworodka, objawiającego się drgawkami, pobudzeniem, zaburzeniami krzepnięcia krwi. Stosowanie fenobarbitalu podczas porodu może prowadzić do osłabienia oddychania u noworodka.

Okres karmienia piersią

Stosowanie leku w czasie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Fenobarbital w dużych ilościach przenika do mleka matki i może hamować ośrodkowy układ nerwowy dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Lek może powodować zaburzenia koordynacji ruchów, spowolnienie reakcji psychomotorycznych, senność i zawroty głowy, dlatego w okresie leczenia pacjentom nie zaleca się pracy z niebezpiecznymi mechanizmami ani prowadzenia pojazdów.

Sposób stosowania i dawki.

Dawki i długość leczenia zależą od przebiegu choroby i są ustalane indywidualnie przez lekarza.

Dorosłym zazwyczaj przepisuje się lek do podania sublingwalnie (pod język) w dawce 1–2 tabletów 2–3 razy na dobę przed posiłkiem.

W przypadku tachykardii i skurczu naczyń wieńcowych (kardiaglie) dawkę pojedynczą można zwiększyć do 3 tabletów.

Dzieci.

Brak doświadczenia w stosowaniu leku w leczeniu dzieci (w wieku do 18 lat), dlatego lek jest przeciwwskazany u pacjentów z tej grupy wiekowej.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie jest możliwe przy częstym lub długotrwałym stosowaniu leku, co związane jest z kumulacją jego składników. Długotrwałe ciągłe stosowanie może prowadzić do rozwoju uzależnienia i wystąpienia objawów zespołu abstynencyjnego (np. pobudzenia psychomotorycznego itp.).

Objawy ostrym zatrucia barbituranami o lekkim lub średnim nasileniu: zawroty głowy, zwiększona zmęczliwość, a nawet głęboki sen, z którego nie można obudzić pacjenta. Możliwe są reakcje nadwrażliwościowe: obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka (w tym pokrzywka).

Objawy ciężkiego ostry zatrucia barbituranami: depresja układu nerwowego centralnego aż do głębokiej śpiączki, towarzysząca hipoksji tkanek; powierzchowne oddychanie, początkowo przyśpieszone, następnie zwolnione oddychanie, depresja oddychania aż do jego zatrzymania; depresja czynności sercowo-naczyniowej, w tym zaburzenia rytmu, obniżenie ciśnienia tętniczego aż do stanu kolapsopodobnego; obniżenie temperatury ciała, zmniejszenie diurezy, przyśpieszone tętno lub bradykardia, osłabienie lub brak odruchów, niestajność gałek ocznych, ból głowy, nudności, osłabienie.

W przypadku braku leczenia zatrucie może prowadzić do śmierci z powodu niewydolności naczyniowej, porażenia oddechowego lub obrzęku płuc.

Leczenie: terapia objawowa (przede wszystkim monitorowanie podstawowych funkcji życiowych organizmu: oddychanie, puls, ciśnienie tętnicze). Ostrą zatrucie lekiem Karditab IC należy leczyć tak jak zatrucie innymi lekami usypiającymi i barbituranami, w zależności od nasilenia objawów zatrucia. Pacjent może wymagać intensywnej terapii. Należy ustabilizować i znormalizować oddychanie oraz krążenie. Niewydolność oddechową przezwycięża się poprzez sztuczne oddychanie, a wstrząs lekuje się wlewem osocza i substytutów osocza. Jeśli od przyjęcia leku minęło niewiele czasu (nie więcej niż 6 godzin), należy przeprowadzić przemywanie żołądka, a następnie podać sorbent (węgiel aktywowany) oraz siarczan sodu. W celu szybkiego usunięcia barbituranu z organizmu można stosować wymuszone moczowanie alkaliczne, a także hemodializę i/lub hemoperfuzję.

Długotrwałe stosowanie leków zawierających brom może prowadzić do zatrucia bromem.

Objawy zatrucia bromem: depresja układu nerwowego centralnego, depresja, dezorientacja, ataksja, apatia, zapalenie spojówek, zapalenie nosa, łzawienie, trądzik, purpura.

Leczenie: eliminację jonów bromu z organizmu można przyśpieszyć poprzez podanie dużej ilości roztworu soli kuchennej (NaCl) w połączeniu ze środkami moczopędnymi.

W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości należy podać leki odwrażliwiające.

Działania niepożądane.

W pojedynczych przypadkach mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

z układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, wysypka skórna (w tym pokrzywka), świąd;

z układu nerwowego: osłabienie, słabość, ataksja, zaburzenia koordynacji ruchowej, mimowolne ruchy gałek ocznych (nystagmus), halucynacje, paradoksalne pobudzenie, obniżona koncentracja uwagi, zwiększona zmęczalność, spowolnienie reakcji, ból głowy, zaburzenia poznawcze, bezsenność (głównie u pacjentów w wieku podeszłym), senność, zawroty głowy, dezorientacja, depresja;

z układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaparcia, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, przy długotrwałym stosowaniu – zaburzenia funkcji wątroby;

z układu krwiotwórczego: trombocytopenia, agranulocytoza, anemia, anemia megaloblastyczna;

z układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, bradykardia;

z układu oddechowego: duszność;

z skóry i tkanki podskórnej: zwiększona wrażliwość skóry na światło (fotosensybilizacja), rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się nabłonka (zespołu Lyella), odspajający się zapalenie skóry (dermatitis exfoliativa);

z układu mięśniowo-szkieletowego: przy długotrwałym stosowaniu środków zawierających fenylobutyrazol istnieje ryzyko zaburzeń osteogenezy. Opisywano przypadki obniżenia gęstości mineralnej tkanki kostnej, osteopenii, osteoporozy i złamań u pacjentów otrzymujących długotrwałą terapię fenylobutyrazolem. Mechanizm wpływu fenylobutyrazolu na metabolizm tkanki kostnej nie został ustalony.

Inne: podwyższenie temperatury ciała, powiększenie węzłów chłonnych, leukocytoza, limfocytoza, leukopenia, kolaps.

Przy długotrwałym stosowaniu fenylobutyrazolu może dojść do niedoboru folianów, impotencji, uzależnienia lekowego oraz zespołu odstawiennego, który zwykle może wystąpić po nagłym odstawieniu leku i objawia się koszmarnymi snami, niepokoem.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 1 blisterze w opakowaniu kartonowym.

Po 6 tabletów w blistrze.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent.

Towarzystwo z dodatkową odpowiedzialnością „INTERCHEM”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia jego działalności.

Ukraina, 65025, miasto Odessa, 21. km drogi Stara Kijowska, 40-A.