Carditab IC

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Carditab IC

Composizione:

Principi attivi: fenobarbital, etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico, olio di menta;

1 compressa contiene 7,5 mg di fenobarbital, 8,2 mg di etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico, 0,58 mg di olio di menta;

Eccipienti: β-ciclodestrina, fosfato diidrogeno di calcio diidrato, StarLac® (lattosio monoidrato, amido di mais), manitolo (E 421), acetilsulfamato di potassio, acido citrico monoidrato, citrato di sodio, sodio croscarmellosa, crospovidone, biossido di silicio colloidale anidro, stearato di magnesio.

Forma farmaceutica. Compresse sublinguali.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma cilindrica piatta con smusso; è ammessa una certa eterogeneità del colore; su una delle facce della compressa è riportato il marchio registrato dell'azienda, sull'altra faccia è presente una linea.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci ipnotici e sedativi. Preparati combinati a base di barbiturici. Codice ATC N05C B02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Medicinale sedativo, vasodilatatore e spasmolitico. Favorisce la riduzione dell'eccitabilità del sistema nervoso centrale, esercita un'azione calmante, facilita l'insorgenza del sonno naturale, riduce la pressione arteriosa, allevia e previene gli spasmi dei vasi sanguigni, in particolare quelli cardiaci. Il fenobarbitale, in base alla dose, esercita un'azione sedativa, uno spasmolitico moderato o un'azione ipnotica, inibendo gli stimoli attivatori dei centri della formazione reticolare del mesencefalo e del bulbo, riducendo così gli stimoli eccitatori verso la corteccia cerebrale e le strutture sottocorticali. L'etere etilico dell'acido α-bromo-isovalerianico esercita un'azione sedativa e spasmolitica simile a quella dell'estrazione di valeriana, determinata principalmente dalla stimolazione dei recettori della cavità orale e della rinofaringe, dalla riduzione dell'eccitabilità riflessa nei centri del sistema nervoso centrale e dal potenziamento dei fenomeni di inibizione nei neuroni della corteccia e delle strutture sottocorticali del cervello, nonché dalla riduzione dell'attività dei centri vasomotori centrali e da un diretto effetto spasmolitico locale sulla muscolatura liscia dei vasi. In dosi elevate determina anche un lieve effetto ipnotico. L'olio di menta esercita un effetto vasodilatatore e spasmolitico riflesso stimolando i recettori del freddo della cavità orale e causando un'espansione riflessa soprattutto dei vasi del cuore e del cervello. Allevia gli spasmi della muscolatura liscia, esercita un'azione calmante, antisettica e un lieve effetto coleretico.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione sublinguale, l'assorbimento inizia nell'area sotto la lingua e l'effetto si manifesta entro 5-10 minuti. La biodisponibilità delle sostanze attive è elevata (circa 60-80%). Nei pazienti che precedentemente hanno assunto farmaci a base di acido barbiturico, la durata d'azione del medicinale si riduce a causa del metabolismo accelerato del fenobarbitale nel fegato, dove i barbiturici inducono l'attività enzimatica. Nei pazienti anziani e in quelli con cirrosi epatica, il metabolismo del fenobarbitale è ridotto, pertanto in questi pazienti si ha un prolungamento del tempo di dimezzamento, che richiede la necessità di ridurre la dose e aumentare gli intervalli tra le somministrazioni del medicinale.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Neurosi con aumentata irritabilità.

Insonnia.

Nella terapia complessa dell'ipertensione arteriosa e della distonia vegeto-vascolare.

Cardialgia, tachicardia.

Spasmi intestinali causati da disturbi neurovegetativi (come farmaco spasmolitico).

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai principi attivi o a qualsiasi altro componente del medicinale, al bromo; gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale, porfiria epatica acuta, grave insufficienza cardiaca, infarto miocardico acuto, marcata ipotensione arteriosa, diabete mellito, miastenia, malattie respiratorie con dispnea e sindrome ostruttiva; depressione e disturbi depressivi con tendenza del paziente al comportamento suicidario; alcolismo, tossicodipendenza e dipendenza da farmaci (anche nell'anamnesi). Periodo di gravidanza e allattamento. Età pediatrica.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Il fenobarbital induce gli enzimi epatici e pertanto può accelerare il metabolismo di alcuni farmaci metabolizzati da questi enzimi (inclusi paracetamolo, salicilati, anticoagulanti indiretti, glicosidi cardiaci (digossina), agenti antimicrobici (cloramfenicolo, doxiciclina, metronidazolo, rifampicina, sulfonamidi), antivirali, antimicotici (griseofulvina, itraconazolo), antiepilettici (anticonvulsivanti), psicofarmaci (antidepressivi triciclici), ormonali (estrogeni, progestinici, corticosteroidi, ormoni tiroidei), immunosoppressori (glucocorticosteroidi, ciclosporina, citostatici), antiaritmici, antiipertensivi (beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio), farmaci ipoglicemizzanti orali, ecc.). Il fenobarbital potenzia l'effetto di analgesici, anestetici, neurolettici e tranquillanti. Il fenobarbital può accelerare il metabolismo dei contraccettivi orali, portando alla perdita del loro effetto. Durante l'uso del medicinale in associazione con altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, è possibile un potenziamento reciproco dell'effetto (effetto sedativo-ipnotico), che può essere accompagnato da depressione respiratoria. L'alcol potenzia l'effetto del medicinale e può aumentarne la tossicità. È possibile un'influenza sulla concentrazione ematica di fenitoina, nonché di carbamazepina e clonazepam. Il medicinale aumenta la tossicità del metotrexato. I farmaci con proprietà acide (acido ascorbico, cloruro di ammonio) e i preparati contenenti acido valproico potenziano l'effetto dei barbiturici. I pazienti che ricevono contemporaneamente trattamento con valproato e fenobarbital devono essere monitorati per la presenza di segni di iperamonemia. Nella metà dei casi registrati, l'iperamonemia si è manifestata in forma asintomatica e non ha necessariamente portato all'encefalopatia. Gli inibitori della monoaminoossidasi (MAO) prolungano l'effetto del fenobarbital. La rifampicina può ridurre l'effetto del fenobarbital. L'uso concomitante con farmaci a base d'oro aumenta il rischio di danno renale. Con l'uso prolungato contemporaneo con farmaci antiinfiammatori non steroidei esiste il rischio di sviluppare ulcere gastriche e sanguinamenti. L'uso concomitante di fenobarbital con zidovudina potenzia la tossicità di entrambi i medicinali.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Durante il trattamento con il medicinale non è consigliabile svolgere attività che richiedano particolare attenzione, prontezza psichica e reattività motoria.

Durante l’assunzione del medicinale si deve evitare il consumo di bevande alcoliche.

Il fenobarbital è controindicato nei disturbi depressivi con tendenza del paziente al comportamento suicidario.

Durante l’uso del fenobarbital sono stati registrati casi di reazioni cutanee potenzialmente letali, in particolare la sindrome di Stevens-Johnson o la necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell). Pertanto, in caso di comparsa di sintomi caratteristici (ad esempio eruzioni cutanee progressive, spesso con vesciche, e coinvolgimento delle mucose), l’uso del medicinale Carditab IC deve essere interrotto immediatamente e in seguito non deve mai più essere utilizzato alcun medicinale contenente fenobarbital. Il rischio di sviluppare la sindrome di Stevens-Johnson e la sindrome di Lyell è massimo nelle prime settimane di trattamento. Una diagnosi precoce e l’interruzione immediata del medicinale che potrebbe aver causato i sintomi della sindrome di Stevens-Johnson o della necrolisi epidermica tossica permettono di ottenere i migliori risultati terapeutici.

Si deve evitare l’uso prolungato del medicinale a causa della possibile cumulazione del fenobarbital e dello sviluppo di dipendenza farmacologica, nonché del rischio di accumulo di bromo nell’organismo e della possibile intossicazione da bromo. I barbiturici sono caratterizzati da un sindrome da astinenza.

Se il dolore al petto non scompare dopo l’assunzione del medicinale, è necessario consultare un medico per escludere un sindrome coronarico acuto.

Il medicinale deve essere usato con cautela in caso di insufficienza cardiaca scompensata (vedi sezione «Controindicazioni»), asma bronchiale (vedi sezione «Controindicazioni»), ipotensione arteriosa (vedi sezione «Controindicazioni»), ipercinesie, ipertiroidismo, ipofunzione delle ghiandole surrenali, dolore acuto e persistente, intossicazione acuta da farmaci.

Prima di assumere il medicinale Carditab IC, i pazienti con accertata intolleranza ad alcuni zuccheri devono consultare il medico. I pazienti con forme rare ereditarie di intolleranza al galattosio, deficit di lactasi o malassorbimento da glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale a causa del contenuto di lattosio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Periodo di gravidanza

L’uso del medicinale durante la gravidanza è controindicato.

I barbiturici aumentano la probabilità di sviluppare patologie fetali. L’uso del fenobarbital durante il III trimestre di gravidanza può causare dipendenza fisica, con conseguente insorgenza di sindrome da astinenza nel neonato, caratterizzata da convulsioni, eccitabilità, disturbi della coagulazione del sangue. L’uso del fenobarbital durante il parto può causare depressione respiratoria nel neonato.

Periodo di allattamento

L’uso del medicinale durante l’allattamento è controindicato.

Il fenobarbital penetra in quantità significative nel latte materno e può causare depressione del sistema nervoso centrale nel neonato.

Capacità di influire sulla rapidità delle reazioni durante la guida di veicoli o l’uso di macchinari.

Il medicinale può causare disturbi della coordinazione motoria, rallentamento delle reazioni psicomotorie, sonnolenza e capogiri; pertanto, durante il periodo di trattamento, ai pazienti non è consigliato lavorare con macchinari pericolosi o guidare veicoli.

Modalità e dosi di somministrazione.

Le dosi e la durata del trattamento dipendono dall'andamento della malattia e sono stabilite dal medico in modo individuale.

Il medicinale viene generalmente somministrato per via sublinguale (sotto la lingua) agli adulti con una dose di 1-2 compresse da 2 a 3 volte al giorno, prima dei pasti.

In caso di tachicardia e spasmi dei vasi coronarici (cardialgie), la dose singola può essere aumentata fino a 3 compresse.

Nei bambini.

Non esiste esperienza nell'uso di questo medicinale per il trattamento dei bambini (di età inferiore ai 18 anni); pertanto il medicinale è controindicato in questa fascia di età.

Sovradosaggio.

Il sovradosaggio è possibile in caso di assunzione frequente o prolungata del medicinale, a causa dell'accumulo dei suoi componenti. L'uso prolungato e continuo può portare allo sviluppo di dipendenza e all'insorgenza di sintomi da astinenza (eccitazione psicomotoria, ecc.).

Sintomi di intossicazione acuta da barbiturici di grado lieve o moderato: vertigini, facile affaticabilità, fino ad un sonno profondo dal quale il paziente non può essere svegliato. Possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità: edema angioneurotico, prurito, eruzioni cutanee (in particolare orticaria).

Sintomi di intossicazione acuta grave da barbiturici: depressione del sistema nervoso centrale, fino al coma profondo, accompagnata da ipossia tissutale; respirazione superficiale, inizialmente accelerata, poi rallentata, depressione respiratoria fino all'arresto respiratorio; depressione dell'attività cardiovascolare, con alterazioni del ritmo, riduzione della pressione arteriosa, fino a uno stato collassoide; riduzione della temperatura corporea, riduzione della diuresi, tachicardia o bradicardia, riduzione o assenza di riflessi, nistagmo, cefalea, nausea, debolezza.

Se non trattata, l'intossicazione può portare a esito letale per insufficienza vascolare, paralisi respiratoria o edema polmonare.

Trattamento: terapia sintomatica (soprattutto monitoraggio delle funzioni vitali fondamentali: respirazione, polso, pressione arteriosa). I casi di intossicazione acuta da Carditab IC devono essere trattati come quelli da altri ipnotici e barbiturici, in base alla gravità dei sintomi. Potrebbe essere necessaria una terapia intensiva. È necessario stabilizzare e normalizzare la respirazione e la circolazione. L'insufficienza respiratoria viene trattata mediante ventilazione artificiale; lo shock viene trattato con infusioni di plasma e sostituti del plasma. Se è trascorso poco tempo dall'assunzione del medicinale (non oltre 6 ore), è necessario praticare lo svuotamento gastrico mediante lavanda gastrica, seguito dall'amministrazione di un adsorbente (carbone attivo) e solfato di sodio. Per accelerare l'eliminazione del barbiturico dall'organismo, si può effettuare diuresi forzata con soluzioni alcaline, nonché emodialisi e/o emoperfusione.

L'assunzione prolungata di medicinali contenenti bromo può portare a intossicazione da bromo.

Sintomi di intossicazione da bromo: depressione del sistema nervoso centrale, stato depressivo, confusione mentale, atassia, apatia, congiuntivite, rinite, lacrimazione, acne, porpora.

Trattamento: l'eliminazione degli ioni bromo dall'organismo può essere accelerata mediante somministrazione di una notevole quantità di soluzione di cloruro di sodio insieme all'uso di agenti saluretici.

In caso di reazioni di ipersensibilità, somministrare farmaci desensibilizzanti.

Effetti indesiderati.

In singoli casi possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compreso angioedema, eruzioni cutanee (in particolare orticaria), prurito;

Disturbi del sistema nervoso: astenia, debolezza, atassia, alterazioni della coordinazione motoria, nistagmo, allucinazioni, eccitazione paradossa, ridotta concentrazione, affaticamento, rallentamento dei tempi di reazione, cefalea, disturbi cognitivi, insonnia (soprattutto nei pazienti anziani), sonnolenza, capogiri, confusione mentale, depressione;

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, stitichezza, sensazione di pesantezza nell'area epigastrica; con uso prolungato – alterazioni della funzionalità epatica;

Disturbi del sistema emopoietico: trombocitopenia, agranulocitosi, anemia, anemia megaloblastica;

Disturbi del sistema cardiovascolare: ipotensione arteriosa, bradicardia;

Disturbi del sistema respiratorio: difficoltà respiratorie;

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: ipersensibilità alla luce (fotosensibilizzazione), eritema multiforme esudativo, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), dermatite esfoliativa;

Disturbi del sistema muscoloscheletrico: con l’uso prolungato di medicinali contenenti fenobarbitale, esiste il rischio di alterazioni dell’osteogenesi. Sono stati riportati casi di riduzione della densità minerale ossea, osteopenia, osteoporosi e fratture in pazienti sottoposti a terapia prolungata con fenobarbitale. Il meccanismo d’azione del fenobarbitale sul metabolismo osseo non è stato chiarito.

Altri: aumento della temperatura corporea, ingrandimento dei linfonodi, leucocitosi, linfocitosi, leucopenia, collasso.

Con l’uso prolungato di fenobarbitale può svilupparsi carenza di folati, impotenza, dipendenza farmacologica e sindrome da astinenza, che generalmente può manifestarsi in seguito a sospensione brusca del medicinale ed è accompagnata da incubi e nervosismo.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in blister; 1 blister nella confezione.

6 compresse in blister.

Categoria di vendita. Senza ricetta.

Produttore.

Società con responsabilità aggiuntiva «INTERCHIM».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 65025, città di Odessa, km 21 strada Starokyivska, 40-A.